Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o'r gwneuthurwyr a chyflenwyr mwyaf profiadol o asid 4-aminosalicylic cas 65-49-6 yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel 4-aminosalicylic asid cas 65-49-6 ar werth yma gan ein ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Asid 4-Aminosalicylicyn ddeilliad asid ffenylacetig gyda gweithgaredd ffarmacolegol sylweddol. Mae ei grisialau fel arfer yn wyn i liw ychydig yn goch. Pan fydd yn agored i aer a golau, mae'n ocsideiddio'n hawdd i liw brown, felly mae'n rhaid ei storio mewn amgylchedd wedi'i selio sy'n gwrthsefyll golau. Mae nodwedd graidd strwythur y moleciwl hwn ym mhresenoldeb grŵp hydroxyl ffenolig yn y safle ortho, grŵp amino aromatig yn y sefyllfa para, a grŵp carboxyl ar y sgerbwd asid salicylic. Mae'r trefniant grŵp amlswyddogaethol hwn yn ei alluogi i weithredu fel rhoddwr a derbynnydd bond hydrogen, ac mae hefyd yn arddangos nodweddion electrolyt zwitterionic - gall ffurfio halwynau ag asidau ac adweithio â basau. Mae ei bwynt isoelectric tua 3.25. Mewn triniaeth gwrth-twbercwlosis, mae'n gweithredu fel isomer o asid aminosalicylic para-ac yn effeithiol yn atal gweithgaredd catalytig synthase deuhydrofolate trwy gystadlu ag asid aminobenzoig para- (PABA), a thrwy hynny yn rhwystro'r llwybr metaboledd ffolad ac asid mycolig asid aminosalicylic, sy'n arwain at atal marwolaeth bacteria, sy'n arwain at synthesis twbercwlosis Mycobacterium.
Yn glinigol, fe'i cyfunir yn bennaf ag isoniazid, streptomycin, ac ati i ffurfio regimen cemotherapi cyfun, sydd nid yn unig yn gwella'r effaith therapiwtig ond hefyd yn gohirio ymddangosiad straenau sy'n gwrthsefyll cyffuriau yn sylweddol. Y tu hwnt i'w gymhwysiad gwrth- dwbercwlosis craidd, mae'r safleoedd gweithredol yn ei foleciwl yn ei wneud yn ganolradd bwysig ar gyfer syntheseiddio llifynnau azo yn y maes cemegol mân. Trwy adweithiau cyplu diazotization, gellir paratoi lliwyddion amrywiol; mewn gwyddor deunyddiau, mae ei grŵp hydrocsyl ffenolig a'i grŵp amino yn darparu safleoedd cydgysylltu delfrydol ar gyfer adeiladu-fframweithiau organig metel swyddogaethol (MOFs); mewn cemeg ddadansoddol, gellir ei ddefnyddio hefyd fel adweithydd sensitif ar gyfer pennu nitraid. Mae'n werth nodi bod y cyfansoddyn hwn yn cael ei fetaboli'n bennaf trwy asetyleiddiad yn y corff. Mae'r cyfraddau gwahanol o asetyleiddiad oherwydd gwahaniaethau genetig unigol yn effeithio'n uniongyrchol ar ei grynodiad cyffuriau gwaed ac effaith therapiwtig.
|
Fformiwla Cemegol |
C7H7NO3 |
|
Offeren Union |
153 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
153 |
|
m/z |
153 (100.0%), 154 (7.6%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 54.90; H, 4.61; N, 9.15; O, 31.34 |
|
|
|
1. Asid 4-aminosalicylicyn cael ei gael trwy hydroxylation m-aminophenol.
Mae'r camau penodol fel a ganlyn:
(1)
Rhowch ddŵr, m-aminophenol a sodiwm bicarbonad yn y tanc adwaith yn ei dro. Ar ôl i garbon deuocsid gael ei gyflwyno i ddisodli'r aer, codi'r tymheredd, cadw'r pwysau yn y tanc, oeri, ychwanegu sodiwm sylffit, hidlo, golchi â dŵr, a chyfuno'r hidlydd golchi ar gyfer asideiddio. Mae'r gacen hidlo yn m-adfer aminophenol, sy'n cael ei gymhwyso.
(2)
Cynhesu'r hidlydd golchi uchod a'i niwtraleiddio ag asid sylffwrig, ychwanegu swm priodol o hydoddiant sodiwm sylffit a sodiwm sylffid, ar ôl ei ddad-liwio â resin, ei addasu ag asid sylffwrig, ei osod, ei hidlo, ei olchi â dŵr nes bod y radical sylffad yn gymwys, a'i sychu i gael asid para aminosalicylic.
2. Gall asid aminosalicylic P- hefyd gael ei syntheseiddio o asid ffenylacetig
Yn gyntaf, mae'r asid ffenylacetig yn cael ei nitratio mewn asid sylffwrig crynodedig ac asid nitrig crynodedig, ac yna'n cael ei dywallt i ddŵr iâ i hidlo asid 2,4-dinitrobenzoig. Roedd y cynnyrch nitrification yn 95%. Ychwanegwyd y cynnyrch a gafwyd at fethanol, wedi'i gymysgu'n unffurf, ac yna cyflwynwyd hydrogen clorid sych, wedi'i gynhesu i ferwi. Ar ôl oeri, cafodd crisialau methyl 2,4-dinitrobenzoacetate eu gwaddodi. Y cynnyrch esterification oedd 80%.
Hydoddwch y cynnyrch esterified mewn methanol poeth, ychwanegu butyl nitraid, yna ychwanegu sodiwm methocsid, a sefyll am sawl awr nes bod y gwaddod coch tywyll wedi'i wahanu'n llwyr, a gwahanu'r gwaddod i gael y cynnyrch canolradd. Hydoddwch ef mewn hydoddiant potasiwm hydrocsid gwanedig ac ychwanegu asid hydroclorig ar gyfer asideiddio i'w wneud yn asidig. Mae nwy carbon deuocsid yn dianc ac mae 4-nitro-2-hydroxybenzonitrile yn cael ei ryddhau. Roedd y cynnyrch yn 80%.
4-Gall asid nitrosalicylic gael ei wahanu trwy gymysgu'r nitril uchod â dŵr, asid sylffwrig crynodedig ac asid asetig rhewlifol a'i gynhesu i ferwi. Hydoddwch asid 4-nitrosalicylic mewn hydoddiant sodiwm carbonad, ychwanegu hydoddiant dyfrllyd sylffad fferrus, ychwanegu swm priodol o hydoddiant sodiwm carbonad, gwres i ferwi, a gwahanu halen haearn. Ar ôl hidlo, addaswyd yr hidlydd i pH=3, asid 4-aminosaliylic gydag asid asetig, ac yna ei waddodi. Ac yna ei hidlo a'i sychu i gael y cynnyrch. Mae cynnwys asid p-aminosalicylic mewn cynhyrchion diwydiannol yn fwy na 70%, mae'r clorid yn llai na 50ppm, ac mae'r radical sylffad yn llai na 500ppm2
|
|
|
|
|
Defnyddir asid 4-aminosaliylic yn bennaf mewn triniaeth glinigol twbercwlosis a chlefyd y coluddyn llid. Mae'r dull ymgeisio a'r dos fel arfer yn cael eu pennu yn seiliedig ar gyflwr penodol a difrifoldeb salwch y claf.
1. Trin twbercwlosis:
Mae'n un o'r cyffuriau pwysig ar gyfer trin twbercwlosis, sy'n arbennig o addas ar gyfer cleifion â thwbercwlosis sy'n gwrthsefyll amlgyffuriau (MDR-TB) neu ag ymwrthedd a/neu anoddefiad isoniazid a rifampicin. Fe'i defnyddir fel arfer mewn cyfuniad â chyffuriau gwrth dwbercwlosis eraill i ohirio datblygiad ymwrthedd cyffuriau mewn bacteria twbercwlosis. Trwy synergeiddio â chyffuriau eraill, gall ladd Mycobacterium tuberculosis yn fwy effeithiol a chyflymu gwelliant y cyflwr.
2. Trin clefyd llidiol y coluddyn:
Yn ogystal â'i effaith gwrth dwbercwlosis, fe'i defnyddir hefyd i drin clefydau llidiol y coluddyn fel colitis briwiol a chlefyd Crohn. Gall liniaru llid berfeddol, gwella symptomau clinigol cleifion ac ansawdd bywyd. Fodd bynnag, nid yw ei union fecanwaith gweithredu wedi'i ddeall yn llawn eto a gall gynnwys agweddau lluosog megis atal ymatebion llidiol a lleihau nifer y bacteria berfeddol.
Asid 4-aminosalicylicyn bennaf yn cael effeithiau gwrthfacterol trwy atal twf ac atgenhedlu Mycobacterium tuberculosis. Gall ei fecanwaith gweithredu gynnwys sawl agwedd, yn bennaf gan gynnwys atal synthesis ffolad ac atal synthesis mycobacteriol auxin cellfur.
Gall atal llwybr synthesis ffolad twbercwlosis Mycobacterium, sy'n sylwedd hanfodol ar gyfer twf bacteriol ac atgenhedlu. Trwy atal synthesis ffolad, gellir arafu neu atal twf Mycobacterium tuberculosis, a thrwy hynny gyflawni effeithiau gwrthfacterol. Fodd bynnag, nid yw'n cael effaith synergaidd yn erbyn cyfansoddion ffolad, sy'n golygu na all gynhyrchu effeithiau synergaidd â chyffuriau ffolad eraill.
Yn ogystal ag atal synthesis ffolad, gall hefyd gael effeithiau gwrthfacterol trwy atal synthesis auxin yn wal gell mycobacteria. Mae hormon twf mycobacterial cellfur yn elfen bwysig o synthesis wal gell Mycobacterium tuberculosis ac mae'n hanfodol ar gyfer cynnal morffoleg ac uniondeb bacteriol. Trwy atal ei synthesis, gall asid 4-aminosaliylic amharu ar strwythur wal gell Mycobacterium tuberculosis, gan arwain at ei farwolaeth neu golli gallu atgenhedlu.
Gall hefyd leihau'r defnydd o haearn gan Mycobacterium tuberculosis. Mae haearn yn un o'r elfennau hanfodol ar gyfer twf bacteriol a metaboledd, a gall lleihau cymeriant haearn atal twf ac atgenhedlu Mycobacterium tuberculosis ymhellach. Gellir cyflawni'r mecanwaith gweithredu hwn trwy ymyrryd â llwybr metaboledd haearn bacteria.
Er mwyn cael dealltwriaeth ddyfnach o fecanwaith gweithreduAsid 4-aminosalicylic, bydd y llwybrau penodol y mae'n atal twf ac atgenhedlu Mycobacterium tuberculosis yn cael eu harchwilio ymhellach isod.
Asid ffolig yw un o'r sylweddau hanfodol ar gyfer twf ac atgenhedlu Mycobacterium tuberculosis. Mae'n cymryd rhan yn y broses synthesis DNA ac atgyweirio bacteria, ac mae'n hanfodol ar gyfer cynnal eu swyddogaethau ffisiolegol arferol. Gall atal llwybr metaboledd ffolad Mycobacterium tuberculosis, yn enwedig gweithgaredd ffolad synthase neu gludwr ffolad, a thrwy hynny leihau'r cynnwys ffolad mewngellol. Gall yr effaith ataliol hon arafu neu atal prosesau synthesis DNA bacteriol ac atgyweirio, gan arwain at atal twf bacteriol ac atgenhedlu.
Mae'r cellfur yn un o strwythurau pwysig Mycobacterium tuberculosis, sy'n hanfodol ar gyfer cynnal morffoleg a chyfanrwydd y bacteria. Mae'n cynnwys peptidoglycan, arabinose, a mannose yn bennaf, ac ymhlith y rhain peptidoglycan yw prif gydran y wal gell. Gall atal gweithgaredd ensymau allweddol neu gludwyr yn y llwybr synthesis wal gell, megis atal gweithgaredd synthase peptidoglycan neu gludwyr, a thrwy hynny leihau synthesis a chludo cydrannau cellfur. Gall yr effaith ataliol hon amharu ar strwythur a swyddogaeth y wal gell, gan achosi bacteria i golli eu ffurf a'u cyfanrwydd, gan arwain at farwolaeth bacteriol neu golli gallu atgenhedlu.
Mae haearn yn un o'r elfennau hanfodol ar gyfer twf a metaboledd Mycobacterium tuberculosis. Mae'n cymryd rhan mewn prosesau lluosog megis synthesis DNA, swyddogaeth cadwyn anadlol, ac adweithiau rhydocs mewn bacteria. Gall ymyrryd â llwybr metaboledd haearn twbercwlosis Mycobacterium, yn enwedig trwy atal cymryd a chludo haearn. Gall yr ymyrraeth hon leihau cymeriant a defnydd bacteria o haearn, a thrwy hynny arafu neu atal twf bacteriol ac atgenhedlu. Yn benodol, gellir cyflawni'r effaith hon trwy atal gweithgaredd cludwyr haearn neu ensymau metaboleiddio haearn.
Yn ogystal ag atal twf ac atgenhedlu Mycobacterium tuberculosis yn uniongyrchol, gall hefyd gael effeithiau therapiwtig trwy atal ymatebion llidiol. Ymateb llidiol yw ymateb amddiffyn y corff rhag haint neu anaf, ond gall ymateb llidiol gormodol waethygu difrod meinwe a gwaethygu'r cyflwr. Gall atal gweithrediad celloedd llidiol a rhyddhau cyfryngwyr llidiol, a thrwy hynny leihau llid a difrod meinwe. Gall yr effaith ataliol hon fod yn gysylltiedig â'i ataliad o weithgarwch llwybrau signalau llidiol fel NF - κ B.
Tagiau poblogaidd: Asid 4-aminosalicylic cas 65-49-6, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth