Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o'r gwneuthurwyr a chyflenwyr pigiad lixisenatide mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i chwistrelliad lixisenatide swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Chwistrelliad Lixisenatideyn gyffur arloesol ar gyfer trin diabetes math 2, sy'n perthyn i weithyddion derbynyddion peptid-1 (GLP-1) fel glwcagon. Mae'n efelychu secretion naturiol hormon GLP-1 gan y corff dynol, yn actifadu derbynyddion cyfatebol, ac felly'n cael effeithiau hypoglycemig amrywiol.
Wedi'i gymeradwyo i'w restru yn Ewrop yn 2013 o dan yr enw brand Lyxumia ®, gellir ei ddefnyddio ar ei ben ei hun neu mewn cyfuniad â chyffuriau hypoglycemig trwy'r geg ac inswlin i drin diabetes math 2. Mae ei nodweddion ffarmacocinetig unigryw a diogelwch da yn ei wneud yn un o'r dewisiadau pwysig ar gyfer rheoli diabetes yn gynhwysfawr.
Ein Cynnyrch Ffurflen
COA Lixisenatide
 |
||
| Tystysgrif Dadansoddi | ||
| Enw cyfansawdd | Lixisenatide | |
| Gradd | Gradd fferyllol | |
| Rhif CAS. | 320367-13-3 | |
| Nifer | 40g | |
| Safon pecynnu | Bag Addysg Gorfforol + bag ffoil Al | |
| Gwneuthurwr | Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot Na. | 202601090057 | |
| MFG | Ionawr 9, 2026 | |
| EXP | Ionawr 8, 2029 | |
| Strwythur |
|
|
| Eitem | Safon menter | Canlyniad dadansoddi |
| Ymddangosiad | Powdr gwyn neu bron yn wyn | Cydymffurfio |
| Cynnwys dŵr | Llai na neu'n hafal i 5.0% | 0.47% |
| Colli wrth sychu | Llai na neu'n hafal i 1.0% | 0.35% |
| Metelau Trwm | Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. |
| Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Purdeb (HPLC) | Mwy na neu'n hafal i 99.0% | 99.90% |
| Amhuredd sengl | <0.8% | 0.56% |
| Cyfanswm cyfrif microbaidd | Llai na neu'n hafal i 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Llai na neu'n hafal i 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Ethanol (gan GC) | Llai na neu'n hafal i 5000ppm | 400ppm |
| Storio | Storiwch mewn lle sych, wedi'i selio, o dan -20 gradd | |
|
|
||
Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae dosbarthiad eang organau amrywiol ledled y corff, yn enwedig y system nerfol ganolog, wedi denu sylw uchel gan wyddonwyr. Mae'r ymchwil arpigiad lixisenatidewedi rhagori ar faes traddodiadol endocrinoleg ac wedi mynd i faes clefydau niwroddirywiol.
Sail ddamcaniaethol mecanweithiau niwro-amddiffynnol
Mae ymchwil wedi dangos bod clefydau niwroddirywiol fel Clefyd Parkinson (PD) a Chlefyd Alzheimer (AD) yn gysylltiedig yn agos ag ymwrthedd i inswlin, niwro-llid cronig, straen ocsideiddiol, a chamweithrediad mitocondriaidd yn yr ymennydd. Gall dreiddio i rwystr yr ymennydd gwaed, actifadu derbynyddion GLP-1 ar niwronau, a thrwy lwybr signalau cyfryngol cAMP:
Atal gweithrediad gormodol microglia, a thrwy hynny leihau'r adwaith rhaeadru llidiol yn y system nerfol ganolog.
Uwchreoleiddio mynegiant proteinau gwrth-apoptotig (fel Bcl-2), atal apoptosis, ac amddiffyn niwronau dopaminergig yn uniongyrchol rhag difrod gwenwynig.
Gwella metaboledd ynni cellog a swyddogaeth mitocondriaidd.
Ffynhonnell data:
Adolygiadau Natur Niwrowyddoniaeth, Mecanwaith GLP-1 mewn Clefydau Niwro-ddirywiol, 2020;
Llwyfan Data Cynnyrch Gwyddonol MCE, Cymwysiadau Ffarmacoleg Lixisenatide, 2023
Treial clinigol carreg filltir ar gyfer clefyd Parkinson (PD) (LIxiPARK)
Ym maes triniaeth clefyd Parkinson, mae ymchwil arloesol diweddar ar y sylwedd hwn wedi achosi sioc fyd-eang yn y gymuned feddygol oherwydd diffyg cyffuriau "addasu afiechyd" a all wrthdroi neu arafu'r broses afiechyd.
Ym mis Ebrill 2024, cyhoeddodd y cyfnodolyn meddygol rhyngwladol gorau, y New England Journal of Medicine (NEJM), ganlyniadau treial clinigol amlganolfan, ar hap, dwbl, dall a phlasebo o'r enw LIXIPARK.
Dyluniad arbrofol: Arweiniwyd yr astudiaeth gan dîm o Sefydliad Cenedlaethol Ymchwil Iechyd a Meddygol Ffrainc (Inserm). Roedd yr astudiaeth yn cynnwys 156 o gleifion a gafodd ddiagnosis lai na thair blynedd yn ôl a oedd yn cael triniaeth safonol ar gyfer clefyd Parkinson yn y cyfnod cynnar. Neilltuwyd y cleifion ar hap i dderbyn pigiad isgroenol o levocetirizine unwaith y dydd neu blasebo am 12 mis.
Canlyniadau rhyfeddol: Ar ddiwedd y cyfnod triniaeth o 12 mis, gwerthusodd ymchwilwyr gleifion gan ddefnyddio Rhan III MDS-UPDRS (Sgôr Swyddogaeth Modur). Dangosodd y canlyniadau fod gan gleifion yn y grŵp plasebo ddirywiad o 3.04 pwynt yn eu sgoriau symptomau modur (yn gyson â dilyniant naturiol y clefyd), tra bod cleifion yn y grŵp a gafodd eu trin â liraglutide nid yn unig nid yn unig yn gwaethygu eu sgorau modur, ond hefyd wedi gwella 0.04 pwynt.
Arwyddocâd clinigol: Mae gan y canlyniad hwn arwyddocâd arwyddocaol. Am y tro cyntaf mewn treialon clinigol trylwyr, dangoswyd y gall y cyffur hypoglycemig, liraglutide, arafu datblygiad symptomau modur clefyd Parkinson yn sylweddol, gan nodi ei wir effaith amddiffynnol ar niwronau dopaminergig yn yr ymennydd. Er bod tua 46% o gleifion yn y grŵp arbrofol wedi profi cyfog fel sgîl-effaith gastroberfeddol, mae potensial y cyffur hwn yn anfesuradwy o'i gymharu â budd enfawr gohirio clefyd niwroddirywiol.
Ffynhonnell data: The New England Journal of Medicine, treial clinigol LIXIPARK ar drin clefyd Parkinson cynnar gyda Lisilar, Ebrill 2024
Cyfarwyddiadau ymchwil posibl eraill
Yn ogystal ag anhwylderau niwrolegol, mae ymchwil sylfaenol hefyd yn archwilio gwerth therapiwtig posibl liraglutide mewn arthritis gwynegol (oherwydd ei briodweddau gwrthlidiol) a steatohepatitis di-alcohol (NASH)/clefyd yr afu brasterog cysylltiedig â metabolaidd (MASLD). Dangoswyd ei fod yn lleddfu steatosis yr afu mewn modelau anifeiliaid trwy leihau synthesis asidau brasterog yn yr afu a hyrwyddo ocsidiad asidau brasterog rhydd.
Ffynhonnell data: Hepatoleg, Astudiaeth Darged o Analogau GLP-1 mewn Triniaeth NASH, 2022
Effeithiolrwydd clinigol a threialon clinigol allweddol (astudiaethau cyfres GetGoal)
Chwistrelliad Lixisenatidemae effeithiolrwydd a diogelwch wedi'u cadarnhau'n bennaf trwy raglen treialon clinigol cam III enfawr byd-eang - cyfres astudiaethau GetGoal. Roedd y cynllun yn cwmpasu mwy na 5000 o gleifion â diabetes math 2, a gwerthusodd ei effeithiolrwydd fel un cyffur, mewn cyfuniad â chyffuriau hypoglycemig llafar (fel metformin a sulfonylurea), ac mewn cyfuniad ag inswlin sylfaenol.
Ffynhonnell data: Dadansoddiad cynhwysfawr o ddiabetes, Gordewdra a Metabolaeth, profion cyfres GetGoal, 2015
Yn y treial GetGoal Mono, ar gyfer cleifion â rheolaeth wael trwy ddiet ac ymarfer corff yn unig, unwaith y bu triniaeth ddyddiol â liraglutide am 12 wythnos arwain at ostyngiad sylweddol o tua 0.7% i 0.9% mewn lefelau haemoglobin glyciedig (HbA) o'i gymharu â'r llinell sylfaen, ynghyd â cholli pwysau. Yn y treial GetGoal-M, dangosodd ei ychwanegiad at therapi cefndir metformin effeithiau hypoglycemig a cholli pwysau gwell o gymharu â plasebo.
Mae GetGoal-X yn dreial label agored nad yw'n israddoldeb sy'n cymharu gweinyddiaeth unwaith y dydd â gweinyddu Exenatide ddwywaith y dydd. Dangosodd canlyniadau'r ymchwil nad oedd liraglutide yn israddol i exenatide wrth leihau HbA, ac roedd gan y grŵp liraglutide well goddefgarwch gastroberfeddol (yn enwedig llai o achosion o gyfog) a risg is o hypoglycemia.
Ffynhonnell data: diabetes Care, GetGoal-X, 2012
Asesiad Diogelwch Cardiofasgwlaidd ac Arennol (Treial ELIXA)
Ar gyfer pob cyffur hypoglycemig newydd, mae FDA yr UD yn gofyn am brawf canlyniad cardiofasgwlaidd (CVOT) i ddangos nad yw'r cyffur yn cynyddu'r risg o ddigwyddiadau cardiofasgwlaidd. Enw ei dreial canlyniad cardiofasgwlaidd yw ELIXA (Gwerthusiad o Lixsenatide mewn Syndrom Coronaidd Acíwt).
Ffynhonnell data: The New England Journal of Medicine, canlyniadau cyflawn treial ELIXA, 2015
Mae ELIXA yn astudiaeth bwysig, oherwydd ei fod wedi recriwtio cleifion â risg cardiofasgwlaidd uchel yn benodol: 6068 o gleifion â diabetes math 2 a oedd wedi datblygu syndrom coronaidd acíwt (ACS, gan gynnwys cnawdnychiant myocardaidd neu angina pectoris ansefydlog) yn ddiweddar (o fewn 180 diwrnod).
Terfynbwynt cynradd: Pedair elfen o ddigwyddiadau cardiofasgwlaidd andwyol mawr (MACE-4), gan gynnwys marwolaeth gardiofasgwlaidd, cnawdnychiant myocardaidd nad yw'n angheuol, strôc angheuol, neu fynd i'r ysbyty ar gyfer angina ansefydlog.
Canlyniadau ymchwil: Yr amser dilynol canolrif-oedd 25 mis. Cyfran y digwyddiadau diweddbwynt cynradd a ddigwyddodd yn y grŵp hwn oedd 13.4%, o'i gymharu â 13.2% yn y grŵp plasebo. Y gymhareb perygl (HR) yw 1.02 (cyfwng hyder 95% 0.89-1.17). Mae hyn yn dangos diogelwch cardiofasgwlaidd ardderchog liraglutide yn y boblogaeth risg uchel iawn hon (sy'n bodloni meini prawf anraddoldeb), er na ddangosodd yr un buddion cardiofasgwlaidd â rhai GLP-1 hir-weithredol diweddarach (fel treial LEADER o liraglutide) (hy, ni ddangoswyd effeithiolrwydd).
Mae dadansoddiad post hoc pellach o ddata ELIXA ac astudiaethau cymhlethdod microfasgwlaidd cysylltiedig wedi canfod bod ganddo effeithiau amddiffynnol arennol posibl. Dengys data y gall liraglutide leihau nifer yr achosion o albwminwria enfawr yn effeithiol a lleihau dilyniant cymhareb albwmin wrinol/creatinin (UACR). Mae'r budd arennol hwn yn annibynnol ar ei effaith hypoglycemig a gall fod yn gysylltiedig â'i fecanweithiau gwrthlidiol uniongyrchol, gwrthocsidiol, a gwell mecanweithiau hemodynameg arennol.
Ffynhonnell data: Gall CJASN, Cylchgrawn Clinigol Cymdeithas Neffroleg America, Riseratide atal niwed i'r arennau mewn cleifion â diabetes math 2, dadansoddiad eilaidd yn seiliedig ar ddata ELIXA, 2017
I gloi, fel gweithredydd derbynnydd GLP-1 tymor byr yn ystod prydau bwyd,pigiad lixisenatidewedi profi ei werth rhagorol wrth reoli amrywiadau glwcos yn y gwaed ôl-frandio, lleihau pwysau, a chynnal diogelwch cardiofasgwlaidd uchel mewn cleifion â diabetes math 2 yn ei gymhwysiad clinigol am fwy na 10 mlynedd. Yn enwedig ei gyfuniad ag inswlin glargine, y fformiwleiddiad cyfansawdd Soliqua, yn darparu opsiwn triniaeth arloesol gwrychoedd effeithlon, hynod cydymffurfiol a sgil-effaith ar gyfer cleifion â rheolaeth monotherapi gwael.
Mae'r paramedrau ffarmacocinetig yn pennu amlder gweinyddu unwaith y dydd.
Amsugno: Amsugno cyflym ar ôl pigiad isgroenol (fel arfer yn yr abdomen, cluniau, neu freichiau uchaf). Yr amser i gyrraedd y crynodiad plasma uchaf yw rhwng 1 a 3.5 awr ar ôl ei roi.
Dosbarthiad: Mae cyfaint ymddangosiadol y dosbarthiad yn y corff tua 100 litr. Mae'n bodoli'n bennaf mewn ffurf rydd yn y gwaed, gyda chyfradd rhwymo protein plasma cymedrol (tua 55%).
Metabolaeth: Fel peptid,pigiad lixisenatidenad yw'n cael ei fetaboli gan system ensymau cytochrome P450 (CYP) yn yr afu. Mae'n cael ei hidlo'n bennaf yn yr arennau a'i ddiraddio'n helaeth gan ensymau proteolytig i segmentau peptid llai ac asidau amino monomerig.
Dileu a Hanner Oes: Mae cynhyrchion diraddio yn cael eu hysgarthu'n bennaf trwy'r arennau. Mae ei hanner{1}}oes dileu terfynol yn gymharol fyr, tua 3 awr. Mae'r hanner{4}}bywyd byr hwn yn ei gwneud yn arbennig o addas ar gyfer pigiad cyn prif bryd y dydd (brecwast neu swper fel arfer) i gwmpasu amrywiadau mewn siwgr yn y gwaed ar ôl geni.
Poblogaethau arbennig: Yn nodweddiadol, nid oes angen addasu dos ar gleifion ag annigonolrwydd arennol ysgafn i gymedrol, ond mewn cleifion ag annigonolrwydd arennol difrifol (cyfradd clirio creatinin o dan 30 mL/munud) ac sy'n diweddu-cyfnod clefyd yr arennau, ni argymhellir defnyddio levocetirizine oherwydd gostyngiad yn y gyfradd clirio cyffuriau.
Ffynhonnell data: Adroddiad gwerthuso ffarmacocinetig LCA Lyxumia, 2013
Ffynhonnell data: Gwybodaeth am bresgripsiwn FDA Adlyxin, 2016
Dyma'r ffynonellau data craidd a ffeithiol a ddyfynnwyd yn ystod proses ysgrifennu'r erthygl hon:
1. Sefydliad Iechyd y Byd (WHO): Gwybodaeth gofrestru ar Lixisenatide yn y Rhestr Ryngwladol o Feddyginiaethau Di-batent (INN).
2. Asiantaeth Meddyginiaethau Ewrop (EMA): Adroddiad Gwerthuso Cyhoeddus 2013 (EPAR) - Lyxumia, yn cwmpasu hanes ymchwil a datblygu, ffarmacocineteg, defnydd mewn poblogaethau arbennig, a data gwenwyndra atgenhedlu Lysimab.
3. Gweinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau yr Unol Daleithiau (FDA): 2016 Cyfarwyddiadau cyffuriau Adlyxin a gwybodaeth bresgripsiwn, gan gynnwys defnydd a dos, nifer yr achosion o adweithiau niweidiol (fel cyfog), gwrtharwyddion, a data rhybuddion diogelwch ar ôl marchnata.
4. Gweinyddiaeth Cynhyrchion Meddygol Cenedlaethol (NMPA): Cyfarwyddiadau cyffuriau Tsieineaidd a chanllawiau arwyddion clinigol ar gyfer Soliqua (chwistrelliad inswlin glargine).
5. PubChem: Mae Cronfa Ddata Cyfansawdd (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) yn darparu fformiwla gemegol fanwl gywir, dilyniant asid amino, a data pwysau moleciwlaidd cymharol ar gyfer Liragliflozin.
6. Journal of Medicinal Chemistry: Darparodd astudiaeth a gyhoeddwyd yn 2014 ar fecanwaith addasu adeileddol GLP-1 analogau fecanwaith cemegol sy'n galluogi'r gynffon poly-Lysin i wrthsefyll diraddio DPP-4.
7. Endocrinoleg Foleciwlaidd: Llenyddiaeth a gyhoeddwyd yn 2012 sy'n darparu dadansoddiad manwl o'r llwybr secretion inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos sy'n achosi cynnydd mewn lefelau cAMP a rhyddhau calsiwm mewngellol ar ôl rhwymo GLP-1 i dderbynyddion.
8. Diabetes ac Endocrinoleg Lancet: Cadarnhaodd astudiaeth gymharol a gyhoeddwyd yn 2015 y gwahaniaeth ffarmacodynamig craidd rhwng-RA tymor byr a hir{-GLP-1) mewn gwagio gastrig a rheoli glwcos ôl-frandio.
FAQ
Ar gyfer beth mae'r cyffur lixisenatide yn cael ei ddefnyddio?
Defnyddir pigiad Lixisenatide i drin diabetes mellitus math 2. Defnyddir Lixisenatide ynghyd â diet ac ymarfer corff i helpu i reoli eich siwgr gwaed. Mae'r feddyginiaeth hon yn weithydd derbynnydd tebyg i glwcagon peptid-1 (GLP-1). Mae'r feddyginiaeth hon ar gael gyda phresgripsiwn eich meddyg yn unig.
A yw lixisenatide wedi dod i ben?
Mae Lixisenatide (Lyxumia®) 10 microgram a phecyn cychwyn triniaeth lixisenatide (10 microgram ac 20 microgram) wedi'u dirwyn i ben. Mae hyn yn golygu na all unrhyw gleifion newydd gael eu cychwyn ar lixisenatide.
Tagiau poblogaidd: pigiad lixisenatide, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth