Pyrantel pamoate powdryn anthelmintig, enw cemegol [(E)-1,4,5,6-tetrahydro-1-methyl-2-[[(2-methyl-2-propenyl)oxy]carbonyl]-pyrimidin- 4-yl]-[2-(2-thienyl)finyl]amine 1-Carla-bocsyethyl fformiwla moleciwlaidd C34H30N2O6S, powdr crisialog gwyn neu all-gwyn. Anhydawdd mewn dŵr, hydawdd mewn toddyddion organig megis alcohol, methanol, clorofform, aseton, ac ati; hydawdd mewn dŵr berw, ac yn agored i leithder. Cymharol sefydlog, heb ei effeithio gan olau, gwres a ffactorau eraill. Fodd bynnag, mae'n dadelfennu o dan amodau alcalïaidd cryf ac yn colli ei weithgaredd. Er mwyn sicrhau ansawdd ac effeithiolrwydd y cynnyrch, mae angen osgoi cysylltiad ag asidau cryf ac alcalïau cryf. Fe'i defnyddir yn bennaf ym meysydd bodau dynol, anifeiliaid anwes, amaethyddiaeth a hwsmonaeth anifeiliaid i atal a thrin heintiau a chlefydau a achosir gan barasitiaid fel nematodau berfeddol.
|
Fformiwla Cemegol |
C34H30N2O6S |
|
Offeren Union |
594 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
|
|
|
Y defnydd o thiapyrimidine dihydroxynaphthalate
Trin Ascariasis
Mae Ascaris lumbricoides yn glefyd heintus parasitig cyffredin. Mae Ascaris lumbricoides yn parasiteiddio yn y coluddyn bach dynol a gall achosi poen yn yr abdomen, dolur rhydd a symptomau eraill. Mae dihydroxynaphthalate thiadiazine wedi dangos manteision sylweddol wrth drin ascariasis. Mae'n cyflawni'r nod o drin clefyd llyngyr trwy atal amsugno mwydod i'r llif gwaed, lleihau anghysur mewn cleifion, a lladd oedolion ac wyau. Nid oes gan Dipyrimidine dihydroxynaphthalate unrhyw ymateb gwenwynig i'r gwesteiwr, felly gall cleifion ei ddefnyddio'n hyderus.
Trin Enterobiosis
Pyrantel pamoate powdryn glefydau heintus parasitig a achosir gan lyngyr malaen parasitedd mewn cecum dynol a cholon. Gall cleifion brofi symptomau fel cosi o amgylch yr anws a symudiadau annormal yn y coluddyn. Mae dihydroxynaphthalate thiadiazine hefyd yn cael effeithiau therapiwtig da wrth drin clefyd llyngyr pin. Mae'n atal y parasit rhag amsugno gwaed, gan achosi iddo golli bywiogrwydd a chael ei ysgarthu o'r corff. Yn y cyfamser, gall thiadiazine dihydroxynaphthalate hefyd leddfu symptomau anghysur mewn cleifion a gwella ansawdd eu bywyd.
Trin haint llyngyr bach
Mae llyngyr bach yn barasit sy'n parasiteiddio'r coluddyn dynol a gall achosi problemau difrifol fel anemia a diffyg maeth. Mae gan dihydroxynaphthalate thiadiazine hefyd fanteision sylweddol wrth drin heintiau llyngyr bach. Ei nod yw trin haint llyngyr bach trwy atal y parasit rhag amsugno gwaed, lleddfu symptomau anemia mewn cleifion, a lladd mwydod ac wyau llyngyr bach oedolion. Mae mecanwaith gweithredu thiadiazine dihydroxynaphthalate yn unigryw, ac mae ganddo effeithlonrwydd a diogelwch uwch o'i gymharu â chyffuriau gwrthlyngyrol eraill.
Trin clefyd llyngyr y chwip
Mae clefyd whipworm yn glefyd heintus parasitig a achosir gan barasitiaeth llyngyr chwip yn y llwybr perfeddol dynol. Gall cleifion brofi symptomau fel poen yn yr abdomen a dolur rhydd. Mae dihydroxynaphthalate thiadiazine hefyd yn cael rhai effeithiau therapiwtig wrth drin clefyd llyngyr chwip. Mae'n atal amsugno gwaed gan y paraseit ac yn achosi iddo golli bywiogrwydd, a thrwy hynny gael ei ysgarthu o'r corff. Mae gan natur sbectrwm eang thiapyrimidine dihydroxynaphthalate hefyd werth cymhwyso posibl wrth drin clefyd llyngyr y chwip.
Trin clefydau parasitig mewn da byw
Yn ogystal â thrin clefydau parasitig dynol, gellir defnyddio thiadiazine dihydroxynaphthalate hefyd ar gyfer trin amrywiol nematodau gastroberfeddol mewn da byw. Mae clefydau parasitig mewn da byw yn un o'r clefydau cyffredin yn y diwydiant bridio da byw, sy'n cael effaith ddifrifol ar dwf a datblygiad da byw. Mae -sbectrwm eang ac effeithlonrwydd uchel thiadiazine dihydroxynaphthalate yn ei wneud yn berthnasol iawn i drin clefydau parasitig mewn da byw. Trwy atal colinesteras parasitiaid da byw ac achosi iddynt golli eu bywiogrwydd, gall thiazide dihydroxynaphthalate reoli achosion a lledaeniad clefydau parasitig mewn da byw yn effeithiol.
Pyrantel pamoate powdryn anthelmintig synthetig, ac mae gan ei ddull synthesis y dulliau canlynol yn bennaf:
Esterification sylfaen Pyrantel ag asid pamoic:
Adweithiwch sylfaen Pyrantel yn gyntaf ag asid pamoic mewn ethanol, yna ychwanegwch clorid dimethylaminoethyl i gataleiddio'r adwaith. Yna hidlo, cael gwared ar y toddydd a halwynau anorganig gweddilliol i gael Pyrantel pamoate.
Yr adwaith asid sylfaen rhwng bas Pyrantel a pamoad potasiwm:
Yn gyntaf toddwch y sylfaen Pyrantel ag ethanol, yna ychwanegwch ddŵr-pamoad potasiwm hydawdd i adweithio. Ar ôl yr adwaith, niwtraleiddio gyda asid a sylfaen, ac yna bloc y broses gyda ethanol i ffurfio Pyrantel pamoate.
Acyliad sylfaen Pyrantel ag asid pamoic:
Ym mhresenoldeb nitrobenzene neu trifluorotoluene, adweithio sylfaen Pyrantel ac asid pamoic yn tetrahydrofuran, catalyzed gan ychwanegu methanol a sodiwm hydrocsid, hyd nes yr adwaith yn gyflawn. Ar ôl yr adwaith, mae'r corpus luteum yn cael ei wahanu, ac yna'n cael ei buro'n raddol â tetrahydrofuran, ethanol a hydoddydd anhydawdd dŵr i gael pyrantel pamoate o'r diwedd.
Mae'r uchod yn nifer o ddulliau synthetig o pamoate Pyrantel, mae gan bob dull ei fanteision a'i anfanteision a chwmpas y cais. Mewn cynhyrchu diwydiannol, mae angen dewis dull synthesis addas yn ôl y sefyllfa wirioneddol, a mabwysiadu amodau proses addas i reoli'r broses adwaith a chael cynhyrchion o ansawdd uchel.
Pyrantel pamoate powdryn gyfansoddyn sylfaenol gyda'r prif briodweddau adweithedd canlynol:
Adwaith ag asid:
Gall pamoad pyrantel gael adweithiau sylfaen asid ag asidau. O dan amodau asidig, bydd y cyffur yn colli ei alcalinedd, gan arwain at lai o weithgaredd neu golli effaith.
Adwaith ag ocsidyddion:
Gall pamoate pyrantel adweithio ag ocsidyddion (fel hydrogen perocsid, potasiwm permanganad, ac ati), a bydd y cyffur yn cael ei ocsidio, gan arwain at newid yn y strwythur moleciwlaidd a cholli gweithgaredd, felly mae angen osgoi cysylltiad ag ocsidyddion.
Ymateb gydag asiant lleihau:
Gall pamoate pyrantel adweithio ag asiantau lleihau (fel sodiwm nitraid, sylffad fferrus, ac ati), bydd y cyffur yn cael ei leihau, a gall ddadelfennu a cholli ei weithgaredd, felly mae angen osgoi cysylltiad ag asiantau lleihau.
Adwaith ag ïonau metel:
Gall pamoate pyrantel ffurfio cyfadeiladau gyda rhai ïonau metel, a all hefyd arwain at lai o weithgaredd mewn rhai achosion.
Yn fyr, mae gan Pyrantel pamoate briodweddau adwaith sylfaenol, y mae angen eu rheoli'n llym a'u hosgoi wrth baratoi cyffuriau, storio, prosesu a chysylltiadau eraill i sicrhau ansawdd a nerth cyffuriau. Yn ogystal, wrth ddefnyddio pamoate Pyrantel, dylem hefyd fod yn ofalus i osgoi adweithiau diangen rhwng Pyrantel pamoate ac adweithyddion cemegol eraill.
Mae dihydroxynaphthalene dicarboxylate thiacloprid yn-ymlidydd nematodau sbectrwm eang sy'n chwarae rhan bwysig ym meysydd meddygaeth a milfeddygaeth. Gyda'i fecanwaith gweithredu unigryw, gall frwydro yn erbyn heintiau nematodau amrywiol yn effeithiol a lleddfu'r bygythiadau iechyd a achosir gan nematodau i nifer o gleifion ac anifeiliaid. O ran iechyd pobl, mae'n chwarae rhan allweddol wrth atal clefydau a achosir gan heintiau nematodau, megis clefyd nematod berfeddol, ac mae'n helpu cleifion i adfer eu hiechyd. Ym maes meddygaeth filfeddygol, fe'i defnyddir yn helaeth ar gyfer rheoli nematodau mewn da byw, dofednod ac anifeiliaid eraill, gan sicrhau datblygiad hwsmonaeth anifeiliaid a lles anifeiliaid.
Mecanwaith gweithredu cyffuriau
Yn y bôn, mae'n perthyn i gyffuriau acetylcholinesterase. O dan amodau ffisiolegol arferol, mae colinesteras mewn cyhyrau pryfed yn chwarae rhan hanfodol wrth dorri i lawr acetylcholine, a thrwy hynny reoleiddio crebachiad ac ymlacio cyhyrau. Fodd bynnag, pan fydd yn mynd i mewn i'r corff pryfed, mae'n atal gweithgaredd colinesterase yn benodol yng nghyhyr y pryfed. Mae hyn fel pwyso'r 'botwm saib' ar y broses chwalu o acetylcholine, gan ei atal rhag cael ei dorri i lawr fel arfer. Gyda chroniad parhaus o acetylcholine yn y cyhyrau pryfed, bydd y cyhyrau pryfed yn parhau i gael eu hysgogi a chontractio. Mae'r crebachiad parhaus hwn yn fwy nag ystod goddefgarwch arferol cyhyrau'r llyngyr, gan arwain yn y pen draw at barlys sbastig, gan achosi i'r nematod golli ei allu i symud a chael ei ddiarddel o'r corff, gan gyrraedd y nod o ddadlyngyru.
Cymhariaeth â Chyfansoddion Organoffosffad
Mae'r mecanwaith gweithredu hwn yn debyg i un cyfansoddion ffosffad organig. Mae cyfansoddion organoffosffad yn ddosbarth o gyfansoddion a ddefnyddir yn helaeth mewn amaethyddiaeth a meddygaeth. Mewn amaethyddiaeth, fel pryfleiddiad a ddefnyddir yn gyffredin, gall ladd plâu amrywiol yn effeithiol a diogelu cnydau rhag goresgyniad pla. Ym maes meddygaeth, fe'i defnyddir hefyd ar gyfer triniaeth glinigol o rai clefydau niwrolegol, megis clefyd Parkinson. Mae'r niwronau dopaminergig yn ymennydd cleifion clefyd Parkinson yn cael eu niweidio, gan arwain at orfywiogrwydd cymharol y system acetylcholine. Mae cyfansoddion organoffosffad yn atal gweithgaredd acetylcholinesterase, yn atal acetylcholine rhag chwalu, yn rheoleiddio cydbwysedd niwrodrosglwyddyddion i raddau, ac yn lleddfu symptomau.
ffarmacocineteg
Ar ôl rhoi thiamethoxamer trwy'r geg, bydd y cyffur yn cael ei amsugno'n gyflym i lif y gwaed yn y coluddyn. Mae gan gelloedd epithelial mwcosol berfeddol ddigonedd o broteinau cludo a all gludo cyffuriau yn effeithlon i'r llif gwaed. Ar ôl mynd i mewn i'r llif gwaed, bydd y cyffur yn cylchredeg trwy'r llif gwaed ac yn cyrraedd yr afu. Mae'r afu yn organ metabolig bwysig yn y corff dynol, sy'n cynnwys system gyfoethog o ensymau metabolaidd. Mae Thiazide dihydroxyhumate yn cael cyfres o adweithiau metabolaidd cymhleth yn yr afu, yn bennaf trwy adweithiau ensymatig megis ocsidiad, gostyngiad, hydrolysis, ac ati, i'w drawsnewid yn metabolion. Mae polaredd y metabolion hyn fel arfer yn gryfach nag un y cyffur gwreiddiol ac yn haws ei ysgarthu o'r corff.
Llwybr ysgarthol
Pyrantel pamoate powdryn cael eu hysgarthu yn bennaf o'r corff trwy feces, gan fod y cynhyrchion sy'n cael eu metaboleiddio gan yr afu yn mynd i mewn i'r coluddyn â secretion bustl ac yna'n cael eu hysgarthu â feces. Bydd rhai metabolion hefyd yn cael eu hysgarthu trwy wrin, sy'n dibynnu'n bennaf ar briodweddau ffisiocemegol megis maint moleciwlaidd a pholaredd y metabolion. Mae metabolion â moleciwlau llai a pholaredd cryfach yn fwy tebygol o fynd i mewn i wrin trwy hidlo arennol ac yn y pen draw gael eu hysgarthu o'r corff.
Mae'r posibilrwydd o ryngweithio rhwng thiacloprid dihydroxyhumate a chyffuriau eraill yn gymharol isel, sy'n darparu cyfleustra penodol ar gyfer therapi cyfuniad clinigol. Fodd bynnag, oherwydd ei briodweddau anticholinesterase cynhenid, efallai y bydd rhyngweithio pan gaiff ei ddefnyddio mewn cyfuniad â chyffuriau eraill â gweithgaredd anticholinesterase. Er enghraifft, mae gan bowdr ffosffad imidacloprid hefyd weithgaredd acetylcholinesterase.
Os defnyddir halen thiacloprid dihydroxynaphthalene ynghyd â phowdr ffosffad imidacloprid, bydd effeithiau acetylcholinesterase y ddau gyffur yn gorgyffwrdd, gan arwain at groniad gormodol o acetylcholine yn y corff, gan achosi cyfres o symptomau niwrolegol difrifol megis cryndodau cyhyrau, confylsiynau, anhawster anadlu, a hyd yn oed beryglu bywyd. Felly, wrth ei ddefnyddio, mae angen osgoi ei ddefnyddio'n llym ynghyd â chyffuriau eraill â gweithgaredd ester anticholinergig i leihau'r risg o ryngweithio cyffuriau a sicrhau diogelwch meddyginiaeth.
FAQ
Ar gyfer beth mae pyrantel pamoate yn cael ei ddefnyddio?
Defnyddir pyranteli drin llyngyr pin (enterobiasis; ocsiuriasis). Gellir defnyddio'r feddyginiaeth hon hefyd ar gyfer heintiau llyngyr eraill fel y pennir gan eich meddyg. Mae Pyrantel yn gweithio trwy barlysu'r mwydod. Yna maent yn cael eu pasio yn y stôl.
Faint o pyrantel pamoate ddylai dyn ei gymryd?
Oedolion, plant 12 oed a throsodd, a phlant 2 flwydd i dan 12 oed - dos geneuol yw dos sengl o5 miligram o Sylfaen Pyrantel y pwys (neu 11 miligram y cilogram) o bwysau'r corff, heb fod yn fwy nag 1 gram (4 llwy de).
Tagiau poblogaidd: powdr pamoate pyrantel cas 22204-24-6, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth