Pyrantel pamoate powdryn anthelmintig, enw cemegol [(E)-1,4,5,6-tetrahydro-1-methyl-2-[(2-methyl{{7}) }propenyl)oxy]carbonyl]-pyrimidin- 4-yl]-[2-(2-thienyl)finyl]amine 1-Carboxylic Asid 2-(Diethylamino)ethyl Ester, fformiwla moleciwlaidd C34H30N2O6S, powdr crisialog gwyn neu oddi ar y gwyn. Anhydawdd mewn dŵr, hydawdd mewn toddyddion organig megis alcohol, methanol, clorofform, aseton, ac ati; hydawdd mewn dŵr berw, ac yn agored i leithder. Cymharol sefydlog, heb ei effeithio gan olau, gwres a ffactorau eraill. Fodd bynnag, mae'n dadelfennu o dan amodau alcalïaidd cryf ac yn colli ei weithgaredd. Er mwyn sicrhau ansawdd ac effeithiolrwydd y cynnyrch, mae angen osgoi cysylltiad ag asidau cryf ac alcalïau cryf. Fe'i defnyddir yn bennaf ym meysydd bodau dynol, anifeiliaid anwes, amaethyddiaeth a hwsmonaeth anifeiliaid i atal a thrin heintiau a chlefydau a achosir gan barasitiaid fel nematodau berfeddol.
|
Fformiwla Cemegol |
C34H30N2O6S |
|
Offeren Union |
594 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
Y defnydd o thiapyrimidine dihydroxynaphthalate
Trin Ascariasis
Mae Ascaris lumbricoides yn glefyd heintus parasitig cyffredin. Mae Ascaris lumbricoides yn parasiteiddio yn y coluddyn bach dynol a gall achosi poen yn yr abdomen, dolur rhydd a symptomau eraill. Mae dihydroxynaphthalate thiadiazine wedi dangos manteision sylweddol wrth drin ascariasis. Mae'n cyflawni'r nod o drin clefyd llyngyr trwy atal amsugno mwydod i'r llif gwaed, lleihau anghysur mewn cleifion, a lladd oedolion ac wyau. Nid oes gan Dipyrimidine dihydroxynaphthalate unrhyw ymateb gwenwynig i'r gwesteiwr, felly gall cleifion ei ddefnyddio'n hyderus.
Trin Enterobiosis
Mae Enterobius vermicularis yn glefyd heintus parasitig a achosir gan barasitiaeth llyngyr malaen mewn cecum dynol a cholon. Gall cleifion brofi symptomau fel cosi o amgylch yr anws a symudiadau annormal yn y coluddyn. Mae dihydroxynaphthalate thiadiazine hefyd yn cael effeithiau therapiwtig da wrth drin clefyd llyngyr pin. Mae'n atal y parasit rhag amsugno gwaed, gan achosi iddo golli bywiogrwydd a chael ei ysgarthu o'r corff. Yn y cyfamser, gall thiadiazine dihydroxynaphthalate hefyd leddfu symptomau anghysur mewn cleifion a gwella ansawdd eu bywyd.
Trin haint llyngyr bach
Mae llyngyr bach yn barasit sy'n parasiteiddio'r coluddyn dynol a gall achosi problemau difrifol fel anemia a diffyg maeth. Mae gan dihydroxynaphthalate thiadiazine hefyd fanteision sylweddol wrth drin heintiau llyngyr bach. Ei nod yw trin haint llyngyr bach trwy atal y parasit rhag amsugno gwaed, lleddfu symptomau anemia mewn cleifion, a lladd mwydod ac wyau llyngyr bach oedolion. Mae mecanwaith gweithredu thiadiazine dihydroxynaphthalate yn unigryw, ac mae ganddo effeithlonrwydd a diogelwch uwch o'i gymharu â chyffuriau gwrthlyngyrol eraill.
Trin clefyd llyngyr y chwip
Mae clefyd whipworm yn glefyd heintus parasitig a achosir gan barasitiaeth llyngyr chwip yn y llwybr perfeddol dynol. Gall cleifion brofi symptomau fel poen yn yr abdomen a dolur rhydd. Mae dihydroxynaphthalate thiadiazine hefyd yn cael rhai effeithiau therapiwtig wrth drin clefyd llyngyr chwip. Mae'n atal amsugno gwaed gan y paraseit ac yn achosi iddo golli bywiogrwydd, a thrwy hynny gael ei ysgarthu o'r corff. Mae gan natur sbectrwm eang thiapyrimidine dihydroxynaphthalate hefyd werth cymhwyso posibl wrth drin clefyd llyngyr chwip.
Trin clefydau parasitig mewn da byw
Yn ogystal â thrin clefydau parasitig dynol, gellir defnyddio thiadiazine dihydroxynaphthalate hefyd ar gyfer trin amrywiol nematodau gastroberfeddol mewn da byw. Mae clefydau parasitig mewn da byw yn un o'r clefydau cyffredin yn y diwydiant bridio da byw, sy'n cael effaith ddifrifol ar dwf a datblygiad da byw. Mae sbectrwm eang ac effeithlonrwydd uchel thiadiazine dihydroxynaphthalate yn ei wneud yn berthnasol yn eang wrth drin clefydau parasitig mewn da byw. Trwy atal colinesteras parasitiaid da byw ac achosi iddynt golli eu bywiogrwydd, gall thiazide dihydroxynaphthalate reoli achosion a lledaeniad clefydau parasitig mewn da byw yn effeithiol.
Pyrantel pamoate powdryn anthelmintig synthetig, ac mae gan ei ddull synthesis y dulliau canlynol yn bennaf:
Esterification sylfaen Pyrantel ag asid pamoic:
Adweithiwch sylfaen Pyrantel yn gyntaf ag asid pamoic mewn ethanol, yna ychwanegwch clorid dimethylaminoethyl i gataleiddio'r adwaith. Yna hidlo, cael gwared ar y toddydd a halwynau anorganig gweddilliol i gael Pyrantel pamoate.
Yr adwaith asid-bas rhwng sylfaen Pyrantel a pamoad potasiwm:
Yn gyntaf toddwch y sylfaen Pyrantel ag ethanol, yna ychwanegwch pamoad potasiwm sy'n hydoddi mewn dŵr i adweithio. Ar ôl yr adwaith, niwtraleiddio gyda asid a sylfaen, ac yna bloc y broses gyda ethanol i ffurfio Pyrantel pamoate.
Acyliad sylfaen Pyrantel ag asid pamoic:
Ym mhresenoldeb nitrobenzene neu trifluorotoluene, adweithio sylfaen Pyrantel ac asid pamoic yn tetrahydrofuran, catalyzed gan ychwanegu methanol a sodiwm hydrocsid, hyd nes yr adwaith yn gyflawn. Ar ôl yr adwaith, mae'r corpus luteum yn cael ei wahanu, ac yna'n cael ei buro'n raddol â tetrahydrofuran, ethanol a thoddydd anhydawdd dŵr i gael pamoate Pyrantel yn olaf.
Mae'r uchod yn nifer o ddulliau synthetig o pamoate Pyrantel, mae gan bob dull ei fanteision a'i anfanteision a chwmpas y cais. Mewn cynhyrchu diwydiannol, mae angen dewis dull synthesis addas yn ôl y sefyllfa wirioneddol, a mabwysiadu amodau proses addas i reoli'r broses adwaith a chael cynhyrchion o ansawdd uchel.
Pyrantel pamoate powdryn gyfansoddyn sylfaenol gyda'r prif briodweddau adweithedd canlynol:
Adwaith ag asid:
Gall pyrantel pamoate gael adweithiau asid-bas ag asidau. O dan amodau asidig, bydd y cyffur yn colli ei alcalinedd, gan arwain at lai o weithgaredd neu golli effaith.
Adwaith ag ocsidyddion:
Gall pamoate pyrantel adweithio ag ocsidyddion (fel hydrogen perocsid, potasiwm permanganad, ac ati), a bydd y cyffur yn cael ei ocsidio, gan arwain at newid yn y strwythur moleciwlaidd a cholli gweithgaredd, felly mae angen osgoi cysylltiad ag ocsidyddion.
Ymateb gydag asiant lleihau:
Gall pamoate pyrantel adweithio ag asiantau lleihau (fel sodiwm nitraid, sylffad fferrus, ac ati), bydd y cyffur yn cael ei leihau, a gall ddadelfennu a cholli ei weithgaredd, felly mae angen osgoi cysylltiad ag asiantau lleihau.
Adwaith ag ïonau metel:
Gall pamoate pyrantel ffurfio cyfadeiladau gyda rhai ïonau metel, a all hefyd arwain at lai o weithgaredd mewn rhai achosion.
Yn fyr, mae gan Pyrantel pamoate briodweddau adwaith sylfaenol, y mae angen eu rheoli'n llym a'u hosgoi wrth baratoi cyffuriau, storio, prosesu a chysylltiadau eraill i sicrhau ansawdd a nerth cyffuriau. Yn ogystal, wrth ddefnyddio pamoate Pyrantel, dylem hefyd fod yn ofalus i osgoi adweithiau diangen rhwng Pyrantel pamoate ac adweithyddion cemegol eraill.
Mae dihydroxynaphthylate thiapyrimidine yn ymlidydd nematod sbectrwm eang sy'n atal gweithgaredd colinesteras yng nghyhyr y llyngyr, gan atal asetylcolin yng nghyhyr y llyngyr rhag chwalu, gan arwain at gyfangiad parhaus o gyhyr y llyngyr ac yn y pen draw achosi parlys sbastig. Mae'r mecanwaith gweithredu hwn yn debyg i un cyfansoddion ffosffad organig, ond mae gwenwyndra thiapyrimidine dihydroxynaphthalate yn gymharol isel, ac mae ei effaith ar system nerfol mamaliaid yn gymharol fach.
Mecanwaith gweithredu cyffuriau
Mae dihydroxynaphthylate thiapyrimidine yn gyffur anticholinesterase sy'n atal gweithgaredd colinesterase yng nghyhyr y llyngyr, gan atal acetylcholin rhag cael ei dorri i lawr, gan arwain at gyfangiad parhaus o gyhyr y llyngyr ac yn y pen draw achosi parlys sbastig. Mae'r mecanwaith gweithredu hwn yn debyg i un cyfansoddion ffosffad organig. Mae cyfansoddion ffosffad organig yn bryfleiddiad a ddefnyddir yn gyffredin ac maent hefyd yn gyffuriau a ddefnyddir mewn triniaeth glinigol ar gyfer clefydau niwrolegol megis clefyd Parkinson. Mae'n atal gweithgaredd acetylcholinesterase, gan atal acetylcholine rhag chwalu ac achosi cyfres o symptomau niwrolegol. Y gwahaniaeth rhwng thiapyrimidine dihydroxynaphthalate a chyfansoddion ffosffad organig yw bod strwythur cemegol thiapyrimidine dihydroxynaphthalate yn wahanol i safle rhwymo acetylcholinesterase. Felly, mae ei weithgaredd anticholinesterase yn wan, ac mae ei effaith ar y system nerfol mamalaidd yn gymharol fach.
Ffarmacokinetics
Ar ôl rhoi thiapyrimidine dihydroxynaphthalate ar lafar, mae'r cyffur yn cael ei amsugno'n gyflym yn y coluddyn a'i fetaboli yn yr afu. Mae ei metabolion yn cael eu hysgarthu yn bennaf mewn feces, gyda rhai yn cael eu hysgarthu mewn wrin. Mae hanner oes y cyffur yn y corff tua 7 awr, felly mae angen cynnal crynodiad gwaed penodol wrth ei roi.
Mae'r posibilrwydd o ryngweithio rhwng thiapyrimidine dihydroxynaphthalate a chyffuriau eraill yn gymharol isel. Fodd bynnag, oherwydd ei briodweddau gwrthcholinesterase, efallai y bydd rhyngweithio pan gaiff ei ddefnyddio ynghyd â chyffuriau eraill â gweithgaredd anticholinesterase. Felly, yn ystod y defnydd o thiapyrimidine dihydroxynaphthalate, dylid osgoi ei ddefnyddiopowdr pamoate pyrantelar yr un pryd â chyffuriau eraill â gweithgaredd anticholinesterase er mwyn osgoi'r risg o ryngweithio cyffuriau.
Tagiau poblogaidd: pyrantel pamoate powdr cas 22204-24-6, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth