Haniaethol
Luteolin, mae digonedd o flavonoid sy'n digwydd yn naturiol mewn amrywiol ffynonellau planhigion megis seleri, pupurau gwyrdd, dail perilla, a pherlysiau meddyginiaethol fel capan y penglog ac artisiog, wedi denu sylw gwyddonol sylweddol yn ystod y blynyddoedd diwethaf oherwydd ei weithgareddau biolegol amrywiol a'i gymwysiadau therapiwtig posibl. Mae'r adolygiad cynhwysfawr hwn yn ymchwilio i strwythur cemegol, digwyddiad naturiol, priodweddau ffarmacolegol, mecanweithiau gweithredu, a goblygiadau clinigol luteolin, gan amlygu ei botensial fel asiant therapiwtig yn erbyn amrywiaeth eang o afiechydon.
Rhagymadrodd
Mae flavonoids, is-ddosbarth o gyfansoddion polyphenolig, yn enwog am eu priodweddau gwrthocsidiol, gwrthlidiol a chemopreventive. Yn eu plith, mae luteolin (3',4',5,7-tetrahydroxyflavone) yn sefyll allan fel moleciwl bioactif cryf gyda sbectrwm eang o effeithiau biolegol. Mae ei strwythur cemegol unigryw, a nodweddir gan bedwar grŵp hydroxyl mewn safleoedd penodol ar asgwrn cefn flavonoid, yn cyfrannu'n sylweddol at ei adweithedd uchel a'i nerth biolegol. Nod yr adolygiad hwn yw darparu dealltwriaeth fanwl o'r wybodaeth wyddonol gyfredol am luteolin, gan bwysleisio ei fecanweithiau gweithredu a'i ddefnyddiau therapiwtig posibl.
|
|
|
Strwythur Cemegol a Digwyddiad Naturiol
Mae luteolin yn perthyn i'r is-ddosbarth flavone o flavonoidau, sy'n cynnwys sgerbwd C6-C3-C6 sylfaenol gyda dau gylch aromatig (A a B) wedi'u cysylltu gan gylch pyran heterocyclic (C). Ei fformiwla moleciwlaidd yw C15H10O6, ac mae'n bodoli mewn natur yn bennaf fel cyfuniad glycosid, gan wella ei hydoddedd a bio-argaeledd mewn planhigion. Mae'n solid siâp nodwydd euraidd wedi'i wahanu oddi wrth ethanol ac mae'n cynnwys un dŵr grisial. Mae'n hydawdd mewn ethanol ac ether; ychydig yn hydawdd mewn dŵr poeth, ac yn anodd ei hydoddi mewn dŵr oer. Mae'r hydoddiant dyfrllyd yn felyn golau dymunol, ac mae'n hydawdd mewn hydoddiant dyfrllyd sodiwm hydrocsid 10% ac mae'n felyn tywyll. Mae'n sefydlog o dan amodau arferol.
|
|
|
Fe'i darganfyddir yn bennaf mewn meddyginiaethau fel gwyddfid, chrysanthemum, nepeta, a hunan-iâr gwallt gwyn. Mae hefyd i'w gael mewn llysiau fel teim, ysgewyll Brwsel, bresych, blodfresych, betys, brocoli, a moron. Fe'i darganfyddir hefyd mewn seleri, pupur gwyrdd, dail perilla, a chragen ffrwythau arachis hypogaea, ajuga decumbus, lonicera japonica thunb, gentianopsis paludosa, valeriana amurensis smir, a llawer o blanhigion eraill ar ffurf glycosidau.
Priodweddau Ffarmacoleg
Mae gan Luteolin amrywiaeth o weithgareddau ffarmacolegol, ac mae planhigion sy'n gyfoethog mewn luteolin yn aml yn cael eu defnyddio fel meddygaeth Tsieineaidd traddodiadol i drin afiechydon. Gyda'r ymchwil manwl ar luteolin, canfuwyd bod ganddo effeithiau gwrth-tiwmor megis atal amlhau celloedd tiwmor, achosi apoptosis celloedd tiwmor a sensiteiddio gweithgaredd cyffuriau gwrth-ganser. Mae ganddo hefyd gwrthlidiol, gwrthocsidiol ac effeithiau ar y system nerfol. Amddiffyn a swyddogaethau eraill.
Mae luteolin yn atalydd PDE4, atalydd ffosffodiesterase 2 ac atalydd interleukin 6 3. Mae'n gwrthdroi anesthesia a achosir gan xylazine/ketamine mewn llygod yn sylweddol. 4 Mae astudiaethau rhag-glinigol wedi dangos y gall luteolin gael effeithiau ffarmacolegol, gan gynnwys gwrthocsidiol, gwrthlidiol, gwrthfacterol a gwrth-ganser Chemicalbook. Mae astudiaethau rhagarweiniol wedi canfod y gall luteolin atal angiogenesis a chymell apoptosis, effeithio ar ddatblygiad tiwmorau mewn modelau anifeiliaid, lleihau cyfradd twf tiwmorau, a chynyddu sytowenwyndra rhai cyffuriau gwrth-ganser i gelloedd tiwmor, gan nodi y gallai luteolin fod yn Botensial. chyfryngau cemo-ataliol canser a chemotherapiwtig.
Efallai mai mecanwaith gweithgaredd biolegol luteolin fydd rheoleiddio lefel ROS, atal topoisomerase I a topoisomerase II, lleihau gweithgaredd ffactorau trawsgrifio NF-κB ac AP-1, sefydlogi p53 a Chemicalbook i atal phosphoinositide {{3} } Kinase, transducer signal ac actifydd trawsgrifio 3 (STAT3), derbynnydd ffactor twf tebyg i inswlin 1 (IGF1R) a gweithgareddau derbynnydd ffactor twf epidermaidd dynol II.
|
|
|
|
Mae Luteolin yn arddangos gweithgaredd gwrthocsidiol cryf trwy chwilio am radicalau rhydd, gan gynnwys rhywogaethau ocsigen adweithiol (ROS) a rhywogaethau nitrogen adweithiol (RNS), a chelating ïonau metel. Priodolir yr eiddo hwn i'w grwpiau hydrocsyl, a all roi atomau hydrogen i sefydlogi radicalau rhydd, a thrwy hynny amddiffyn celloedd a meinweoedd rhag difrod ocsideiddiol.
Mae Luteolin yn modylu ymatebion llidiol trwy atal cynhyrchu cytocinau pro-llidiol (ee, TNF- , IL -1 , IL { { }} ), chemocines, a moleciwlau adlyniad. Mae'n cyflawni hyn trwy lwybrau lluosog, gan gynnwys atal rhaeadrau signalau NF-κB a MAPK, sy'n rheolyddion llid hanfodol.
Mae Luteolin wedi dangos gweithgarwch gwrthganser addawol yn erbyn gwahanol fathau o ganser, gan gynnwys canser y fron, y prostad, yr ysgyfaint a chanser y colon. Mae ei fecanweithiau'n cynnwys atal amlhau celloedd, ysgogi apoptosis, atal angiogenesis, a modiwleiddio priodweddau bôn-gelloedd canser. Mae Luteolin hefyd yn sensiteiddio celloedd canser i gemotherapi a therapi ymbelydredd, gan wella eu heffeithiolrwydd therapiwtig.
Trwy leihau straen ocsideiddiol, atal niwro-lid, a modiwleiddio systemau niwrodrosglwyddydd, mae luteolin yn arddangos effeithiau niwro-amddiffynnol yn erbyn clefydau niwroddirywiol fel clefyd Alzheimer, clefyd Parkinson, a strôc. Mae hefyd yn hyrwyddo goroesiad niwronau ac yn gwella swyddogaeth wybyddol.
Mae luteolin yn gwella iechyd cardiofasgwlaidd trwy leihau pwysedd gwaed, atal agregu platennau, a gwella swyddogaeth endothelaidd. Mae hefyd yn arddangos eiddo gwrth-atherosglerotig trwy atal ffurfio celloedd ewyn a lleihau cronni lipidau yn wal y llong.
Mecanweithiau Gweithredu
Mae effeithiau ffarmacolegol amrywiol Luteolin yn cael eu cyfryngu trwy dargedau moleciwlaidd lluosog a llwybrau signalau. Mae mecanweithiau allweddol yn cynnwys:
Modiwleiddio Mynegiant Genynnau
Mae Luteolin yn rheoleiddio mynegiant genynnau sy'n ymwneud â llid, apoptosis, rheoli cylchred celloedd, a metaboledd cyffuriau.
01
Rhyngweithio â Llwybrau Signalau
Mae'n atal actifadu llwybrau NF-κB, MAPK, PI3K / Akt, a JAK / STAT, sy'n hanfodol ar gyfer llid, amlhau a goroesi.
02
Gweithgaredd Gwrthocsidiol
Fel y soniwyd yn gynharach, mae luteolin yn chwilota radicalau rhydd ac yn cuddio ïonau metel, gan amddiffyn celloedd rhag difrod ocsideiddiol.
03
Modyliad Gweithgaredd Ensym
Mae'n atal gweithgaredd ensymau sy'n ymwneud â llid (ee, COX-2, LOX) a dilyniant canser (ee, aromatase, topoisomerase II).
04
Goblygiadau Clinigol a Safbwyntiau ar gyfer y Dyfodol
Er gwaethaf y data preclinical addawol, mae'r cyfieithiad clinigol o luteolin yn gyfyngedig o hyd oherwydd heriau megis bio-argaeledd isel, amrywioldeb ffarmacocinetig, a chymhlethdod clefydau dynol. Fodd bynnag, mae sawl treial clinigol ar y gweill neu wedi'u cwblhau, sy'n archwilio effeithiolrwydd a diogelwch echdynion luteolin neu luteolin mewn cyflyrau fel canser, clefyd cardiofasgwlaidd, a niwroddirywiad.
Dylai ymchwil yn y dyfodol ganolbwyntio ar:
- Gwella bio-argaeledd a sefydlogrwydd luteolin trwy systemau cyflenwi cyffuriau newydd.
- Egluro'r union fecanweithiau moleciwlaidd sy'n sail i'w effeithiau therapiwtig mewn cyd-destunau clefydau penodol.
- Cynnal treialon clinigol ar raddfa fawr wedi'u cynllunio'n dda i ddilysu effeithiolrwydd a diogelwch luteolin mewn pobl.
- Archwilio potensial luteolin mewn therapïau cyfuniad i wella canlyniadau therapiwtig.
Casgliad
Mae Luteolin, flavonoid sy'n digwydd yn naturiol, yn meddu ar amrywiaeth rhyfeddol o weithgareddau biolegol ac mae ganddo addewid mawr fel asiant therapiwtig ar gyfer gwahanol glefydau. Mae ei fuddion gwrthocsidiol, gwrthlidiol, gwrthganser, niwro-amddiffynnol, a chardiofasgwlaidd yn cael eu cyfryngu trwy dargedau moleciwlaidd lluosog a llwybrau signalau. Er bod angen ymchwil bellach i oresgyn heriau sy'n ymwneud â bio-argaeledd a chyfieithu clinigol, mae'r dystiolaeth wyddonol gyfredol yn tanlinellu potensial luteolin fel moleciwl bioactif amlbwrpas gyda photensial therapiwtig sylweddol. Gydag ymdrechion parhaus, gallai luteolin ddod i'r amlwg fel ychwanegiad gwerthfawr at yr armamentarium o gynhyrchion naturiol ar gyfer atal a thrin afiechydon dynol.