Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr esafoxolaner epinomectin a datrysiad amserol praziquantel mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel esafoxolaner epinomectin a praziquantel amserol ateb ar werth yma gan ein ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Esafoxolaner Eprinomectin Ac Ateb Testunol Praziquantelyn gyffur gwrthbarasitig cyfoes sbectrwm eang sydd wedi'i ddylunio'n benodol ar gyfer cathod, sy'n cyfuno tri chynhwysyn gweithredol i atal a thrin amrywiaeth o heintiau parasitig y tu mewn a'r tu allan i'r corff, gan gynnwys chwain, trogod, llyngyr bach, llyngyr bach, llyngyr y galon a llyngyr rhuban. Mae'n hynod effeithiol, yn ddiogel, ac yn hawdd ei ddefnyddio. Dyma'r cyffur gwrth-barasitig sbectrwm eang cyntaf a'r unig-ar gyfer cathod sy'n gallu atal a thrin chwain, trogod, llyngyr, llyngyr bach, llyngyr y galon a llyngyr rhuban. Gellir darparu amddiffyniad cynhwysfawr i barasitiaid trwy raglen un amser, heb fod angen i berchnogion cathod ddefnyddio meddyginiaethau lluosog ar yr un pryd. Gall effaith ladd y cyffur hwn ar chwain oedolion gyrraedd 92.1% i 99.7% o fewn 24 awr ar ôl triniaeth, ac mae'r effaith ataliol yn parhau i fod yn uwch na 95.5% mewn ail-heintio wythnosol dilynol am o leiaf mis.
 |
 |
| Manylebau Cyffredin Esafoxolaner Eprinomectin A Praziquantel Cyfoes |
| (1) 0.3ml: esafoxolaner 3.6mg+eprinomectin 1.2mg+praziquantel 24.9mg (1.8-5.5 lb) |
| (2) 0.9ml: esafoxolaner 10.8mg+eprinomectin 3.6mg+praziquantel 74.7mg (5.6-16.5 lb) |
 |
||
| Tystysgrif Dadansoddi | ||
| Enw cyfansawdd | Esafoxolaner Eprinomectin A Praziquantel Topical | |
| Gradd | Gradd fferyllol | |
| Nifer | 337.3kg | |
| Safon pecynnu | 25kg / drwm | |
| Gwneuthurwr | Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot Na. | 202501090054 | |
| MFG | Ionawr 9, 2025 | |
| EXP | Ionawr 8, 2028 | |
| Eitem | Safon menter | Canlyniad dadansoddi |
| Ymddangosiad | Powdr gwyn neu bron yn wyn | Cydymffurfio |
| Cynnwys dŵr | Llai na neu'n hafal i 5.0% | 0.48% |
| Colli wrth sychu | Llai na neu'n hafal i 1.0% | 0.36% |
| Metelau Trwm | Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. |
| Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Purdeb (HPLC) | Mwy na neu'n hafal i 99.0% | 99.90% |
| Amhuredd sengl | <0.8% | 0.47% |
| Cyfanswm cyfrif microbaidd | Llai na neu'n hafal i 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Llai na neu'n hafal i 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Ethanol (gan GC) | Llai na neu'n hafal i 5000ppm | 500ppm |
| Storio | Storiwch mewn lle wedi'i selio, tywyll a sych o dan 2-8 gradd | |
|
|
||
Mae heintiau parasitig anifeiliaid anwes yn un o'r heriau craidd ym maes rheoli iechyd anifeiliaid anwes yn fyd-eang. Yn ôl Cymdeithas Milfeddygon Anifeiliaid Bach y Byd (WSAVA), mae tua 60% o gathod ledled y byd mewn perygl o gael o leiaf un haint parasitig, gyda pharasitiaid allanol fel chwain a throgod â chyfradd heintio o hyd at 45%, a pharasitiaid mewnol fel llyngyr y galon, llyngyr, llyngyr bach, a llyngyr rhuban â chyfradd heintio o 30% -50%. Mae'r regimen dadlyngyru traddodiadol yn gofyn am ddefnydd cyfunol o gyffuriau lluosog (fel ivermectin trwy'r geg + diferion chwain amserol + praziquantel llafar), sydd â phroblemau megis cydymffurfiaeth wael, risgiau rhyngweithio cyffuriau, a gweithrediad cymhleth.Esafoxolaner Eprinomectin Ac Ateb Testunol Praziquantel, fel y cyffur gwrth-barasitig sbectrwm eang cyntaf ar gyfer cathod, yn cyflawni atal a rheoli chwain, trogod, llyngyr y galon, llyngyr bach, llyngyr bach a llyngyr rhuban trwy un mis yn unig. Mae'r datblygiad craidd yn gorwedd yn union fecanwaith cyflwyno tri chynhwysyn gweithredol trwy rwystr y croen.
Anatomeg a Ffisioleg Sail Rhwystr Croen
Mae croen cath, fel y llinell amddiffyn gyntaf yn erbyn pathogenau allanol, yn cynnwys epidermis, dermis, a meinwe isgroenol, gan ffurfio rhwystr corfforol a chemegol triphlyg. Mae ei benodolrwydd yn effeithio'n uniongyrchol ar effeithlonrwydd treiddiad cyffuriau a llid lleol.
Mae corneum stratum y gath yn cynnwys 15- 20 haen o gelloedd keratinized, gyda thrwch o tua 10-15 μ m (20-30 μ m ar gyfer cŵn). Mae'r celloedd yn ffurfio strwythur trwchus trwy gyffyrdd tynn a desmosomau. Mae'r lipidau (ceramidau, colesterol, asidau brasterog rhydd) rhwng keratinocytes yn ffurfio matrics hydroffobig mewn cymhareb molar o 1: 1: 1, gan ffurfio "strwythur wal frics" sy'n cyfyngu ar dreiddiad sylweddau sy'n hydoddi mewn dŵr.
Daw ymwrthedd y stratum corneum i dreiddiad cyffuriau yn bennaf o:
Matrics lipid: Dim ond sylweddau lipoffilig sydd â phwysau moleciwlaidd<500 Da and a LogP value of 1-3 are allowed to penetrate through passive diffusion;
Keratinocytes: Maent yn amsugno moleciwlau mawr trwy endocytosis, ond mae gweithgaredd metabolaidd keratinocytes cath yn isel, ac mae effeithlonrwydd y llwybr hwn yn gyfyngedig;
Graddiant PH: Mae gwerth pH wyneb croen cath (5.5-7.0) yn agos at niwtral, ac mae gradd daduniad cyffuriau asidig gwan (fel rhai gwrthfiotigau) yn lleihau, gan arwain at ostyngiad mewn effeithlonrwydd treiddiad.
Epidermal: Amddiffyniad cemegol o'r haen celloedd byw
Mae strwythur a swyddogaeth aml-haenog yr epidermis yn cynnwys haen waelodol, haenen sbinog, haen gronynnog, a haen dryloyw (nid oes gan gathod haen dryloyw):
Haen waelodol: yn cynnwys bôn-gelloedd a melanocytes, cynnal adnewyddiad epidermaidd trwy secreting ffactorau twf;
Haen ddraenen: a gefnogir yn fecanyddol gan ronynnau pontio rhynggellog a secreting peptidau gwrthficrobaidd (fel ffactor amddiffyn -1);
Haen gronynnog: Yn cynnwys Cyrff lamellar, sy'n rhyddhau rhagflaenwyr lipid i gymryd rhan yn y gwaith o atgyweirio'r rhwystr stratum corneum.
Mae'r haen epidermaidd yn dylanwadu ar reoleiddio deugyfeiriadol treiddiad cyffuriau trwy'r mecanweithiau canlynol:
Mynegiant ensymau metabolaidd: Mae gweithgaredd ensymau CYP450 yn isel mewn celloedd epidermaidd cathod, ond mae gweithgareddau esterase ac amidase yn uchel, a allai ddiraddio rhai prodrugs;
Mynegiant protein trafnidiaeth: Mae P-glycoprotein (P-gp) wedi'i fynegi'n fawr yn yr haen waelodol a gall bwmpio cyffuriau lipoffilig yn ôl i'r dermis, gan ffurfio effaith "pwmp efflux";
Ymateb llidiol: Yn ystod haint neu anaf, mae athreiddedd yr haen epidermaidd yn cynyddu, ond ar yr un pryd, mae mynegiant P{0}}gp yn cael ei ddadreoleiddio, a allai leihau effeithiolrwydd cyffuriau.
Dwysedd ffoliglau gwallt croen cath yw 50-100 / cm ² (10-50 / cm ² ar gyfer pobl), ac mae diamedr y twndis ffoliglaidd tua 20-50 μ m, sef y brif sianel ar gyfer treiddiad cyffuriau hydawdd lipid. Mae'r sebwm sy'n cael ei ryddhau gan chwarennau sebwm (sy'n cynnwys triglyseridau, esterau cwyr, a squalene) yn ffurfio pilen lipid asidig (pH 4-5.5), a all hydoddi rhai cyffuriau lipoffilig, ond gall sebwm gormodol rwystro rhyddhau cyffuriau.
Cyfyngiad chwarennau chwys yw eu bod yn cael eu dosbarthu yn unig mewn padiau traed cathod, gydag ychydig iawn o secretion a chyfraniad dibwys at dreiddiad cyffuriau. Fodd bynnag, gall electrolytau mewn chwys (fel Na ⁺, Cl ⁻) newid gwerthoedd pH lleol ac effeithio ar statws daduniad cyffuriau.
Arbenigedd rhwystr croen cath
Dim ond un rhan o dair o drwch cwn yw stratum corneum y gath, ond mae ei gynnwys lipid (30% o bwysau sych y stratum corneum) yn debyg i gŵn, gan arwain at ddwysedd uwch o fatrics lipid a mwy o wrthwynebiad i dreiddiad dŵr-cyffuriau hydawdd.
Mae gwerth pH croen cath yn agos at niwtral, yn debyg i werth cŵn (pH 6.2-7.4), ond yn uwch na gwerth bodau dynol (pH 4.5-6.0). Gall amgylchedd niwtral leihau effeithlonrwydd treiddiad cyffuriau gwan asidig (fel rhai gwrthfiotigau), ond mae'n fuddiol ar gyfer cynnal cydbwysedd microbiome y croen (fel lleihau cytrefiad pathogenau manteisgar).
Mae ffoliglau gwallt cath yn mynd trwy gyfnod twf (70% -80%), cyfnod atchweliad (5% -10%), a chyfnod gorffwys (10% -20%). Mae effeithlonrwydd treiddiad cyffuriau yn amrywio gyda'r cylch ffoligl gwallt: yn ystod y cyfnod twf, mae rhan twndis y ffoligl gwallt yn agor, ac mae'r effeithlonrwydd treiddiad uchaf; Yn ystod y cyfnod gorffwys, mae ffoliglau gwallt yn cyfangu ac mae ymwrthedd osmotig yn cynyddu.
Mecanwaith treiddiad ac effaith synergaidd tri chynhwysyn gweithredol
Esafoxolaner Eprinomectin Ac Ateb Testunol PraziquantelTrwy addasu moleciwlaidd, technoleg nanocrystal, a mecanweithiau synergaidd, rydym yn torri trwy'r rhwystr croen cath ac yn cyflawni effeithiau gwrth-barasitaidd sbectrwm eang.
Esafoxolaner: niwrotocsin sy'n targedu arthropodau
Nodweddion cemegol a manteision treiddiad
Esafoxolane yw S-enantiomer Afoxolane, gyda phwysau moleciwlaidd o 625.9 g/mol, gwerth LogP o 4.8, a hydoddedd lipid uchel. Mae'r modrwyau trifluoromethylphenyl ac imidazole yn ei strwythur moleciwlaidd yn rhoi gallu treiddiad cryf iddo:
Grwpiau lipossoluble: mae trifluoromethyl (- CF ∝) a chylch imidazole yn gwella hydroffobigedd moleciwlaidd ac yn hyrwyddo llwybr trwy'r matrics lipid stratum corneum;
Derbynnydd bond hydrogen: Gall yr atom nitrogen yn y cylch imidazole weithredu fel derbynnydd bond hydrogen, gan ryngweithio â grŵp pen lipid y stratum corneum i leihau ymwrthedd osmotig.
Mecanwaith targed a phryfleiddiad
Mae Esafoxolane, fel atalydd cryf o asid aminobutyrig gama (GABA) - sianeli clorid â gatiau a sianeli clorid â glwtamad (GluCl), yn lladd arthropodau trwy'r mecanweithiau canlynol:
Ataliad niwronau: Mae blocio sianeli GABA/GluCl ym bilen postynaptig niwronau chwain a thic yn arwain at fwy o fewnlifiad ïon clorid, hyperpolariad niwronaidd, a marwolaeth a achosir gan barlys;
Selective toxicity: The affinity for mammalian GABA receptors is more than 1000 times lower (cat GABA receptor IC50>10 μ M), gan sicrhau diogelwch;
Effaith awtowenwyndra: Pan fydd chwain yn brathu, mae'r cyffur yn cronni yn llwybr treulio'r chwain trwy broses sugno gwaed, gan ladd y chwain a'i hatal rhag dodwy wyau.
Y broses ddeinamig o groesfan rhwystr
Treiddiad cychwynnol: Ar ôl ei gymhwyso'n allanol, mae Esafoxolane yn treiddio'n gyflym i'r haen dermis trwy'r twndis ffoliglaidd (gyda chyfradd treiddiad o 30% o fewn 1 awr);
Dosbarthiad system: Mae'n cael ei amsugno i'r llif gwaed trwy'r rhwydwaith capilari dermol a'i ddosbarthu i'r croen a meinweoedd isgroenol ledled y corff;
Effaith cronni: Cronni mewn meinwe adipose (hanner{0}}oes t ₁/₂=12 diwrnod), gan ffurfio-amddiffyniad hirhoedlog.
Epinomectin: Optimeiddio treiddiad asiantau gwrth-barasitaidd sbectrwm eang
Addasiad moleciwlaidd ac affinedd croen
Addasiad moleciwlaidd ac affinedd croen
Mae epinomectin yn ddeilliad o avermectin B1, ac mae ei athreiddedd yn cael ei optimeiddio trwy'r addasiadau canlynol: cyflwyno grŵp asetylamino i asetylu'r C4-OH o avermectin B1, gan wella ei hydoddedd dŵr (hydoddedd 0.5 mg / mL) wrth gadw ei sgerbwd lipoffilig (Log.8P); Ychwanegu strwythurau cylch hyblyg (fel etherau pentacyclic) i leihau ymwrthedd treiddiad croen. Ei bwysau moleciwlaidd yw 914.13 g/mol, a chynyddir ei arwynebedd ymhellach trwy dechnoleg nanocrystal (maint gronynnau<200 nm) to promote permeation. Preclinical studies have shown that the dermal concentration reaches its peak (Cmax 4.2 μ g/g) 12 hours after topical application, with a distribution volume of Vd=3.2 L/kg, indicating that the drug can penetrate deep tissues.
Mecanwaith gwrth barasitaidd targed aml
Mae epinomectin yn lladd nematodau ac arthropodau trwy'r mecanweithiau canlynol:
Actifadu sianel GluCl: yn cymell parlys niwrogyhyrol parasitig, gan arwain at anhwylderau modur a marwolaeth;
Rheoleiddio derbynyddion GABA: yn gwella mewnlifiad ïon clorid cyfryngol GABA, yn atal bwydo parasitiaid ac atgenhedlu;
Treiddiad gwaed-rhwystr ymennydd: Mae athreiddedd rhwystr yr ymennydd gwaed mewn cathod deirgwaith yn uwch nag mewn cŵn, a gall Epinomectin ladd parasitiaid (fel microfilamentau llyngyr y galon) mewn meinweoedd i bob pwrpas.
Treiddiad croen a dosbarthiad systemig
Amsugno ffoligl gwallt: O fewn 30 munud ar ôl ei gymhwyso'n allanol, caiff ei amsugno'n gyflym trwy ffoliglau gwallt a chwarennau chwys (gyda chyfradd treiddiad o 25%);
Cludiant system lymffatig: mynd i mewn i'r llif gwaed trwy bibellau lymffatig dermol i osgoi effeithiau pasio cyntaf;
Croniad meinwe adipose: Cronni mewn braster isgroenol (crynodiad 5-10 gwaith yn fwy na plasma), gan ffurfio cronfa gyffuriau.
Praziquantel: Datblygiad arloesol yn nhreiddiad cyfryngau penodol llyngyr rhuban
Priodweddau moleciwlaidd a heriau treiddiad croen
Mae gan Praziquantel bwysau moleciwlaidd o 312.41 g/mol a gwerth LogP o 2.8. Mae'n perthyn i gyffuriau hydroffilig (-hydawdd mewn dŵr 4 mg/mL) ac yn draddodiadol fe'i hystyrir yn anodd ei basio trwy rwystr y croen. Daw ei wrthwynebiad treiddiad yn bennaf o:
Hydoddedd braster isel: gwerth LogP<3, difficult to penetrate the lipid matrix of the stratum corneum;
Polaredd uchel: Mae'r moleciwl yn cynnwys modrwyau pyrasin a chylchoedd bensen, gan ffurfio strwythur pegynol cryf sy'n cyfyngu ar drylediad goddefol.
Mecanwaith a thargedu ymwrthedd i lyngyr rhuban
Mae Praziquantel yn lladd llyngyr rhuban trwy'r mecanweithiau canlynol:
Amhariad sianel calsiwm: yn actifadu sianeli calsiwm math L- ar bilen wyneb llyngyr rhuban, gan arwain at fewnlifiad cynyddol o ïonau calsiwm a chrebachu cyhyrau a sbasmau parhaus;
Anafiad bilen wyneb: yn dinistrio strwythur glycoprotein bilen wyneb llyngyr rhuban, yn cynyddu athreiddedd pilen, ac yn arwain at ddadhydradu parasitiaid a marwolaeth;
Ysgogi imiwnedd: Mae amlygiad i antigenau llyngyr yn actifadu'r system imiwnedd letyol (fel ffagocytosis macrophage) i ddileu parasitiaid.
Ei LC50 ar gyfer Dipylidium caninum mewn cŵn yw 0.1 μ g/mL, ac mae'n sensitif i lyngyr rhuban cyffredin mewn cathod fel Taenia solium.
Treiddiad gwell i systemau darparu arloesol
Gwasgariad grisial nano: Mae nanogristalau Praziquantel yn treiddio'n gyflym trwy'r twndis o ffoliglau gwallt, gyda chyfradd treiddiad o 15% o fewn 1 awr;
Effaith cludwr lipid: Mae'r grwpiau lipoffilig o Esafoxolane ac Epinomectin yn ffurfio bondiau hydrogen â Praziquantel, gan hyrwyddo eu taith trwy'r stratum corneum;
Addasiad PH: Ychwanegu byffer asid citrig (pH 5.5) at y fformiwla i gynyddu cyfran y Praziquantel nad yw'n ddatgysylltu (o 30% i 70%) a gwella effeithlonrwydd treiddiad.
Tagiau poblogaidd: ateb amserol esafoxolaner eprinomectin a praziquantel, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth