Gweithred System Nerfol Tablet Fluralaner Yn Erbyn Parasitiaid

Pan fydd eich anifail anwes yn crafu'n gyson neu pan fyddwch chi'n gweld tic wedi'i gladdu yn ei ffwr, mae'r brys i ddod o hyd i ateb dibynadwy yn dod yn real.Tabled fflwralanerwedi dod i'r amlwg fel un o'r opsiynau mwyaf gwyddonol ei sylfaen ym maes rheoli parasitiaid milfeddygol modern - a gall deall sut mae'n gweithio ar y lefel niwrolegol eich helpu i werthfawrogi pam ei fod yn perfformio mor dda. Mae'r erthygl hon yn dadansoddi'r union fecanweithiau system nerfol sy'n gwneud tabled fluralaner mor effeithiol yn erbyn chwain, trogod, a gwiddon, heb gymhlethdod papur ymchwil.

Tabled Ffluralaner

Manyleb 1.General (mewn stoc)
(1) Ateb
(2) Tabled
(3) Chwistrelliad
(4) Chwistrellu
(5) Diferion
2.Customization:
Byddwn yn trafod yn unigol, OEM / ODM, Dim brand, ar gyfer ymchwil secience yn unig.
Cod Mewnol:BM-2-079
Ffluralaner CAS 864731-61-3
Prif farchnad: UDA, Awstralia, Brasil, Japan, yr Almaen, Indonesia, y DU, Seland Newydd, Canada ac ati.
Gwneuthurwr: BLOOM TECH Xi'an Factory
Dadansoddiad: HPLC, LC-MS, HNMR
Cymorth technoleg: Adran Ymchwil a Datblygu-4

Y prif beth sy'n gwneud i dabledi fluralaner weithio yw eu gallu anhygoel i rwymo'n fanwl iawn i dderbynyddion GABA, a geir yng nghelloedd nerfol pryfed a phryfed cop. Mae systemau nerfol di-asgwrn-cefn yn defnyddio GABA fel eu prif niwrodrosglwyddydd ataliol. Mae fel arfer yn arafu gweithgaredd niwral trwy adael i ïonau clorid lifo i'r gell, sy'n ei gwneud yn llai cyffrous yn drydanol. Pan fydd fluralaner yn clymu i'r derbynyddion hyn, mae'n atal y signal blocio rhag gweithio'n iawn.

Y canlyniad yw niwronau yn tanio heb reolaeth. Mae gan barasitiaid fel chwain a throgod nerfau sy'n gyffrous yn gyson ac yn gyflym, heb unrhyw frêc rheoli. Nid yw'n cymryd yn hir i'r gorfywiogrwydd hwn achosi sbasmau cyhyrau, colli cydsymudiad, parlys a marwolaeth.

Mae'r broses hon yn ddefnyddiol iawn oherwydd ei bod yn gweithio gyda rhai derbynyddion GABA yn unig. Mae derbynyddion GABA di-asgwrn-cefn yn gorfforol wahanol i dderbynyddion GABA mamaliaid mewn ffyrdd y mae fluralaner yn manteisio arnynt. Mae derbynyddion GABA y tu ôl i'r rhwystr gwaed-ymennydd mewn mamaliaid fel cŵn a chathod. Mewn dosau therapiwtig, nid yw'r cyffur yn mynd trwy'r rhwystr hwn. Oherwydd y gwahaniaethau hyn mewn strwythur a swyddogaeth, mae'r cemegyn yn wenwynig i barasitiaid ac yn ddiogel i gŵn.

Yn ôl astudiaethau a gyhoeddwyd yn y llenyddiaeth ffarmacoleg filfeddygol, mae fluralaner yn clymu llawer yn gryfach i dderbynyddion GABA pryfed nag y mae i fersiynau mamaliaid. Mae hyn yn ei gwneud yn fwy effeithiol a diogel.

Rôl Sianeli Ion Clorid mewn Swyddogaeth Nerfau Parasit

Mae niwronau'n aros yn sefydlog diolch i sianeli ïon clorid. Pan fydd GABA yn rhwymo i'w dderbynnydd ar gell nerfol parasit, mae'r sianel yn agor ac mae ïonau clorid yn rhuthro i mewn, gan wneud y bilen yn fwy cadarnhaol ac yn atal gweithgaredd nerfau. Dyma'r prif "switsh i ffwrdd" yn systemau nerfol arthropodau. Mae'rtabled fluralaneryn gweithio trwy rwystro'r sianel yn y safle derbyn, felly ni all agor waeth faint o glwcos sy'n bresennol.

Ni all celloedd nerfol mewn chwain a throgod fynd yn ôl i gyflwr gorffwys os nad yw'r gatiau sianel clorid yn gweithio. Ni waeth beth, mae'r bilen bob amser yn colli ei wefr, sy'n achosi'r corff cyfan i ddod yn gyffrous iawn.

Nid yw'r effaith hon yn gynnil; mae'n ymddangos yn gyflym fel cryndodau, marwolaeth, a symudiad nad yw'n cael ei reoli.

Ataliad Targed Deuol: Ychwanegu Gwarchae Derbynnydd Glutamad

Yr hyn sy'n gwneud tabled fluralaner yn well na chyffuriau targed sengl yw ei fod yn blocio sianeli clorid â gât glwtamad (sianeli GluCl) ar yr un pryd. Mae'r sianeli hyn yn llwybr ataliol pwysig arall a geir mewn infertebratau yn unig ac nid mewn mamaliaid. Mae gan fluralaner effaith niweidiol sy'n gwaethygu pan fydd yn blocio sianeli clorid â gatiau GABA a glwtamad ar yr un pryd.

Ategir y model dwy weithred hwn gan ymchwil: mae chwain sy'n cael eu cyflwyno i fluralaner yn marw ar gyfraddau uwch na 98% o fewn 12 awr i ddos ​​ceg anifail anwes, ac maent wedi diflannu'n llwyr o fewn 48 awr.

Mae'r antagoniaeth sianel ddeuol hon yn golygu nad oes gan barasitiaid lwybr wrth gefn a all atal y cyffur rhag gweithio. Mae hyn yn ei gwneud yn llawer anoddach i ymwrthedd ddatblygu na chydag asiantau un targed.

Gwahaniaethau Strwythurol Rhwng Derbynyddion Infertebrat ac Fertebrat

Nid damwain yw rhwystro llif ïon clorid; mae'n rhan o strategaeth gynlluniedig sy'n seiliedig ar sut mae derbynyddion yn gweithio. Mae gwahaniaethau mawr rhwng is-unedau derbynyddion arthropod GABA a rhai derbynyddion mamaliaid. Un gwahaniaeth mawr yw'r is-uned RDL. Mae siâp moleciwlaidd tabled fluralaner yn cyd-fynd â strwythur y derbynnydd anifeiliaid yn dda iawn, sy'n gadael iddo gadw at dwll y sianel ac atal llif yr ïonau yn effeithiol.

Mae rhoi cyffuriau'n ddiogel i anifeiliaid anwes yn bosibl oherwydd y penodoldeb strwythurol hwn. Mewn cŵn a chathod, nid yw symiau therapiwtig rheolaidd o fluralaner yn croesi'r rhwystr gwaed-ymennydd. Mae hyn yn golygu nad yw derbynyddion GABA yn system nerfol ganolog mamaliaid yn cael eu heffeithio.

 

Ar y llaw arall, nid oes gan system nerfol y paraseit y math hwn o amddiffyniad, felly unwaith y bydd yn cymryd y cyffur, gall brofi ei effaith rwystro yn llawn.

Methiant Rhaeadru yn y System Nerfol Arthropod

Pan fydd llif ïonau clorid yn cael ei atal, mae'r methiant niwrolegol mewn parasitiaid yn lledaenu'n gyflym. Mae pilenni niwronaidd yn aros wedi'u dadbolaru, mae potensial gweithredu yn tanio heb stopio, ac mae synapsau cyhyrau yn cael gormod o wybodaeth i'w drin. Mae angen rheolaeth fanwl gywir o chwain a throgod i symud, bwyta ac atgenhedlu. Mae'r rheolaeth hon yn torri i lawr yn llwyr.

Yr effaith gadwyn hon yw'r hyn sy'n gwneud ytabled fluralanergweithio mor gyflym ar ôl i anifail anwes ei fwyta. Unrhyw chwain neu drogen sy'n brathu ac yn bwydo ar yr anifail anwes ac mae'r cyffur yn mynd i mewn i'w lif gwaed ac i'w groen a meinweoedd isgroenol, lle gall eu lladd. Mae'r difrod i'r system nerfol yn dechrau bron cyn gynted ag y bydd y parasit yn cael ei fwyta, ac ni all wella unwaith y bydd y sianeli atal yn rhoi'r gorau i weithio.

O Rhwymo Moleciwlaidd i Barlys Corff Cyfan

Mae byg neu dic yn cael ei barlysu'n llwyr ar ôl i un moleciwl yn unig glymu i dderbynnydd. Mae hon yn enghraifft bwerus o ba mor fanwl gywir y gall ffarmacoleg fod. Mae'r dabled fluralaner yn blocio sianeli clorid GABA- a glwtamad, sy'n cychwyn cadwyn o ddigwyddiadau sy'n arwain at ddadbolaru pilen, potensial gweithredu tanio heb reolaeth, a methiant cyffordd niwrogyhyrol. Mae hyn yn achosi parlys na ellir ei drwsio. Mae angen rhoi pryfleiddiaid sy'n seiliedig ar gyffwrdd yn uniongyrchol ar y croen. Mae'r weithred systemig hon, ar y llaw arall, yn golygu bod yr holl barasitiaid sy'n bwydo'r gwaed ar yr anifail anwes yn dod i gysylltiad â'r cyffur.

Lefelau Plasma Parhaus ac Amddiffyniad Hirdymor

Oherwydd ei hanner oes plasma hirach a chludiant lipoffilig i feinweoedd brasterog,

gall tabled fluralaner ddarparu amddiffyniad am hyd at 12 wythnos ar ôl dos llafar sengl mewn caninau. Mae'r cyffur yn mynd yn ôl i'r llif gwaed yn araf, gan aros ar lefelau digon uchel i ladd unrhyw fygiau newydd sy'n dod i mewn yn ystod y cyfnod dosio. Oherwydd y proffil ffarmacocinetig hwn, mae chwain a throgod sydd ar yr anifail yn cael eu hamlygu'n gyson i sylwedd niwrowenwynig sy'n eu lladd. Mae hyn yn atal plâu newydd rhag digwydd heb orfod cael eu dosio bob mis.

Mae'r feddyginiaeth hon,tabled fluralaner, yn gweithio trwy atal dau fath gwahanol o sianeli clorid mewn systemau nerfol parasitiaid. Mae hyn yn achosi niwrowenwyndra cyflym, hirhoedlog a phenodol iawn mewn chwain, trogod, a gwiddon. Oherwydd bod ganddo ffafriaeth rwymol gref ar gyfer is-unedau derbynnydd infertebrat ac na all fynd trwy'r rhwystr gwaed-ymennydd mewn mamaliaid ar symiau therapiwtig, mae'n effeithiol yn erbyn parasitiaid ac yn ddiogel i anifeiliaid anwes. Gydag un dos llafar yn unig, mae amddiffyniad yn para hyd at 12 wythnos, gan wneud y driniaeth yn haws tra'n dal i weithio'n dda. Mae'r broses a chorff y dystiolaeth y tu ôl i'r cemegyn hwn yn ei wneud yn ddewis cryf i berchnogion anifeiliaid anwes a milfeddygon sy'n chwilio am ffordd hirhoedlog, sydd wedi'i phrofi'n wyddonol, i gael gwared ar barasitiaid.

Os oes angen darparwr dibynadwy ar eich busnestabled fluralaners gyda sgiliau gweithgynhyrchu profedig, Bloomtechz yw'r cwmni sydd ei angen arnoch chi. Mae Bloomtechz wedi bod mewn busnes ers 2008 ac mae ganddo ffatri gynhyrchu 100,000 m² wedi'i chymeradwyo gan GMP sydd wedi'i hardystio gan FDA yr UD, yr UE, Japan, a'r CFDA. Mae gan ein proses sicrhau ansawdd dair lefel o wiriadau: dadansoddi yn y ffatri, rheoli ansawdd yn fewnol, a phrofi gan awdurdod trydydd parti. Fel hyn, gallwn fod yn sicr bod pob swp a gewch yn bodloni telerau'r contract, neu byddwn yn rhoi ad-daliad llawn i chi. Rydym yn gweithio ar brosiectau OEM ac ODM ac yn cynnig amrywiaeth o ffurfiau fformiwleiddio, megis tabled, chwistrelliad, toddiant a chwistrell. Daw ein cwsmeriaid o'r Unol Daleithiau, Awstralia, Japan, yr Almaen, y DU, a lleoedd eraill. Mae ein tîm yn rhoi union brisiau i chi, amseroedd aros, a'r holl waith papur sydd ei angen arnoch ar gyfer proses glirio tollau llyfn, p'un a oes angen symiau mawr arnoch i'w gwerthu neu fformwleiddiadau arferol am resymau astudio. Cysylltwch â Bloomtechz ar unwaith fel y gallant eich helpu i ddod â chynhyrchion rheoli parasitiaid effeithiol i'r farchnad.

Cysylltwch â'n tîm:Sales@bloomtechz.com.

1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Mae'r isoxazoline gwrthbarasitig A1443 yn atalydd cryf o sianeli clorid â chlwyd ligand pryfed. Cyfathrebu Ymchwil Biocemegol a Bioffisegol, 391(1), 744-749.

2. Gassel, M., Blaidd, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Y nofel fluralaner ectoparasitig isoxazoline: Ataliad dethol o sianeli clorid â gât â glwtamad a arthropod-asid aminobutyrig a glwtamad a gweithgaredd pryfleiddiol/acaridaidd. Biocemeg Pryfed a Bioleg Foleciwlaidd , 45, 111–124.

3. Rohdich, N., Roepke, RKA, & Zschiesche, E. (2014). Astudiaeth maes ar hap, dallu, rheoledig ac aml-ganolbwynt sy'n cymharu effeithiolrwydd a diogelwch Bravecto® (fluralaner) yn erbyn Frontline® (fipronil) mewn cŵn â phla chwain a throgod. Parasitiaid & Fectoriaid, 7, 83 .

4. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, & Heckeroth, AR (2014). Effeithlonrwydd fluralaner yn erbyn plâu Otodectes cynotis mewn cŵn a chathod. Parasitiaid a Fectorau, 7, 580.

5. Chaccour, C., & Rabinovich, NR (2017). Ivermectin i leihau trosglwyddiad malaria III: Dadansoddiad SWOT o gyd-weinyddu â thriniaeth malaria neu cemoprevention o'i gymharu â chyfansoddion dosbarth fluralaner. Cylchgrawn Malaria, 16, 121.

6. Wengenmayer, C., Williams, H., Zschiesche, E., Moritz, A., Langenstein, J., Roepke, RKA, & Heckeroth, AR (2014). Cyflymder lladd fluralaner (Bravecto™) yn erbyn trogod Ixodes ricinus ar gŵn. Parasitiaid a Fectorau, 7, 525.