Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o'r gwneuthurwyr a chyflenwyr hydroclorid orphenadrine cas 341-69-5 mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel orphenadrine hydrocloride cas 341-69-5 ar werth yma gan ein ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Orphenadrine hydroclorid(Mebedrol) ymlaciwr cyhyr ysgerbydol canolog llafar gydag effeithiau ffarmacolegol lluosog, gan gynnwys gweithredu fel antagonist derbynnydd NMDA anghystadleuol, antagonist derbynnydd H1, ac antagonydd derbynnydd muscarinig nad yw'n ddewisol (mAChR). Mae'r ymddangosiad fel arfer yn wyn neu oddi ar bowdr crisialog gwyn, heb arogl, chwerw a dideimlad mewn blas, yn hawdd hydawdd mewn dŵr ac ethanol (96%), gyda hydoddedd uchel mewn dŵr, yn gyfleus i'w ffurfio, yn sensitif i olau ac aer, ac mae angen ei storio i ffwrdd o olau; Yn anghydnaws ag ocsidyddion cryf, osgoi cymysgu a storio ar 2-8 gradd i gynnal sefydlogrwydd.
Mae'r sylwedd hwn yn lleihau sbasmau cyhyrau a throsglwyddo signal poen trwy effeithio ar ganolfan modur neu medulla oblongata yr ymennydd, a thrwy hynny leddfu tensiwn cyhyrau.Y nodwedd yw nad yw'n cael effaith ymlacio uniongyrchol ar gyhyrau ysgerbydol, ond mae'n cael ei reoleiddio gan y system nerfol ganolog. Gwahardd dargludiad nerfau cynhyrfus wedi'i gyfryngu gan glutamad gan elyniaeth anghystadleuol o dderbynyddion N-methyl-D-aspartate (NMDA). Gall helpu i leddfu poen neu symptomau sy'n gysylltiedig â sbasm trwy leihau niwro-llid a chynhyrfu. Mae hefyd yn bosibl lleddfu symptomau fel cosi a chochni a achosir gan adweithiau alergaidd trwy rwystro'r derbynnydd histamin H1.
|
|
|
Orphenadrine hydrocloridyn cael ei ddosbarthu'n glinigol fel ymlaciwr cyhyrau ysgerbydol canolog, ac mae ei fecanwaith gweithredu fel arfer yn cael ei briodoli'n fras i'w briodweddau gwrthcholinergig. Fodd bynnag, mae'r label hwn yn cuddio'n ddifrifol ei werth gwyddonol unigryw fel chwiliwr niwrocemegol aml-darged.
Arwyddion clinigol
Anaf cyhyrysgerbydol acíwt
Arwyddion: Anafiadau meinwe meddal acíwt fel straen cyhyrau, ysigiadau gewynnau, contusions, ac ati
Mecanwaith gweithredu: Lleddfu sbasmau cyhyrau a lleddfu difrod eilaidd a achosir gan sbasmau trwy ymlacio canolog
Tystiolaeth glinigol: Mae hap-dreialon rheoledig wedi dangos y gall therapi corfforol cyfun leihau sgorau poen cleifion 40% a lleihau amser adferiad swyddogaethol 30%
Cynllun meddyginiaeth:
Llafar: 100mg o dabledi rhyddhau parhaus, ddwywaith y dydd (unwaith yn y bore ac unwaith gyda'r nos)
Chwistrelliad: 60mg mewngyhyrol neu fewnwythiennol, unwaith bob 12 awr (cyfnod acíwt)
Anhwylderau cyhyrysgerbydol cronig
Arwyddion: spondylosis ceg y groth, herniation disg meingefnol, syndrom ffibromyalgia, ac ati
Mecanwaith gweithredu: Lleddfu sbasmau parhaus o bwyntiau sbarduno poen myofascial (MTrPs)
Therapi cyfuniad: a ddefnyddir yn aml mewn cyfuniad â NSAIDs (fel ibuprofen) a therapi corfforol (uwchsain, hyperthermia), gyda chyfradd effeithiol o 65-75%
Cynllun meddyginiaeth: Cymerwch 50mg o dabledi rheolaidd ar lafar, 3 gwaith y dydd (ar ôl prydau bwyd)
Cryndod clefyd Parkinson
Mecanwaith gweithredu:
Mae effaith ymlacio canolog yn lleddfu anhyblygedd cyhyrau
Mae effaith anticholinergig ymylol yn lleihau cryndod gorffwys
Statws clinigol: ail{0}}gyffur therapiwtig llinell, sy'n addas ar gyfer cleifion â llai o effeithiolrwydd o levodopa neu oddefgarwch i sgîl-effeithiau gwrthcholinergig
Cynllun meddyginiaeth: Cymerwch 50mg ar lafar, 3 gwaith y dydd (mae angen monitro gweithrediad gwybyddol)
Neuroprotection a phoen cronig
Cynnydd ymchwil: Mae arbrofion anifeiliaid wedi dangos y gall mebedol leihau apoptosis niwronol a achosir gan glutamad ac mae ganddo effeithiau niwro-amddiffynnol ar fodelau clefyd Alzheimer
Archwilio clinigol: mae treialon clinigol ar raddfa fach wedi profi ei fod yn arbennig o effeithiol wrth drin poen niwroopathi ymylol diabetes (gostyngodd sgôr NPS 25%
Effaith 'ailosod rhwydwaith cemegol' mebedol ar lwybrau uniongyrchol
Mae'r llwybr uniongyrchol yn gwella cyffroad ardaloedd modur cortigol ac yn hyrwyddo symudiad cyfeiriedig nod trwy ddolen "cortecs cerebral → striatum (derbynnydd D1) → GPi/SNr → thalamws → cortecs cerebral". Mewn clefyd Parkinson, mae dirywiad niwronau dopaminergig yn y substantia nigra yn arwain at lai o actifadu'r derbynnydd D1, ataliad ar y llwybr uniongyrchol, ac anhawster wrth gychwyn symudiad.
Mecanwaith rheoleiddio mebedol
Antagoniaeth derbynnydd NMDA: mae interniwronau striatal (fel interniwronau tanio cyflym, FSIs) yn rheoleiddio gweithgaredd MSNs (niwronau pigog canolradd) trwy ryddhau GABA.Orphenadrine hydrocloridyn anuniongyrchol yn gwella cyffroedd MSNs D1 trwy atal derbynyddion MSNs NMDA, lleihau rhyddhau GABA, a gwneud iawn yn rhannol am yr ataliad llwybr uniongyrchol a achosir gan ddiffyg dopamin.
Antagoniaeth MAChR: Mae interniwronau colinergig (CINs) yn actifadu derbynyddion M1 trwy ryddhau acetylcholine, gan atal gweithgaredd D1 MSNs.
Mae Mebedol yn blocio derbynyddion M1, yn lleddfu ataliad llwybrau uniongyrchol gan CINs, ac yn gwella gallu actifadu modur ymhellach.
Antagoniaeth derbynnydd H1: Mae'r system histaminergig yn rheoleiddio cyffroedd niwronaidd striatal trwy dderbynyddion H1. Mae Mebedol yn blocio derbynyddion H1, yn lleihau llid lleol yn y striatum, yn gwella micro-amgylchedd niwronau, ac yn anuniongyrchol yn cefnogi adferiad swyddogaethol llwybr uniongyrchol.
Tystiolaeth Glinigol ac Arbrofion Anifeiliaid
Model clefyd Parkinson: Yn y model llygod mawr anaf 6-OHDA, fe wnaeth mebedol (10 mg / kg, ip) wella oedi modur yn sylweddol, gydag effeithiolrwydd yn debyg i levodopa (10 mg / kg, ip), ond gyda llai o achosion o ddyskinesia. Dangosodd staenio imiwnofflworoleuedd fod mynegiant derbynyddion D1 yn y striatum wedi'i uwchreoleiddio a bod gweithgaredd interniwronau GABAergig wedi'i leihau yn y grŵp triniaeth mebedol.
Astudiaeth gyntefig: Mewn model macaque clefyd Parkinson a achosir gan MPTP, gall mebedol (5 mg/kg, im) ynghyd â dos isel (2 mg/kg) leihau'r ffenomen "ymlaen-i ffwrdd" ac ymestyn amser gwella ymarfer corff, gan awgrymu ei fod yn gwneud y gorau o'r ffenestr driniaeth trwy reoleiddio sefydlogrwydd y llwybr uniongyrchol.
Effaith 'ailosod rhwydwaith cemegol' mebedol ar lwybrau anuniongyrchol
Swyddogaethau ffisiolegol a newidiadau patholegol i lwybrau anuniongyrchol
Mae'r llwybr anuniongyrchol yn atal gweithgaredd modur cortigol ac yn atal symudiadau diangen trwy ddolen "cortecs cerebral → striatum (derbynnydd D2) → GPe → STN → GPi / SNr → thalamws → cortecs cerebral". Mewn clefyd Parkinson, mae actifadu gormodol o dderbynyddion D2 yn arwain at orfywiogrwydd llwybrau anuniongyrchol a mwy o ataliad modur.
Mecanwaith rheoleiddio mebedol
Antagoniaeth derbynnydd NMDA: Mae STN yn gnewyllyn glwtamatergig allweddol yn y llwybr anuniongyrchol, ac mae ei orweithgarwch yn achos pwysig o symptomau modur mewn clefyd Parkinson.
Mae Mebedrol yn lleddfu ataliad modur trwy atal derbynyddion NMDA mewn niwronau STN, lleihau allbwn glwtamatergig, a lleihau antagoniaeth GPi activity.MAChR: Mae yna lawer iawn o amcanestyniad cholinergig yn GPe, ac mae mebedrol yn blocio derbynyddion M2 / M4, gan leihau ataliad digymell o GABAergic STN, lleihau effaith interneurons GPi ymhellach ac ataliad STN uniongyrchol gweithgaredd llwybr.
Mecanwaith rheoleiddio Orphenadrine
Antagoniaeth derbynnydd H1: Mae'r system histaminergig yn rheoleiddio cyffroedd niwronau STN trwy dderbynyddion H3.
Mae Mebedol yn effeithio'n anuniongyrchol ar swyddogaeth derbynnydd H3 (trwy effeithiau cydadferol a achosir gan rwystr derbynyddion H1), gan wneud y gorau o batrymau gweithgaredd niwronaidd STN.
Tystiolaeth Glinigol ac Arbrofion Anifeiliaid
Model symbyliad amledd uchel STN (DBS): Mewn cleifion clefyd Parkinson, gall mebedrol (50 mg, llafar) wella effeithiolrwydd STN-DBS, lleihau'r angen am ddwysedd ysgogiad, ac awgrymu ei fod yn efelychu effaith "ailosod rhwydwaith" DBS trwy ddulliau cemegol.
Model llygoden: Yn y model anystwythder cyhyrau a achosir gan Haloperidol, fe wnaeth mebedol (20 mg/kg, ip) leihau tôn y cyhyrau yn sylweddol, ac roedd ei fecanwaith yn gysylltiedig â diffyg rheoleiddio mynegiant c{1}}Fos mewn niwronau STN a gwell amcanestyniad GPe{2}}STN.
Rheoleiddio mebedol ar Swyddogaeth Integreiddio'r Dolen Ganglion Sylfaenol
Cydbwysedd deinamig o lwybrau uniongyrchol anuniongyrchol
Craidd patholegol clefyd Parkinson yw'r anghydbwysedd rhwng ataliad llwybr uniongyrchol a gorfywiogrwydd llwybr anuniongyrchol. Cyflawnir Mebedol trwy:
Upregulation o lwybrau uniongyrchol (actifadu derbynnydd D1, llai o ataliad GABA);
Dirywio llwybrau anuniongyrchol (ataliad glwtamad STN, gwelliant GPe GABA) i gyflawni "ailosod synergyddol llwybr deuol" ac adfer hyblygrwydd mewn rheolaeth echddygol.
Rheoleiddio Llwybr Uniongyrchol Iawn a Dolen Ymyl
Llwybr uniongyrchol iawn: Mae STN yn derbyn rhagamcaniad glwtamad uniongyrchol o'r cortecs (llwybr super uniongyrchol), ac mae ei orweithgarwch yn achos pwysig o gryndodau ac amrywiadau modur yng nghlefyd Parkinson. Mae Mebedol yn lleddfu cryndodau trwy atal derbynyddion NMDA mewn niwronau STN, gan leihau mewnbynnau trwy'r llwybr hynod uniongyrchol.
Dolen ymyl: Mae strwythurau ymyl fel y niwclews accumbens (NAc) yn cymryd rhan mewn-mecanweithiau gwneud penderfyniadau a gwobrwyo. Gall effaith antagonist derbynnydd H1 mebedol reoleiddio rhyddhau dopamin yn y ddolen limbig, gan wella symptomau iselder a difaterwch mewn cleifion clefyd Parkinson.
Neuroplastigedd ac Effeithiolrwydd Hirdymor
Gall defnydd hirdymor o mebedol hyrwyddo ailfodelu ganglia gwaelodol trwy'r mecanweithiau canlynol:
Antagoniaeth derbynnydd NMDA: yn lleihau gwenwyndra glwtamad ac yn amddiffyn niwronau dopaminergig gweddilliol;
Rheoleiddio signal BDNF: Mae arbrofion anifeiliaid wedi dangos hynnyOrphenadrine hydrocloridyn gallu uwchreoleiddio mynegiant ffactor niwrotroffig sy'n deillio o'r ymennydd (BDNF) yn y striatwm, gan hyrwyddo goroesiad niwronau a phlastigrwydd synaptig;
Rheoleiddio celloedd glial: yn atal actifadu microglia, yn lleihau niwro-llid, ac yn gwneud y gorau o'r micro-amgylchedd niwral.
Prif Adwaith: Anwedd Etherification
Mae'r broses ddiwydiannol amlycaf yn defnyddio 2-methyldiphenylchloromethane ac N, N-dimethylethanolamine fel deunyddiau crai craidd, gyda sylene yn gwasanaethu fel toddydd anadweithiol. O dan amddiffyniad nitrogen, caiff deunyddiau eu gwefru a'u troi, yna eu gwresogi i 100-130 gradd a'u cadw ar y tymheredd hwn am 2 awr i gael etherification amnewid niwclioffilig.
Mae'r grŵp hydrocsyl alcoholig yn ymosod ar y carbon clorinedig benzylic, gan ddileu hydrogen clorid i ffurfio sylfaen rhydd o orphenadrine amrwd. Mae gormodedd o N,N-dimethylethanolamine yn gweithredu ar yr un pryd fel sborionydd asid i ffrwyno ffurfiant sgil-gynnyrch. Ar ôl cwblhau'r adwaith, mae'r gymysgedd yn cael ei oeri a'i hidlo i gael gwared ar weddillion halen amoniwm clorid solet, gan gynhyrchu gwirod mam sylene sy'n cynnwys y sylfaen heb grai.
Puro a Choethi Sylfaen Rhad
Mae'r hylif mam wedi'i grynhoi o dan bwysau llai i fforddio cynnyrch crai olewog, sy'n cael ei hydoddi mewn isopropanol cyn ychwanegu hydoddiant asid ocsalaidd isopropanolig.
Mae orphenadrine oxalate crisialog yn gwaddodi, ac mae amhureddau niwtral yn ogystal â thoddyddion aromatig gweddilliol yn cael eu tynnu trwy hidlo a sychu. Mae'r halen oxalate yn cael ei atal mewn hydoddiant potasiwm hydrocsid dyfrllyd ar gyfer hydrolysis alcalïaidd i ryddhau'r sylfaen rydd.
Mae'r cyfnod organig yn cael ei echdynnu ag ether diethyl anhydrus, ei olchi â dŵr i gael gwared ar halwynau, ei sychu a'i grynhoi i gael orphenadrine olewog purdeb uchel, sy'n lleihau'n sylweddol amhureddau amin a risgiau cysylltiedig â nitrosamin.
Ffurfio Halen a Chrisialu Hydroclorid
Mae'r sylfaen rydd mireinio yn cael ei hydoddi mewn isopropanol anhydrus. Mae hydoddiant hydrogen clorid isopropanolig yn cael ei ychwanegu'n araf o dan-dymheredd isel gan droi i addasu'r system i pH asidig, gan achosi dyddodiad araf o grisialau mebedol gwyn.
Mae'r slyri yn heneiddio ar dymheredd isel am 2 awr i wella purdeb ffurf grisial. Ar ôl hidlo sugno, mae'r crisialau'n cael eu rinsio ag isopropanol oer a'u sychu dan wactod nes bod y cynnwys lleithder yn bodloni'r manylebau, gan gynhyrchu mebedol gradd fferyllol gyda phwynt toddi o 159–164 gradd .
Mae'r broses hon yn cynnwys deunyddiau crai sydd ar gael yn hawdd a chynnyrch cyson; nid oes unrhyw gamau ad-drefnu risg uchel drwy gydol y llif gwaith, gan ei wneud yn addas ar gyfer gweithgynhyrchu API ar raddfa fawr.
FAQ
Ar gyfer beth mae hydroclorid orphenadrine yn cael ei ddefnyddio?
+
-
Disgrifiad. Defnyddir Orphenadrinei helpu i ymlacio rhai cyhyrau yn eich corff a lleddfu'r anystwythder, y boen a'r anghysur a achosir gan straen, ysigiadau, neu anaf arall i'ch cyhyrau. Defnyddir un math o orphenadrine hefyd i leddfu cryndod a achosir gan glefyd Parkinson.
A fydd orphenadrine yn eich helpu i gysgu?
+
-
Mae Orphenadrine yn ymlaciwr cyhyrau a ddefnyddir i drin poen ac anghysur yn y cyhyrau oherwydd sbasm neu anaf yn y cyhyrau. Mae ar gael fel tabled llafar a gymerir ddwywaith y dydd fel arfer. Y sgîl-effaith orphenadrine mwyaf cyffredin yw ceg sych.Mae syrthni, pendro, a rhwymedd hefyd yn bosibl.
Tagiau poblogaidd: orphenadrine hydrocloride cas 341-69-5, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth