Misoprostol, hylif gludiog melyn golau, yn gallu bod yn gymysgadwy ag ethanol, ether neu clorofform, ac mae'n anodd iawn ei hydoddi mewn dŵr neu n-hecsan. Mae'n ddeilliad o prostaglandin E1, sy'n cael effaith gref o atal secretiad asid gastrig ac effaith contractile ar groth feichiog. Yn ogystal, mae gan misoprostol weithgaredd ffarmacolegol e-prostaglandinau, a all feddalu'r serfics, gwella tensiwn croth a phwysau mewngroth. Ar hyn o bryd, mae cymhwyso mifepristone yn ddilyniannol i ysgogi esgor wedi dod yn un o'r prif ddulliau ar gyfer sefydlu cyfnod esgor yn y tymor canolig. Gall ddisodli llawdriniaethau llawfeddygol yn well fel curettage gefeiliau ac amniosentesis. Mae cyfradd llwyddiant erthyliad tua 96.1 y cant. Mae'n ddull diogel ac effeithiol o gychwyn esgor. Misoprostol yw'r deilliad PGE clinigol cyntaf (prostaglandin E), sy'n cael effaith iachaol amlwg ar wlserau amrywiol (ac eithrio wlser dwodenol). Fodd bynnag, mae ei bris yn gymharol ddrud. Ar hyn o bryd, fe'i defnyddir yn gyffredinol fel cyffur ail linell ar gyfer trin wlserau, yn bennaf ar gyfer wlserau anhydrin neu wlserau rheolaidd.
Synthesis artiffisial o misoprostol: cymerwch asid azelaic fel deunydd crai, adweithio â diimidazolyl sulfoxide i gynhyrchu cynnyrch acylation imidazole, sydd â gweithgaredd acylation cryf. Ar ôl adweithio â monomethyl malonate, mae'n cael ei asideiddio a'i ddatgarbocsyleiddio i gynhyrchu asetad methyl 2-[8- (methoxycarbonyl) octyl], yna ei hydroleiddio a'i ddatgarbocsyleiddio i gynhyrchu 8-asid decanoic ocso, wedi'i gylchu a'i ddatgarbocsyleiddio gyda dimethyl oxalate i gynhyrchu 3-cyclopentatrione amnewidiol, Cafodd un o'r grwpiau carbonyl ei hydrogeneiddio'n ddetholus i hydrocsyl, ac yna ei leihau i 4-hydroxy{5}} (methyl heptanate-7-yl) { {7}},3-cyclopentenone ar ôl adwaith ag aseton acetal. Yn olaf, cafwyd misoprostol trwy adwaith ag adweithydd alwminiwm organig.
Fe'i defnyddir yn bennaf fel y cyffur gwrth-wlser prostaglandin E1 cyntaf wedi'i syntheseiddio'n gemegol. Mae'n cael effaith gref ar atal secretiad asid gastrig ac atal ffurfio wlserau. Mae'r asid gastrig y gellir ei atal yn cynnwys secretion asid gastrig gwaelodol a secretion asid gastrig a achosir gan histamine pentagastrin, ysgogiad bwyd neu goffi, a gall hefyd leihau secretion asid gastrig yn y nos. Dyma'r cyffur gwrth-wlser peptig cyntaf a ddefnyddir yn y clinig. Mae'n well nag antagonyddion derbynyddion o ran ymestyn y nifer o wlserau sy'n ailddigwydd, ond yn llai effeithiol o ran lleddfu poen wlser peptig nag antagonyddion derbynyddion yr Ynys. Ar gyfer wlserau gastrig a dwodenol, yn enwedig mewn achosion â lefelau prostaglandin isel.
O ran gwybodaeth ffarmacolegol misoprostol, mae prostaglandinau a'u deilliadau yn ddosbarth o gyffuriau gwrth-wlser peptig a ddarganfuwyd yn ystod y 2 flynedd ddiwethaf ac sydd wedi denu sylw cynyddol. Y cynnyrch hwn yw'r deilliad cyntaf o prostaglandin I synthetig i fynd i mewn i'r clinig. Profwyd ei fod yn cael effaith gref ar atal secretiad asid gastrig mewn anifeiliaid a phobl. Ar ôl ei weinyddu, gostyngwyd y secretion sudd gastrig ac ysgarthiad asid a achosir gan asid gastrig gwaelodol, histamine, gastrin ac ysgogiad bwyd yn sylweddol, a gostyngwyd yr ysgarthiad proteas hefyd. Fodd bynnag, nid yw'r mecanwaith gweithredu wedi'i egluro eto, a allai fod yn gysylltiedig ag effaith gweithgaredd cyclase adenylate ar lefel cAMP celloedd parietal. Mae arbrofion anifeiliaid hefyd wedi profi y gall atal ffurfio wlserau. Felly, ystyrir bod gan y cynnyrch hwn effaith amddiffynnol celloedd cryf yn ogystal ag atal secretion asid gastrig. Yn ogystal, mae gan y cynnyrch hwn hefyd weithgaredd ffarmacolegol e-prostaglandinau, a all feddalu'r serfics, gwella tensiwn croth a phwysau mewngroth. Gall defnydd dilyniannol gyda mifepristone gynyddu'n sylweddol a chymell amlder ac osgled cyfangiad crothol digymell yn ystod beichiogrwydd cynnar, y gellir ei ddefnyddio i atal beichiogrwydd cynnar. Roedd ei adweithiau niweidiol yn llai na rhai thioprostone a carboprost methyl ester, ac roedd yn hawdd ei ddefnyddio. Mae'r amsugno llafar yn dda. Ar ôl cymryd dos sengl, mae Tmax yn 0.5 awr a hanner oes y dileu yw 20-40 munud. Y gyfradd rhwymo protein plasma oedd 80 ~ 90 y cant. Roedd crynodiad y cyffur yn yr afu, yr arennau, y coluddyn, y stumog a meinweoedd eraill yn uwch na'r hyn mewn gwaed. Ar ôl rhoi trwy'r geg, mae tua 75 y cant o'r cynnyrch sydd wedi'i labelu ag elfennau ymbelydrol yn cael ei ysgarthu o wrin, mae tua 15 y cant yn cael ei ysgarthu o feces, ac mae 56 y cant yn cael ei ysgarthu o wrin o fewn 8 awr.
Gwybodaeth am ffarmacocineteg: mae misoprostol yn cael ei amsugno'n gyflym gan weinyddiaeth lafar, a gellir ei amsugno'n llwyr ar ôl 1.5h. Ar ôl 15 munud o weinyddiaeth lafar, cyrhaeddodd y metabolyn gweithredol plasma asid misoprostoig uchafbwynt. Gweinyddiad llafar sengl 200 μ g. Y crynodiad plasma brig cymedrig oedd 0.309 μ g/L. Cyfradd rhwymo protein plasma misoprostol oedd 80 y cant ~ 90 y cant. Roedd crynodiad y cyffur yn yr afu, yr arennau, y coluddyn, y stumog a meinweoedd eraill yn uwch na'r hyn mewn gwaed. Hanner oes dileu misoprostol yw 20 ~ 40 munud, ac fe'i cymerir ar lafar bob 12 awr am 400 μ G ni wnaeth misoprostol gronni in vivo. Cafodd tua 75 y cant o misoprostol ei ysgarthu mewn wrin trwy'r aren a chafodd tua 15 y cant ei ysgarthu o'r stôl ar ôl ei roi trwy'r geg; Yr ysgarthiad o wrin o fewn 8h oedd 56 y cant.
Mae arbenigwyr perthnasol wedi gwerthuso'r cynnyrch hwn. Mae Misoprostol yn ddeilliad o prostaglandin E1, sy'n cael effaith gref ar atal secretiad asid gastrig ac sy'n cael effaith contractile ar groth feichiog. Yn ogystal, mae gan misoprostol weithgaredd ffarmacolegol e-prostaglandinau, a all feddalu'r serfics, gwella tensiwn croth a phwysau mewngroth. Ar hyn o bryd, mae cymhwyso mifepristone yn ddilyniannol i ysgogi esgor wedi dod yn un o'r prif ddulliau ar gyfer sefydlu cyfnod esgor yn y tymor canolig. Gall ddisodli llawdriniaethau llawfeddygol yn well fel curettage gefeiliau ac amniosentesis. Mae cyfradd llwyddiant erthyliad tua 96.1 y cant. Mae'n ddull diogel ac effeithiol o gychwyn esgor. Misoprostol yw'r deilliad PGE clinigol cyntaf (prostaglandin E), sy'n cael effaith iachaol amlwg ar wlserau amrywiol (ac eithrio wlser dwodenol). Fodd bynnag, mae ei bris yn gymharol ddrud. Ar hyn o bryd, fe'i defnyddir yn gyffredinol fel cyffur ail linell ar gyfer trin wlserau, yn bennaf ar gyfer wlserau anhydrin neu wlserau rheolaidd.