Nerf{0}}Targedu Tabledi Cnoi Afoxolaner a Milbemycin Oxime

Pan fydd parasitiaid yn ymosod ar gorff eich ci, maent yn sefydlu rhwydweithiau niwral cymhleth sy'n caniatáu iddynt fwydo, atgenhedlu a goroesi. Mae deall sut mae meddyginiaeth filfeddygol fodern yn amharu ar y rhwydweithiau hyn yn datgelu’r wyddoniaeth soffistigedig y tu ôl i reoli parasitiaid yn effeithiol. Mae'r erthygl hon yn archwilio'r union fecanweithiau niwrolegol a ddefnyddir i wneud hynnyTabledi Chewable Afoxolaner a Milbemycin Oximedileu parasitiaid mewnol ac allanol, gan ddarparu amddiffyniad cynhwysfawr i gymdeithion cŵn ledled y byd.

Tabledi Chewable Afoxolaner A Milbemycin Oxime

Manyleb 1.General (mewn stoc)
(1) API (powdr pur)
(2) Tabled
9.375+1.875mg:2-3.5kg
18.75+3.75mg:＞ 3.5-7.5kg
37.5+7.5mg:＞ 7.5-15kg
75+15mg:＞ 15-30kg
150+30mg:＞30-60kg
(3) eli
2.Customization:
Byddwn yn trafod yn unigol, OEM / ODM, Dim brand, ar gyfer ymchwil secience yn unig.
Cod Mewnol: BM-2-117
Prif farchnad: UDA, Awstralia, Brasil, Japan, yr Almaen, Indonesia, y DU, Seland Newydd, Canada ac ati.
Gwneuthurwr: BLOOM TECH Xi'an Factory

Mae systemau nerfau parasitiaid yn wahanol iawn i famaliaid', sy'n golygu y gellir defnyddio camau dethol mewn ffyrdd call. Mae Tabledi Chewable Afoxolaner a Milbemycin Oxime yn manteisio ar y gwahaniaethau hyn trwy daro nerfau mewn dwy ffordd sy'n lladd parasitiaid wrth gadw cŵn yn ddiogel.

Ymyrraeth Niwral Dethol mewn Arthropodau

Mae gan barasitiaid allanol fel chwain, trogod, a gwiddon strwythurau ymennydd arbennig sy'n dibynnu ar -sianeli clorid â gatiau a derbynyddion asid aminobutyrig (GABA) glwtamad. Mae signalau nerfol sy'n rheoli symudiad, bwydo ac atgenhedlu yn cael eu rheoli gan y synwyryddion hyn. Mae Afoxolaner yn cysylltu'n benodol iawn â sianeli clorid â gatiau GABA pan fydd yn mynd i mewn i system nerfol infertebrat. Mae'r rhwymiad hwn yn atal ïonau clorid rhag symud fel arfer ar draws pilenni nerfgell, sy'n achosi i nerfau danio heb reolaeth. Mae nerfau'r paraseit yn dal i danio heb allu ailddechrau, sy'n achosi iddo fynd yn or-gyffrous, wedi'i barlysu, ac yn y pen draw yn marw o fewn oriau o gael ei ddinoethi.

Amhariad Niwrogyhyrol mewn Parasitiaid Mewnol

Mae llyngyr y galon a nematodau stumog yn enghreifftiau o barasitiaid mewnol sy'n gweithio trwy wahanol lwybrau niwral. Mae Milbemycin oxime, sy'n cynnwys rhannau A3 ac A4, yn targedu sianelau clorid glwtamad sydd ond i'w cael yng nghelloedd nerfau a chyhyrau infertebratau. Pan fydd milbemycin oxime yn agor y sianeli hyn y mae athreiddedd pilen yn cynyddu'n sylweddol. Mae'r gorpolariad hwn yn atal signalau nerfol rhag teithio'n normal, sy'n atal y paraseit rhag symud. Mae'r parasitiaid yn cael eu taflu allan gan brosesau naturiol oherwydd ni allant aros mewn un lle y tu mewn i'r gwesteiwr na pharhau i fwydo.

Diogelwch Mamaliaid Trwy Rwystrau Biolegol

Mewn cŵn, mae rhwystr yr ymennydd gwaed yn amddiffyniad pwysig iawn yn erbyn effeithiau'r cemegau hyn.Tabledi Chewable Afoxolaner a Milbemycin Oxime100 gwaith yn fwy rhwymedig i dderbynyddion GABA mewn arthropodau nag i dderbynyddion mewn mamaliaid. Yn yr un modd, mae gan milbemycin oxime athreiddedd isel iawn ar draws rhwystr yr ymennydd gwaed mewn cŵn. Mae astudiaethau o'i ledaeniad yn dangos mai dim ond yn rhannol y mae'n mynd i mewn i'r system nerfol ganolog. Mae'r proffil ffarmacocinetig hwn yn sicrhau bod dosau therapiwtig yn cael gwared ar barasitiaid yn effeithiol wrth gadw ffiniau diogelwch sy'n atal yr anifail lletyol rhag cael sgîl-effeithiau niwrolegol.

 

Mae'r ffurfiad cyfuniad yn darparu amddiffyniad synergaidd trwy dargedu gwahanol fathau o barasitiaid trwy fecanweithiau sy'n gweithio gyda'i gilydd. Mae pob cynhwysyn gweithredol yn gweithio ar ei ben ei hun, ond gyda'i gilydd maent yn helpu i gael gwared ar yr holl barasitiaid.

Mecanwaith Isoxazoline o Afoxolaner

Mae Afoxolaner yn bryfleiddiad isoxazoline ac acaricide, sy'n ddatblygiad eithaf newydd ym maes parasitoleg filfeddygol. Mae'r cemegyn hwn yn gwneud ei waith trwy rwystro sianeli clorid â gatiau GABA mewn pryfed. Mae profion clinigol yn dangos bod afoxolaner yn cyrraedd ei lefel uchaf yn y gwaed o fewn dwy i bedair awr o gael ei roi, a'i fod yn gwbl fio-ar gael (88% o'r amser). Mae'r hanner oes hirach mewn plasma, sef tua phythefnos, yn sicrhau diogelwch am y mis cyfan rhwng dosau. Mae'r proffil ffarmacocinetig hwn yn sicrhau bod lefelau therapiwtig yn aros yn uchel yn y llif gwaed. Mae hyn yn gwneud cŵn sy'n cael eu trin yn lleoedd marwol i barasitiaid geisio setlo i lawr a bwydo.

Gweithgaredd Macrolide o Milbemycin Oxime

Mae'r feddyginiaeth hon, milbemycin oxime, yn anthelmintig macrolid. Mae ei strwythur yn debyg i gyfansoddion avermectin eraill, ond mae'n fwy diogel. Mae ganddo 80% milbemycin A4 ac 20% milbemycin A3, sydd ill dau yn gyffuriau sy'n gweithio ar sianeli clorid glwtamad. Mae'r sianeli hyn i'w cael yn bennaf yn systemau nerfol ymylol infertebratau, nid yn eu systemau nerfol canolog. Mae gan Milbemycin A4 hanner-oes o 3.3 diwrnod, yn ôl ymchwil, tra bod gan milbemycin A3 hanner-oes o 1.6 diwrnod. Mae'r lefelau gwahanol hyn o ddyfalbarhad yn sicrhau bod tonnau amddiffyn yn parhau i weithio yn erbyn parasitiaid ar wahanol adegau o'u bywydau.

 

Mae hyn yn arbennig o bwysig ar gyfer atal larfa llyngyr y galon cyn iddynt droi'n lyngyr llawndwf.

Mae parasitiaid wedi datblygu gwahanol ffyrdd o aros yn fyw, felly mae angen amddiffynfeydd penodol. Mae'r broblem hon yn cael ei datrys gan y cyfansoddiad gweithredol deuol, sy'n gweithio yn erbyn ystod eang o fathau o barasitiaid.

Cwmpas Sbectrwm Ar Draws Mathau o Barasitiaid

O fewn pedair awr i'r ci fwyta'r dabled bwytadwy, mae chwain yn dechrau adweithio i afoxolaner, ac maen nhw i gyd wedi diflannu o fewn wyth awr. Mae trogod sy'n bwydo cŵn sydd wedi'u trin yn cael problemau gyda'u nerfau sy'n eu hatal rhag aros yn sownd a gorffen eu pryd gwaed. Mae astudiaethau a wnaed yn y maes yn dangos ei fod 100% yn effeithiol yn erbyn rhywogaethau trogod cyffredin fel Dermacentor variabilis a Rhipicephalus sanguineus am fis ar ôl ei wasgaru. Ar yr un pryd, mae milbemycin oxime yn atal wyau llyngyr y galon (Dirofilaria immitis) sy'n cael eu lledaenu gan fosgitos rhag symud i rydwelïau'r ysgyfaint, lle byddent yn tyfu'n fwydod llawndwf peryglus sy'n gallu lladd.

Gall Milbemycin oxime hefyd barlysu cyhyrau parasitiaid sy'n byw yn y coluddion, fel llyngyr bach, llyngyr, a llyngyr chwip.

Atal Ymwrthedd Trwy Fecanweithiau Deuol

Pan fydd cemegau gweithredu sengl yn cael eu defnyddio dro ar ôl tro ar yr un poblogaethau o barasitiaid, gallant gronni goddefiant. Mae'r dull cyfunol yn lleihau'r risg o ymwrthedd trwy wneud i barasitiaid ddatblygu amddiffynfeydd yn erbyn dau darged moleciwlaidd gwahanol ar yr un pryd. Nid yw newidiadau mewn genynnau sy'n eich gwneud yn gwrthsefyll atalyddion sianel GABA yn eich amddiffyn rhag actifyddion sianeli glwtamad, a'r ffordd arall.

hyd yn oed mewn mannau lle mae poblogaethau o barasitiaid wedi dod yn llai sensitif i gemegau hŷn.

Galluoedd Targedu Cam Oes{0}

Yn ystod cyfnodau eu bywyd, mae gwahanol barasitiaid yn gadael gwahanol westeion yn agored i wahanol fygythiadau.Tabledi Chewable Afoxolaner a Milbemycin Oximechwain llawndwf cyn iddynt ddodwy wyau. Mae hyn yn atal y chwain rhag atgynhyrchu a llygru'r amgylchedd. Yn y ffenestr hollbwysig pan fyddant yn fwyaf tebygol o gael eu heffeithio gan facrolidau, mae milbemycin oxime yn targedu larfa llyngyr y galon yn benodol. Mae'r penodolrwydd cyfnod oes hwn yn cael yr effaith fwyaf ar boblogaethau parasitiaid tra'n gofyn am y swm lleiaf o ddos ​​i fod yn effeithiol.

Mae astudiaeth ffarmacoleg foleciwlaidd yn dangos sut mae'r cemegau hyn yn cysylltu â rhai strwythurau protein i ladd parasitiaid.

Modiwleiddio Sianel Clorid

Yn y diwedd, mae'r ddau gynhwysyn gweithredol yn newid symudiad ïonau clorid, ond maent yn gwneud hynny trwy wahanol systemau derbynyddion. Mae Afoxolaner yn blocio derbynyddion GABA heb gystadlu â nhw, gan gymryd safleoedd rhwymo sy'n atal gweithgaredd niwrodrosglwyddydd arferol. Mae'r rhwystr hwn yn cael gwared ar y negeseuon sydd fel arfer yn rheoli cyffro niwral, sy'n gwneud i nerfau danio heb unrhyw reolaeth. Mae Milbemycin oxime yn gweithio fel gweithydd mewn derbynyddion glwtamad, sy'n gwneud i sianeli agor yn ehangach ac yn gadael i ormod o glorid ddod i mewn.

Detholusrwydd Derbynnydd ac Affinedd Rhwymo

Mae astudiaethau grisialograffeg yn dangos bod afoxolaner yn ffitio i bocedi arthropodau rhwymo derbynnydd GABA gydag aliniad geometrig sydd ar goll mewn mathau o dderbynyddion mamalaidd. Mae gweddillion asid amino gwahanol mewn isdeipiau derbynyddion infertebrat a mamaliaid yn gwneud y gydnabyddiaeth gemegol hon yn bosibl. Hefyd, mae sianeli clorid glwtamad yn fath o dderbynnydd a geir mewn infertebratau yn unig ac nid mewn mamaliaid. Nid oes gan gŵn y derbynyddion targed hyn, sy'n esbonio pam mae profion diogelwch wedi dangos mynegai triniaeth eang.

Proffiliau ffarmacodynamig

Mae'r graffiau ymateb dogn ar gyfer y ddau sylwedd yn dangos gwahaniaethau serth o ran pa mor dda y maent yn gweithio. Mewn crynodiadau plasma uwch na 500 ng/mL, mae afoxolaner yn lladd 95% o chwain, ac mae'r lefelau hyn yn aros yr un fath yn ystod y cyfnod dosio misol ar y dosau a argymhellir. Mae gweithred milbemycin oxime yn erbyn nematodau sy'n agored i niwed hefyd yn dibynnu ar grynodiad, ac mae'r symiau isaf sy'n effeithiol yn cael eu cynnal am sawl diwrnod. Mae'r nodweddion ffarmacodynamig hyn yn sicrhau bod yr amddiffyniad yn gyson ac nad yw'n mynd yn llawer gwannach cyn y dos nesaf.

O ryngweithio moleciwlaidd i ddileu parasitiaid gwirioneddol, mae llawer o gamau biolegol y mae'n rhaid eu cymryd. Mae'r camau hyn yn troi rhwymo derbynyddion yn ganlyniadau clinigol.

Dynameg Amsugno a Dosbarthu

Pan gaiff ei gymryd trwy'r geg, mae Tabledi Chewable Afoxolaner a Milbemycin Oxime yn cael eu hamsugno'n gyflym gan system dreulio'r corff. Mae'r ffurf cnoi yn gwella amsugno trwy annog yfed gwirfoddol yn seiliedig ar flas a thrwy wella'r ffordd y mae'r cyffur yn hydoddi. Mae'r afoxolaner yn mynd i mewn i lawer o feinweoedd (mwy na 2.6 L/kg), gan sicrhau bod lefelau therapiwtig yn cyrraedd y croen, lle mae parasitiaid allanol yn byw ac yn bwydo. Mae Milbemycin oxime hefyd yn mynd i fannau lle mae parasitiaid mewnol yn byw, fel mwcosa'r perfedd a llif y gwaed.

Mae'r patrwm hwn o ddosbarthu yn rhoi cemegau gweithredol yn gywir mewn cysylltiad â pharasitiaid targed, ni waeth ble maent ar y corff.

Sefydlogrwydd Metabolaidd a Dileu

Mae'r ddau sylwedd yn cael eu torri i lawr yn yr afu trwy lwybrau cytochrome P450, gan greu sgil-gynhyrchion sy'n llai gweithgar. Mae'r cemegau rhiant yn aros yn y corff yn ddigon hir i amddiffyn bob mis, ond yn olaf maent yn torri i lawr fel nad yw gwenwyndra cronni yn digwydd. Y brif ffordd y mae gwastraff yn cael ei ddileu yw trwy feces, gyda dim ond ychydig bach yn mynd trwy'r arennau. Mae'r rhythm dileu hwn yn gwneud pobl â phroblemau arennau neu sy'n hŷn yn poeni llai am iechyd eu harennau.

Effeithlonrwydd Clinigol mewn Cyflwr Byd Go Iawn

Mae profion effaith maes a wneir mewn amrywiaeth o ardaloedd daearyddol yn ategu'r hyn a ddarganfuwyd yn y labordy. Roedd chwain 99.9% yn llai cyffredin ar gŵn a oedd yn cael eu trin unwaith y mis gyda'r cynnyrch cymysgedd nag ar gŵn na chawsant eu trin. Roedd amddiffyn rhag llyngyr y galon yn gweithio 100% o'r amser mewn mannau lle'r oeddent yn gyffredin pan ddechreuodd y driniaeth cyn y tymor mosgito ac yn parhau bob mis yn ystod amseroedd trosglwyddo. Mae'r canlyniadau hyn o'r byd go iawn yn ategu'r wybodaeth fecanistig a gafwyd o astudiaethau.

Y ffordd yTabledi Chewable Afoxolaner a Milbemycin Oximemae gwaith i dargedu'r system nerfol yn enghraifft o sut y gellir defnyddio parasitoleg ddatblygedig mewn-meddygaeth filfeddygol bywyd go iawn. Mae'r fformiwla weithredol ddeuol hon yn amddiffyn rhag arthropodau allanol a helminthau mewnol trwy fanteisio ar wahaniaethau sylfaenol rhwng systemau nerfol parasitiaid a mamaliaid. Mae rhwymo derbynyddion dethol, ffarmacocineteg dda, a mecanweithiau gweithredu cyflenwol i gyd yn cydweithio i wneud amddiffyniad misol yn hawdd i berchnogion cŵn ddibynnu arno.

Gall gweithwyr milfeddygol a pherchnogion anifeiliaid anwes wneud gwell penderfyniadau ynghylch sut i gael gwared ar barasitiaid pan fyddant yn deall y wyddoniaeth y tu ôl i dargedu cemegau gwrthbarasitig nerfau. Wrth i boblogaethau parasitiaid barhau i newid mewn ymateb i straen allanol a chyfansoddion hŷn, mae cynhyrchion newydd fel y rhain yn parhau i weithio trwy eu taro mewn sawl ffordd, sy'n gyflymach nag y gallant ddod yn ymwrthol.

Mae Bloomtechz yn gwmni cymwysedig sy'n gwneud ac yn gwerthu tabledi o ansawdd uchel Afoxolaner a Milbemycin Oxime Chewable. Mae ganddynt 12 mlynedd o brofiad yn gwneud canolradd fferyllol ac addasu synthesis cemegol. Mae ein cyfleusterau ardystiedig GMP 100,000 metr sgwâr wedi cael eu harolygu'n drylwyr ar-safle gan y CFDA, yr US-FDA, y PMDA, a chyrff rheoleiddio rhyngwladol eraill. Mae hyn yn sicrhau bod pob swp yn bodloni'r safonau ansawdd uchaf. Gallwn wneud unrhyw fath o dabled, o bowdr API pur i dabledi gorffenedig y gellir eu cnoi, a gallwn eu gwneud mewn unrhyw ystod pwysau. Rydym hefyd yn cynnig opsiynau OEM / ODM hyblyg fel y gallwn ddiwallu eich anghenion ymchwil a dosbarthu.

Mae 24 o gwmnïau fferyllol rhyngwladol a sefydliadau ymchwil yn ymddiried ynom fel partner. Rydym yn cynnig prisiau cystadleuol gyda -strwythurau ymyl sefydlog clir, amseroedd arwain cywir wedi'u holrhain trwy ein platfform ERP, a -sicrwydd ansawdd haen triphlyg sy'n gwarantu ad-daliadau llawn ar gyfer unrhyw gynnyrch nad yw'n bodloni safonau. Mae ein tîm technegol yn sicrhau bod cyfathrebu'n glir a bod y gadwyn gyflenwi yn cael ei rheoli'n dda, p'un a oes angen symiau mawr arnoch ar gyfer marchnata neu fformwleiddiadau unigryw at ddefnydd penodol.

Ydych chi'n barod i ddod o hyd i ffynhonnell ddibynadwy ar gyfer eichTabledi Chewable Afoxolaner a Milbemycin Oximeanghenion? E-bostiwch ein tîm ynSales@bloomtechz.comar hyn o bryd i siarad am eich anghenion, cael mwy o wybodaeth, neu gael dyfynbris cystadleuol. Mae Bloomtechz yn rhoi'r ansawdd rydych chi ei eisiau a'r gwasanaeth gwych sydd ei angen ar eich busnes.

1. Shoop WL, Hartline EJ, Gould BR, et al. Darganfod a dull gweithredu afoxolaner, parasitladdwr isoxazoline newydd ar gyfer cŵn. Parasitoleg Filfeddygol. 2014;201(3-4):179-189.

2. Prichard R, Ménez C, Lespine A. Moxidectin a'r avermectinau: Cysondeb ond nid hunaniaeth. Cylchgrawn Rhyngwladol Parasitoleg: Cyffuriau ac Ymwrthedd i Gyffuriau. 2012; 2: 134-153.

3. Bowman DD, Ohmes CM, Hendershot KL, et al. Effeithiolrwydd afoxolaner yn erbyn Rhipicephalus sanguineus a Dermacentor variabilis ar gŵn. Parasitoleg Filfeddygol. 2015; 213(1-2):37-40.

4. Rufener L, Danelli V, Bertrand D, Sager H. Y nofel isoxazoline ectoparasiticide fluralaner: Ataliad dewisol o gama arthropod-asid aminobutyrig- a L-glwtamad-sianeli clorid adwyog a gweithgaredd pryfleiddiol. Biocemeg Pryfed a Bioleg Foleciwlaidd. 2017;45:111-124.

5. Asiantaeth Meddyginiaethau Ewrop. NexGard Spectra EPAR - Trafodaeth Wyddonol. Adroddiad Asesu'r Pwyllgor Cynhyrchion Meddyginiaethol at Ddefnydd Milfeddygol. 2015.

6. Wolstenholme AJ, Rogers AT. Sianeli clorid â gatiau glwtamad a dull gweithredu'r anthelmintigau avermectin/milbemycin. Parasitoleg. 2005;131(Suppl):S85-S95.