Powdr cladribineyn sylwedd cemegol sy'n ymddangos fel powdr crisialog gwyn neu oddi ar wen, ychydig yn hydawdd mewn dŵr, yn hydawdd mewn sylffocsid dimethyl, ychydig yn hydawdd mewn methanol, a bron yn anhydawdd mewn acetonitrile. Mae cladribine yn analog niwcleotid purin clorinedig a all atal synthesis ac atgyweiriad DNA.
Mae'n gweithredu ar adenosine deaminase, yn blocio atgyweirio DNA sydd wedi'i ddifrodi, yn atal methylation DNA, ac mae ganddo weithgaredd gwrth -lymffoma. Gall gymell cronni toriadau llinyn DNA ac wedi hynny actifadu'r genyn atal tiwmor p53 mewn lymffocytau, a thrwy hynny gael effeithiau cytotocsig. Gall hefyd gael effeithiau immunomodulatory trwy reoleiddio rhai llwybrau signalau yn y system imiwnedd, megis lleihau actifadu fflamychiad NLRP3 a rheoleiddio autophagy beta amyloid. Mae ganddo effeithiau therapiwtig sylweddol ar lewcemia celloedd blewog a gall estyn y cyfnod rhyddhau cyflawn. Yn y cyfamser, mae hefyd yn cael rhai effeithiau therapiwtig ar lymffomau a lewcemia eraill.
 |
 |
Gwybodaeth ychwanegol o gyfansoddyn cemegol:
|
Enw'r Cynnyrch |
Powdr cladribine |
|
Math o Gynnyrch |
Powdr |
|
Purdeb Cynnyrch |
100g/1kg/ac ati. |
|
Ffurflen |
Synthesis organig |
|
|
|
Swmp colin cdp
 |
||
|
|
||
|
|
Powdr cladribine, fel sylwedd cemegol pwysig, mae ganddo ystod eang o werth cais yn y maes meddygol. Bydd y canlynol yn ymhelaethu ar ei bwrpas o sawl agwedd:
Trin afiechydon system waed
Cladribine yw'r triniaeth safonol - gyntaf ar gyfer lewcemia celloedd blewog (HCl). Mae lewcemia celloedd gwallt yn glefyd toreithiog lymffocytig cronig prin a nodweddir gan bresenoldeb celloedd gwallt mewn gwaed ymylol a mêr esgyrn. Mae gan y celloedd gwallt hyn nodweddion morffolegol ac imiwnophenotypig unigryw ac nid ydynt yn ymateb yn dda i gyffuriau cemotherapi confensiynol. Mae clavubine yn cyflawni nodau therapiwtig trwy atal synthesis ac atgyweirio DNA, gan ysgogi apoptosis celloedd gwallt. Y dos a ddefnyddir yn gyffredin o clarithromycin wrth drin lewcemia celloedd blewog yw 0.09mg/kg/d, a weinyddir yn barhaus am 24 awr am 7 diwrnod. Mae astudiaethau clinigol lluosog wedi dangos y gall cyfradd ymateb gyflawn (CR) clarithromycin wrth drin lewcemia celloedd blewog gyrraedd dros 90%, a gall y gyfradd ymateb rhannol (PR) hefyd gyrraedd cyfran benodol. Yn ogystal, mae effeithiolrwydd clarithromycin wrth drin lewcemia celloedd blewog yn hir - yn para, a gall llawer o gleifion gynnal cyflwr rhyddhad tymor hir - ar ôl derbyn triniaeth. Yn ystod y broses driniaeth, mae angen monitro dangosyddion trefn gwaed y claf yn agos a chanfod a thrin adweithiau niweidiol yn brydlon fel atal mêr esgyrn. Ar yr un pryd, dylid rhoi triniaeth wrth -heintus weithredol i gleifion sydd wedi'u heintio.
Lymffoma celloedd mantell
Powdr cladribineGellir ei ddefnyddio ar gyfer llinell gyntaf - ac ail driniaeth llinell - o lymffoma celloedd mantell (MCL). Mae lymffoma celloedd mantell yn fath o lymffoma nad yw'n hodgkin a nodweddir gan ymledoldeb a natur anhydrin. Mae cladribine yn gweithredu effeithiau tiwmor gwrth -- trwy atal gormodedd celloedd tiwmor ac ysgogi apoptosis celloedd. Wrth drin lymffoma celloedd mantell, defnyddir clarithromycin yn aml mewn cyfuniad â chyffuriau cemotherapi eraill i wella effeithiolrwydd triniaeth. Er enghraifft, gellir defnyddio'r regimen RC (sy'n cyfuno clarithromycin a rituximab) i drin lymffoma celloedd B - atglafychol ac anhydrin. Y dos o clarithromycin yw 5mg/(m ² · d), a weinyddir yn fewnwythiennol am 2 awr am 5 diwrnod yn olynol. Mae Rituximab yn wrthgorff monoclonaidd sy'n targedu antigen CD20 a all ladd celloedd lymffoma celloedd B - yn benodol. Gall y cyfuniad o clarithromycin a rituximab gael effeithiau tiwmor gwrth -- synergaidd a gwella effeithiolrwydd triniaeth. Mae astudiaethau clinigol lluosog wedi dangos bod y cyfuniad o clarithromycin a rituximab yn effeithiol wrth drin lymffoma celloedd mantell, gyda chyfraddau ymateb cyflawn a rhannol gwell mewn cleifion. Ar yr un pryd, mae diogelwch y cynllun hwn hefyd yn dda, ac mae adweithiau niweidiol yn cael eu rheoli. Fodd bynnag, oherwydd heterogenedd a natur anhydrin lymffoma celloedd mantell, gall rhai cleifion fod yn ansensitif i opsiynau triniaeth fel clarithromycin neu brofiad yn digwydd eto.
Cladribine is one of the important drugs in salvage chemotherapy regimens for refractory/relapsed acute myeloid leukemia (AML). AML is a malignant clonal disease originating from bone marrow hematopoietic stem cells, characterized by high heterogeneity and refractory nature. Cladribine exerts anti-tumor effects by inhibiting the proliferation of leukemia cells and inducing cell apoptosis. When treating refractory/recurrent AML, cladribine is often used in combination with other chemotherapy drugs to improve treatment efficacy. For example, the CLAG regimen (clarithromycin, cytarabine, and granulocyte colony-stimulating factor) can be used for the treatment of relapsed and refractory AML. The dose of clarithromycin is 5mg/(m ² · d), administered intravenously for 2 hours for 5 consecutive days; Cytarabine 1-2g/(m ² · d), intravenous infusion for 4 hours, to be used 2 hours after clarithromycin, for 5 consecutive days; Granulocyte colony-stimulating factor 5 μ g/(Kg · d), subcutaneous injection (S.C.) or intravenous drip, qd, 24 hours before the infusion of clarithromycin, when WBC>Dylid defnyddio 20 × 10 ⁹/L, g - csf a clarithromycin ar yr un pryd am 6 diwrnod yn olynol. Mae'r regimen CLAG yn gwella'r effaith gwrth -lewcemia trwy synergedd cyffuriau, yn arbennig o addas ar gyfer cleifion sydd ag ymateb gwael i gemotherapi traddodiadol.
Macroglobulinemia fahrenheit a malaeneddau haematolegol prin eraill
Gellir defnyddio cladribine hefyd ar gyfer trin fahrenheit macroglobulinemia (WM). Mae WM yn lymffoma malaen gradd - isel sy'n tarddu o lymffoplasmacytes, wedi'i nodweddu gan lefelau uwch o imiwnoglobwlin monoclonaidd M (IgM) yn y serwm. Mae cladribine yn gweithredu effeithiau tiwmor gwrth -- trwy atal gormodedd celloedd WM ac ysgogi apoptosis celloedd. Fodd bynnag, o'i gymharu â lewcemia celloedd blewog a lymffoma celloedd mantell, mae'r defnydd o clarithromycin mewn triniaeth WM yn gymharol gyfyngedig, ac mae angen gwerthuso ei effeithiolrwydd a'i ddiogelwch ymhellach o hyd. Yn ogystal, gellir defnyddio clarithromycin hefyd ar gyfer trin malaenau haematolegol prin eraill, megis lymffoma lymffoplasmacytig, lymffoma parth ymylol splenig, ac ati. Fodd bynnag, oherwydd cyfradd amlycaf isel y clefydau hyn, cynllun cymhwyso penodol ac effeithiolrwydd clydu ymhellach.
Cais mewn Ymchwil Wyddonol
Mae gwenwyndra hynod ddetholus clarithromycin i lymffocytau yn ei gwneud yn offeryn pwysig ar gyfer astudio swyddogaeth lymffocyt. Wrth astudio amlhau, gwahaniaethu a swyddogaeth celloedd T a chelloedd B, gellir defnyddio clarithromycin ar gyfer tyfu lymffocytau yn vitro i arsylwi ar ei effaith ataliol ar amlhau lymffocyt a'i effaith ar wahaniaethu celloedd. Trwy gymharu newidiadau ffenotypig a secretiad cytocin lymffocytau a gafodd eu trin â chrynodiadau gwahanol o clarithromycin, gallwn gael dealltwriaeth ddyfnach o nodweddion swyddogaethol lymffocytau o dan wahanol wladwriaethau ffisiolegol a phatholegol. Wrth astudio mecanwaith apoptosis lymffocytau, gellir defnyddio asid clavulanig fel asiant i gymell apoptosis. Gall astudio llwybr signalau a newidiadau mynegiant proteinau cysylltiedig ag apoptosis a achosir gan asid clavulanig helpu i ddatgelu mecanwaith moleciwlaidd apoptosis lymffocyt a darparu sylfaen ddamcaniaethol ar gyfer trin afiechydon sy'n gysylltiedig â lymffocyt.
Cymhwyso mewn ymchwil imiwnolegol
Mae gan cladribine hefyd rai cymwysiadau wrth astudio afiechydon hunanimiwn. Wrth astudio pathogenesis afiechydon hunanimiwn fel sglerosis ymledol (MS), gellir defnyddio clarithromycin i reoleiddio swyddogaeth system imiwnedd. Oherwydd bod sglerosis ymledol yn glefyd hunanimiwn, mae system imiwnedd y claf yn ymosod ar wain myelin y system nerfol ganolog ar gam. Gall cladribine efelychu effaith therapiwtig trin sglerosis ymledol mewn modelau anifeiliaid trwy atal gormodedd celloedd T a B, gan leihau ymosodiad y system imiwnedd ar y system nerfol. Trwy astudio'r newidiadau yng nghyflwr y clefyd, cyfansoddiad celloedd imiwnedd, a swyddogaeth mewn modelau anifeiliaid sy'n cael eu trin â clarithromycin, gallwn gael dealltwriaeth ddyfnach o bathogenesis afiechydon hunanimiwn fel sglerosis ymledol, a darparu sylfaen ar gyfer datblygu cyffuriau a dulliau therapiwtig newydd. Yn ogystal, gellir defnyddio clarithromycin hefyd i astudio afiechydon hunanimiwn eraill fel arthritis gwynegol, lupus erythematosus systemig, ac ati, gan archwilio ei botensial wrth reoleiddio swyddogaeth system imiwnedd a thrin afiechydon hunanimiwn.
Gall clavudine ymyrryd â synthesis DNA a chymell apoptosis celloedd, felly mae ganddo gymwysiadau pwysig mewn ymchwil cylchred celloedd ac apoptosis. Wrth astudio mecanwaith rheoleiddio cylchred celloedd, gellir defnyddio clarithromycin i drin celloedd ac arsylwi ar ei effaith ar ddilyniant cylchred celloedd. Trwy ddadansoddi'r newidiadau yn nosbarthiad cylchred celloedd trwy dechnegau fel cytometreg llif, mae'n bosibl penderfynu ar ba gam o'r cylchred celloedd y mae clavudine yn blocio celloedd, ac astudio ymhellach y mynegiant a newidiadau gweithgaredd proteinau rheoleiddio cylchred celloedd cysylltiedig, a thrwy hynny ddatgelu mecanwaith moleciwlaidd clavudine sy'n effeithio ar y cylch celloedd. Wrth astudio'r llwybr signalau apoptotig, gellir defnyddio clarithromycin fel asiant i gymell apoptosis. Trwy ganfod mynegiant a gweithgaredd newidiadau proteinau cysylltiedig ag apoptosis fel proteinau teulu caspase a Bcl - 2 protein teulu, yn ogystal ag arsylwi newidiadau ym morffoleg celloedd, gallwn ymchwilio ymhellach i lwybr trosglwyddo signal y signal o apoptosis celloedd a achosir gan asid clavulanig, gan ddarparu gwybodaeth bwysig ar gyfer dealltwriaeth o ran dealltwriaeth o reoleiddio cell.
Cymhwysiad mewn ymchwil bioleg celloedd
Powdr cladribineyn gallu atal synthesis ac atgyweirio DNA, ac felly mae ganddo gymwysiadau mewn ymchwil difrod ac atgyweirio DNA. Wrth astudio mecanwaith ymateb i ddifrod DNA, gellir defnyddio clarithromycin i drin celloedd a chymell difrod DNA. Trwy ganfod marcwyr difrod DNA fel ffurfio ffocysau gama H2AX ac atgyweirio toriadau llinyn dwbl DNA, gellir astudio ymateb celloedd i asid clavulanig - difrod DNA a achosir, yn ogystal â swyddogaethau a mecanweithiau rheoleiddio proteinau atgyweirio difrod DNA cysylltiedig. Yn ogystal, gellir defnyddio clarithromycin hefyd i astudio'r berthynas rhwng difrod DNA a phrosesau biolegol fel apoptosis celloedd ac arestio beiciau celloedd. Trwy ddefnyddio asiantau niweidiol DNA eraill neu atalyddion atgyweirio mewn cyfuniad, gallwn ddeall ymhellach rôl difrod DNA wrth bennu tynged celloedd, gan ddarparu sylfaen ddamcaniaethol ar gyfer meysydd fel therapi tiwmor ac amddiffyn ymbelydredd.
Tagiau poblogaidd: powdr cladribine, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth