Protopinyn sylwedd cemegol gyda'r fformiwla moleciwlaidd C20H19O5N, CAS 130-86-9, a phwysau moleciwlaidd o 353.37. Pwynt toddi 208 gradd . Hydoddi mewn 15 rhan clorofform, 900 rhan ethanol, 1000 rhan ether, ychydig yn hydawdd mewn asetad ethyl, disulfide carbon, bensen, ether petrolewm, bron yn anhydawdd mewn dŵr. Mae ganddo analgesig, antispasmodic, atalydd peswch, lleddfu asthma, gwella cylchrediad microfasgwlaidd, agregu gwrthblatennau sy'n hyrwyddo effeithiau hypnotig sodiwm pentobarbitol, ac effeithiau bactericidal a gwrth-tiwmor gwan. Gellir ei ddefnyddio i drin tagfeydd retina ac effeithiau gwrth-thrombotig. Mae gan alcaloidau opioid gwreiddiol analgesig, ataliad agregu platennau, ymlacio cyhyrau llyfn, gwrth-arhythmig, gwrth-tiwmor, ac effeithiau gwrth anaf i'r afu, yn ogystal â gweithgaredd gwrthcholinesterase cryf (gwrth ACHE) ac effeithiau cardiofasgwlaidd sylweddol.
|
|
|
|
Fformiwla Cemegol |
C20H19NO5 |
|
Offeren Union |
353.13 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
353.37 |
|
m/z |
353.13 (100.0%), 354.13 (21.6%), 355.13 (2.2%), 355.13 (1.0%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 67.98; H, 5.42; N, 3.96; O, 22.64 |
Protopinyn alcaloid wedi'i dynnu o blanhigion pabi, sydd ag effeithiau ffarmacolegol amrywiol a rhagolygon cymhwyso eang.
Effaith analgesig
Mae alcaloidau opioid gwreiddiol yn cael effeithiau analgesig sylweddol, yn bennaf trwy weithredu ar y system nerfol ganolog, actifadu derbynyddion opioid, a thrwy hynny atal trosglwyddo signalau poen a chynhyrchu effeithiau analgesig. Mae'r nodwedd hon yn gwneud i opioidau chwarae rhan bwysig mewn trin poen.
(1) Triniaeth poen cronig:
Gellir defnyddio alcaloidau opioid gwreiddiol i drin poenau cronig amrywiol, megis arthritis, niwralgia, poen ar ôl llawdriniaeth, ac ati. Mae ei effaith analgig yn barhaol a gall wella ansawdd bywyd cleifion yn effeithiol.
01
(2) Rheoli poen acíwt:
Wrth reoli poen acíwt fel analgesia llawfeddygol a phoen canser, mae opioidau hefyd wedi dangos effeithiau analgesig da. Trwy leihau trosglwyddiad signalau poen, gall opioidau liniaru teimlad poen cleifion yn sylweddol.
02
(3) Alcaloidau opioid gwreiddiol
Mae ganddo hefyd effeithiau gwrthlidiol sylweddol, a all atal cynhyrchu a rhyddhau cyfryngwyr llidiol, a thrwy hynny leihau adweithiau llidiol. Mae'r nodwedd hon yn gwneud i opioidau chwarae rhan bwysig wrth drin afiechydon llidiol.
03
(4) Triniaeth clefyd llidiol:
Gellir defnyddio alcaloidau opioid proto i drin afiechydon llidiol amrywiol, megis arthritis gwynegol, enteritis, asthma, ac ati Trwy atal cynhyrchu cyfryngwyr llidiol, gall alcaloidau proopioid liniaru adweithiau llidiol a lleddfu symptomau.
04
(5) Datblygu a chymhwyso cyffuriau:
Yn seiliedig ar briodweddau gwrthlidiol opioidau, mae ymchwilwyr wedi datblygu amrywiol gyffuriau gwrthlidiol. Mae'r cyffuriau hyn wedi dangos effeithiolrwydd da wrth drin afiechydon llidiol, gan ddarparu opsiynau triniaeth newydd i gleifion.
05
Effaith gwrthocsidiol
Mae straen ocsideiddiol yn broses pathoffisiolegol bwysig mewn llawer o afiechydon cronig a phrosesau adsefydlu, a all arwain at ddifrod celloedd a dinistrio meinwe. Mae gan alcaloidau opioid proto briodweddau gwrthocsidiol, gallant ysbeilio radicalau rhydd, ac amddiffyn celloedd rhag difrod ocsideiddiol.
(1) Therapi gwrthocsidiol:
Mewn meddygaeth adsefydlu, mae therapi gwrthocsidiol yn helpu i leihau difrod eilaidd, hyrwyddo atgyweirio celloedd ac adferiad swyddogaethol. Mae effaith gwrthocsidiol protpine yn ei gwneud yn un o'r cyffuriau pwysig ar gyfer therapi gwrthocsidiol.
(2) Trin clefydau niwroddirywiol:
Mae effaith gwrthocsidiol opioidau hefyd yn helpu i drin clefydau niwroddirywiol fel clefyd Parkinson. Trwy glirio radicalau rhydd, gall opioidau amddiffyn celloedd nerfol rhag difrod ocsideiddiol, a thrwy hynny ohirio datblygiad clefydau.
Effaith rheoleiddio imiwnedd
Mae'r system imiwnedd yn chwarae rhan bwysig yn y corff dynol, a gall swyddogaeth imiwnedd annormal arwain at afiechydon amrywiol. Mae gan alcaloidau opioid proto effeithiau imiwnofodwlaidd, a all reoleiddio gweithgaredd a swyddogaeth celloedd imiwnedd a chynnal cydbwysedd y system imiwnedd.
(1) Trin afiechydon sy'n gysylltiedig â'r system imiwnedd:
Gellir defnyddio alcaloidau opioid proto i drin clefydau sy'n gysylltiedig â system imiwnedd, megis clefydau hunanimiwn, gwrthod trawsblaniad, ac ati Trwy reoleiddio gweithgaredd a swyddogaeth celloedd imiwnedd, gall opioidau reoli dilyniant clefydau a hyrwyddo adferiad cleifion.
(2) imiwnotherapi tiwmor:
Mae gan alcaloidau proto opioid hefyd werth cymhwyso posibl mewn imiwnotherapi tiwmor. Mae ymchwil wedi dangos y gall opioidau atal twf a metastasis celloedd tiwmor, tra'n gwella effaith gwrth-tiwmor celloedd imiwnedd. Mae hyn yn darparu syniadau a dulliau newydd ar gyfer imiwnotherapi tiwmor.
Swyddogaeth system gardiofasgwlaidd
Mae alcaloidau opioid gwreiddiol hefyd yn cael effaith benodol ar y system gardiofasgwlaidd, a all ymledu pibellau gwaed, lleihau gludedd gwaed, a gwella microcirculation.
(1) Triniaeth clefyd cardiofasgwlaidd:
Gellir defnyddio alcaloidau opioid gwreiddiol i drin clefydau cardiofasgwlaidd megis clefyd coronaidd y galon, angina pectoris, ac ati Trwy ymledu rhydwelïau coronaidd a chynyddu llif gwaed myocardaidd, gall opioidau liniaru symptomau clefyd cardiofasgwlaidd.
(2) Swyddogaeth hyrwyddo cylchrediad y gwaed a chael gwared ar stasis gwaed:
Mewn theori meddygaeth Tsieineaidd draddodiadol,protopinmae ganddo'r swyddogaeth o hyrwyddo cylchrediad y gwaed a chael gwared ar stasis gwaed. Trwy wella cylchrediad y gwaed, gall opioidau helpu i liniaru symptomau fel poen a chwyddo a achosir gan stasis gwaed.
Swyddogaeth niwrolegol
Mae alcaloidau opioid proto hefyd yn cael effeithiau amrywiol ar y system nerfol, gan gynnwys tawelydd, cyffuriau gwrthgonfylsiwn, ac ati.
(1) Trin anhwylderau niwrolegol:
Gellir defnyddio alcaloidau opioid gwreiddiol i drin anhwylderau niwrolegol megis anhunedd, pryder, epilepsi, ac ati Trwy reoleiddio swyddogaeth y system nerfol ganolog, gall opioidau liniaru symptomau anhwylderau niwrolegol.
(2) Effaith niwro-amddiffynnol:
Mae astudiaethau wedi dangos bod opioidau hefyd yn cael effeithiau niwro-amddiffynnol, a all atal apoptosis niwronaidd, hyrwyddo goroesiad ac adfywio niwronau. Mae hyn yn darparu posibiliadau newydd ar gyfer trin clefydau niwroddirywiol.
Mae gan alcaloidau proto opioid, a elwir hefyd yn Prutropine, Chrysophylline, Predacine, a Blue Osmanthus alcaloidau analgesig, atalydd peswch, lleddfu asthma, tawelydd, agregu gwrthblatennau, ac effeithiau gwrthfacterol. Gellir eu defnyddio i drin afiechydon fel tagfeydd retina, gwrth-falaria, a gwrth-thrombosis. Maent hefyd yn cael eu defnyddio'n gyffredin fel cyfryngau gwrthfacterol, ymlacwyr cyhyrau llyfn, a thawelyddion, ac mae ganddynt ragolygon cymhwyso clinigol da. Mae'r opiad gwreiddiol yn grisial monoclinig (ethanol clorofform). Pwynt toddi 208 gradd . Hydoddi mewn 15 rhan clorofform, 900 rhan ethanol, 1000 rhan ether, ychydig yn hydawdd mewn asetad ethyl, disulfide carbon, bensen, ether petrolewm, bron yn anhydawdd mewn dŵr. Mae ganddo analgesig, antispasmodic, atalydd peswch, lleddfu asthma, gwella cylchrediad microfasgwlaidd, agregu gwrthblatennau sy'n hyrwyddo effeithiau hypnotig sodiwm pentobarbitol, ac effeithiau bactericidal a gwrth-tiwmor gwan. Gellir ei ddefnyddio i drin tagfeydd retina ac effeithiau gwrth-thrombotig.
Echdynnu Protoopin o Jujube Saith
Mae CN201310165386.7 yn darparu dull ar gyfer echdynnu protpine o jujube saith, sy'n gost isel, yn hawdd ei weithredu, ac yn cynhyrchu purdeb uchelprotopin. Cyflawnir y ddyfais bresennol trwy'r datrysiad technegol canlynol: dull ar gyfer echdynnu protpine o jujube saith, sy'n cynnwys y camau canlynol:
Cymerwch gyfanswm echdyniad alcaloid Fructus Ziziphi a'i lwytho ar golofn gel silica alcalïaidd. Defnyddiwch system methanol clorofform fel yr eluent a pherfformiwch elution graddiant ar gymhareb cyfaint o (200:1) i (1:1). Canfod yr elifiant a chyfunwch y ffracsiynau â chymhareb cyfaint o (30:1) i (10:1). Anweddwch y toddydd i gael y ffracsiwn colofn eilaidd;
Cymerwch ran y golofn eilaidd a'i lwytho ar golofn gel silica alcalïaidd. Defnyddiwch system methanol clorofform fel yr eluent a pherfformiwch elution graddiant ar gymhareb cyfaint o (50:1) i (10:1) i ganfod yr elifiant. Cyfunwch y ffracsiynau â'r un prif fan ac anweddwch y toddydd i gael cyfran y golofn eilaidd;
Mae rhan pasio'r ail golofn yn cael ei samplu ar y golofn gel dextran, defnyddir system clorofform - methanol fel yr eluent, a'r gymhareb cyfaint yw 1:1 ar gyfer elution cyfartal. Mae'r elifiant yn cael ei ganfod. Ar ôl cyfuno'r distylladau gyda'r un prif fan, caiff y toddydd ei anweddu i gael rhan pasio'r drydedd golofn;
Ar ôl golchi darn y drydedd golofn â methanol dro ar ôl tro, cafwyd y sylfaen opiadau wreiddiol.
O'i gymharu â'r dechnoleg bresennol, mae gan y ddyfais bresennol yr effeithiau technegol buddiol canlynol:
Mae'r ddyfais bresennol yn ddull ar gyfer echdynnu alcaloidau protoopioid o Radix Calligonum, sef y tro cyntaf i wahanu'r alcaloidau protoopioid cyfansawdd monomer o Radix Calligonum ar gyfer meddygaeth Tsieineaidd traddodiadol. Yn y dull hwn, mae cyfanswm alcaloidau Radix Calligonum yn destun elution graddiant yn gyntaf gan golofn gel silica alcalïaidd, yna mae'r un ffracsiwn a gesglir yn destun elution graddiant gan golofn gel silica alcalïaidd dro ar ôl tro, ac yn olaf yn destun elution cyfartal gan golofn gel dextran i cael alcaloidau protoopioid. Mae dull y ddyfais bresennol yn syml ac yn hawdd i'w weithredu, gyda chost isel, ac mae purdeb y sylfaen opiadau gwreiddiol sydd wedi'i wahanu yn cyrraedd dros 99%.
Puro Protoopin o Ddŵr Haf
Dull ar gyfer puro protpine o berlysiau'r haf, a nodweddir gan y camau canlynol:
1. Echdynnu ethanol:
Malwch y deunyddiau crai o'r haf, ychwanegwch 85-95% ethanol ar gyfer echdynnu adlif, echdynnu 2-3 amseroedd, hidlo a chyfuno'r hylifau a echdynnwyd;
2. Gwahaniad bilen:
Crynhowch y darn dan bwysau llai i grynodiad alcohol o 30-40% a'i ychwanegu at asid asetig. Yn gyntaf, ei hidlo trwy system bilen microfiltration, ac yna ei ultrafiltration trwy system bilen ultrafiltration i gasglu'r treiddiad;
3. cyfoethogi resin cymysg:
Mae'r treiddiad uchod yn cael ei ddirlawn a'i arsugniad trwy golofn resin gymysg, wedi'i hegluro â datrysiad graddiant, a chesglir yr eluent sylfaen opioid gwreiddiol. 0.1-0.3% o ddŵr amonia crynodedig yn cael ei ychwanegu at yr eluent, a gosodir y crisialau i gael crisialau crai;
4. Crystallization:
Hydoddwch y crisialau crai mewn ethanol ar dirlawnder adlif, gosodwch y crisialau, hidlo'r crisialau a'u cymysgu â chlorofform ac ethanol i'w hydoddi ar dirlawnder adlif, gosodwch y crisialau, eu hidlo a'u sychu i gael y cynnyrch.
Paratoi fformwleiddiadau:
Cymerwch y sylfaen opioid wreiddiol, ychwanegwch sylweddau sy'n dderbyniol yn fferyllol, a pharatowch dabledi, gronynnau, capsiwlau a chapsiwlau meddal gan ddefnyddio prosesau fferyllol confensiynol.
Cymerwch y deunydd crai opiadau gwreiddiol, ychwanegwch swm priodol o hydoddiant dyfrllyd asid hydroclorig 1%, hydoddi â gwres uwchsain neu ychydig, hidlo, ychwanegu'r hidlif i ddŵr chwistrellu, addasu'r gwerth pH yn araf i 3.0-5.{ {3}}, fel bod cynnwys yr opiadau yn yr hydoddiant yn 1-5mg/ml, cadwch ef ar 80-90 gradd gyda 0.1% carbon wedi'i actifadu am 15 munud, hidlwch tra poeth, hidlo'r hidlif trwy bilen hidlo microfandyllog 0.22 μm, llenwi a sterileiddio i gael.
Cymerwch y deunydd crai o sylfaen protoopioid, ei ddiddymu â swm priodol o hydoddiant dyfrllyd asid hydroclorig 1% trwy wres ultrasonic neu ychydig, ei hidlo, cadwch y hidlif ar 80-90 gradd am 15 munud gyda 0.1% carbon wedi'i actifadu, ei droi'n gyson, ei hidlo tra ei fod yn boeth, hidlwch y hidlydd gyda 0.22 μ m pilen microporous, sychwch y hidlif trwy chwistrell neu wactod ar dymheredd isel, paciwch ef ar wahân mewn poteli penisilin heb facteria, ac yna gorchuddiwchprotopin.
Tagiau poblogaidd: protopine cas 130-86-9, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth