Lidocaînyn gyffur sy'n cyfuno anesthesia lleol ac effeithiau gwrth-arrhythmig. Fel deilliad o gocên, mae'n dileu'r cydrannau rhithbeiriol a chaethiwus sy'n bresennol mewn cocên tra'n cadw ei briodweddau anesthetig a gwrth-arrhythmig effeithiol. Mae ei ffurf hydroclorid yn bowdr crisialog gwyn gyda hydoddedd hynod o isel mewn dŵr, ond mae ganddo allu treiddiad wyneb da a gall gyflawni effeithiau anesthetig trwy chwistrelliad neu gymhwysiad arwyneb.
Mewn cymwysiadau clinigol, mae lidocaîn yn cael ei ystyried yn un o'r cyffuriau craidd ym maes anesthesia lleol oherwydd ei fod yn cychwyn yn gyflym, yn cael effaith hirhoedlog a diogelwch uchel. Ar yr un pryd, dyma'r cyffur a ffefrir hefyd ar gyfer trin cnawdnychiant myocardaidd acíwt a chlefydau cardiaidd ynghyd ag arhythmia fentriglaidd. Yn arbennig, mae'n dangos effeithiolrwydd rhyfeddol wrth reoli cyfangiadau fentriglaidd cynamserol, tachycardia fentriglaidd a ffibriliad fentriglaidd.
|
|
|
|
|
|
|
|
Mecanwaith Gweithredu
Mecanwaith Anesthesia Lleol
Mae Lidocaine yn atal dargludiad ysgogiadau nerfol trwy rwystro sianeli ïon sodiwm ar gellbilen celloedd nerfol. Pan fydd y cyffur yn clymu i'r sianel, mae'n newid cydffurfiad y protein sianel ac yn rhwystro mewnlifiad ïonau sodiwm. Mewn dargludiad nerfol arferol, mae dadbolariad y gellbilen yn dibynnu ar y mewnlifiad mawr o ïonau sodiwm i gynhyrchu potensial gweithredu. Mae ymyrraeth lidocaîn yn torri ar draws y broses hon yn uniongyrchol, gan atal cynhyrchu a throsglwyddo ysgogiadau nerfol. Mae'r effaith rwystro hon yn arbennig o amlwg mewn ffibrau nerfau synhwyraidd. Er enghraifft, mewn anesthesia lleol, gall rwystro dargludiad synhwyraidd terfyniadau nerf ymylol, gan atal signalau poen a signalau eraill rhag cael eu trosglwyddo i'r system nerfol ganolog, a thrwy hynny gyflawni effaith leol heb boen.
Mecanwaith Gwrth-arrhythmig
Effaith ataliol lidocaîn ar sianeli ïon sodiwm mewn celloedd cyhyrau cardiaidd yw mecanwaith craidd ei weithred gwrth-arrhythmig. Trwy leihau awtomatigrwydd cyhyr y galon, lleihau rhyddhau ysgogiadau annormal, ac arafu'r cyflymder dargludiad ar yr un pryd, mae'n rhwystro cynhyrfu ailentrydd rhag ffurfio, a thrwy hynny yn cywiro arhythmia. Yn benodol, mae'n cael ei amlygu fel:
Lleihau hunan-ddisgyblaeth: Hyrwyddo llif allanol ïonau potasiwm o fewn celloedd myocardaidd, atal llif mewnol ïonau sodiwm, sefydlogi potensial pilen celloedd, a lleihau gweithgareddau trydanol annormal.
Ymestyn cyfnod anhydrin effeithiol: Gwneud celloedd myocardaidd angen mwy o amser i adennill excitability ar ôl potensial gweithredu, atal arrhythmia cyflym a achosir gan ysgogiadau olynol.
Bloc excitation reentrant: Mewn ardaloedd isgemia neu ddifrodi o'r myocardiwm, gall lidocaine gulhau'r gwahaniaeth cyfnod anhydrin rhwng myocardiwm arferol ac isgemia, dileu'r ddolen ailfynediad, a therfynu arhythmia.
Cymwysiadau Clinigol
Cymwysiadau Anesthesia Lleol
Anesthesia Arwyneb
Senarios Perthnasol: Meddygfeydd bach ar y croen a'r pilenni mwcaidd (fel pwytho clwyfau, echdynnu dannedd), endosgopi (gastrosgopi, laryngosgopi), cathetreiddio, mewndiwbio tracheal, ac ati.
Dewis Ffurfio: Gel, chwistrell, neu glyt. Er enghraifft, defnyddir hydoddiant lidocaîn 4% ar gyfer anesthesia arwyneb y ceudod llafar a'r tracea mewn oedolion, a defnyddir hydoddiant 2% ar gyfer plant, gydag amser cychwyn o tua 5 munud a hyd o 15-30 munud.
Manteision: Gweithrediad syml, derbyniad uchel gan gleifion, yn arbennig o addas ar gyfer senarios lle mae cleifion yn sensitif i boen neu angen anesthesia cyflym.
Anesthesia Ymdreiddiad Lleol
Senarios Perthnasol: Meddygfeydd bach ar y croen a meinwe isgroenol (fel echdoriad tiwmor, draeniad crawniad).
Crynodiad a Dos: Datrysiad 0.5% -1% a ddefnyddir yn gyffredin, gydag amser cychwyn o 60-120 munud (mae ychwanegu epineffrîn yn effeithio ar yr amser cychwyn).
Pwyntiau Gweithredu: Haen{0}}gan-chwistrelliad ymdreiddiad haen i sicrhau dosbarthiad unffurf y cyffur, gan osgoi crynodiad lleol gormodol sy'n arwain at adweithiau gwenwynig.
Anesthesia Bloc Nerfau
Senarios Perthnasol: Meddygfeydd aelodau (fel llawdriniaethau braich a choes), analgesia esgor.
Crynodiad a Dos: datrysiad 1% -1.5%, amser cychwyn 10-20 munud, hyd 120-240 munud. Ar gyfer oedolion, mae'r dos sengl tua 400mg, a gall y dos gyrraedd 500mg pan ychwanegir epineffrîn.
Manteision: Effaith anesthetig fanwl gywir, effaith systemig fach iawn, adferiad cyflym ar ôl llawdriniaeth.
Anesthesia asgwrn cefn
Senarios Perthnasol: Meddygfeydd yn yr abdomen isaf (fel toriad cesaraidd), meddygfeydd aelodau isaf, triniaeth poen cronig (fel niwralgia herpetig ar ôl -).
Crynodiad a Dos: datrysiad 1% -2%, amser cychwyn tua 5 munud, hyd 90-120 munud.
Rhagofalon: Rheoli arwyddion yn llym, osgoi'r cyffur rhag mynd i mewn i'r gofod subarachnoid ac achosi anesthesia asgwrn cefn llwyr, a monitro arwyddion hanfodol yn ystod y llawdriniaeth.
Cymhwysiad gwrth-arrhythmig
Arwyddion
Arhythmia fentriglaidd: Cnawdnychiant myocardaidd acíwt, llawdriniaeth gardiaidd, gwenwyn digocsin, ac ati, gan achosi curiadau cynamserol fentriglaidd, tachycardia fentriglaidd, ffibriliad fentriglaidd.
Triniaeth Frys: Defnyddir mewn dadebru cardiopwlmonaidd i reoli arhythmia fentriglaidd ac atal rhag digwydd eto.
Cyfundrefn Cyffuriau
Chwistrelliad Mewnwythiennol: Dos llwytho cychwynnol 1-1.5mg/kg (75-100mg), pigiad mewnwythiennol 2-3 munud, 0.5-0.75mg/kg (25-50mg) ychwanegol bob 5-10 munud yn ôl yr angen, cyfanswm y dos heb fod yn fwy na 3mg/kg.
Trwyth Mewnwythiennol: Cynnal ar gyfradd o 1-4mg / min, lleihau i 1-2mg / min ar ôl 24 awr.
Target Blood Drug Concentration： Therapeutic concentration 1.5-5μg/mL, toxic concentration >5μg/mL, convulsive concentration >7ug/mL.
Nodweddion Effeithlonrwydd
Effaith Cyflym: Yn dod i rym o fewn 15-30 eiliad ar ôl pigiad mewnwythiennol, yn para am tua 20 munud; yn cyrraedd crynodiad cyflwr cyson 60-75 munud ar ôl trwyth mewnwythiennol.
Effaith Dethol: Yn bennaf yn atal awtomatigrwydd cyhyr fentriglaidd a ffibrau Purkinje, yn cael effaith ataliol benodol ar ddargludiad ffordd osgoi atriofentriglaidd, ond yn cael effaith gyfyngedig ar arhythmia supraventricular.
Ymatebion Niweidiol a Rhagofalon
Adweithiau Niweidiol
Adwaith Alergaidd
Symptomau: Cosi croen, brech, wrticaria, gall achosion difrifol achosi anawsterau anadlu, gostyngiad mewn pwysedd gwaed, hyd yn oed sioc anaffylactig.
Triniaeth: Stopiwch y cyffur ar unwaith, rhowch driniaeth gwrth-alergaidd (fel epinephrine, glucocorticoids).
Anafiadau Meinweoedd Lleol
Symptomau: Mae pigiad amhriodol yn arwain at anaf fasgwlaidd, necrosis meinwe neu haint.
Atal: Gweithrediad aseptig llym, osgoi'r cyffur rhag mynd i mewn i'r pibellau gwaed.
Gwenwyndra'r system nerfol ganolog
Symptomau: pendro, tinitws, nam ar y golwg, confylsiynau, colli ymwybyddiaeth.
Risk factors: excessively high blood drug concentration (>5 ug/mL), unigolion oedrannus, y rhai â chamweithrediad yr afu.
Triniaeth: Rhoi'r gorau i'r feddyginiaeth, darparu anadliad ocsigen a chyffuriau tawelyddol, ac os oes angen, cynnal bywyd.
Adweithiau system gardiofasgwlaidd
Symptomau: isbwysedd, bradycardia, bloc dargludiad atriofentriglaidd, ataliad y galon.
Ffactorau risg: dos gormodol, defnydd cyfunol o atalyddion beta neu atalyddion sianeli calsiwm.
Triniaeth: Addaswch y dos, monitro'r electrocardiogram, ac os oes angen, defnyddiwch fasowasgwyr neu rheolydd calon.
Rhagofalon
Gwrtharwyddion
Y rhai sydd ag alergedd i lidocaîn neu anesthetigau lleol eraill.
Bloc dargludiad atriofentriglaidd difrifol (fel ail-radd neu uwch), syndrom sinws sâl.
Annigonolrwydd cardiaidd difrifol, cleifion sioc (mae angen asesiad gofalus wrth ddefnyddio cyffuriau gwrth-arrhythmig).
Meddyginiaeth poblogaeth arbennig
Merched beichiog a llaetha: Defnyddiwch ar ôl pwyso a mesur y manteision a'r anfanteision, ac argymell atal bwydo ar y fron yn ystod y cyfnod meddyginiaeth ar gyfer menywod llaetha.
Yr henoed: Mae metaboledd yn arafu, dylid defnyddio dos llai, a dylid monitro adweithiau niweidiol yn agos.
Y rhai â chamweithrediad yr afu: Mae metaboledd cyffuriau yn cael ei ohirio, yn dueddol o gronni a gwenwyno, mae angen addasu dos.
Plant: Cyfrifwch y dos yn seiliedig ar bwysau'r corff, osgoi dos gormodol.
Rhyngweithiadau cyffuriau
Atalyddion beta: Gall defnydd cyfun wella effaith ataliol y galon, gan arwain at bradycardia neu floc dargludiad.
Quinidine, procainamide: Gall gynyddu'r risg o adweithiau niweidiol yn y system nerfol a meddyliol.
Cimetidine: Yn atal metaboledd lidocaîn, yn codi crynodiad cyffuriau gwaed, mae angen addasu dos.
Fformiwleiddiadau Cyffuriau a Dulliau Gweinyddu
Lorem ipsum dolor sit amet consectetur adipisicing elit.
Chwistrelliad
Defnyddiau: anesthesia lleol, bloc nerfau, anesthesia epidwral, gwrth-arrhythmig.
Manylebau: 0.1g/5mL, 0.2g/10mL, 0.4g/20mL. Dull defnydd:
Ymdreiddiad lleol: datrysiad 0.5% -1%, wedi'i chwistrellu fesul haen.
Bloc nerfau: toddiant 1% -1.5%, wedi'i chwistrellu o amgylch boncyff y nerf.
Anesthesia epidwral: toddiant 1% -2%, wedi'i chwistrellu trwy'r cathetr epidwral.
Gwrth-arrhythmig: Chwistrelliad neu ddrip mewnwythiennol, mae angen rheoli'r dos a'r cyflymder yn llym.
Paratoadau amserol
Gel/eli:
Defnydd: Anesthesia arwyneb y croen (fel tyllu, llawdriniaeth arwynebol), anesthesia mwcosaidd (fel y geg, llwybr atgenhedlu).
Dull defnydd: Gwnewch gais yn drwchus i'r ardal darged, dod i rym ar ôl 30-60 munud.
Chwistrellu:
Defnydd: Anesthesia arwyneb y gwddf, tracea (fel yn ystod endosgopi).
Dull defnydd: Chwistrellwch ar yr wyneb mwcosol, dod i rym o fewn 5 munud.
Patch:
Defnydd: Poen cronig (fel niwralgia herpetig ôl-lawdriniaethol), analgesia ar ôl llawdriniaeth.
Dull defnydd: Cadw at yr ardal boen, rhyddhau'r cyffur yn barhaus.
Crynodeb ac Outlook
Gyda'i effeithiau ffarmacolegol deuol, mae lidocaîn mewn sefyllfa anadferadwy mewn anesthesia clinigol a thriniaeth arhythmia. Mae ei ddechreuad cyflym a'i effaith barhaol yn ei wneud y cyffur dewisol ar gyfer anesthesia lleol, ac mae ei union ymyrraeth mewn arhythmia fentriglaidd wedi achub bywydau cleifion di-rif â chnawdnychiant myocardaidd acíwt. Fodd bynnag, mae angen sicrhau diogelwch y cyffur trwy reoli arwyddion yn llym, safoni gweithdrefnau gweithredu, a monitro'n agos. Yn y dyfodol, gydag ymchwil bellach ar fecanwaith gweithredu lidocaîn, efallai y bydd ei gwmpas cymhwyso yn cael ei ehangu ymhellach, megis archwilio poen niwrogenig, poen tiwmor, ac ati, a fydd yn darparu mwy o opsiynau triniaeth i gleifion. Ar yr un pryd, disgwylir i ddatblygiad fformwleiddiadau newydd (fel paratoadau rhyddhau parhaus, paratoadau wedi'u targedu) wella effeithiolrwydd cyffuriau a lleihau risgiau adweithiau niweidiol, gan hyrwyddo'r defnydd ehangach o lidocaîn mewn ymarfer clinigol