Hufen Loratadineyn feddyginiaeth amserol gydag eiddo ffarmacolegol unigryw. Wrth drin afiechydon dermatolegol, mae meddyginiaeth amserol wedi dod yn ddull triniaeth a ddefnyddir yn gyffredin oherwydd ei weithred uniongyrchol ar y safle briw, crynodiad cyffuriau lleol uchel, ac adweithiau niweidiol systemig lleiaf posibl. Fel math newydd o baratoi cyffuriau gwrth -histamin amserol, mae'r sylwedd hwn yn dod i'r amlwg yn raddol mewn cymwysiadau clinigol. Prif gynhwysyn gweithredol y sylwedd hwn yw loratadine, sy'n wrth-histamin ail genhedlaeth sy'n gwrthsefyll derbynyddion H1 ymylol yn ddetholus. Yn ogystal â loratadine, mae'r hufen hefyd yn cynnwys amryw ysgarthion fel sylfaen, lleithydd, cadwolyn, ac ati. Y matrics yw cludwr y cyffur, sy'n pennu gwead, perfformiad cymhwysiad a chyfradd rhyddhau cyffuriau yr hufen; Gall asiantau lleithio gynnal lleithder croen a gwella swyddogaeth rhwystr croen; Defnyddir cadwolion i atal halogi hufen yn ficrobaidd yn ystod storio a defnyddio. Mae'r ymddangosiad fel arfer yn hufen gwyn neu i ffwrdd fel paratoi, gyda gwead unffurf a cain sy'n hawdd ei gymhwyso a'i ddatblygu. O'i gymharu â ffurflenni dos eraill, mae gan hufen y nodweddion arwyddocaol canlynol. Yn gyntaf, gellir ei gymhwyso'n uniongyrchol i ardal y croen yr effeithir arni, gan ganiatáu i'r cyffur gyrraedd crynodiad effeithiol yn lleol yn lleol a gwella'r effaith therapiwtig; Yn ail, gall yr hufen ffurfio ffilm amddiffynnol ar wyneb y croen, gan leihau'r difrod a achosir gan ysgogiadau allanol i'r croen, wrth atal colli lleithder y croen a hyrwyddo atgyweirio croen; Yn ogystal, mae proses baratoi'r hufen yn gymharol syml, mae'r ansawdd yn hawdd ei reoli, ac mae'n gyfleus i gleifion ei ddefnyddio gyda chydymffurfiad da.
Gwybodaeth ychwanegol o gyfansoddyn cemegol:
|
|
|
COA Loratadine
Paratoi microneedles hydawdd: system gyfansawdd hydroxypropyl methylcellulose/asid hyaluronig
Loratadine, fel cyffur gwrth -histamin a ddefnyddir yn gyffredin, aHufen Loratadineyw ei fformwleiddiadau amserol cyffredin. Fodd bynnag, mae fformwleiddiadau amserol traddodiadol yn cael problemau fel athreiddedd cyffuriau gwael a bioargaeledd isel, sy'n cyfyngu ar eu heffaith therapiwtig lawn. Fel math newydd o system dosbarthu cyffuriau, mae gan ficroneedles hydawdd fanteision lleiaf ymledol, di -boen, a'r gallu i dorri trwy rwystr corneum stratwm y croen. Gallant wella effeithlonrwydd treiddiad trawsdermal cyffuriau yn sylweddol a darparu ffordd newydd o wella effaith dosbarthu hufen loratadine. Mae hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ac asid hyaluronig (HA) yn ddau ddeunydd polymer a ddefnyddir yn helaeth yn y diwydiant fferyllol. Mae gan HPMC briodweddau sy'n ffurfio ffilm, tewychu a biocompatibility da; Mae gan HA weithgaredd lleithio, iro a biolegol rhagorol, a all hyrwyddo iachâd clwyfau. Disgwylir i gyfuno HPMC a HA i adeiladu system ficroneedle hydawdd
Nodweddion a gofynion cais
Priodweddau cemegol a ffisegol
Enw cemegol loratadine yw 4- (8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo [5,6] cyclohepto [1,2-b] pyridine-11-subunit) -1-piperidinecarboxylic asid ethyl ester ethyl, ac mae ei strwythur moleciwlaidd yn pennu bod yn benodol. Mae hufen loratadine fel arfer yn hufen gwyn neu oddi ar wen, gyda gwead unffurf a cain, gludedd penodol a phriodweddau lleithio, a gwerth pH yn gyffredinol o fewn yr ystod sy'n addas ar gyfer cymhwysiad croen.
Gofynion a Heriau Cais
Defnyddir hufen loratadine yn bennaf ar gyfer trin gwrth -alergaidd lleol o'r croen, ond oherwydd effaith rhwystr y cornewm stratwm, mae'n anodd treiddio i'r ardal yr effeithir arni yn effeithiol a chael effeithiau therapiwtig, gan arwain at effeithiau triniaeth wael a gofyn am feddyginiaeth aml. Felly, mae angen datblygu system ddosbarthu a all wella effeithlonrwydd treiddiad trawsdermal cyffuriau, cynyddu cronni cyffuriau yn y croen, estyn amser gweithredu cyffuriau, lleihau amlder meddyginiaeth, a gwella cydymffurfiad cleifion.
Priodweddau cellwlos methyl hydroxypropyl (HPMC) ac asid hyaluronig (HA) ac egwyddor adeiladu system gyfansawdd
Priodweddau HPMC
Mae HPMC yn ether seliwlos anddyddon lled-synthetig gydag amryw eiddo rhagorol. O ran strwythur cemegol, mae'r grwpiau hydroxypropyl a methocsi ar ei gadwyn foleciwlaidd yn ei gynysgaeddu ag eiddo unigryw. Mae gan HPMC hydoddedd dŵr da a gall wasgaru'n gyflym a hydoddi mewn dŵr oer i ffurfio toddiant unffurf. Mae gludedd penodol i'r toddiant, ac mae'r gludedd yn cynyddu'n sylweddol gyda chrynodiad cynyddol. Yn ogystal, mae gan HPMC nodweddion biocompatibility da, diffyg gwenwyndra a dim llid, a gallu cryf sy'n ffurfio ffilm. Fe'i defnyddir yn aml fel tewychydd, sefydlogwr, asiant sy'n ffurfio ffilm, ac ati yn y maes fferyllol.
Priodweddau HA
Mae HA yn fwcopolysacarid asidig sy'n bresennol yn naturiol mewn meinwe gyswllt ddynol, meinwe epithelial, a meinwe nerf. Mae'n cynnwys unedau disaccharide dro ar ôl tro ac mae ganddo allu lleithio cryf, a all amsugno a chadw llawer iawn o ddŵr, gan gadw'r croen yn llaith ac yn elastig. Mae gan HA hefyd fiocompatibility a bioddiraddadwyedd da, a all hyrwyddo amlhau a mudo celloedd, cymryd rhan yn y broses iacháu clwyfau, ac fe'i defnyddir yn helaeth ym meysydd meddygaeth a cholur.
Egwyddor Adeiladu System Gyfansawdd HPMC/HA
Mae cadwyni moleciwlaidd HPMC a HA yn cynnwys nifer fawr o grwpiau pegynol fel grwpiau hydrocsyl, a all ryngweithio â'i gilydd trwy fondio hydrogen i ffurfio rhwydwaith traws-gysylltu corfforol. Mewn toddiant, mae moleciwlau HPMC a HA yn cydblethu ac yn treiddio i'w gilydd, ac wrth i'r toddydd anweddu neu solidoli, mae'r ddau gyda'i gilydd yn ffurfio deunydd cyfansawdd â chryfder a chaledwch penodol. Gall y system gyfansawdd hon gyfuno priodweddau sy'n ffurfio ffilm a thewychu HPMC â gweithgaredd lleithio a biolegol HA, gan ddarparu sylfaen ddeunydd dda ar gyfer paratoi microneedles hydawdd.
Proses baratoi o ficroneedles hydawdd sy'n cynnwys hufen loratadine
Deunyddiau ac Offer Arbrofol: Mae'r deunyddiau arbrofol yn cynnwys HPMC (gwahanol raddau gludedd), HA (gwahanol bwysau moleciwlaidd) Hufen loratadine, dŵr wedi'i ddad -ddyneiddio, ac ati. Mae'r offer arbrofol yn cynnwys stirwr magnetig yn bennaf, popty sychu gwactod, mowldio microneedle, microsgop deunydd optegol, microsgop sganio, sganio, microsgop, microsgop, microsgop, microsgop, microsgop, microsgop, microsgop, microsgop, microsgop, microsgop, microsgop, microsgop, microsgop, microsgop, microsgop, microsgop, sganio, microsgop sganio, microsgop, microsgop sganio, microsgop, microsgop sganio.
Proses baratoi
Paratoi toddiant HPMC/HA: pwyswch swm penodol o HPMC ac HA, ychwanegwch swm priodol o ddŵr wedi'i ddad -ddyneiddio, a'i droi ar stirwr magnetig ar dymheredd penodol am gyfnod penodol o amser i hydoddi HPMC ac HA yn llwyr, gan ffurfio toddiant cymysg unffurf. Paratowch atebion cyfansawdd gyda chymarebau gwahanol trwy newid cymhareb màs HPMC ac HA.
Ychwanegu a chymysgu hufen loratadine: ychwanegwch swm penodol oHufen LoratadineI'r toddiant HPMC/HA a pharhau i droi i wasgaru'r cyffur yn y toddiant yn gyfartal, gan ffurfio cyffur sy'n cynnwys datrysiad cyn microneedle.
Ffurfio MicroneEedles: Arllwyswch y cyffur sy'n cynnwys toddiant cyn microneedle yn araf i mewn i'r mowld microneedle, a defnyddiwch sychu gwactod i dynnu swigod o'r toddiant, gan ganiatáu i'r toddiant lenwi amrywiaeth microneedle y mowld yn llawn. Yna rhowch y mowld mewn amgylchedd gyda thymheredd a lleithder penodol ar gyfer sychu a halltu. Ar ôl i'r microneedles gael eu ffurfio'n llawn, eu dadleoli'n ofalus i gael microneedles hydawdd sy'n cynnwysHufen Loratadine.
Optimeiddio paramedrau proses allweddol
Cyfran yr HPMC ac HA: Mae cymhareb HPMC ac HA yn cael effaith sylweddol ar berfformiad microneedles. Trwy baratoi microneedles cyfansawdd HPMC/HA gyda chymarebau gwahanol, ymchwiliwyd i gryfder mecanyddol, hydoddedd, llwytho cyffuriau a nodweddion rhyddhau. Mae'r canlyniadau arbrofol yn dangos, pan fydd cymhareb màs HPMC i HA yn [gymhareb benodol], bod gan y microneedle berfformiad cynhwysfawr da, sydd nid yn unig â chryfder mecanyddol penodol i'w fewnosod yn y croen, ond hefyd yn gallu toddi a rhyddhau cyffuriau yn y croen yn gyflym.
Amodau sychu: Mae'r tymheredd sychu a'r lleithder hefyd yn cael effaith sylweddol ar ffurfio ac ansawdd microneedles. Gall tymereddau sychu uwch gyflymu anweddiad dŵr a byrhau amser sychu, ond gallant arwain at ddiffygion fel craciau ar wyneb microneedles; Mae tymereddau sychu is yn arwain at amseroedd sychu hirach, a all achosi dadffurfiad y microneedles yn hawdd. Gall lleithder sychu priodol sicrhau bod microneedles yn cynnal siâp sefydlog yn ystod y broses sychu. Ar ôl optimeiddio arbrofol, penderfynwyd bod y tymheredd sychu gorau posibl yn radd [x], lleithder oedd [x]% RH, ac roedd yr amser sychu yn [x] h.
Nodweddu perfformiad microneedles hydawdd sy'n cynnwys hufen loratadine
Nodweddu perfformiad corfforol
Ymddangosiad ac arsylwi ffurf
Arsylwch ymddangosiad a morffoleg y microneedles hydawdd a baratowyd gan ddefnyddio microsgop optegol a SEM. Mae'r ddelwedd microsgop optegol yn dangos bod y microneedles wedi'u trefnu mewn arae gonigol reolaidd, ac mae wyneb y corff nodwydd yn llyfn; Datgelodd y delweddau SEM ymhellach ficrostrwythur y microneedles, gyda chynghorion nodwydd miniog, trwch nodwydd unffurf, a dim diffygion amlwg, gan nodi y gellir defnyddio'r system gyfansawdd HPMC/HA i baratoi microneedlau hydawdd siâp da.
Profi cryfder mecanyddol
Defnyddiwch beiriant profi deunydd cyffredinol i brofi cryfder mecanyddol microneedles. Rhowch y microneedle yn fertigol ar y peiriant profi, rhowch bwysau ar gyflymder penodol, a chofnodwch y gwerth pwysau pan fydd y microneedle yn plygu neu'n torri. Mae'r canlyniadau arbrofol yn dangos bod gan y microneedles a baratowyd ddigon o gryfder mecanyddol i wrthsefyll y pwysau a brofir wrth ei fewnosod yn y croen heb ddifrod, gan sicrhau bod cyffuriau'n cael eu danfon yn effeithiol i'r croen.
Profi hydoddedd
Rhowch y microneedle mewn hylif croen efelychiedig (fel halwynog clustogi ffosffad, PBS) ac arsylwi diddymiad y microneedle ar wahanol adegau. Tynnwch gromlin ddiddymu trwy fesur y newid ym màs microneedles yn ystod y broses ddiddymu. Dangosodd y canlyniadau y gall microneedles doddi yn gyflym mewn PBS a hydoddi bron yn llwyr o fewn [x] munud, gan nodi bod ganddynt hydoddedd da ac yn fuddiol ar gyfer rhyddhau cyffuriau yn y croen.
Nodweddu perfformiad cyffuriau
Penderfynu ar gapasiti llwytho cyffuriau
Gan ddefnyddio cromatograffeg hylif perfformiad uchel (HPLC) i bennu cynnwys loratadine yn y microneedles a baratowyd a chyfrifo'r gallu llwytho cyffuriau. Mae'r canlyniadau arbrofol yn dangos, trwy optimeiddio'r broses baratoi, y gall gallu llwytho cyffuriau microneedles gyrraedd [x] mg/dabled, gan ddiwallu'r anghenion therapiwtig.
Astudio ar nodweddion rhyddhau cyffuriau
Rhowch y cyffur sy'n cynnwys microneedles mewn dyfais rhyddhau cyffuriau, defnyddiwch PBS fel y cyfrwng rhyddhau, a chynnal arbrofion rhyddhau cyffuriau ar dymheredd penodol mewn oscillator tymheredd cyson. Cymerwyd samplau ar wahanol adegau, a phennwyd crynodiad loratadine yn y cyfrwng rhyddhau gan HPLC i gyfrifo'r rhyddhau cyffuriau cronnus. Mae'r gromlin rhyddhau cyffuriau yn dangos y gellir rhyddhau loratadine yn y microneedle yn barhaus, gyda swm rhyddhau cronnus o dros x% o fewn oriau X, gan nodi y gall y microneedle hydawdd sicrhau rhyddhau cyffuriau araf a pharhaus, sy'n fuddiol ar gyfer gwella effeithiolrwydd triniaeth gyffuriau.
Tagiau poblogaidd: hufen loratadine, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth