Letrozolepowdryn ddeilliad benzotriazole synthetig.it yn lleihau lefelau estrogen trwy atal aromatase, a thrwy hynny ddileu effaith ysgogol estrogen ar dwf tiwmor. Ar gyfer cemotherapi canser y fron a radiotherapi. Mae'n genhedlaeth newydd o atalyddion aromatase hynod ddetholus. Mae'n gynnyrch benzylriazole. Trwy atal aromatase, mae lefel yr estrogen yn cael ei leihau, a thrwy hynny ddileu effaith ysgogol estrogen ar dwf tiwmor.
Mae'r gweithgaredd in vivo 150-250 gwaith yn gryfach na'r atalydd aromatase cenhedlaeth gyntaf aminolutamide. Oherwydd ei ddetholusrwydd uchel, nid yw'n effeithio ar swyddogaeth glucocorticoids, corticosteroidau mwynol, a thyroid. Nid yw defnyddio dosau uchel yn atal secretion corticosteroidau adrenal, felly mae ganddo fynegai therapiwtig uchel. Lolfa Sgwrsio Cyffredinol Mae astudiaethau rhagarweiniol amrywiol yn dangos nad yw letrozole yn docsin i'r system systemig a'r organau targed, ac nid yw ychwaith yn effaith mwtagenig na charsinogenig. Ac mae ganddo sgîl-effeithiau llai ac mae'n cael ei oddef yn dda. O'i gymharu â chyffuriau estrogen, mae'r cynnyrch gwrth-tiwmor yn fwy cadarn. Mae'n addas ar gyfer cleifion ôlmenopawsol â chanser datblygedig y fron sy'n aneffeithiol wrth drin therapi gwrth-estrogen a chanser cynnar y fron.
Ym mis Rhagfyr 2005, cymeradwyodd Asiantaeth Rheoleiddio Meddyginiaethau a Chynhyrchion Iechyd Prydain ei fod wedi'i gynhyrchu gan Novartis yn y Swistir i drin cleifion canser y fron, gan ganiatáu iddo gael ei ddefnyddio ar gyfer cleifion canser y fron ymledol cynnar ôlmenopawsol a gafodd driniaeth lawfeddygol ar ôl diwedd y mislif. Dyma'r ail atalydd aromatase a gymeradwywyd yn y DU yn dilyn cymeradwyo Arimidex AstraZeneca ym mis Mehefin 2005. Mae'r ddau gyffur wedi'u dangos mewn treialon clinigol i atal y risg o ganser y fron rhag digwydd eto yn well na therapi tamoxifen safonol presennol.
Ar ôl gweinyddiaeth lafar oletrozolepowdr, cafodd y cyffur ei amsugno'n gyflym ac yn llwyr yn y llwybr gastroberfeddol, gan gyrraedd y crynodiad serwm uchaf o fewn 1 awr, a'i ddosbarthu'n brydlon i feinweoedd. Mae'r gyfradd rhwymo protein serwm yn isel, dim ond 60 y cant, ac mae hanner oes cyfnod dileu terfynell serwm tua 2d. Mae ei glirio yn bennaf trwy fetaboledd i fetabolion hydroxy heb unrhyw effaith ffarmacolegol. Mae'r arennau'n ysgarthu bron pob metabolyn a thua 5 y cant o'r cyffur gwreiddiol.