Quinine sylffad dihydrate(dolen:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/quinine-sulfate-dihydrate-cas-6119-70-6}.html), crisialau gwyn i felynaidd neu bowdr crisialog. Gall ei ymddangosiad amrywio ychydig yn dibynnu ar y dull paratoi a phurdeb. Hydawdd mewn toddyddion fel dŵr, ethanol a chlorofform. Mae ei hydoddedd mewn dŵr yn cynyddu gyda thymheredd cynyddol. Mae ganddo sefydlogrwydd thermol da o dan amodau storio priodol. Fodd bynnag, gall ddadelfennu a cholli gweithgaredd o dan amodau anffafriol megis tymheredd uchel a lleithder uchel. Mae'r hydoddiant dyfrllyd yn asidig, gyda gwerth pH rhwng tua 3.5-4.5. Mae hyn yn cael ei achosi gan bresenoldeb ïonau cwinîn yn y toddydd. Mae'n ddihydrad, sy'n golygu bod pob strwythur moleciwlaidd yn cynnwys dau foleciwl dŵr grisial. Mae'r moleciwlau dŵr hyn yn ffurfio rhyngweithiadau bond hydrogen â moleciwlau cyffuriau. Mae'n gyffur pwysig gydag effeithiau gwrth-falaria ac effeithiau eraill. Bydd sawl dull synthetig cyffredin o quinine sylffad dihydrate yn cael eu cyflwyno.
1. Wedi'i dynnu o goeden cinchona:
Daw'r cwinîn cynharaf o'r goeden Cinchona, a gellir tynnu cwinîn o'i rhisgl trwy'r camau canlynol:
- Yn gyntaf, mae rhisgl y goeden cinchona yn cael ei dynnu a'i dorri.
- Yna, ychwanegwch y rhisgl wedi'i dorri i socian mewn dŵr asidig i hydoddi'r Quinine.
- Ar ôl i'r ateb gael ei hidlo a'i grynhoi, mae crisialau pur Quinine yn cael eu cael trwy grisialu, sychu a chamau eraill.
2. dull synthesis:
Mae yna lawer o ffyrdd i syntheseiddio Quinine sulfate dihydrate, mae'r canlynol yn rhai dulliau synthetig cyffredin:
2.1 Synthesis Tollard:
Mae hwn yn ddull synthesis clasurol, sy'n cael ei wireddu'n bennaf trwy'r camau canlynol:
2.1.1. Paratoi -carbamad:
Yn gyntaf, mae cyfansoddyn ceton sydd ag adeiledd -naphthoquinone (fel 1-hydroxy-2-methoxynaffthalene) yn cael ei adweithio ag -urethane i ffurfio -carbamad. Mae'r cam hwn fel arfer yn cynnwys yr adweithiau canlynol:
- Mae cyfansoddion ceton yn adweithio â chwpanog clorid (CuCl) i ffurfio cyfansoddion ceton cwpanog.
- Mae ceton cwpanog yn adweithio â hexamethyldiphosphine ((Me3P) 2CuCl2) i ffurfio cymhlyg ffosffin.
- Adwaith cymhlygion ffosffin gyda selenit wedi'i actifadu i roi -carbamad.
2.1.2. Paratoi -mercaptocarbamate:
Adweithio -carbamad gyda chyfansoddyn amin (fel thioacetamid) gyda grŵp sylffhydryl i gynhyrchu carbamad -thiol. Gall y cam hwn gynnwys yr adweithiau canlynol:
- Adwaith -carbamad â thioacetamid (neu gyfansoddion amin eraill) i gynhyrchu -thiol carbamate.
2.1.3. Ffurfio cwinîn:
- -mercaptocarbamad yn cael adwaith hydrolysis i gynhyrchu -mercaptocarbamad.
- Mae'r grŵp sulfhydryl o -carbamad yn cael ei drawsnewid yn Quinine o'r diwedd trwy amonolysis a brominiad.
Sylwch mai dim ond trosolwg o brif gamau synthesis Tolard yw'r uchod ac mae llawer o fanylion penodol wedi'u hepgor. Mae synthesis Torrald yn broses synthesis cemegol gymharol gymhleth sy'n cynnwys canolradd lluosog a chamau adwaith. Dylai synthesis cemegol o'r fath ddilyn gweithdrefnau gweithredu diogelwch llym a chael ei gyflawni gan weithwyr proffesiynol o dan amodau labordy priodol.
2.2 synthesis stork:
Mae hwn yn ddull synthetig arall a ddefnyddir yn gyffredin, mae'r camau fel a ganlyn:
2.2.1. Paratoi asid valeric:
Yn gyntaf, gan ddechrau o'r deunydd cychwyn guanine, cynhyrchir asid valeric trwy gyfres o adweithiau cemegol. Mae'r cam hwn fel arfer yn cynnwys yr adweithiau canlynol:
- Mae Guanin yn adweithio ag asid nitroformig (HNO3) i ffurfio nitroguanine.
- Mae nitroguanine yn cael ei leihau i aminogwanîn.
- Mae aminoguanine yn cael ei garbonylu i ffurfio aminoalkylhydrazones.
- Yna mae aminoalkylhydrazone yn cael ei hydrolysu i roi asid valeric.
2.2.2. Paratoi hydroxyquinoline:
Mae'r asid valeric yn cael ei drawsnewid yn hydroxyquinoline trwy gyfres o adweithiau cemegol. Gall y cam hwn gynnwys yr adweithiau canlynol:
- Mae asid valerig yn cael adwaith asid clorid i gynhyrchu valeryl clorid.
- Mae adwaith valeryl clorid â bensaldehyd yn cynhyrchu valerylbenzaldehyde.
- Mae Valerylbenzaldehyde yn cael ei leihau i hydroxyquinoline.
2.2.3. Ffurfio cwinîn:
- Mae hydroxyquinoline yn mynd trwy gamau lluosog, gan gynnwys acylation, gostyngiad pellach ac adweithiau eraill, ac yn olaf yn ffurfio Quinine.
2.3 Dull Cinchonidine:
Mae'r dull hwn yn cymryd sylfaen cinchona fel y deunydd cychwyn, ac yn olaf yn syntheseiddio Quinine trwy gyfres o adweithiau cemegol.
- Yn gyntaf, cynhelir adwaith hydrogeniad cinchonaline i gael cinchonaline.
- Mae Cinchonaline yn cael adweithiau aml-gam, gan gynnwys ad-drefnu, ocsidiad, ac ati, ac yn trawsnewid yn raddol i Quinine.
Dylid nodi mai dim ond rhai o'r dulliau cyffredin yw'r dulliau synthesis a grybwyllir uchod. Mewn gwirionedd, efallai y bydd llawer o amrywiadau a gwelliannau yn y broses synthesis o Quinine sulfate dihydrate. Yn ogystal, gan fod Quinine yn gyffur a reoleiddir yn llym, mewn cynhyrchiad gwirioneddol, rhaid dilyn rheoliadau perthnasol a rhaid cael trwyddedau cyfatebol. Disgrifiad cyffredinol yn unig yw'r uchod, ac nid yw'n golygu y gellir syntheseiddio neu gynhyrchu'r cyffur ar ei ben ei hun.
Mae cwinîn sylffad dihydrate yn gyffur pwysig a ddefnyddir yn helaeth wrth drin malaria a chlefydau cysylltiedig eraill. Er bod dyfodiad cenhedlaeth newydd o gyffuriau antimalarial, megis cyffuriau artemisinin a datblygiad brechlynnau antimalarial, wedi cael rhywfaint o effaith ar y defnydd clinigol o Quinine, mae ganddo sefyllfa bwysig o hyd mewn rhai sefyllfaoedd penodol. Er enghraifft, mae gan yr agweddau canlynol ragolygon datblygu pwysig iawn, ac mae pobl yn ymchwilio'n ddiflino yn y meysydd hyn.
1. Detholusrwydd cyffuriau antimalarial:
Mae cwinîn sylffad dihydrate, fel cyffur gwrthfalaria traddodiadol, yn arddangos detholiad uchel i rai mathau o Plasmodium. Yn enwedig ar gyfer straenau gwrthsefyll Plasmodium, mae Quinine yn parhau i fod yn un o'r opsiynau triniaeth effeithiol. Felly, mae gan Quinine rôl bwysig o hyd wrth drin malaria sy'n gwrthsefyll cyffuriau neu rai mathau o haint malaria.
2. Cymhwyso therapi cyfun:
Defnyddir cwinîn sylffad dihydrate yn aml ar y cyd â chyffuriau gwrthfalaria eraill i ffurfio therapi cyfuniad. Gall y cyfuniad hwn wella effeithiolrwydd therapiwtig a lleihau datblygiad ymwrthedd i gyffuriau. Gall cyfuno Quinine â chyffuriau gwrthfalaria eraill ffurfio effaith synergaidd ac ehangu cwmpas cyffuriau gwrthfalaria. Felly, mae Quinine yn dal i fod â safle pwysig yn y therapi cyfuniad.
3. Datblygu meddygaeth lysieuol traddodiadol:
Mae cwinîn yn gyfansoddyn a dynnwyd o blanhigyn Cinchona, gan dynnu sylw at feddyginiaeth lysieuol draddodiadol. Mae ymchwilwyr yn cloddio'n ddyfnach i'r perlysiau hyn i ddod o hyd i gynhwysion gwrthfalaria cryf eraill. Gall y meddyginiaethau llysieuol traddodiadol hyn gynnwys cyfansoddion tebyg neu fwy grymus sydd â photensial ar gyfer datblygu triniaethau gwrth-falaria newydd.
4. Effeithiau gwrthlidiol a immunomodulatory:
Yn ogystal â'i briodweddau gwrth-falaria, canfuwyd bod cwinîn sylffad dihydrate yn cael effeithiau gwrthlidiol ac imiwnofodwlaidd. Mae'n lleihau llid ac yn cael rhai effeithiau ar y system imiwnedd. Mae hyn yn agor posibiliadau newydd ar gyfer cymhwyso Quinine wrth drin clefydau eraill sy'n gysylltiedig ag imiwn, megis clefydau hunanimiwn a llidiol.
5. Datblygu paratoadau newydd:
Gyda datblygiad parhaus technoleg llunio fferyllol, mae fformwleiddiadau newydd o Quinine hefyd yn dod i'r amlwg. Er enghraifft, gall gwelliannau mewn gweinyddu geneuol gynyddu amsugno cyffuriau a bio-argaeledd. Yn ogystal, gellir cymhwyso paratoadau fferyllol a gymhwysir yn topig, megis geliau, chwistrellau, neu glytiau, ac ati, yn effeithiol i heintiau lleol a gwella'r effeithiolrwydd.
Er bod cwinîn sylffad dihydrate yn cael ei ddisodli'n raddol gan gyffuriau artemisinin yn y maes gwrth-falaria, mae'n dal i chwarae rhan bwysig mewn achosion penodol. Ar yr un pryd, mae ymchwil Quinine hefyd yn dyfnhau, gan edrych am ei gymhwysiad posibl wrth drin afiechydon eraill. Fodd bynnag, wrth ddatblygu a chymhwyso cwinîn, mae angen goresgyn heriau megis ymwrthedd i gyffuriau a sgîl-effeithiau o hyd, a rhaid sicrhau ei ddefnydd diogel ac effeithiol.