Chwistrelliad Lecirelin

Mae acromegali yn glefyd cronig a achosir gan secretion gormodol o hormon twf (GH) o'r chwarren bitwidol blaenorol. Gall GH gormodol parhaus ysgogi'r afu i gynhyrchu inswlin-fel ffactor twf-1 (IGF-1), gan arwain at ymlediad annormal o esgyrn a meinweoedd meddal. Mae cleifion yn aml yn cyflwyno gyda dwylo a thraed chwyddedig, bysedd a bysedd traed mwy trwchus a hirach; Newidiadau i'r wyneb, fel aeliau a gên yn ymwthio allan, trwyn a gwefusau yn tewychu; Poen yn y cymalau a symudedd cyfyngedig; Gall hypertroffedd visceral arwain at gymhlethdodau difrifol fel hypertroffedd cardiaidd a chamweithrediad anadlol. Fel analog somatostatin, gall actifadu'r derbynnydd somatostatin (SSTR2 / SSTR5) yn union ar wyneb celloedd GH pituitary. Trwy'r mecanwaith gweithredu hwn, mae secretion GH yn cael ei atal yn effeithiol, gan leihau cynhyrchu IGF-1 wrth y gwraidd.

Gyda gostyngiad mewn lefelau GH, rheolir ymlediad annormal meinweoedd meddal, mae'r gyfaint yn crebachu'n raddol, mae symptomau anystwythder ar y cyd yn cael eu lleddfu, ac mae annormaleddau metabolaidd yn gwella'n sylweddol. Dengys data clinigol, ar ôl triniaeth safonol, y gellir gostwng 70% -80% o lefelau GH cleifion i'r ystod arferol. Ar ben hynny, gall defnydd hirdymor o'r cyffur hwn atal secretiad gormodol o GH yn barhaus, gohirio datblygiad afiechyd, a lleihau'r risg o gymhlethdodau. Fe'i defnyddir fel arfer ar gyfer cleifion â briwiau gweddilliol neu glefyd sy'n ailddigwydd ar ôl llawdriniaeth, gellir ei ddefnyddio hefyd fel triniaeth drosiannol yn ystod y cyfnod aros am radiotherapi i brynu amser ar gyfer triniaeth ddilynol.

Mewn canser y prostad sy'n ddibynnol ar hormonau, mae twf ac amlder celloedd tiwmor yn dibynnu ar ysgogi androgenau (testosteron yn bennaf). Fel analog rhyddhau hormon gonadotropin (GnRH), mae ganddo effeithiau ffarmacolegol unigryw. Mae'n ysgogi'r derbynnydd GnRH pituitary yn barhaus, gan achosi dadsensiteiddio'r derbynnydd ac yna atal secretion gonadotropins (FSH / LH). Oherwydd rôl reoleiddiol hanfodol FSH a LH wrth gynhyrchu testosteron yn y ceilliau, gall gostyngiad yn eu secretiad arwain at ostyngiad sylweddol mewn lefelau testosteron, gan arwain yn y pen draw at ysbaddu. Gall y gostyngiad mewn lefelau testosteron arafu cyfradd amlhau celloedd canser y prostad yn effeithiol, atal twf a lledaeniad tiwmor, ac felly ymestyn goroesiad cleifion.

Mae ymchwil wedi dangos, ar ôl triniaeth, y gall lefelau antigen penodol y prostad (PSA) cleifion ostwng mwy na 50%. Mae PSA yn farciwr tiwmor pwysig ar gyfer canser y prostad, ac mae'r gostyngiad yn ei lefel yn adlewyrchu rhyddhad y tiwmor. Yn ogystal, gall y cyfuniad â chemotherapi gael effaith synergaidd, gan wella ymhellach yr effaith ladd ar gelloedd tiwmor a gwella effeithiolrwydd clinigol. Mae'r cyffur hwn yn addas ar gyfer cleifion â chanser y prostad datblygedig neu fetastatig yn lleol, yn enwedig i'r rhai sy'n anoddefgar i ysbaddiad llawfeddygol neu sydd angen therapi hormonau tymor hir, sy'n ei wneud yn opsiwn triniaeth delfrydol.

Mae derbynyddion estrogen (ER) a / neu dderbynyddion progesterone (PR) ar wyneb celloedd tiwmor canser y fron sy'n derbyn hormonau positif, ac mae eu twf a'u lledaeniad yn cael eu rheoleiddio gan estrogen. Yn cael effeithiau gwrth-tiwmor trwy lwybrau lluosog. Ar y naill law, gall atal gweithgaredd aromatase, lleihau trosi androgenau i estrogens, a thrwy hynny ostwng lefel synthesis estrogen yn y corff ac amddifadu celloedd tiwmor o'r "maetholion" sydd eu hangen ar gyfer twf. Ar y llaw arall, gall rwystro rhwymo estrogen i dderbynyddion, atal llwybr signalau derbynnydd estrogen, ymyrryd â mynegiant genynnau sy'n gysylltiedig ag amlhau celloedd tiwmor, gwahaniaethu a goroesiad, a lleihau amlder celloedd tiwmor.

Mewn cymhwysiad clinigol, fe'i defnyddir yn bennaf ar gyfer triniaeth gynorthwyol o ganser y fron derbynnydd hormonau postmenopawsol positif. Mae nifer o astudiaethau wedi dangos y gall defnyddio'r cyffur hwn leihau'r risg y bydd cleifion yn digwydd eto tua 30%. O'i gymharu â chyffuriau gwrth-ganser y fron eraill, mae ganddo gyfleustra paratoi llafar, ac nid oes angen i gleifion chwistrellu'n aml, sy'n gwella cydymffurfiad triniaeth. Yn y cyfamser, mae ganddo risg is o thrombosis, sy'n arbennig o addas ar gyfer cleifion â chlefydau cardiofasgwlaidd cydredol, gan leihau cymhlethdodau yn ystod triniaeth.

Mae endometriosis yn cyfeirio at bresenoldeb meinwe endometrial (chwarennau a stroma) y tu allan i'r corff groth, ac mae'n glefyd gynaecolegol cyffredin. Gall hormonau ofaraidd hefyd effeithio o bryd i'w gilydd ar feinwe endometrial ectopig, gan arwain at amlhau, secretiad, a gollwng gwaedu, gan arwain at gyfres o symptomau clinigol. Mae lanrelitid asetad yn lleihau lefelau estrogen yn y corff trwy atal secretion estrogen ofarïaidd. Gall y gostyngiad mewn lefelau estrogen achosi meinwe endometrial ectopig i golli cymorth hormonau a chrebachu'n raddol. Gydag atroffi meinwe endometrial ectopig, mae symptomau cleifion fel dysmenorrhea, anhwylderau mislif, ac anffrwythlondeb yn cael eu lleddfu.

Mae'r cyffur hwn yn addas ar gyfer cleifion ag endometriosis ysgafn i gymedrol, ac ar gyfer cleifion â symptomau ysgafn a briwiau bach, gellir ei drin ar ei ben ei hun ag asetad lanrelitide. Ar gyfer cleifion â chyflyrau difrifol neu'r rhai sydd wedi cael triniaeth lawfeddygol, gellir ei ddefnyddio fel therapi cynorthwyol ar ôl llawdriniaeth i leihau ailadrodd y clefyd. Mae ymchwil yn dangos, ar ôl triniaeth, y gellir lleihau sgorau poen cleifion 50% -70%, gan wella ansawdd eu bywyd yn sylweddol. Ar ben hynny, mae atal swyddogaeth ofarïaidd yn gildroadwy, ac ar ôl dod i ben, gall swyddogaeth yr ofari wella'n raddol heb effeithio ar ffrwythlondeb y claf.

Mae tiwmorau niwroendocrin pancreatig gastroberfeddol yn grŵp heterogenaidd o diwmorau sy'n tarddu o gelloedd endocrin yn y llwybr gastroberfeddol a'r pancreas, gyda'r gallu i secretu sylweddau bioactif lluosog. Yn aml, mae GEP NETs cam hwyr yn anorweddadwy neu wedi metastaseiddio eisoes, gan wneud triniaeth yn anodd. Mae'n-gyffur therapiwtig llinell gyntaf ar gyfer GEP NETs uwch, gyda mecanwaith gweithredu aml-darged. Ar y naill law, gall actifadu SSTR2 / SSTR5 ar wyneb celloedd tiwmor, atal amlhau celloedd tiwmor yn uniongyrchol trwy gyfres o lwybrau signalau, a chymell apoptosis celloedd tiwmor, gan reoli twf tiwmor ar y lefel gellog. Ar y llaw arall, gall leihau secretion ffactor twf endothelaidd fasgwlaidd (VEGF) ac atal angiogenesis tiwmor.

Mae twf a metastasis tiwmorau yn dibynnu ar neofasgwlaidd i ddarparu maetholion ac ocsigen. Gall atal angiogenesis dorri'n effeithiol y "cyflenwad maethol" o diwmorau, gan gyfyngu ar eu twf a'u lledaeniad. Mae astudiaethau clinigol wedi dangos, ar ôl triniaeth, y gellir ymestyn goroesiad heb ddilyniant (PFS) cleifion i 16-22 mis, gyda chyfradd ymateb gwrthrychol (ORR) o 30% -40%. Yn ogystal, mae cleifion â GEP NETs yn aml yn dioddef o syndrom carcinoid, a nodweddir gan symptomau fel dolur rhydd a fflysio, sy'n effeithio'n ddifrifol ar ansawdd eu bywyd. Gall liniaru'r symptomau hyn yn sylweddol, lleihau amlder y defnydd o analogau somatostatin actio byr, a gwella cysur bywydau cleifion.

Mae pheochromocytoma a paraganglioma yn fath o diwmor niwroendocrin sy'n tarddu o'r medwla adrenal neu ganglia sympathetig, sy'n gallu syntheseiddio a secretu llawer iawn o catecholamines (fel adrenalin a norepinephrine). Gall secretion gormodol o catecholamines arwain at symptomau fel argyfwng gorbwysedd, cur pen, a chryd y galon mewn cleifion, a all fod yn fygythiad i fywyd mewn achosion difrifol. Trwy atal synthesis a rhyddhau catecholamines, gellir lleihau lefel y catecholamines yn y corff yn effeithiol. Yn ystod y cam paratoi cyn llawdriniaeth, gall y defnydd reoli pwysedd gwaed y claf a chyfradd y galon, lleihau risgiau llawfeddygol, a gwella diogelwch llawfeddygol.

Ar gyfer cleifion na allant gael llawdriniaeth, gellir ei ddefnyddio fel meddyginiaeth tymor hir i reoli'r cyflwr ac atal secretion catecholamines yn barhaus ac yn sefydlog. Mae ymchwil wedi dangos, ar ôl triniaeth, y gellir lleihau amrywiadau pwysedd gwaed cleifion 40% -60%, gan leihau'n sylweddol nifer y cymhlethdodau sy'n gysylltiedig â catecholamine fel arrhythmia a cnawdnychiant myocardaidd, a gwella ansawdd bywyd a goroesiad cleifion.

Mae carcinoma medullary thyroid yn tiwmor niwroendocrin sy'n tarddu o gelloedd parafolliglaidd (celloedd C) y chwarren thyroid, gydag ymddygiad biolegol unigryw ac amlygiadau clinigol. Gall celloedd C secrete calcitonin, ac mae cynnydd mewn lefelau calcitonin yn un o'r dangosyddion diagnostig pwysig ar gyfer canser medullary thyroid. Trwy atal secretion calcitonin, gall fod yn ddangosydd ar gyfer monitro newidiadau mewn clefydau a gwerthuso effeithiolrwydd triniaeth.

Ar yr un pryd, gall atal lledaeniad celloedd tiwmor yn uniongyrchol ac oedi datblygiad y clefyd. Ar gyfer cleifion â chanser medwlari cynyddol neu fetastatig thyroid, yn enwedig y rhai sy'n anoddefgar i therapi wedi'i dargedu, darperir opsiwn triniaeth effeithiol. Mae data clinigol yn dangos, ar ôl triniaeth ag asetad ranitidine, y gellir lleihau lefelau calcitonin cleifion 30% -50%, a gellir lleihau cyfaint tiwmor rhai cleifion, gan wella eu symptomau ac ansawdd bywyd.

Poen sy'n gysylltiedig â thiwmor yw un o'r symptomau cyffredin mewn cleifion canser, sy'n effeithio'n ddifrifol ar ansawdd eu bywyd a'u cyflwr seicolegol. Mae'r mecanwaith poen a achosir gan diwmorau yn gymhleth, gyda metastasis esgyrn ac ymdreiddiad nerfau yn achosion cyffredin. Yn ystod metastasis esgyrn, mae celloedd tiwmor yn dinistrio meinwe esgyrn, yn rhyddhau amrywiol gyfryngwyr poen, yn actifadu nociceptors, ac yn arwain at drosglwyddo signalau poen. Mae niwro-hidlo yn cyfeirio at ymlediad uniongyrchol celloedd tiwmor i feinwe nerfol, gan achosi camweithrediad niwrolegol a phoen. Trwy rwystro actifadu nociceptors wedi'u cyfryngu gan sylwedd P, mae trosglwyddiad signalau poen yn cael ei leihau.

Ar yr un pryd, gall atal trawsgrifio c-fos mRNA, ymyrryd â throsglwyddo ac integreiddio signalau poen ar lefel llinyn asgwrn y cefn, a thrwy hynny leihau poen a achosir gan fetastasis esgyrn neu ymdreiddiad nerfau. Ar gyfer cleifion ag effeithiolrwydd neu anoddefiad gwael i gyffuriau opioid traddodiadol, mae asetad ranitidine yn darparu opsiwn triniaeth newydd. Mae ymchwil wedi dangos, ar ôl triniaeth ag asetad lanrelitide, y gellir lleihau sgoriau poen cleifion 30% i 50%, a gellir lleihau'r defnydd o gyffuriau opioid tua 40%, gan leihau'r risg o adweithiau niweidiol sy'n gysylltiedig â opioid megis rhwymedd ac iselder anadlol, a gwella ansawdd bywyd cleifion.

Poen a achosir gan anaf neu afiechyd i'r system nerfol yw poen niwropathig. Mae achosion cyffredin yn cynnwys niwroopathi ymylol diabetes, niwralgia ôl-herpetig, ac ati. Ei nodweddion poen yw poen digymell, hyperalgesia, a hyperalgesia, gan wneud triniaeth yn anodd. Mae lanrelitide asetad yn cael effeithiau analgesig trwy reoleiddio cydbwysedd niwrodrosglwyddyddion yn y system nerfol ganolog.

Gall gynyddu secretion asid aminobutyrig gama (GABA), niwrodrosglwyddydd ataliol pwysig a all atal cyffroedd niwronau a lleihau trosglwyddiad signalau poen. Mewn cymwysiadau clinigol, fel therapi cynorthwyol ar gyfer poen niwropathig anhydrin, gall wella symptomau poen cleifion yn sylweddol a gwella ansawdd eu bywyd. O'i gymharu ag analgyddion eraill, mae ganddo lai o adweithiau niweidiol a diogelwch uwch, gan ddarparu opsiwn triniaeth fwy effeithiol i gleifion â phoen niwropathig.