Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr tabledi octreotid mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i dabled octreotid swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Tabled Octreotidyn ddeilliad octapeptid wedi'i syntheseiddio'n artiffisial, sy'n perthyn i'r dosbarth o analogau somatostatin. Fe'i defnyddir yn eang mewn ymarfer clinigol ar gyfer trin afiechydon amrywiol, yn enwedig mewn sefyllfaoedd lle mae angen rheoli secretiad hormonau a symptomau cysylltiedig â thiwmor, trwy ddynwared gweithred somatostatin naturiol. Fel ffurf dos geneuol o octreotid, nod octreotid yw darparu ffordd fwy cyfleus a chyfeillgar i gleifion o weinyddu. Fodd bynnag, ar hyn o bryd y prif ffurfiau dos o octreotid ar y farchnad yw pigiadau, gan gynnwys fformwleiddiadau microsffer chwistrelladwy a hir{-, tra bod y defnydd o dabledi llafar yn gymharol gyfyngedig, yn bennaf oherwydd amsugniad a sefydlogrwydd octreotid yn y llwybr gastroberfeddol.
Ein Cynnyrch Ffurflen
COA Octreotid
Mecanwaith moleciwlaidd a llwybr gweithredu octreotid mewn ataliad cryf o secretiad hormonau lluosog
Fel analog somatostatin synthetig clasurol,Tabled octreotidwedi cael cymwysiadau clinigol ymhell y tu hwnt i'r maes endocrin cychwynnol ers eu cyflwyno yn yr 1980au. Mae addasiad strwythurol cemeg peptid yn ei roi â sefydlogrwydd metabolig sy'n well na somatostatin naturiol, gan ei wneud yn arf pwysig ar gyfer trin acromegali, tiwmorau niwroendocrin, a rheoli gwaedu esophageal a gastrig amrywiol.
Hanfod cyffur octreotid: analogau somatostatin hir actio hir wedi'u syntheseiddio'n artiffisial
Nid cyffur newydd gyda mecanwaith gweithredu newydd yw octreotid, ond analog synthetig o somatostatin naturiol (SST). Mae somatostatin naturiol yn peptid rheoleiddio ataliol sy'n bresennol yn eang yn y corff dynol, sy'n gyfrifol am atal rhyddhau gormod o hormonau endocrin ac ecsocrinaidd bron.
Anfanteision somatostatin naturiol: hanner-bywyd hynod fyr, dim ond 1-3 munud; Ni ellir ei gymryd ar lafar, dim ond yn fewnwythiennol y gellir ei bwmpio'n barhaus; Mae'r effaith yn fyrhoedlog ac ni all reoli secretiad hormonau am amser hir
Mae Octreotide yn cyflawni tri uwchraddiad allweddol trwy addasu strwythurol asid amino: hanner bywyd hir sylweddol (hyd at 90 munud neu fwy); Cynyddir cryfder y weithred sawl gwaith i ddegau o weithiau; Affinedd derbynnydd uwch a detholusrwydd cryfach
Felly, gall octreotid ddynwared swyddogaeth graidd somatostatin - eang-sbectrwm o secretiad hormonau yn sefydlog, yn barhaus ac yn effeithiol.
Y sail strwythurol graidd ar gyfer effaith ataliol octreotid: derbynnydd somatostatin
Rhennir derbynyddion Somatostatin (SSTRs) yn 5 categori: SSTR1 / SSTR2 / SSTR3 / SSTR4 / SSTR5
Mae'r derbynyddion hyn wedi'u dosbarthu'n eang yn: chwarren bitwidol blaen / celloedd alffa / beta / delta pancreatig / celloedd endocrin gastroberfeddol / system nerfol ganolog / cellbilenni tiwmor niwroendocrin amrywiol
Gall unrhyw gell â mynegiant uchel o SSTR gael ei atal yn gryf gan octreotid.
Nodweddion affinedd octreotid ar gyfer derbynyddion
Mae gan Octreotide yr affinedd uchaf ar gyfer SSTR2, ac yna SSTR5 a SSTR3.
SSTR2 yw'r is-fath mwyaf hanfodol effeithiau cyfryngu hormonau ataliol: ataliad hormon twf (GH); Atal inswlin a glwcagon; Gwahardd gastrin VIP, hormonau gastroberfeddol fel secretin pancreatig; Gall affinedd uchel=crynodiad isel rwymo ac actifadu signalau ataliol yn effeithiol.
Dyma sail strwythurol gallu octreotid i atal hormonau mewn dosau bach, gydag effeithiau sbectrwm hir a pharhaol.
Llwybr cellog cyffredin octreotid sy'n atal secretiad hormonau
Cam 1: Rhwymo gyda SSTR ar y gellbilen
Mae octreotid yn gweithredu fel ligand ac yn clymu i'r SSTR (SSTR2 yn bennaf) ar wyneb y gellbilen darged.
Ar ôl rhwymo, mae cydffurfiad y derbynnydd yn newid, gan gychwyn signalau ataliol mewngellol.
Cyflymder rhwymo cyflym, cyflymder daduniad araf → effaith hir-barhaol.
Cam 2: Ysgogi protein ataliol G (protein Gi / o)
Mae SSTR yn perthyn i dderbynyddion cypledig protein G (GPCRs).
Ar ôl actifadu, mae protein ataliol Gi/o G yn cael ei gyplu'n ffafriol.
Ar ôl actifadu Gi / o, cynhyrchir dwy effaith graidd:
Atal cyclase adenylate (AC)
Lleihau cynhyrchiant cAMP mewngellol
Mae CAMP yn ail negesydd allweddol sy'n hyrwyddo secretion y rhan fwyaf o hormonau.
Felly, mae secretion hormon cAMP ↓=yn cael ei atal yn gryf.
Cam 3: Atal sianeli foltedd-ca ² ⁺ â gatiau a lleihau mewnlifiad ïon calsiwm
Mae secretiad hormon yn dibynnu ar fewnlifiad Ca² ⁺ allgellog i sbarduno rhyddhau fesiglau.
Tabled Octreotidyn atal yn uniongyrchol sianeli foltedd -ca ² ⁺ trwy broteinau Gi/o.
Mewnlifiad Ca ² ⁺ yn lleihau → mewngellol Ca ² ⁺ ni all crynodiad gyrraedd y trothwy secretion.
Canlyniad: Ni ellir rhyddhau fesiglau hormonau → mae secretion wedi'i rwystro.
Cam 4: Ysgogi sianeli K ⁺ i hyperpolareiddio'r gellbilen
Mae octreotid yn actifadu sianeli potasiwm unioni mewnol (GIRK).
K ⁺ efflux yn cynyddu → hyperpolarization cellbilen.
Mae celloedd yn fwy anodd eu cyffroi ac yn cynhyrchu potensial gweithredu.
Cyflwr hyperpolaredig → Celloedd mewn 'modd ataliol gorffwys' → Mae secretion gwaelodol hormonau a secretiad ysgogol yn lleihau.
Cam 5: Atal llwybrau amlhau fel MAPK/ERK a lleihau synthesis hormonau
Mae octreotid nid yn unig yn atal rhyddhau hormonau, ond hefyd yn atal synthesis hormonau.
Trwy atal y llwybr MAPK/ERK a llwybr PI3K/Akt
Canlyniad: Trawsgrifio genynnau hormonau ↓, cyfieithu protein hormonau ↓, amlhau celloedd gormodol ↓
Mae hyn yn galluogi octreotid i leihau cynhyrchiant hormonau o'r ffynhonnell.
Mecanwaith ataliol grymus octreotid ar wahanol hormonau
Ataliad cryf o secretiad hormon twf pituitary (GH).
Mae celloedd hormon twf pituitary yn mynegi SSTR2 a SSTR5 yn fawr.
Ar ôl rhwymo ag octreotid: cAMP ↓, Ca ² ⁺ mewnlifiad ↓, hyperpolarization cellbilen, yn gryf yn llesteirio secretiad pulsatile a gwaelodol o GH.
Atal trawsgrifio genynnau GH ar yr un pryd a lleihau synthesis.
Yn y pen draw, mae'n arwain at ostyngiad sylweddol yn y gwaed GH ac IGF-1, gan reoli acromegali.
Ataliad cryf o secretiad hormon ysgogol thyroid (TSH) ac ataliad cryf o secretiad inswlin
Mae celloedd hormonau ysgogol thyroid hefyd yn mynegi SSTR.
Gall octreotid atal secretiad annormal o TSH.
Fe'i defnyddir ar gyfer tiwmorau pituitary prin fel tiwmorau TSH i leihau lefelau TSH yn gyflym.
Mae celloedd beta pancreatig yn mynegi SSTR.
Mae octreotid yn atal rhyddhau inswlin a achosir gan glwcos.
Mecanwaith: Atal mewnlifiad Ca²⁺, lleihau cAMP, ac atal ecsocytosis fesigl inswlin
Ataliad cryf o secretiad glwcagon ac ataliad cryf o secretiad gastrin
Mae celloedd alffa pancreatig hefyd yn cael eu rhwystro gan octreotid.
Bydd gor-greu glwcagon yn cynyddu siwgr gwaed ac yn gwaethygu diabetes.
Gall octreotid gydbwyso inswlin a glwcagon ar yr un pryd.
Mae celloedd gastrig antral G yn mynegi SSTR.
Mae octreotid yn atal rhyddhau gastrin yn uniongyrchol.
Gastrin → secretiad asid gastrig.
Fe'i defnyddir ar gyfer syndrom Zollinger Ellison (gastrinoma) ac wlserau anhydrin.
Y mecanwaith penodol y mae'r sylwedd hwn yn ei ddefnyddio i leihau pwysau porth
Pan fydd sirosis yr afu yn arwain at orbwysedd porthol, mae'r corff yn profi anhwylderau niwro-humoral difrifol, sy'n hyrwyddo ymlediad fasgwlaidd gweledol ymhellach, yn cynyddu llif y gwaed, ac yn gwaethygu gorbwysedd porthol.Tabled Octreotidyn atal secretion amrywiol hormonau sy'n gysylltiedig â fasodilator, yn rheoleiddio cydbwysedd niwrohumoral, yn lleihau llif gwaed gweledol yn anuniongyrchol, ac yn gostwng pwysedd porth.
Mae peptid coluddol fasoweithredol (VIP) yn fasodilator cryf. Yn ystod gorbwysedd porthol mewn sirosis yr afu, mae secretion VIP gan gelloedd endocrin yn y llwybr gastroberfeddol yn cynyddu'n sylweddol (2-3 gwaith yn uwch na'r lefelau arferol). Mae VIP yn actifadu derbynyddion VIP ar gelloedd cyhyrau llyfn fasgwlaidd, yn hyrwyddo ymlediad fasgwlaidd, yn cynyddu llif gwaed visceral, ac yn gwaethygu pwysau porthol.
Mae Octreotide yn atal synthesis a rhyddhau VIP yn effeithiol trwy rwymo i SSTR2 ar gelloedd endocrin yn y llwybr gastroberfeddol, gan leihau crynodiad VIP yn y gwaed 30% -40%, a thrwy hynny leihau fasodilation visceral cyfryngol VIP, gan wella fasoconstriction visceral yn anuniongyrchol, lleihau llif y gwaed, a gostwng pwysedd porth.
Atal secretion glwcagon a chydbwyso tensiwn fasgwlaidd
Mae glwcagon hefyd yn fasodilator pwysig. Mewn sirosis â gorbwysedd porthol, mae celloedd alffa pancreatig yn rhyddhau mwy o glwcagon, sy'n atal crebachiad cyhyrau llyfn ac yn hyrwyddo cynhyrchu DIM, gan arwain at fasodilediad visceral a llif gwaed cynyddol.
Mae gan Octreotide effaith ataliol gref ar glwcagon, a all leihau crynodiad glwcagon yn y gwaed 40% -50%, lleddfu effaith vasodilation glwcagon ar bibellau gwaed visceral, a chydbwyso cymhareb inswlin i glwcagon, gan osgoi effeithiau anuniongyrchol ar dôn fasgwlaidd a achosir gan amrywiadau glwcos yn y gwaed a phwysedd porth sefydlogi pellach.
Pan fydd gorbwysedd porthol yn digwydd mewn sirosis, mae'r system nerfol sympathetig yn parhau i fod yn gyffrous, gan arwain at gynnydd yn secretion catecholamines fel norepinephrine ac adrenalin. Er bod y sylweddau hyn eu hunain yn cael effeithiau vasoconstrictive, gall cyffro system nerfol sympathetig hirdymor achosi gostyngiad yn sensitifrwydd pibellau gwaed visceral i signalau crebachu (dadsensiteiddio), tra'n hyrwyddo rhyddhau ffactorau llidiol (fel TNF -, IL-6), yn anuniongyrchol gan arwain at ymlediad pibellau gwaed gweledol.
Mae octreotide yn actifadu SSTR y system nerfol ganolog, yn atal cyffro gormodol y system nerfol sympathetig, yn lleihau secretion catecholamines, yn atal rhyddhau ffactorau llidiol, yn osgoi dadsensiteiddio pibellau gwaed gweledol, yn gwella sensitifrwydd pibellau gwaed i signalau crebachu, yn hyrwyddo'n anuniongyrchol crebachiad pibellau gwaed gweledol, ac yn lleihau'r gwasgedd porthol visceral.
Rheoleiddio system renin angiotensin aldosterone (RAAS) a lleihau cadw dŵr a sodiwm
Mewn gorbwysedd porthol cirrhotig, mae'r system RAAS wedi'i gor-actifadu, ac mae secretion renin, angiotensin II, ac aldosterone yn cynyddu, gan arwain at gadw dŵr a sodiwm a mwy o gyfaint gwaed. Bydd cyfaint gwaed gormodol yn cynyddu llif gwaed gweledol ymhellach ac yn gwaethygu pwysau porthol.
Mae octreotide yn atal secretion renin, yn lleihau cynhyrchiad angiotensin II ac aldosterone, yn hyrwyddo ysgarthiad dŵr a sodiwm, ac yn lleihau cyfaint gwaed (a all leihau cyfaint gwaed 10% -15%), a thrwy hynny leihau llif gwaed gweledol yn anuniongyrchol, gostwng y llwyth llif gwaed ar y wythïen borth, a lleddfu pwysedd porth uchel.
Tagiau poblogaidd: tabled octreotid, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth