【 Datblygiad Technolegol; Arloesi Cynnyrch 】 Prifysgol Nankai yn Datblygu Cyfansoddion Difluorovinylsilane Newydd Gyda Gweithgaredd Gwrthffyngol Ardderchog

Mae grŵp ymchwil yr Athro Wang Qingmin ym Mhrifysgol Nankai wedi datblygu cyfansoddyn difluorovinylsilane newydd, sy'n arddangos gweithgaredd gwrthffyngaidd rhagorol yn erbyn pathogenau planhigion megis Botrytis cinerea, Colletotrichum macrophylla, a Fusarium graminearum. Trwy ddefnyddio holltiad radical amin i ddisodli esters asid boronic silanol, gan dorri trwy eu cyfyngiadau potensial ocsideiddio uchel, mae'r dull synthesis yn gyfeillgar i'r amgylchedd ac yn raddadwy. Mae ymchwil wedi dangos bod gan rai cyfansoddion gyfradd ataliad o dros 60% yn erbyn Botrytis cinerea ar grynodiad o 50 μ g/mL, gyda gwerthoedd EC50 yn well na neu'n cyfateb i ffwngladdiadau masnachol, gan ddarparu cyfeiriad newydd ar gyfer datblygu ffwngladdiadau.

Yn ôl gwefan Tsieineaidd Rhwydwaith Agrocemegol y Byd, mae ffyngau pathogenig planhigion yn fygythiad sylweddol i ddiogelwch bwyd byd-eang, ecosystemau, a bywoliaeth ddynol. Rheolaeth gemegol werdd yw'r dull mwyaf prif ffrwd ac effeithiol ar gyfer atal a rheoli ffwngaidd. Prinder cyfansoddion plwm newydd ar gyfer ffwngladdiadau yw'r brif broblem dagfa yn y datblygiad presennol, felly, mae darganfod cyfansoddion plwm newydd effeithlon a thargedau yn arbennig o bwysig.

Core parameters: Antibacterial rate>60% ar 50 μ g/mL, gwerth EC50 yn well na ffwngladdiadau masnachol
Mae gan atomau fflworin radiws bach, electronegatifedd uchel, a gallu rhwymo cryf gydag atomau carbon. Gall cyflwyno elfennau fflworin i foleciwlau bioactif wella eu asidedd, lipoffiligedd a sefydlogrwydd yn sylweddol, a thrwy hynny wella eu gallu rhwymo i dargedu derbynyddion neu ensymau, gwella effeithlonrwydd trafnidiaeth moleciwlaidd, ac atal anactifadu metabolig, a thrwy hynny wella gweithgaredd biolegol.

Mae deilliadau silicon yn hanfodol fel deunyddiau crai allweddol mewn meysydd cysylltiedig, ond mae potensial ocsidiad uchel esters silanol o asid boronic silicon yn cyfyngu ar eu cymhwysiad mewn silanization ffotocatalytig. Mae dulliau traddodiadol yn dibynnu ar adweithyddion niwcleoffilig i leihau'r potensial, tra bod radicalau amin, fel strategaeth arloesol, yn dangos y potensial i actifadu bondiau Si-B, gan ddarparu llwybr newydd ar gyfer synthesis gwyrdd. Fodd bynnag, ar hyn o bryd mae darnau sy'n cynnwys silicon a difluoroene yn bodoli'n annibynnol yn y rhan fwyaf o gyfansoddion, a bydd cyflwyno'r ddau i'r un moleciwl yn darparu persbectif ymchwil newydd ar gyfer cemeg feddyginiaethol.

Mewn ymateb i'r broblem dagfa o brinder cyfansoddion plwm newydd ar gyfer ffwngladdiadau, defnyddiodd grŵp ymchwil yr Athro Wang Qingmin ym Mhrifysgol Nankai ester pinal asid boronic silicon fel y deunydd crai a thorrodd trwy ei gyfyngiad potensial ocsidiad uchel trwy strategaeth trosglwyddo radical rhydd i syntheseiddio cyfres o gyfansoddion difluorovinylsilane. Mae arbrofion biolegol pellach wedi cadarnhau bod cyfansoddion targed lluosog yn arddangos gweithgaredd gwrthffyngaidd rhagorol yn erbyn pathogenau planhigion fel Botrytis cinerea, Colletotrichum macrophylla, a Fusarium graminearum.

Cyhoeddwyd y canlyniadau ymchwil perthnasol yn Chinese Chemical Letters (DOI: 10.1016/j.clet. 2025.111940). Mae gan y dull hwn ddull synthetig syml, gwyrdd ac ysgafn, cyffredinolrwydd swbstrad cryf, cydnawsedd â grwpiau swyddogaethol lluosog a strwythurau cynnyrch naturiol, a gellir ei gynyddu ar lefel gram.

Dangosodd rhai cyfansoddion weithgaredd gwrthfacterol da yn erbyn Botrytis cinerea (Tabl 1), a datgelodd dadansoddiad DFT ac ASE y gydberthynas rhwng strwythur a gweithgaredd (Ffigur 2).

Datgelodd dadansoddiad DFT ac MEP fod gan gyfansoddion gweithredol iawn briodweddau electronig unigryw. Cadarnhaodd sganio microsgopeg electron ei ataliad effeithiol o dwf hyffal.

The author developed a method for efficiently generating silicon-based free radicals and introducing difluoroene based fragments through the homolytic substitution reaction of silanol boronic acid esters using amine free radicals. This method can synthesize silicon containing difluoroalkenes on a large scale under mild conditions and exhibits excellent antifungal activity: the inhibition rate against pathogenic bacteria such as gray mold is>60% ar 50 μ g/mL, ac mae'r gwerth EC50 yn well na neu'n cyfateb i ffwngladdiadau masnachol. Mae cyfrifiadau damcaniaethol (DFT/MEP) yn datgelu priodweddau electronig unigryw cyfansoddion gweithredol iawn, ac mae sganio microsgopeg electron yn cadarnhau eu bod yn atal twf hyffal yn effeithiol. Mae'r gwaith hwn yn darparu cyfansoddion plwm arloesol ar gyfer datblygu ffwngladdiadau newydd sydd wedi'u hoptimeiddio'n strwythurol.