Capsiwlau Cimetidineyn wrthwynebydd derbynnydd H2 clasurol, gyda'i gydran graidd yn cimetdine. Yr enw cemegol yw n '- methyl {- n' '- [2 [[(5 - methyl - 1h {{}} iMidazol-4 -yl) Methyl] Thio] Thio] Thio C10H16N6S a phwysau moleciwlaidd o 252.34. Mae'r cyffur ar ffurf capsiwl yn bennaf, gyda chynnwys powdr gwyn neu oddi ar wen, ac mae'r fanyleb fel arfer yn 0.2 gram y capsiwl. Mae ei strwythur cemegol yn rhwymo'n gystadleuol i'r derbynnydd H2 ar bilen waelodol celloedd wal gastrig, gan rwystro secretiad asid gastrig a achosir gan histamin a dod yn un o'r feddyginiaeth sylfaenol ar gyfer trin afiechydon sy'n gysylltiedig ag asid gastrig.
Gwybodaeth ychwanegol o gyfansoddyn cemegol:
Ein Ffurflen Cynnyrch
Cimetidine +. coa
Capsiwlau Cimetidineyn gyffur sy'n atal secretiad asid gastrig, a ddefnyddir yn bennaf i drin afiechydon sy'n gysylltiedig ag asid gastrig gormodol fel wlserau gastrig, wlserau dwodenol, esophagitis adlif, syndrom Zollinger Ellison, ac ati.
1. Wlser gastrig
Gellir ei ddefnyddio i drin wlserau gastrig. Gall wlser gastrig fod yn gysylltiedig â haint Helicobacter pylori, term hir - defnyddio term o wrth -nonsteroidal gwrth -- meddygaeth llidiol, a ffactorau eraill, fel arfer yn cael ei amlygu fel poen abdomen uchaf, adlif asid, belching, a symptomau eraill. Gall cleifion ddefnyddio ffurfiau dosis fel tabledi cimetdine a chapsiwlau o dan arweiniad meddyg, ynghyd â meddygaeth fel capsiwlau amoxicillin a thabledi clarithromycin ar gyfer therapi cyfuniad.
2. Briw Duodenal
Yn addas ar gyfer tratment wlserau dwodenol. Mae wlser dwodenol fel arfer yn gysylltiedig â ffactorau fel secretiad asid gastrig gormodol a haint Helicobacter pylori. Mae symptomau cyffredin yn cynnwys poen newyn, poen yn ystod y nos, a stôl ddu. Gall meddygon argymell defnyddio ffurfiau dosis fel pigiad cimetdine a gronynnau, ynghyd â meddygaeth fel tabledi wedi'u gorchuddio â enterig omeprazole a chapsiwlau pectin bismuth colloidal ar gyfer tratment cynhwysfawr.
3. Esophagitis adlif
Yn gallu lliniaru symptomau esophagitis adlif. Gall y clefyd hwn fod yn gysylltiedig â ffactorau fel camweithrediad y sffincter esophageal isaf a mwy o bwysau gastrig, a amlygir yn bennaf fel symptomau fel llosgi teimlad y tu ôl i'r sternwm, adlif asid, ac anhawster llyncu. Gall cleifion ddefnyddio ffurfiau dosis fel tabledi gwasgaredig cimetdine o dan arweiniad meddyg, ynghyd â meddyginiaethau fel tabledi domperidone a thabledi cnewylladwy carbonad alwminiwm magnesiwm i wella symptomau.
Nodweddion ffarmacocinetig
Ar ôl gweinyddu llafar,Capsiwlau Cimetidineyn cael eu hamsugno'n gyflym yn y llwybr gastroberfeddol gyda bioargaeledd o 60% -70%. Mae ei amser brig (TMAX) yn 1-3 awr, a gall ddod i rym o fewn 30 munud ar ôl rhoi llafar, gan ei wneud yn gyffur rhyddhad cyflym ar gyfer symptomau adlif asid gastrig acíwt. Gall bwyd arafu ei gyfradd amsugno ond nid yw'n effeithio ar raddau'r amsugno, felly nid oes angen i gleifion gymryd meddyginiaeth ar stumog wag yn llym. Mae'n werth nodi, pan gaiff ei ddefnyddio wrth gyfuno â meddygaeth fel sucralfate a metoclopramid, y gall amsugno cimetdine leihau neu leihau, ac mae angen addasu'r egwyl dosio neu'r dosis.
Mae cimetdine wedi'i ddosbarthu'n eang yn y corff, gyda chyfaint dosbarthu ymddangosiadol (VD) o 0.8 - 1.2 l/kg, a gall dreiddio i hylifau corfforol fel poer, llaeth y fron, a hylif cerebrospinal. Mae ei gyfradd rhwymo protein tua 20%, ac mae'r crynhoad o gyffur rhydd yn gymharol uchel, sy'n esbonio'r mecanwaith y gallai achosi sgîl-effeithiau'r system nerfol ganolog ar ôl treiddio'r rhwystr gwaed-ymennydd. Mewn arbrofion ar anifeiliaid, gall Cimetdine groesi'r rhwystr plaen, ond nid yw astudiaethau preclinical wedi dangos teratogenigrwydd.
Mae Cimetdine yn atalydd cryf o'r system ensymau CYP450, yn enwedig yn arddangos effeithiau ataliol sylweddol ar isdeipiau CYP1A2, CYP2D6, a CYP3A4. Mae'r effaith ataliol hon yn arwain at arafu yn ei metaboledd ei hun, gyda hanner - bywyd (T1/2) wedi'i ymestyn i 2-3 awr. Yn y cyfamser, mae Cimetdine yn cymell rhyngweithiadau cyffuriau lluosog trwy atal metaboledd meddygaeth arall
Warfarin: Pan gaiff ei ddefnyddio wrth gyfuno, mae'r gwerth INR yn cynyddu 30% -50%, ac mae angen lleihau'r dos o warfarin 25% -50%.
Sodiwm Phenytoin: Mae crynodyn gwaed wedi cynyddu 28%, ac mae angen addasu'r dosis i derfyn isaf yr ystod tratment.
Lidocaine: Gostyngodd cyfradd clerance 34%, mae angen lleihau dos cynnal a chadw 20%-30%.
Theophylline: Pan gaiff ei ddefnyddio wrth gyfuno, mae cryntiad gwaed theophylline yn cynyddu 50% -100%. Mae angen monitro cryntiad gwaed theophylline ac addasu'r dosis.
Mae Cimetdine yn cael ei ysgarthu yn bennaf trwy'r arennau, gyda 60% - 70% wedi'i ysgarthu yn ei ffurf wreiddiol trwy wrin ac 20% -30% wedi'i ysgarthu trwy bustl. Mewn modelau anifeiliaid o annigonolrwydd arennol, mae ei gyfradd clerrance yn gostwng yn sylweddol ac mae ei hanner oes yn ymestyn i 4-6 awr. Felly, mae angen addasu'r dosis yn unol â chyfradd clerance creatinin:
Annigonolrwydd arennol ysgafn (CRCL 50-80 mL/min): Nid oes angen addasiad dos.
Annigonolrwydd arennol cymedrol (CRCL 30-50 mL/min): Lleihau'r dosis 50% bob tro ac ymestyn yr egwyl dosio i 12 awr.
Annigonolrwydd arennol difrifol (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Mecanwaith ffarmacolegol: antagoniaeth derbynnydd H2 ac effeithiau targed aml -
1. Mecanwaith Craidd: Antagoniaeth Gystadleuol Derbynyddion H2
Mae cimetdine, fel antagonydd derbynnydd H2 cenhedlaeth gyntaf, yn blocio secretiad asid gastrig a achosir gan histamin trwy rwymo'n gystadleuol i dderbynyddion H2 ar bilen waelodol celloedd wal gastrig. Mae ei nodweddion swyddogaethol yn cynnwys:
Atal secretiad asid gastrig yn gynhwysfawr: Nid yn unig mae'n lleihau secretiad asid gastrig gwaelodol (50% -70% yn ystod datblygiad asid yn ystod y nos), ond gall hefyd atal secretiad asid gastrig a achosir gan ysgogiadau fel bwyd, histamin, pentamin, pentagastrin, caffein, ac ati.
Amddiffyniad mwcosol gastrig: Trwy leihau erydiad asid gastrig ar y mwcosa gastrig, gan hyrwyddo iachâd wlser, gall cyfradd iacháu wlserau dwodenol gyrraedd 80% -90%.
Atal briwiau straen: Mewn modelau anifeiliaid o ofal dwys, gellir lleihau nifer yr achosion o friwiau straen 30% -50%.
2. Effaith Ehangu: Rheoliad Gwrthff ac Imiwnedd
(1) Effaith gwrthiandrogenig
Gall cimetdine dos uchel (sy'n fwy na neu'n hafal i 1.2 g/d) rwymo'n gystadleuol i dderbynyddion androgen a chynhyrchu effeithiau gwrth androgen gwan:
Astudiaethau preclinical: Mewn modelau anifeiliaid, gall cimetdine leihau pwysau epididymal a chyfrif sberm mewn llygod mawr gwrywaidd, ond nid yw'n effeithio ar lefelau testosteron serwm.
Cymhwyso clinigol: Fe'i defnyddiwyd ar un adeg i drin hirsutism mewn menywod, ond roedd ei effeithiolrwydd yn wannach na spironolactone, ac anaml y caiff ei ddefnyddio bellach.
(2) Effaith Rheoleiddio Imiwnedd
Mae Cimetdine yn arddangos potensial mewn therapi cynorthwyol tiwmor trwy atal actifadu lymffocyt T a gwella gweithgaredd celloedd llofrudd naturiol (NK)
Canser Gastric:
Ynghyd â chemotherapi gall gynyddu'r gyfradd goroesi blwyddyn 15% -20%.
Melanoma:
Gall therapi cynorthwyol ar ôl llawdriniaeth ostwng y gyfradd ailddigwyddiad 25%.
Clefyd croen firaol:
Gall tratment cyfun ag acyclovir fyrhau cwrs Herpes Zoster 3-5 diwrnod.
adwaith niweidiol
1. Mae'r symptomau cyffredin yn cynnwys dolur rhydd, cyfog, chwydu, gwrandawiad abdomenol, rhwymedd, ceg chwerw, ceg sych, drychiad ysgafn serwm aminotransferase, ac weithiau hepatitis difrifol, necrosis yr afu, a steatosis hepatig. Ar gyfer cleifion â sirosis, gall gymell enseffalopathi hepatig. Gall rhoi'r gorau i feddyginiaeth yn sydyn achosi tyllu wlser peptig cronig, yr amcangyfrifir ei fod yn cael ei achosi gan adlam asidedd uchel ar ôl dod i ben. Mae adroddiadau hefyd y gall Cimetdine achosi pancreatitis acíwt.
2. System haematolegol:Capsiwlau Cimetidineyn cael effaith ataliol benodol ar fêr esgyrn, a all arwain at niwtropenia a phancytopenia; Mae adroddiadau hefyd o ddiffyg thrombocytopenia a granulocyte; Dim ond achosion unigol yr adroddwyd eu bod yn cyflwyno anemia hemolytig hunanimiwn, anemia aplastig, ac eosinoffilia. Mae adweithiau niweidiol cimetdine yn y system waed yn fwy cyffredin mewn cleifion â chymhlethdodau difrifol, neu'r rhai sy'n derbyn meddyginiaeth hydrocarbon gwrth metabolig neu ôl -dratmentau eraill sy'n arwain at granulocytopenia.
3. System niwrolegol/feddyliol
(1) Mae pendro, cur pen, blinder, cysgadrwydd a symptomau eraill yn gyffredin. Gall nifer fach o gleifion brofi dryswch cildroadwy, disorientation, aflonyddwch, oedi synhwyraidd, iaith aneglur, trawiadau lleol neu drawiadau epileptig, deliriwm, iselder ysbryd, rhithwelediadau, adweithiau allosodol, a pholyneuropathi modur. Ar ôl i symptomau niwrotocsig ddigwydd, yn gyffredinol dim ond lleihau dosis meddyginiaeth yn briodol i ddiflannu, neu gellir ei drin â'r cyffur colinergig Sophocarpine.
(2) Wrth drin cymhlethdodau gastroberfeddol alcoholiaeth, gall deliriwm cryndod ddigwydd, yn debyg i syndrom tynnu alcohol yn ôl, a dylid rhoi sylw i'w wahaniaethu.
(3) Mae'r adweithiau niweidiol niwrolegol a seiciatryddol o cimetdine yn digwydd yn bennaf mewn cleifion sy'n ddifrifol wael, cleifion oedrannus, plant ifanc, y rhai sydd â chamweithrediad yr afu a'r arennau, y rhai sydd â hanes o salwch meddwl, y rhai â chlefydau'r ymennydd, a'r rhai sy'n cymryd meddyginiaeth ddos - uchel. Yn ogystal, gall unigolion sydd â ffugthyroidedd ffug fod yn fwy sensitif i effeithiau niwrotocsig cimetdine.
4. System Endocrin/Metabolaidd: Mae gan Cimetdine effeithiau gwrth androgenig ysgafn a gall achosi annormaleddau metaboledd lipid, hyperprolactinemia, gostwng lefelau testosteron plasma a mwy o lefelau gonadotropin, datblygiad y fron gwrywaidd a thynerwch y fron, yn ogystal â galwrhea benywaidd.
5. System gardiofasgwlaidd: gall bradycardia, fflysio wyneb, ac ati ddigwydd. Yn ystod pigiad mewnwythiennol, diferion achlysurol mewn pwysedd gwaed, cyfangiadau atrïaidd cynamserol, arestiad cardiaidd ac anadlol, ac ati.
6. System wrinol/atgenhedlu:
(1) Gall Cimetdine achosi cynnydd dros dro yn lefelau creatinin serwm a gostyngiad yn y gyfradd clerance creatinin, ac mae ei fecanwaith yn gystadleuaeth â creatinin ar gyfer secretiad tiwbaidd arennol. Mae adroddiadau hefyd o gamweithrediad arennol acíwt, y gellir ei adfer i normal ar ôl rhoi'r gorau i feddyginiaeth.
(2) Nephritis rhyngrstitol: Gall ddiflannu ar ôl rhoi'r gorau i feddyginiaeth.
(3) Camweithrediad rhywiol: Gall dosau uchel o feddyginiaeth (uwchlaw 1.6g y dydd) achosi camweithrediad erectile, llai o libido, llai o gyfrif sberm, ac ati, ond gellir ei adfer i normal ar ôl rhoi'r gorau i feddyginiaeth.
(4) Gall tratment â cimetdine mewn cleifion â throsglwyddo allogeneig arennol arwain at necrosis acíwt metastasisau
Tagiau poblogaidd: capsiwlau cimetidine, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth