Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o'r gwneuthurwyr a chyflenwyr powdr procaine cas 59-46-1 mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i powdr procaine swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel cas 59-46-1 ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Powdr procainegellir ei ddefnyddio fel deunydd crai, deunydd cemegol yn y labordy. Mae'r priodweddau ffisegol hyn yn helpu i nodweddu ei burdeb a'i strwythur cyflwr solet. Mae'r wefr drydanol yn niwtral, felly nid oes ganddo fanteision grym electrostatig a grym gwrthyrru. Mae hyn yn cyfyngu ar ei botensial mewn cymwysiadau technolegol. Mae'n gyfansoddyn cirol ac mae ganddo briodweddau ar y llaw chwith a'r llaw dde. Mae'r gweithgaredd optegol hwn oherwydd y ganolfan cirol yn ei moleciwl. Mae cylchdro cylchdro chwith yn -14.3 gradd , ac mae cylchdro cylchdro dde yn +13.9 gradd . Mae ganddo wenwyndra isel. Pan gaiff ei ddefnyddio ar y dos cywir, mae fel arfer yn anesthetig diogel. Fodd bynnag, gall gormodedd neu gamddefnydd arwain at adweithiau gwenwynig, gan gynnwys marwolaeth. Yn gyffredinol, fel cyffur anesthetig, mae astudio ei briodweddau ffisegol yn hanfodol ar gyfer ei gymhwyso a'i gynhyrchu, a bydd y nodweddion hyn hefyd yn chwarae rhan bwysig ym meysydd technoleg a meddygaeth.
|
|
|
|
Fformiwla Cemegol |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Ymdoddbwynt | 61 gradd |
| berwbwynt | 378.78 gradd (amcangyfrif bras) |
| Dwysedd | 1.0604 (amcangyfrif bras) |
| Mynegai plygiannol | 1.5430 (amcangyfrif) |
Mae Procaine yn gweithredu'n bennaf trwy atal llif mewnol ïonau sodiwm o sianeli sodiwm â gatiau foltedd ym mhilenni cell niwronau mewn nerfau ymylol. Pan amharir ar fewnlif ïonau sodiwm, ni all potensial gweithredu ddigwydd ac felly mae signalau'n cael eu rhwystro. Credir bod safle'r derbynnydd wedi'i leoli yn y rhan sytoplasmig (mewnol) o'r sianel sodiwm. Mae Procaine hefyd yn gallu rhwymo neu wrthweithio swyddogaeth derbynyddion N-methyl-D-aspartate (NMDA) yn ogystal â derbynyddion acetylcholine math asetylcolin a 5{pt{1}derbynyddion nicotinig Mae Procaine yn atalydd rhyddhau calsiwm a achosir gan gaffein mewn gwahanol fathau o baratoadau cyhyrau.
Llwyddodd 0.5 mMProcaine i leihau 5-DNA methylcytosine 40% yn llinell gell canser y fron MCF-7. Mae Procaine hefyd yn gallu rhwymo i ddilyniannau CpG DNA cyfoethogi CpG a demethylate hypermethylated trwchus, gan arwain at adfer mynegiant genynnau o driniaeth epigenet. cynnydd mewn cellog yn M-mynegai mitotig cyfnod M. Roedd triniaeth Procaine (1 mM) yn lleihau amlder celloedd o ~40%. Mae Procaine yn effeithio ar siâp ac anffurfiad erythrocytes. Roedd crynodiadau tebyg o Procaine yn normaleiddio adlyniad a hidlo celloedd wedi'u disbyddu ATP, ond ni chawsant unrhyw effaith ar gyfaint celloedd, breuder osmotig, na chyfansoddiad cation monofalent.
Dull Synthesis
Powdr procaine, enw cemegol yw 4-asid aminobenzoic 2-(diethylamino) ethyl ester hydrocloride. Mae synthesis Procaine fel arfer yn cynnwys sawl cam, gan ddefnyddio asid p-nitrobenzoig yn bennaf fel y deunydd cychwyn. Isod mae llwybr synthesis manwl:
Cam 1: Paratoi Nitrocaine
- Deunyddiau Crai: p-asid nitrobenzoig, diethylaminoethanol, sylene (fel toddydd a catalydd), ac asiant gwrth-ewyn.
- Gweithdrefn:
Mewn fflasg tri{0}}gwddf gyda thermomedr, gwahanydd dŵr, a chyddwysydd adlif, ychwanegwch p-asid nitrobenzoig, diethylaminoethanol, sylene, a'r cyfrwng gwrth-ewyn.
Cynhesu'r cymysgedd o dan amodau adlif (tymheredd bath olew tua 180 gradd, tymheredd mewnol tua 145 gradd) am gyfnod o amser (6 awr fel arfer) i ganiatáu i'r adwaith esterification ddigwydd.
Tynnwch y dŵr a ffurfiwyd yn ystod yr esterification (adwaith cildroadwy) trwy ddistylliad azeotropig â sylene yn barhaus.
Ar ôl yr adwaith, oerwch y cymysgedd a'i arllwys i fflasg gonigol i ganiatáu ar gyfer gwahaniad solet.
Distyllwch y sylene dros ben o dan bwysau llai, toddwch y gweddillion mewn asid hydroclorig 3%, a hidlwch i gael gwared ar asid nitrobenzoig p heb adweithio. Mae'r hidlydd sy'n cynnwys nitrocaine yn cael ei gadw i'w ddefnyddio ymhellach.
Cam 2: Lleihau Nitrocaine i Aminoester
- Deunyddiau Crai: Hydoddiant nitrocaine, powdr haearn, sodiwm hydrocsid, ac asid hydroclorig.
- Gweithdrefn:
Trosglwyddwch y hydoddiant nitrocaine i fflasg tri-gwddf gyda'i droi a rheolaeth tymheredd.
Addaswch y pH i 4.0-4.2 gyda hydoddiant sodiwm hydrocsid 20%.
Ychwanegwch bowdr haearn yn raddol mewn dognau bach tra'n cynnal y tymheredd o dan 70 gradd (efallai y bydd angen oeri).
Gadewch i'r adwaith lleihau fynd yn ei flaen am 2 awr ar 40-45 gradd.
Asideiddiwch yr hydoddiant ag asid hydroclorig i pH 5, yna addaswch y pH i 7.8-8.0 gyda hydoddiant sodiwm sylffid dirlawn i waddodi halwynau haearn.
Hidlo'r cymysgedd, golchi'r gwaddod, ac asideiddio'r hidlydd eto i pH 6.
Triniwch yr hydoddiant â charbon wedi'i actifadu, ei hidlo, a'i alcaleiddio â 20% sodiwm hydrocsid i pH 9.5-10.5 i waddodi'r aminoester (sylfaen Procaine).
Cam 3: Ffurfio Procaine Hydrochloride
- Deunyddiau Crai: Sylfaen Procaine, asid hydroclorig crynodedig, a thoddyddion recrystallization dewisol.
- Gweithdrefn:
Hydoddwch y sylfaen Procaine mewn dŵr ac ychwanegu asid hydroclorig crynodedig yn dropwise nes bod y pH yn cyrraedd 5.5.
Cynhesu'r hydoddiant i 60 gradd ac ychwanegu halen dirlawn. Yn ddewisol, ychwanegwch wrthocsidydd fel sodiwm hydrosulfite a gwres i 65-70 gradd ar gyfer hidlo poeth.
Oerwch y hidlydd i dymheredd crisialu, hidlwch y crisialau, a golchwch ag ethanol oer.
Sychwch y crisialau i gael Procaine Hydrochloride.
Ar gyfer puro pellach, toddwch y cynnyrch crai mewn dŵr distyll, ychwanegu carbon wedi'i actifadu, ei hidlo'n boeth, a'i oeri i ganiatáu crisialu. Golchwch y crisialau a'u sychu i gael y cynnyrch terfynol.
API Pur (cynhwysyn fferyllol gweithredol) ar gyfer ymchwil gwyddoniaeth yn unig, Sylwedd safonol i'w ddadansoddi, astudiaeth ffarmacocinetig, prawf ymwrthedd derbynnydd ac ati. Fe'i gelwir hefyd yn "novocaine", yn cael ei ddefnyddio'n gyffredin mewn ymarfer clinigol. Powdr crisialog gwyn neu grisialog, hydawdd mewn dŵr. Mae'rdefnydd o procaineynpigiad procaine, therapi procaine,ac ati. Gall ychwanegu ychydig bach o epineffrîn i'r pigiad ymestyn yr amser gweithredu.
Mae Procaine nid yn unig yn anesthetig lleol, ond hefyd yn cael ei ddefnyddio'n helaeth wrth drin llawer o afiechydon mewn adrannau clinigol. Cymhwysiad clinigol mewn pediatreg: trin y pas. Cymhwysiad clinigol mewn dermatoleg: trin herpes zoster, trin purpura alergaidd, pruritus, niwrodermatitis. Cymhwysiad clinigol mewn obstetreg a gynaecoleg: trin dystocia ceg y groth, trin oedema ceg y groth, effaith ocsitosin. Cymhwysiad clinigol mewn gastroenteroleg (trin pancreatitis). Cymhwysiad clinigol yn yr adran resbiradol: trin hemoptysis.
Ansawdd a Dadansoddi
sefydlogrwydd thermol
Mae'r sefydlogrwydd thermol yn gymharol gyfartalog, gyda thymheredd dadelfennu thermol o tua 350 gradd C. Gall hyn arwain at ddiraddio hawdd a rhyddhau nwyon gwenwynig yn ystod y broses wresogi.
Mae diraddiad thermol yn cyfeirio at adwaith cemegol cyffuriau o dan amodau tymheredd uchel oherwydd gweithrediad egni thermol, sy'n dadelfennu i fonomerau neu sylweddau eraill, gan arwain at ostyngiad mewn ansawdd cyffuriau. Y mecanwaith diraddio thermol yn bennaf yw datgarbocsyleiddiad grwpiau carboxyl a thorri cylchoedd epocsi.
Mae'r grŵp carboxyl yn Procaine yn dueddol iawn o ddatgarbocsyleiddiad, sy'n cael ei achosi gan amgylchedd asidig. O dan amodau tymheredd uchel, bydd y cylch epocsi hefyd yn torri a bydd dau grŵp diwedd yn dianc, tra bod un grŵp methyl yn adweithio â grŵp hydroxyl, gan arwain at amhureddau moleciwlaidd.
Gellir pennu sefydlogrwydd thermol gan ddefnyddio dadansoddiad thermogravimetrig. Mae'r dull hwn yn addas ar gyfer pennu sefydlogrwydd thermol cyffuriau a gall bennu'r paramedrau megis tymheredd dadelfennu, cyfradd colli pwysau, a pharamedrau cineteg dadelfennu cyffuriau. Fel arfer, rhoddir y sampl cyffuriau mewn plât mesur alwminiwm wedi'i bwyso, ac yna ei gynhesu gyda chyfradd gwresogi cyson, cyfradd llif cyson, a chyfradd llif sefydlog o nwy anadweithiol. Mesurir y tymheredd dadelfennu trwy gofnodi'r golled màs a gynhyrchir yn ystod y broses.
Yn ogystal, gellir gwerthuso sefydlogrwydd thermol hefyd trwy effeithio ar ei effeithiolrwydd. A siarad yn gyffredinol, mae gan gyffuriau â sefydlogrwydd thermol da effeithiolrwydd llawer gwell. Felly, gellir gwerthuso sefydlogrwydd thermol cyffur trwy archwilio ei newidiadau ffarmacolegol ar ôl-triniaeth tymheredd uchel.
Mae gwahanol ffactorau yn dylanwadu ar y sefydlogrwydd thermol. Er enghraifft, mae'n hawdd cael decarboxylation o dan amodau asidig; Ar dymheredd uchel, gall y cylch epocsi hefyd dorri, gan arwain at pyrolysis cyffuriau. Yn ogystal, gall ffactorau megis ocsigen, dŵr, a golau'r haul hefyd effeithio ar y sefydlogrwydd thermol yn ystod-storio tymor hir.
Mae yna nifer o ddulliau i wella sefydlogrwydd thermol:
(1) Osgoi defnyddio tymheredd rhy uchel.
(2) Defnyddiwch rai ychwanegion, megis calsiwm hydrocsid, i gynyddu sefydlogrwydd thermol.
(3) Cryfhau amddiffyniad yn ystod storio, megis cadw cyffuriau mewn amodau oer a sych.
(4) Defnyddiwch fformwleiddiadau sy'n cynnwys sefydlogwyr i wella sefydlogrwydd ansawdd cyffuriau.
Hydoddedd
Mae Procaine yn hawdd hydawdd mewn dŵr a methanol, ychydig yn hydawdd mewn ethanol a chlorofform, ond nid mewn bensen na dichloromethan. Hydoddedd y cyffur hwn mewn dŵr yw 1g a gellir ei hydoddi mewn 100ml o ddŵr.
Mae hydoddedd yn hanfodol wrth astudio priodweddau cemegol a ffisegol y sylwedd. Mae'n gyffur gwan asidig gyda gwerth pKa o 8.9. Mae'r hydoddedd mewn dŵr yn dibynnu ar dymheredd, a'r uchaf yw'r tymheredd, yr uchaf yw ei hydoddedd. Hydoddedd dŵr yw 1 g/mL ar 20 gradd, ond mae tua 7 g/mL ar 40 gradd, y gellir ei ddisgrifio gan gromlin hydoddedd.
Mae hydoddedd Procaine hefyd yn cael ei effeithio gan ffactorau eraill, megis gwerth pH hydoddydd, cryfder ïonig a chrynodiad. O dan amodau asidig, mae procaine yn hydawdd yn haws. Felly, wrth baratoi hydroclorid Procaine, gellir hydoddi Procaine mewn hydoddiant dyfrllyd asid hydroclorig yn gyntaf, ac yna gellir dyddodi'r hydroclorid.
Yn ogystal â dŵr, gellir ei hydoddi hefyd mewn toddyddion cyffredin eraill. Gellir defnyddio toddyddion organig fel aseton, methanol, a chlorofform hefyd i hydoddi procaine. Serch hynny, mae hydoddedd gwahanol doddyddion yn amrywio. Er enghraifft, mae ganddo hydoddedd uwch mewn aseton a hydoddedd is mewn dŵr. Mewn rhai sefyllfaoedd, gellir dewis gwahanol doddyddion yn ôl yr angen er hwylustod.
Oherwyddpowdr procaineyn gyffur, mae ei hydoddedd hefyd yn hanfodol yn y diwydiant fferyllol a chymwysiadau clinigol. Yn ystod y broses gynhyrchu, mae angen diddymu'r cyffur mewn cludwr addas er mwyn paratoi gwahanol ffurfiau dos, megis pigiadau, fformwleiddiadau llafar, fformwleiddiadau wedi'u gorchuddio â siwgr, ac ati Ar yr un pryd, mae'r ffactorau sy'n effeithio ar hydoddedd Procaine hefyd yn cynnwys maint gronynnau, morffoleg, a diffygion grisial. Mae angen i'r ffactorau hyn hefyd ystyried ffactorau cynhyrchu megis hydoddedd a chynnyrch i sicrhau effeithiolrwydd cynhyrchu a defnyddio.
adwaith andwyol
Mae Procaine Powder, fel anesthetig lleol clasurol, yn cael ei ddefnyddio'n helaeth mewn lleoliadau meddygol megis llawdriniaeth ddeintyddol, mân lawdriniaeth, triniaeth clwyfau, a bloc nerfau. Mae'n cyflawni anesthesia lleol trwy rwystro sianeli ïon sodiwm ar y bilen nerfgell, gan atal trosglwyddo ysgogiadau nerfol. Fodd bynnag, fel pob cyffur, gall powdr procaine hefyd achosi cyfres o adweithiau niweidiol yn ystod y defnydd, a all gynnwys systemau lluosog a pheri bygythiad posibl i iechyd cleifion.
Mathau a mecanweithiau o adweithiau niweidiol
Adweithiau alergaidd
Amlygiadau croen: Gall rhai cleifion brofi adweithiau alergaidd i procaine neu ei sylweddau, a amlygir fel cosi croen, erythema, neu wrticaria. Mae'r symptomau hyn fel arfer yn ymddangos o fewn munudau i oriau ar ôl dod i gysylltiad â chyffuriau a gallant gael eu lleddfu gan wrthhistaminau.
Oedema lleol: Gall adweithiau alergaidd achosi oedema ar safle'r pigiad neu'r meinweoedd cyfagos, a all fod yn gysylltiedig â mwy o athreiddedd fasgwlaidd.
Amlygiadau clinigol: Mewn achosion prin, gall cleifion brofi adweithiau alergaidd difrifol, sef sioc anaffylactig. Mae hyn yn amlygu ei hun fel anhawster anadlu, oedema laryngeal, gostyngiad cyflym mewn pwysedd gwaed, a hyd yn oed colli ymwybyddiaeth. Mae sioc alergaidd yn gofyn am driniaeth frys ar unwaith, gan gynnwys chwistrelliad adrenalin a chynnal amynedd llwybr anadlu.
Mecanwaith digwyddiad: Mae sioc alergaidd yn cael ei achosi gan adwaith gorsensitifrwydd math I cyfryngol IgE y corff i procaine neu ei metabolion. Pan fyddant yn agored i'r un antigen eto, mae celloedd mast ac eosinoffiliau yn dadgranu, gan ryddhau cyfryngwyr llidiol fel histamine a leukotrienes, gan arwain at symptomau difrifol fel fasodilation systemig, mwy o athreiddedd, a broncospasm.
Ymateb y system nerfol ganolog
Pendro a chur pen: Mae'r rhain yn adweithiau system nerfol ganolog ysgafn cyffredin ar ôl defnyddio powdr procaine. Gall meddyginiaethau fynd i mewn i'r llif gwaed trwy amsugno lleol, gan effeithio ar weithrediad yr ymennydd ac achosi symptomau fel pendro a chur pen. Mae'r adweithiau hyn fel arfer yn digwydd yn ystod camau cynnar gweithredu cyffuriau ac yn lleddfu'n raddol gyda metaboledd cyffuriau.
Tinitws a golwg aneglur: Gall rhai cleifion adrodd am tinitws neu olwg aneglur, a all fod yn gysylltiedig ag effeithiau anuniongyrchol meddyginiaeth ar y nerfau clywedol a gweledol. Mae'r symptomau hyn fel arfer yn ysgafn ac yn fyrhoedlog.
Confylsiynau: Pan fydd crynodiad y procaine yn rhy uchel neu'n cael ei amsugno'n rhy gyflym, gall achosi trawiadau. Mae hyn oherwydd ataliad gormodol y system nerfol ganolog gan gyffuriau, sy'n arwain at danio annormal o niwronau. Gall confylsiynau ymddangos fel confylsiynau systemig ynghyd â cholli ymwybyddiaeth, ac mewn achosion difrifol gallant fod yn fygythiad i fywyd.
Gorbryder ac anniddigrwydd: Gall rhai cleifion brofi symptomau seicolegol fel pryder ac anniddigrwydd ar ôl defnyddio procaine. Gall hyn fod yn gysylltiedig ag effeithiau uniongyrchol cyffuriau ar y system nerfol ganolog neu ofn y claf o gael llawdriniaeth.
Ymateb system gardiofasgwlaidd
Gostyngiad mewn pwysedd gwaed: Gall procaine achosi gostyngiad mewn pwysedd gwaed trwy ymledu pibellau gwaed neu atal contractedd myocardaidd. Mae'r adwaith hwn yn arbennig o gyffredin yn ystod cyfnod sefydlu anesthesia, o bosibl oherwydd effaith uniongyrchol y cyffur ar gyhyr llyfn fasgwlaidd neu ataliad y system nerfol sympathetig. Gall gostyngiad mewn pwysedd gwaed arwain at bendro, blinder, a hyd yn oed llewygu.
Pwysedd gwaed uchel: Mewn achosion prin, gall procaine achosi cynnydd mewn pwysedd gwaed. Gall hyn fod yn gysylltiedig ag ysgogiad uniongyrchol pibellau gwaed gan gyffuriau neu ymateb straen y claf i lawdriniaeth.
Mathau o arrhythmia: Gall rhai cleifion brofi arrhythmia ar ôl defnyddio procaine, gan gynnwys tachycardia, bradycardia, neu arrhythmia. Gall hyn fod yn gysylltiedig ag effaith uniongyrchol cyffuriau ar y system dargludiad cardiaidd neu drwy fecanweithiau atgyrch fel cyflymiad cyfradd curiad y galon cydadferol a achosir gan ostyngiad mewn pwysedd gwaed.
Arhythmia difrifol: Mewn achosion eithafol, gall procaine achosi arhythmia difrifol fel tachycardia fentriglaidd neu ffibriliad fentriglaidd. Gall yr arhythmia hyn fod yn fygythiad i fywyd a bod angen triniaeth frys.
Adweithiau meinwe lleol
Rheswm dros y digwyddiad: Gall powdr Procaine achosi poen yn y safle pigiad yn ystod pigiad, a allai fod yn gysylltiedig ag ysgogiad y cyffur o feinweoedd lleol neu dechnegau chwistrellu. Mae graddau'r boen yn amrywio o berson i berson ac fel arfer gellir ei liniaru trwy arafu cyflymder y pigiad neu ddefnyddio nodwydd deneuach.
Hyd: Mae poen ar safle'r pigiad fel arfer yn fyrhoedlog ac yn cilio'n raddol wrth i'r cyffur ymledu drwy'r meinwe leol.
Mecanwaith digwyddiad: Mewn achosion prin, gall procaine achosi llid neu necrosis meinweoedd lleol. Gall hyn fod yn gysylltiedig â chrynodiad uchel o gyffuriau, technegau chwistrellu amhriodol, neu sensitifrwydd arbennig y claf i'r cyffur.
Amlygiadau clinigol: Mae llid lleol yn amlygu fel cochni, chwyddo, a phoen thermol, tra gall necrosis arwain at wlserau meinwe a ffurfio craith. Mae angen delio â'r adweithiau hyn yn brydlon er mwyn osgoi canlyniadau difrifol.
Tagiau poblogaidd: powdr procaine cas 59-46-1, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth