Scopolamine butylbromidyn gyfansoddyn organig gyda'r fformiwla gemegol C21H30BrNO4 a phwysau moleciwlaidd o 440.3804 g/mol. Mae'r cyfansawdd yn bowdr crisialog gwyn, bron yn anhydawdd mewn dŵr, gall hefyd ffurfio atebion cyfatebol mewn rhai toddyddion organig, ac yn hawdd hydawdd mewn ethanol, clorofform a bensen. yn gyfansoddyn ïonig sydd â chysonyn ïoneiddiad gwahanol mewn dŵr. Yn eu plith, cysonyn ïoneiddiad y grŵp N(CH3)3 ar y derbynnydd acetylcholine yw 9.4 × 10-5; a chysonyn ïoneiddiad y Br- ion yw 7.3 × 10-17. Mae'n perthyn i'r dosbarth o wrthwynebwyr derbynyddion acetylcholine, a gall ymlacio cyhyrau llyfn a lleihau secretion secretion trwy rwystro gweithred derbynyddion acetylcholine M1-M5.

|
Fformiwla Cemegol |
C21H30BrNO4 |
|
Offeren Union |
439 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 57.28; H, 6.87 ; Br, 18.14; N, 3.18; O, 14.53 |
|
|
|

Scopolamine butylbromid(a elwir yn gyffredin fel Buscopan) yn gyffur a ddefnyddir yn eang i drin symptomau gastroberfeddol ac mae'n perthyn i ddosbarth o gyffuriau gwrthcholinergig. Mae'r cyffur yn bennaf yn ymlacio cyhyrau llyfn ac yn lleihau secretion secretion trwy rwystro gweithred acetylcholine, er mwyn cyflawni'r pwrpas o drin a lleddfu problemau gastroberfeddol. Ar hyn o bryd, fe'i defnyddiwyd yn helaeth yn y maes meddygol, a chyflwynir ei ddefnydd yn fanwl isod.
Mae'n gweithredu'n bennaf ar gyhyrau llyfn y system dreulio, a gall leddfu symptomau fel poen yn yr abdomen a achosir gan sbasmau a chyfangiadau yn y llwybr gastroberfeddol yn sylweddol. Felly, fe'i defnyddir yn aml i drin afiechydon amrywiol sy'n gysylltiedig â'r llwybr gastroberfeddol, megis crampiau stumog, wlserau gastroberfeddol, ascariasis bustlog (brathiadau pryfed), colitis, colecystitis, rhwystr berfeddol, ac ati.
1.1 Crampiau stumog:
Mae crampio stumog yn gyflwr o boen ac anghysur a achosir gan gyfangiadau annormal yn y llwybr gastroberfeddol. Mae'n cael yr effaith o ymlacio cyhyrau llyfn y llwybr gastroberfeddol, a all leddfu'r boen a'r anghysur hwn yn effeithiol.
1.2 Wlser y stumog a'r perfedd:
Mae wlser gastroberfeddol yn glefyd anaf i'r mwcosa gastroberfeddol, a achosir yn aml gan ormodedd o asid gastrig. Gall chwarae rhan wrth drin wlserau gastroberfeddol trwy leihau'r secretion secretion i leihau llid a symptomau'r llwybr gastroberfeddol.
1.3 Ascariasis bustl:
Mae ascariasis bustl yn glefyd rhwystr bustlog a achosir gan lyngyr main yn parasitio y tu mewn i ddwythell y bustl. Mae'n lleddfu symptomau trwy ymlacio / lleihau cyhyrau llyfn yn yr afu, y pancreas, y dwodenwm a'r goden fustl.
1.4 Colitis:
Llid ar wal y colon yw colitis, a'i brif symptomau yw poen yn yr abdomen a dolur rhydd. mae'n lleddfu'r symptomau hyn trwy leihau cyfangiadau a sbasmau yn y coluddyn.
1.5 Cholecystitis:
Llid yn y goden fustl yw colecystitis, a'r prif symptomau yw poen yn yr abdomen uchaf a thwymyn. Mae'n lleihau'r symptomau hyn trwy ymlacio cyhyr llyfn y goden fustl a lleihau secretiadau.
1.6 Rhwystr berfeddol:
Mae rhwystr berfeddol yn symptom a achosir gan rwystr yn y llwybr treulio. Mae'r symptomau'n cynnwys poen yn yr abdomen, chwydu a rhwymedd. Gall leddfu'r symptomau hyn trwy ymlacio cyhyrau llyfn y llwybr treulio.
2. Ymlacio cyhyr llyfn groth:
Yn ogystal â chael ei ddefnyddio i drin clefydau gastroberfeddol, gellir ei ddefnyddio hefyd fel cyn-feddyginiaeth ar gyfer llawdriniaeth gynaecolegol i ymlacio cyhyrau llyfn y groth. Gall leihau tensiwn a phwysau'r groth yn gyflym, gan wneud y llawdriniaeth yn llyfnach ac yn fwy diogel.
3. Effaith amddiffynnol niwronaidd:
Yn ogystal â'r effeithiau therapiwtig uchod, mae ganddo hefyd rai cymwysiadau ym maes niwroleg. Mae astudiaethau wedi dangos y gall y cyffur amddiffyn niwronau trwy reoleiddio athreiddedd pilen niwronau a cherrynt sodiwm a mecanweithiau eraill, a lleddfu symptomau a achosir gan afiechydon ac anafiadau i'r system nerfol a'r system gyhyrol.

4. Ymlacio cyhyr llyfn llwybr anadlu:
Gall hefyd leddfu'r symptomau a achosir gan glefydau anadlol fel asthma a broncitis i raddau trwy ymlacio cyhyrau llyfn y llwybr anadlu. Mae mecanwaith gweithredu'r cyffur yn dal i gael ei ymchwilio a'i archwilio ymhellach.
5. Atal secretion poer:
Mae hefyd yn atal cynhyrchu poer yn y geg a'r laryncs, gan gynorthwyo gyda rhai gweithdrefnau llawfeddygol a therapiwtig. Yn ogystal, gall leddfu symptomau anghysur fel ceg sych a achosir gan salivation.
I gloi, mae wedi dod yn un o'r cyffuriau pwysig yn y diwydiant meddygol, ac fe'i defnyddiwyd yn helaeth mewn llawer o feysydd megis llwybr gastroberfeddol, gynaecoleg, niwroleg, a system resbiradol. Er bod gan y cyffur rai risgiau posibl a symptomau anghysur yn ystod y broses drin, heb os, mae ei effaith therapiwtig yn bwysig iawn ac yn angenrheidiol o dan ddefnydd a monitro priodol.

Scopolamine butylbromid(a elwir yn gyffredin fel Buscopan) yn gyffur a ddefnyddir yn eang i drin symptomau gastroberfeddol, ac mae ei strwythur cemegol yn debyg i hydrobromid Scopolamine. Ar gyfer gweithgynhyrchwyr fel Shaanxi Chuzhan Chemical Co, Ltd, gall dod o hyd i ddull synthesis effeithlon a dichonadwy nid yn unig leihau costau cynhyrchu yn fawr, ond hefyd sicrhau ansawdd cynnyrch ac allbwn.
Dulliau synthesis cemegol traddodiadol:
1. llwybr synthetig un:
Daw'r llwybr synthetig o adroddiad ymchwil ("Synthesis o ddeilliadau buscopan"), mae'r prif gamau fel a ganlyn:
Cam 1: Adwaith 2-bromoisopropylacetophenone gyda N-methyl-2-pyridinecarboxamide:
Cymysgwch 2-bromoisopropylacetophenone gyda N-methyl-2-pyridinecarboxamide ac adweithio ar 85 gradd am sawl awr ym mhresenoldeb cesiwm clorid i gael y cynnyrch.
Cam 2: Adwaith 2-bromoisopropyl-N-methyl-2-pyridinecarboxamide gyda propylen ocsid:
Mae'r cynnyrch uchod yn cael ei gymysgu â propylen ocsid a'i droi ar dymheredd yr ystafell ym mhresenoldeb sodiwm hydrocsid am sawl awr i gael cynnyrch.
Mantais y llwybr synthetig hwn yw bod yr amodau adwaith yn ysgafn, ac nid oes angen defnyddio gormod o doddyddion ac adweithyddion gwenwynig a niweidiol. Fodd bynnag, mae camau gwahanu a phuro'r dull hwn yn gymharol feichus, ac nid yw'r cynnyrch yn ddelfrydol.
2. llwybr synthetig dau:
Mae'r llwybr synthetig yn deillio o ddogfen batent (Patent UD 4418109 A), ac mae'r prif gamau fel a ganlyn:
Cam 1: Adwaith asid cis-4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic gyda bromid 2,3-dibromopropionyl:
cymysgwyd asid cis-4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic â bromid 2,3-dibromopropionyl ac ymatebodd am sawl awr ar dymheredd ystafell ym mhresenoldeb ethanol i roi 2-(4-hydroxy-3-methoxy phenylacetic acid) -2,3-dibromopropyl ester.
Cam 2: Ailgrisialu ester 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic)-2,3-dibromopropyl:
Cafodd y cynnyrch uchod ei ailgrisialu i gael cynnyrch â phurdeb uwch.
Cam 3: Adwaith propionamidine 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic acid) ag asid metabromig:
Cymysgwch propionamidine 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic acid) gyda metabromid ac adweithio am sawl awr ar dymheredd ystafell ym mhresenoldeb ethanol i gael cynnyrch.
Mantais y llwybr synthetig hwn yw bod y camau gwahanu a phuro wedi'u optimeiddio, mae gan y cynnyrch purdeb uchel, ac mae'r cynnyrch yn gymharol ddelfrydol. Fodd bynnag, mae'r amodau adwaith yn gymharol llym ac yn gofyn am sail labordy cemegol penodol.
Pwynt toddi 142-1440c, gradd D20 - 20.8 cylchdro penodol (C=3 mewn dŵr), Amodau storio 2-8 gradd C, Hydoddedd H2O: 50 mg / ml, Powdwr morffolegol, Lliw gwyn, Gweithgaredd optegol[ ] 25/D 20.8 gradd , c=3 yn H2mon(rhybudd, H2mon(rhybudd), H2mon(rhybudd, H2mon(rhybudd)) Rhagofalon P301 + p312 + p330, Arwydd nwyddau peryglus xn, cod categori perygl 22, WGK yr Almaen 3, RTECS Rhif ym350000, Gwenwyndra LD50 mewn llygod (mg / kg): 15.6 iv; 74 ip; 570 sg; 3000 ar lafar (Stockhaus, Wick)

Scopolamine butylbromidyn gyfansoddyn organig cymhleth gyda'r fformiwla moleciwlaidd C21H30BrNO4. Mae'n perthyn i'r dosbarth dimethyloxymuscarinic o gyffuriau, tebyg i atropine, ond o'i gymharu ag atropine, mae ei ïon bromid yn disodli'r grŵp hydrocsyl.
Mae strwythur moleciwlaidd peoduct yn cynnwys strwythur monoester asid carbocsilig (COOCH2CH2CH2CH3) a strwythur benzyloxycarbonyl (C6H5CH2OCO) sy'n cynnwys atom bromin. Yn eu plith, mae'r grŵp bensyl a'r grŵp methyl wedi'u cysylltu ar y carbonyl i ffurfio cylch â chwe aelod, ac mae'r cylch chwe aelod wedi'i gysylltu â chylch arall â phum aelod. Mae grŵp maleyl gyda thri atom hydrogen, un grŵp amino ac un atom ocsigen ar y cylch pum aelod. Yn yr adeiledd imine, mae'r atomau yn y pedwar safle gwahanol o'r pum cylch sydd wedi'u haelodau wedi'u cysylltu â grwpiau gwahanol, fel y dangosir yn y ffigur:
|
|
|
Mae'r strwythur moleciwlaidd hwn yn galluogi cynnyrch i gael effaith anticholinergig tebyg i effaith atropine, ac ar yr un pryd, mae amnewid atomau bromin yn lleihau effeithiau canolog cyffuriau atropine. Yn ogystal, mae strwythur y rhan fodrwy â phum aelod hefyd yn rhoi rhywfaint o sefydlogrwydd iddo.
Mae'n gyffur gwrthcholinergig, a'i effaith yn bennaf yw gwanhau effaith acetylcholine trwy wrthwynebiad cystadleuol i weithred acetylcholine ar dderbynyddion M1-M5. Yn y llwybr gastroberfeddol, gall ymlacio cyhyrau llyfn, lleihau secretiad dŵr, a chael effeithiau therapiwtig ar ddiffyg traul, anghysur yn yr abdomen a chlefydau eraill. Yn y system modur, gall leddfu sbasm cyhyrau, ac mae ganddo effaith benodol ar liniaru clefydau'r system modur fel torticollis sbastig. Yn ogystal, yn y system resbiradol, gellir ei ddefnyddio hefyd fel broncoledydd.
Gall fynd i mewn i'r corff trwy'r llwybr berfeddol a'r rhwystr ymennydd gwaed ar ôl rhoi neu bigiad trwy'r geg. Yn y llwybr gastroberfeddol, caiff ei amsugno'n gymharol gyflym, gan gyrraedd lefelau gwaed brig mewn tua 1-2 awr, a chyrraedd lefelau gwaed brig mewn 0.5-1 awr ar ôl y pigiad. Ar lafar caiff ei fetaboli'n bennaf gan yr afu, lle mae'n cael ei acyleiddio neu ei hydroxylated i gynhyrchu metabolion cyfatebol, sydd wedyn yn cael eu hysgarthu allan o'r corff gan yr arennau neu'r bustl. Mae chwistrellu cynnyrch yn cael ei fetaboli'n haws a'i ysgarthu gan yr arennau. Yn gyffredinol, mae metaboledd a dileu cynnyrch yn y corff yn gymharol gyflym, ac mae ei hanner oes rhwng 2-4 awr.
I grynhoi,Scopolamine butylbromidyn gyfansoddyn organig gyda strwythur cymhleth a gweithgaredd biolegol cryf, sydd ag effeithiau anticholinergig amrywiol. Mae ei strwythur moleciwlaidd yn cynnwys strwythur benzyloxycarbonyl a strwythur monoester asid carbocsilig, sy'n sail bwysig i'w briodweddau ffarmacolegol anticholinergig. O ran ffarmacocineteg, mae ganddo fio-argaeledd ac effeithiau metabolaidd da, ac fe'i defnyddir yn eang mewn ymarfer clinigol.
Cwestiynau Cyffredin
Ar gyfer beth mae scopolamine butylbromide yn cael ei ddefnyddio?
+
-
Defnyddiau. Defnyddir scopolamine (a elwir hefyd yn hyoscine).i drin crampiau (sbasmau) y stumog, y coluddion, yr arennau a'r bledren. Mae'n helpu i leddfu anghysur a achosir gan gyflyrau fel syndrom coluddyn llidus, cerrig bustl, cerrig yn yr arennau, a'r bledren orweithgar/sbastig.
Ydy Buscopan a scopolamine yr un peth?
+
-
Mae hyoscine butylbromide (scopolamine butylbromide) [Buscopan/Buscapina] yn gyffur gwrth-basmodiga nodir ar gyfer trin poen yn yr abdomen sy'n gysylltiedig â chrampiau a achosir gan sbasmau gastroberfeddol (GI).
Beth oedd y tawelydd cyfnos yn ystod genedigaeth?
+
-
Roedd "anesthesia cyfnos," neu "cwsg cyfnos," yn gyfuniad o'r cyffuriau morffin a scopolamine yn gynnar yn yr 20fed ganrif i achosi amnesia a lleihau poen yn ystod genedigaeth, ond rhoddwyd y gorau i'w ddefnyddio oherwydd risgiau sylweddol. Roedd y peryglon yn cynnwys esgor hirfaith, mwy o angen am gefeiliau, a risgiau i'r baban, gan arwain at ddulliau mwy diogel yn ei le. Heddiw, mae "tawelydd cyfnos" modern yn cyfeirio at dawelyddiad IV ar gyfer gweithdrefnau amrywiol, nid genedigaeth, lle mae cleifion yn cael eu tawelu ond gallant ddal i gael eu cyffroi, gyda ffocws ar fonitro diogelwch.
A yw scopolamine yn ddiogel ar gyfer bwydo ar y fron?
+
-
Mae scopolamine yn cael ei ysgarthu mewn llaeth y fron ac argymhellir bod yn ofalus wrth fwydo ar y fron, yn enwedig gyda-defnydd hirdymor (fel clytiau), gan y gallai leihau cyflenwad llaeth neu achosi syrthni, bwydo gwael, a phroblemau datblygiadol mewn babanod, er bod dosau sengl yn peri llai o bryder. Mae'n well ymgynghori â meddyg i bwyso a mesur buddion yn erbyn risgiau a monitro'r babi am gysgadrwydd neu ennill pwysau gwael.
Tagiau poblogaidd: scopolamine butylbromide cas 149-64-4, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth






