Powdryn fath o ddeunydd crai. Ei gydran graidd yw misoprostol, sy'n hylif gludiog melyn golau, sy'n gredadwy gydag ethanol, ether, neu glorofform, ac yn anhydawdd iawn mewn dŵr neu n-hecsan. Mae'n ansefydlog iawn ar dymheredd yr ystafell a bydd yn cael ei wahaniaethu'n thermol i isomerau 8-. Mae hefyd yn sensitif iawn i pH a gall gael gwared ar asidau a seiliau 11 grwpiau hydrocsyl i mewn. Mae'r grŵp hydrocsyl yn y safle hwn yn cael ei drawsnewid i brostaglandin Math A a'i isomeiddio i brostaglandin math B. Fodd bynnag, mae'n gymharol sefydlog mewn system gwasgariad methylcellwlos hydroxypropyl a gellir ei gadw ar dymheredd yr ystafell. Mae Misoprostol yn baratoad prostaglandin. Ei brif swyddogaeth yw rhwymo â derbynyddion prostaglandin yn y corff a hyrwyddo crebachu groth. Mae ganddo'r swyddogaeth o ddal y groth, felly fe'i defnyddir yn helaeth hefyd mewn anifeiliaid, er enghraifft, mae Misoprostol yn aml yn cael ei ddefnyddio gan Horses UK.
(Y powdr o misoprostol a ddarperir gan y cwmni yw deunydd crai misoprostol a dim ond at ddefnydd arbrofol y mae wedi'i wahardd yn llym i'w ddefnyddio mewn ffyrdd eraill).
|
Fformiwla gemegol |
C22H38O5 |
|
Offeren union |
382 |
|
Pwysau moleciwlaidd |
382 |
|
m/z |
382 (100.0%), 383 (23.8%), 384 (2.7%), 384 (1.0%) |
|
Dadansoddiad Elfenol |
C, 69.08; H, 10.01; O, 20.91 |
|
|
|
|
Rydym yn gyflenwr misoprostol.
Sylw: Bloom Tech (Er 2008), Cyflawni Chem-Tech yw is-gwmni i ni.
Pwynt toddi {{{{0}} gradd C, pwynt berwi 429.67 gradd (amcangyfrif bras), dwysedd 1.0323 (amcangyfrif bras), mynegai plygiannol 1.6120 (amcangyfrif), amodau storio: wedi'i selio mewn sych, storio yn y rhewgell, o dan - soluble (9 2 % yn ymarferol yn ymarferol, roedd y hydoddiant yn ymarferol yn ei ddefnyddio mewn asetonitrile. , Siâp taclus, cyfernod asidedd (PKA) 13.92 ± 0.60 (a ragwelir).
Powdryw'r cyffur gwrth -wlser prostaglandin E1 cyntaf wedi'i syntheseiddio'n gemegol, sy'n cael effaith bwerus o atal secretiad asid gastrig ac atal ffurfio wlser. Mae asid gastrig y gellir ei atal yn cynnwys secretiad asid gastrig sylfaenol a secretiad asid gastrig a achosir gan gastrin pentapeptid histamin, ysgogiad bwyd neu goffi, a gall hefyd leihau secretiad asid gastrig yn y nos.
Dyma'r cyffur wlser gwrth -beptig cyntaf a ddefnyddir yn y clinig. Mae'n well nag antagonyddion derbynnydd anufudd wrth estyn y wlser yn digwydd eto, ond nid yw ei effaith wrth leddfu poen wlser peptig cystal ag antagonyddion derbynnydd ynys. Ar gyfer wlserau gastrig a dwodenol, yn enwedig ar gyfer achosion â lefelau prostaglandin isel. Ar yr un pryd, defnyddir misoprostol yn synthesis mamisoprolol. Mae'r powdr yn cymryd asid azelaig fel deunydd crai ac yn adweithio â diimidazole sulfoxide i ffurfio cynnyrch acylation imidazole.
Mae gan y cynnyrch weithgaredd acylation cryf. Ar ôl adweithio â monomethyl malonate, mae'n cael ei asideiddio a'i ddatgarboxylated i gynhyrchu 2- [8- (methoxycarbonyl) octyl] ester methyl asid asetig, yna hydrolyzed a decarboxylated i gynhyrchu {{{} asideDeClated Oxetion OXECOLEDOC {3- Amnewid Cyclopentanone, mae un grŵp carbonyl yn ddetholus hydrogenaidd i gynhyrchu grŵp hydrocsyl, ac yna'n cael ei ostwng i {4- hydroxy -2 - (methyl hePtanate {}}}}}}}}}}}}}}} asetal. Yn olaf, mae'n adweithio ag ymweithredydd organoalwminiwm i gael misoprostol.
Gweithredu ffarmacolegol
Mae effeithiau ffarmacolegol misoprostol yn gymhleth ac yn amrywiol, yn bennaf gan gynnwys yr agweddau canlynol:
Gall misoprostol wella gallu crebachu cyhyr llyfn groth, sy'n ei wneud yn cael ei ddefnyddio'n helaeth mewn obstetreg a gynaecoleg ar gyfer terfynu beichiogrwydd cynnar, llafur ysgogedig a phrosesau eraill. Trwy ysgogi cyfangiadau groth, gall misoprostol helpu i ddiarddel meinwe beichiogrwydd a lleihau cymhlethdodau posibl yn ystod camesgoriad.
Gall misoprostol gynyddu cylchrediad y gwaed a secretiad mwcws yn y mwcosa gastrig, gan leihau difrod asid gastrig i'r mwcosa gastrig. Mae'r effaith hon yn golygu bod misoprostol yn cael ei ddefnyddio ym maes gastroenteroleg i drin afiechydon fel wlserau gastrig ac wlserau dwodenol.
Gall misoprostol atal secretiad gwaelodol asid gastrig a secretiad ysgogol asid gastrig. Mae'r effaith hon yn helpu i leihau ysgogiad asid gastrig ar y mwcosa gastrig a hyrwyddo iachâd wlserau.
Gall misoprostol efelychu gweithred prostaglandin mewndarddol E ₂, hyrwyddo shedding celloedd epithelial ceg y groth, cyflymu meddalu ac aeddfedu ceg y groth. Mae'r effaith hon wedi arwain at ddefnyddio misoprostol mewn obstetreg a gynaecoleg ar gyfer ymsefydlu llafur a pharatoi ceg y groth cyn erthyliad.
Mae misoprostol hefyd yn cael effeithiau ffarmacolegol fel priodweddau gwrthlidiol a gwrthlidiol. Er enghraifft, gall ysgogi 5- ht ₄ derbynyddion, hyrwyddo rhyddhau dopamin, lleihau cyffro'r ganolfan emetig, ac felly'n cael effeithiau antiemetig. Ar yr un pryd, mae hefyd yn cael yr effaith o atal synthesis prostaglandin, a thrwy hynny leihau adweithiau llidiol.
PowdrMae ganddo ystod eang o gymwysiadau clinigol, gan gynnwys yr agweddau canlynol yn bennaf:
1. Ym maes obstetreg a gynaecoleg:
Terfynu beichiogrwydd cynnar:
Defnyddir misoprostol yn aml mewn cyfuniad â mifepristone i derfynu beichiogrwydd cynnar. Mae'n ysgogi cyfangiadau groth, yn helpu i ddiarddel meinwe beichiogrwydd, ac yn lleihau cymhlethdodau posibl yn ystod camesgoriad.
Erthyliad ysgogedig:
Yn hwyr yn feichiogrwydd, mae misoprostol hefyd yn cael ei ddefnyddio'n gyffredin ar gyfer llafur ysgogedig. Mae'n helpu i hwyluso'r broses ddosbarthu llyfn trwy feddalu'r ceg y groth a hyrwyddo cyfangiadau groth. Yn enwedig mewn achosion o gymhlethdodau beichiogrwydd neu faterion iechyd y ffetws, gall misoprostol fyrhau'r amser sefydlu yn effeithiol a lleihau risgiau mamol a babanod.
Atal hemorrhage postpartum:
Gall misoprostol hyrwyddo cyfangiadau groth yn effeithiol a lleihau nifer yr achosion o hemorrhage postpartum. Trwy wella'r gallu crebachu groth, gall misoprostol helpu i gael gwared ar feinwe plaen gweddilliol, lleihau'r risg o waedu, a sicrhau diogelwch bywyd y fam.
2. Ym maes gastroenteroleg:
Trin wlser gastrig ac wlser dwodenol:
Gall misoprostol atal secretiad asid gastrig a hyrwyddo atgyweirio mwcosa gastrig, a thrwy hynny gael effaith gadarnhaol ar drin wlserau gastrig ac wlserau dwodenol. Mae'n ysgogi secretiad sylweddau amddiffynnol o'r mwcosa gastrig, yn gwella gwrthiant y wal gastrig, ac yn lleihau digwyddiadau ac ailddigwyddiad wlserau.
Atal Briwiau a achosir gan gyffuriau gwrthlidiol anghenfil:
Ar gyfer cleifion sydd wedi bod yn defnyddio cyffuriau gwrthlidiol anghenfil ers amser maith, mae misoprostol wedi dod yn ddewis pwysig ar gyfer atal a thrin wlserau. Gall gynyddu llif gwaed y mwcosa gastrig, hyrwyddo secretiad mwcws a bicarbonad, a thrwy hynny amddiffyn y mwcosa gastrig a lleihau difrod asid gastrig a pepsin i'r mwcosa gastrig.
3. Meysydd eraill:
Addasu cylch mislif:
I rai menywod â mislif afreolaidd, gall misoprostol hyrwyddo mislif arferol trwy reoleiddio lefelau hormonau yn y corff. Mae'r effaith hon nid yn unig yn helpu i wella iechyd corfforol menywod, ond hefyd yn lleddfu straen seicolegol ac anghysur corfforol a achosir gan y mislif afreolaidd.
1. Priodweddau Optegol:
Mae misoprostol yn gyfansoddyn gweithredol yn optegol gydag isomerau optegol. Mae ei eiddo cylchdro optegol yn cael ei achosi gan ganolfan cylchol atomau carbon, felly mae ganddo ddau fath o isomerau cylchol: math R a math S. Mae misoprostol a ddefnyddir yn fasnachol yn gymysgedd hiliol sy'n cynnwys symiau cyfartal o isomerau math R a math S.
2. Priodweddau sylfaen asid:
Mae misoprostol yn gyfansoddyn gwan asidig. Mae'n cynnwys grwpiau asid carboxylig sy'n gallu rhyddhau protonau (H+) ar ffurf anionig. Mewn datrysiad, mae misoprostol yn bodoli ar ffurf anionau a gall ffurfio halwynau ag ïonau metel.
3. Priodweddau Thermol:
Powdrmae ganddo doddi a berwbwynt. Mae ei bwynt toddi tua 72-76 gradd C, ac mae ei ferwbwynt tua 470 gradd C. Ar y tymereddau hyn, mae misoprostol yn cael ei ddadelfennu.
4. Pharmacokinetics:
Mae cysylltiad agos rhwng priodweddau ffarmacocinetig misoprostol â'i strwythur cemegol. Gellir ei drawsnewid o'r corff trwy brosesau fel amsugno, dosbarthu, metaboledd ac ysgarthiad. Mae'n cael ei fetaboli yn yr afu fel ei brif asid misoprostol metabolit gweithredol a'i ysgarthu trwy'r aren.
Tagiau poblogaidd: powdr misoprostol Cas 59122-46-2, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth