Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr pils plecanatide mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i pils plecanatid swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Pils PlecanatideMae (Prikanatide) yn cynrychioli dosbarth newydd o weithyddion cyclase guanylate C (GC-C). Fel y mae asiantau gastroberfeddol wedi'u targedu wedi'u nodi'n glinigol ar gyfer syndrom coluddyn llidus (IBS) a rhwymedd idiopathig cronig, maent wedi dod i'r amlwg fel un o'r therapiwteg craidd ar gyfer anhwylderau gastroberfeddol swyddogaethol oherwydd eu heffeithiau ffarmacolegol deuol unigryw. Mae'r cyffur hwn yn polypeptid synthetig sy'n rhannu homoleg dilyniant uchel ag uroguanylin, peptid sy'n digwydd yn naturiol sy'n cael ei gyfrinachu gan y coluddyn dynol. Gall dargedu derbynyddion penodol yn union ar gelloedd epithelial berfeddol a therfynellau nerfau, gan oresgyn cyfyngiadau carthyddion traddodiadol, gan gynnwys gweithredu modd sengl, anghysur berfeddol aml a goddefgarwch gwael.
Yn wahanol i garthyddion osmotig ac ysgogol, sydd ond yn gwella ymgarthu trwy fodiwleiddio pwysedd osmotig berfeddol a hyrwyddo symudedd perfedd, mae'n cael effeithiau deuol: gan hwyluso ymgarthu a chymell analgesia berfeddol.
Ein cynnyrch Ffurflen
|
|
|
 |
COA Plecanatide
Mae Plecanatide o fudd i ddefnyddwyr trwy feddalu feces a gwella ansawdd bywyd
Pils Plecanatideyn cael ei effaith meddalu stôl yn bennaf trwy gataleiddio cynnydd mewn lefelau monoffosffad guanosine cylchol (cGMP) mewngellol, sy'n sbarduno cyfres o brosesau cludo ïon, gan hyrwyddo trosglwyddo dŵr allan o gelloedd i hydradu'r stôl yn y pen draw. Gellir rhannu'r mecanwaith hwn yn dri cham allweddol, gan ganolbwyntio ar batrymau cludo ïonau fel clorid a sodiwm.
1. Mae cGMP uchel yn actifadu Sianeli Clorid ar yr Arwyneb Cell, gan Gychwyn Cyfrinachedd Ion
Pan fydd prikanatide yn rhwymo i dargedau penodol ar wyneb y gell, mae'n cataleiddio trosi guanosine triffosffad mewngellol (GTP) yn monoffosffad guanosine cylchol (cGMP) yn effeithlon, gan arwain at gynnydd sylweddol mewn crynodiad cGMP mewngellol. Fel moleciwl signalau mewngellol allweddol, mae cGMP yn actifadu sianeli clorid penodol yn uniongyrchol ar y gellbilen, gan amharu ar gydbwysedd homeostatig ïonau clorid y tu mewn a'r tu allan i'r gell.
Ar ôl ei actifadu, mae'r sianeli clorid hyn yn caniatáu i ïonau clorid mewngellol (Cl⁻) lifo allan. Ar yr adeg hon, mae'r crynodiad ïon clorid mewngellol yn uwch na'r crynodiad allgellog, ac mae gwahaniaeth potensial pilen penodol yn bodoli. Wedi'u gyrru gan raddiannau crynodiad ac electrocemegol, mae ïonau clorid yn cael eu secretu mewn symiau mawr ac yn gyflym o'r gell i'r gofod allgellog. Mae hyn yn nodi cam cychwynnol y broses hyrwyddo secretion gyfan ac mae'n gweithredu fel sylfaen ar gyfer cludo ïon a dŵr dilynol.
2. Llif Allanol Ionau Clorid yn Gyrru Cludo Ionau Sodiwm yn Goddefol, Cynnal Cydbwysedd Electrocemegol
Mae gan ïonau clorid (Cl⁻) wefr negatif. Pan fyddant yn llifo allan mewn symiau mawr, mae crynodiad y taliadau negyddol yn y rhanbarth allgellog yn cynyddu'n sylweddol, gan amharu ar y cydbwysedd electrocemegol rhwng y tu mewn a'r tu allan i'r gell. Yn ôl egwyddor cydbwysedd electrocemegol, mae ïonau clorid â gwefr negyddol yn rhoi atyniad electrostatig ar ïonau â gwefr bositif o'u cwmpas. Yr ïonau â gwefr bositif fwyaf helaeth a symudol yn yr amgylchedd allgellog yw ïonau sodiwm (Na⁺).
Er mwyn cynnal niwtraliaeth electrocemegol y tu mewn a'r tu allan i'r gell, mae ïonau sodiwm (Na⁺) sy'n cael eu denu gan ïonau clorid yn dilyn llif ïonau clorid yn oddefol, gan symud o'r gofod mewngellol i'r gofod allgellog. Nid oes angen defnyddio ynni cellog ar gyfer y broses drafnidiaeth hon ac fe'i dosberthir fel cludiant goddefol. Mae ei gyfradd a'i faint yn dibynnu'n uniongyrchol ar ddwysedd all-lif ïon clorid-po fwyaf yw secretion ïonau clorid, y mwyaf yw cludiant goddefol ïonau sodiwm. Yn y pen draw, mae hyn yn arwain at grynhoi ïonau clorid a sodiwm ar yr un pryd yn y rhanbarth allgellog, gan newid y cydbwysedd pwysedd osmotig rhwng yr amgylcheddau mewngellol ac allgellog.
3. Cronni Ion yn Gyrru Treiddiad Dŵr Goddefol, Stôl Hydrating ar gyfer Meddalu
Wrth i ïonau clorid (Cl⁻) ac ïonau sodiwm (Na⁺) gronni mewn symiau mawr yn y rhanbarth allgellog, mae cyfanswm y crynodiad ïon y tu allan i'r gell yn dod yn sylweddol uwch na'r tu mewn, gan greu graddiant gwasgedd osmotig amlwg. Mae symudiad dŵr yn gyson yn dilyn yr egwyddor o osmosis, yn llifo o ardaloedd o bwysau osmotig isel i ardaloedd o bwysau osmotig uchel. Felly, mae dŵr mewngellol (H₂O) yn croesi'r gellbilen yn oddefol ac yn symud tuag at y rhanbarth allgellog o bwysau osmotig uwch i liniaru'r gwahaniaeth pwysedd osmotig rhwng y tu mewn a'r tu allan i'r gell.
Ar ôl i swm sylweddol o ddŵr gael ei drosglwyddo i'r gofod allgellog, mae'n hydradu'r stôl amgylchynol yn drylwyr, gan leihau ei chaledwch a'i gludedd yn raddol. Ar y dechrau, mae carthion sych a thrwchus yn dod yn fwy rhydd ac yn fwy hylifol wrth i'w strwythur ffibrog gael ei hydradu'n ddigonol. Mae hyn yn meddalu'r stôl, gan ei gwneud hi'n haws pasio.
Trwy gydol y broses hon, mae actifadu a llif allanol ïonau clorid yn gweithredu fel y grym gyrru craidd, mae cludiant goddefol ïonau sodiwm yn allweddol i gynnal cydbwysedd electrocemegol, a threiddiad dŵr yw'r mecanwaith uniongyrchol ar gyfer meddalu stôl.
Mae'r broses hon yn digwydd yn bennaf ar y lefel cellog ac mae'n dibynnu ar sianeli ïon a mecanweithiau cludo ar y gellbilen. Nid yw'n dibynnu ar reoleiddio arbenigol gan strwythurau berfeddol, gan amlygu ymhellach nodwedd prikanatide o weithredu'n lleol ar y lefel gellog.
Mecanwaith ar gyfer Rheoleiddio Gorsensitifrwydd Gweledol (IBS-Mecanwaith Penodol)
Targed Craidd: Ysgogi Derbynyddion Guanylate Cyclase C (GC-C) Perfeddol
Mae'r mecanweithiau patholegol craidd sy'n sail i syndrom coluddyn llidus (IBS) yn cynnwys symudedd coluddol aflonyddgar, dysbiosis microbiota'r perfedd, nam ar swyddogaeth rhwystr y coluddyn a gorsensitifrwydd gweledol. Ymhlith y rhain, mae gorsensitifrwydd gweledol yn ffactor allweddol sy'n ysgogi trawiad cyson yn yr abdomen, poen ac anghysur mewn cleifion, yn ogystal â nodwedd sy'n gwahaniaethu rhwng IBS a rhwymedd cronig cyffredin.
Y rhagofyniad ar gyferpils plecanatidi gynhyrchu analgesia visceral a modiwleiddio gorsensitifrwydd yn gorwedd yng ngweithrediad penodol derbynyddion GC{0}}C ar gelloedd epithelial mwcosol berfeddol a therfynellau nerf wal berfeddol.
Wedi'i fynegi'n eang ar wyneb mwcosaidd y coluddyn bach a'r colon, mae derbynyddion GC-C yn dargedau penodol ar gyfer trawsgludiad signal berfeddol lleol heb ddosbarthiad systemig helaeth. Mae'r nodwedd hon yn sail i weithred berfeddol leol a phroffil diogelwch ffafriol y cyffur.
Fel gweithydd alldarddol GC-C, mae prikanatide yn clymu'n gystadleuol i dderbynyddion GC-C ochr yn ochr â'r uroguanylin ligand mewndarddol, gan ysgogi gweithgaredd enzymatig derbynnydd yn gyflym ac yn sbarduno synthesis a chroniad o'r ail negesydd monophosphate guanosine cylchol (cGMP), sy'n mynd i mewn i'r crynodiadau nerfau cGMP yn barhaus ac yn mynd i mewn i'r lumen berfeddol.
Yn wahanol i gyfryngau confensiynol sy'n rheoleiddio cyfangiad cyhyrau llyfn berfeddol yn unig, mae cGMP toreithiog nid yn unig yn gweithredu ar gelloedd epithelial i fodiwleiddio trafnidiaeth ïon a gwella ymgarthu, ond hefyd yn targedu llwybrau nerfol afferol berfeddol yn uniongyrchol fel prif foleciwl signalau sy'n rheoli gorsensitifrwydd gweledol, gan unioni hyperalgesia patholegol mewn cleifion IBS yn sylfaenol.
O dan amodau patholegol, mae cleifion ag IBS yn dangos llid coluddol gradd isel parhaus a mwy o athreiddedd rhwystr berfeddol. Gellir ehangu mân ysgogiadau'r mwcosa berfeddol trwy lwybrau niwral, gan arwain at hyperalgesia ac allodynia.
Gall hyd yn oed pellter ffisiolegol o gynnwys colonig a peristalsis berfeddol arferol ysgogi poen yn yr abdomen a chwyddedig. Trwy actifadu parhaus y rhaeadru signalau GC-C-cGMP, mae prikanatide yn sefydlogi'r micro-amgylchedd mwcosaidd berfeddol, yn lleddfu straen ymfflamychol yn leinin y perfedd ac yn lleihau ysgogiad parhaus terfynellau nerfau gan gyfryngwyr llidiol. Mae hyn yn fecanwaith rhagofyniad sy'n galluogi rhyddhad cynhwysfawr o symptomau IBS.
Modylu Terfynellau Nerfau Afferol Vagal gan cGMP Luminal
Mae trosglwyddo signal synhwyraidd berfeddol mewn bodau dynol yn dibynnu'n bennaf ar ddau lwybr: y nerf fagws a'r nerfau afferol o'r asgwrn cefn. Mae ffibrau afferent vagal yn bennaf yn trosglwyddo teimladau ysgafn sy'n deillio o densiwn coluddol cynnil, ymlediad abdomenol a phoen diflas, ac maent yn ffurfio'r prif lwybr niwral sy'n cyfryngu diflastod abdomenol ôl-frandio a chwyddo mewn cleifion IBS.
cGMP luminal wedi'i gynhyrchu yn dilyn actifadu derbynnydd GC-C ganpils plecanatidyn tryledu trwy fylchau yn y mwcosa berfeddol ac yn gweithredu'n ddetholus ar derfynellau afferent vagal o fewn y plecws myenterig a submucosa y wal berfeddol i fodiwleiddio trawsgludiad signal niwral.
O dan amodau ffisiolegol, mae signalau mecanyddol sy'n cael eu cynhyrchu gan ymdyniad perfeddol ysgafn a peristalsis yn ymledu trwy afferau vagal i'r system nerfol ganolog, gan gynhyrchu canfyddiad abdomenol ysgafn. Mewn cleifion IBS, fodd bynnag, mae terfynellau afferol vagal yn cael eu sensiteiddio gyda throthwy signal wedi'i ostwng yn sylweddol; mae ysgogiadau ffisiolegol cyffredin yn chwyddo'n ormodol, gan arwain at ymchwyddo parhaus, tyndra yn yr abdomen ac anghysur diflas.
Mae cGMP luminal uchel yn rheoleiddio swyddogaeth sianel ïon ar derfynellau nerfau vagal, gan atal mewnlifiad calsiwm a hwyluso alllifiad potasiwm i sefydlogi potensial pilen niwronaidd, lleihau cyffroedd ffibrau afferent vagal a chodi'r trothwy ar gyfer dargludiad signal yn sylweddol. Mae'r effaith hon yn rhwystro trosglwyddo signalau afreolaidd yn uniongyrchol a achosir gan ysgogiad mecanyddol ysgafn a llid gradd isel o'r perfedd i'r system nerfol ganolog, gan leihau canfyddiad canolog o anghysur yn yr abdomen a lleddfu symptomau IBS dilys yn gyflym gan gynnwys chwyddedig, poen diflas yn yr abdomen ôl-raniadol a thyndra yn yr abdomen.
Ymhellach, mae modiwleiddio cGMP o'r nerf fagws yn barhaus ac yn-benodol: mae'n atal signalau nociceptive patholegol a gorsensitif yn unig heb ymyrryd â signalau peristaltig ffisiolegol. O ganlyniad, mae effeithiau andwyol fel hypoesthesia berfeddol a stasis symudedd perfedd yn cael eu hosgoi, gan gadw swyddogaeth ffisiolegol berfeddol arferol.
Mecanwaith Analgesig cGMP luminal ar derfynellau nerfau sy'n dioddef o'r asgwrn cefn
Mae nerfau afferol yr asgwrn cefn yn ffurfio'r llwybr craidd sy'n trosglwyddo signalau poen nociceptive o'r coluddyn, yn bennaf yn cyfryngu poen difrifol yn yr abdomen a ysgogir gan ymdyniad colonig amlwg, sbasm berfeddol a llid mwcosaidd.
Maent yn cyfrif am boen coligaidd paroxysmal a phoen abdomenol difrifol cyn ymgarthu mewn cleifion IBS ac yn cynrychioli'r prif lwybr niwral sy'n gyfrifol am hyperalgesia sy'n gysylltiedig â gorsensitifrwydd visceral.
Mae terfynellau nerf afferol asgwrn cefn yn parhau i gael eu sensiteiddio'n barhaus mewn cleifion IBS gydag ymatebolrwydd derbynnydd annormal uchel. Gall mân drawiad colonig neu ysgogiad ysgarthol arwain at arwyddion poen dwys sy'n cynnwys dargludiad cyflymach a dwyster estynedig, gan arwain at episodau aml, difrifol o boen yn yr abdomen. Mae cGMP luminal a gynhyrchir gan prikanatide yn targedu terfynellau nerfol afferol asgwrn cefn yn uniongyrchol yn y wal gytrefol i gael effeithiau analgesig a dadsensiteiddio penodol, gan rwystro cynhyrchu a lluosogi signalau poen ar y lefel niwral ymylol.
Deilliodd datblygiad prikanatide o ymchwil fecanistig i hormonau polypeptid coluddol naturiol. Yn y 1990au, darganfu ymchwilwyr fod uroguanylin sy'n cael ei gyfrinachu gan y coluddyn dynol yn actifadu derbynyddion GC-C ac yn rheoleiddio trafnidiaeth ïon berfeddol, gan ddatgelu targed newydd ar gyfer datblygu cyfryngau carthydd newydd.
Yn dilyn hynny, cynhaliodd timau ymchwil addasiad strwythurol ac optimeiddio yn seiliedig ar sgaffald moleciwlaidd uroguanylin a nodwyd prikanatide, cyfansawdd polypeptid gyda gwell sefydlogrwydd a detholusrwydd targed uwch.
Tua 2010, cadarnhaodd astudiaethau rhag-glinigol lluosog fod gan prikanatide weithgareddau deuol: hyrwyddo ymgarthu a modiwleiddio sensitifrwydd niwral berfeddol, gan baratoi'r ffordd ar gyfer treialon clinigol.
Yn 2017, cafodd tabledi prikanatide y gymeradwyaeth farchnata gyntaf yn yr Unol Daleithiau ar gyfer trin rhwymedd idiopathig cronig a rhwymedd-syndrom coluddyn llidus pennaf. Gan elwa ar ei fecanwaith ffarmacolegol deuol unigryw, llanwodd y cyffur yn gyflym angen meddygol nas diwallwyd am therapi IBS wedi'i dargedu a daeth yn asiant arloesol arloesol wrth reoli anhwylderau gastroberfeddol swyddogaethol.
FAQ
A yw prikanatide yr un peth â Trulance?
+
-
Beth Yw Trulans?Trulans®(plecanatid) Mae tabledi 3 mg yn feddyginiaeth bresgripsiwn a ddefnyddir mewn oedolion i drin Syndrom Coluddyn Llidus â Rhwymedd (IBS-C) a Rhwymedd Idiopathig Cronig (CIC).
Beth yw mecanwaith gweithredu prikanatide?
+
-
Mae dyrchafiad cGMP mewngellol yn ysgogi secretion clorid a bicarbonad i'r lwmen berfeddol, yn bennaf trwy actifadu sianel ïon rheolydd dargludiant trawsbilen ffibrosis systig, gan arwain at fwy o hylif berfeddol a chludo carlam.
Tagiau poblogaidd: pils plecanatide, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth