Powdwr Arbutin CAS 497-76-7

Smotiau gwynnu a mellt yw'r cymhwysiad mwyaf adnabyddus ac yr ymchwiliwyd iddo fwyaf, a gellir ei ystyried fel ei "swyddogaeth acw".
1.1 Mecanwaith gweithredu
Mae ei strwythur moleciwlaidd yn debyg iawn i tyrosine, a gall rwymo'n gystadleuol i safle gweithredol tyrosinase, gan rwystro'r gadwyn synthesis melanin o'r ffynhonnell. Yn benodol, tyrosinase yw'r ensym sy'n cyfyngu ar gyfradd mewn synthesis melanin, sy'n meddu ar weithgaredd tyrosine hydroxylase (catalyzing tyrosine → dopa) a gweithgaredd dopa oxidase (catalyzing dopa → dopa quinone).

Trwy rwymo'n uniongyrchol â tyrosinase, mae'n atal trosi dopa i dopa quinone, a thrwy hynny dorri'r llwybr cynhyrchu melanin i ffwrdd. Yn bwysicach fyth, gall gyflymu dadansoddiad ac ysgarthiad melanin presennol, gan gyflawni dull deuol o "blocio + clirio". Mae data ymchwil yn dangos, o'i gymhwyso i fodel croen dynol gyda dos o 250mg o arbutin, ni effeithiwyd ar wahaniaethu a thwf celloedd, ond gostyngwyd cynhyrchiad melanin 60% o'i gymharu â'r grŵp rheoli. Mae'r data hwn yn profi'n gryf bod arbutin yn atal melanin yn effeithiol heb gael bron unrhyw sgîl-effeithiau gwenwynig ar gelloedd arferol.

1.2 Gwahaniaethau mewn nerth rhwng ffurfiau alffa a beta
Mae dau isomer, alffa a beta. Mae effaith ataliol - arbutin ar weithgaredd tyrosinase 10-15 gwaith yn fwy na - arbutin, ac mae ei effaith gwynnu yn fwy amlwg. Fodd bynnag, mae'r gost gweithgynhyrchu tua 8 gwaith yn fwy na'r math o -, ac mae'r rhan fwyaf o gynhyrchion ar y farchnad yn defnyddio - arbutin. Mae cylchdro optegol - arbutin tua+180 gradd , tra bod cylchdro - arbutin tua -60 gradd , y gellir ei ddefnyddio i wahaniaethu rhwng y ddau.

1.3 Cymhwysiad Clinigol
Yn y maes colur, mae'n cael ei ychwanegu'n eang at hufen gofal croen, hufen tynnu brychni, hufen perlog uwch, hylif hanfod, hufen wyneb, eli gwynnu harddwch meddygol a chynhyrchion eraill, ac mae wedi gwella'n sylweddol broblemau pigmentiad fel chloasma, brychni haul, llosg haul, smotiau beichiogrwydd, smotiau henaint ac yn y blaen. Defnyddir hufen arbutin cyfansawdd, hanfod gwynnu arbutin a pharatoadau eraill sy'n cynnwys arbutin yn gyffredin mewn clinig. Yn ôl rheoliadau Adran Iechyd Taiwan, ni ddylai crynodiad arbutin mewn colur gwynnu fod yn fwy na 7%, ac ni fydd ei ddefnyddio o fewn y dos diogel hwn yn arwain at gynnydd sylweddol mewn melanin.

2.1 Chwilota radical rhydd
Mae ganddo allu sborion radical rhydd cryf, a gall ei strwythur cylch bensen niwtraleiddio ocsigen singlet a hydrogen perocsid, gan amddiffyn lipidau cellbilen rhag ocsideiddio. Mae ei allu gwrthocsidiol yn gyfwerth â fitamin E, a all ddileu gormod o radicalau rhydd yn y croen yn effeithiol, lleihau niwed straen ocsideiddiol i gelloedd, ac oedi heneiddio celloedd.

2.2 Gwrth-ffotograffiaeth
Gall ddileu radicalau rhydd a achosir gan ymbelydredd uwchfioled, lleihau'r difrod ocsideiddiol a achosir gan ymbelydredd uwchfioled, arafu cyfradd diraddio colagen, ac felly gohirio'r broses o dynnu lluniau croen.

Cyflawnir ei effaith ffotoprotective trwy reoleiddio mynegiant protein p53, a phan gaiff ei ddefnyddio mewn cyfuniad ag asiant eli haul corfforol titaniwm deuocsid, gall leihau nifer yr achosion o erythema a achosir gan yr haul. Mae cynhyrchion gofal croen sy'n cynnwys arbutin yn aml yn cael eu cyfuno â chynhwysion fel fitamin E a coenzyme C10 i oedi heneiddio'n synergyddol.

2.3 Hyrwyddo cynhyrchu colagen
Gall y cynhwysion sydd ynddo, fel asid ursolig a fitamin C, wella gweithgaredd gwrthocsidiol y croen, hyrwyddo cynhyrchu colagen, cynyddu elastigedd y croen, gwella problemau wrinkle yn effeithiol, a chynnal elastigedd croen a llacharedd.

3.1 Mecanwaith gwrthlidiol
Mae ei effaith gwrthlidiol yn gysylltiedig ag ataliad rhyddhau cyfryngwyr llidiol PGE ₂ ac IL-1 . Mae ymchwil wedi dangos bodpowdr arbutinyn cael effeithiau ataliol ar chwydd troed cynradd ac eilaidd a achosir gan gynorthwyydd Freund mewn llygod mawr, yn ogystal ag ar chwyddo clust a achosir gan benzoxazole mewn llygod, a gall leihau celloedd CD4 ⁺ T yn y gwaed yn sylweddol.

O'i gyfuno ag asid glycyrrhetinig, mae ganddo effaith therapiwtig synergaidd ar lid imiwnedd, ac mae cynnwys cymharol PGE ₂ yn y grŵp cyfunol yn sylweddol is na'r hyn yn y grŵp model.

3.2 Acne a Llid y Croen
Mae'n cael effaith ataliol ar Propionibacterium acnes a gall liniaru acne llidiol. Mewn cynhyrchion cael gwared ar acne, fe'i defnyddir yn aml mewn cyfuniad ag asid azelaic, fel gel tynnu acne arbutin cyfansawdd, i helpu i leihau llid y croen a achosir gan acne a hyrwyddo atgyweirio naturiol. Yn y clinig, mae arbutin hefyd yn cael ei ychwanegu at gel ffosffad clindamycin, eli erythromycin a chyffuriau eraill i leddfu acne, ffoligwlitis a llid croen eraill.

3.3 Triniaeth llosgi a sgaldio
Dyma un o'r defnyddiau mwyaf nodedig o arbutin yn y maes fferyllol. Dyma brif gynhwysyn math newydd o feddyginiaeth llosgi a sgaldio, gyda nodweddion rhagorol o leddfu poen cyflym, effaith gwrthlidiol cryf, dileu cochni a chwyddo yn gyflym, iachâd cyflym, a dim creithiau ar ôl. Y ffurf dos a ddefnyddir yn gyffredin yw chwistrellu neu ddefnyddio eli. Gall cymhwyso dosau cyfatebol o baratoadau arbutin yn y tymor byr i fannau llosgi neu sgaldio ddileu cochni yn gyflym, lleddfu poen, a hyrwyddo iachâd. Mae ei alluoedd gwrthlidiol ac adferol yn arbennig o rhagorol wrth drin llosgiadau a sgaldiadau.

Gall hyrwyddo metaboledd braster, lleihau lefelau colesterol a triglyserid yn y gwaed, helpu i wella problemau megis dyslipidemia a gordewdra, a chael effaith gadarnhaol ar atal clefydau cardiofasgwlaidd. Er nad yw'n cael ei adnabod mor dda fel ei swyddogaeth gwynnu, mae'r defnydd hwn wedi ennill rhywfaint o sylw ym maes datblygu cyffuriau, gan ddarparu sail ddamcaniaethol ar gyfer ei ehangu i gyfeiriad amddiffyniad cardiofasgwlaidd.

Gall atal apoptosis a straen ocsideiddiol celloedd retina, ac mae ganddo effaith amddiffynnol benodol ar wella golwg ac atal clefydau llygaid fel glawcoma a chataractau. Mae wedi agor cyfarwyddiadau cymhwyso newydd ar gyfer gofal iechyd offthalmig trwy atal difrod ocsideiddiol i gelloedd retina a chynnal eu swyddogaeth arferol.

Mae ganddo effeithiau ataliol ar facteria pathogenaidd cyffredin fel Staphylococcus aureus a Propionibacterium acnes, a gellir ei ddefnyddio fel therapi cynorthwyol ar gyfer heintiau croen. Mewn ymarfer clinigol, gellir cyfuno arbutin â gwrthfiotigau fel eli mupirocin i wella ei effaith gwrth-heintus. Yn ogystal, a ddefnyddir yn draddodiadol i drin heintiau llwybr wrinol, mae'n un o'i brif gynhwysion gweithredol, gydag effeithiau bactericidal a gwrthlidiol da a dim sgîl-effeithiau gwenwynig.

Mae ganddo hefyd effeithiau ffarmacolegol o leddfu peswch, dileu fflem, a lleddfu asthma. Mae meddyginiaethau sy'n cynnwys arbutin yn cael eu defnyddio'n gyffredin i drin clefydau anadlol fel tracheitis, ac mae eu mecanweithiau atal peswch a expectorant yn un o'u gwerthoedd meddyginiaethol. Maent yn dal i gael eu defnyddio mewn rhai paratoadau cyfansawdd.

8.1 Atgyweirio rhwystr
Yn gallu hyrwyddo synthesis ceramid a gwella swyddogaeth rhwystr croen. Gall ei strwythur hydrocsyl glymu i foleciwlau dŵr, lleihau colled dŵr trawsgroenol (TEWL), helpu i atgyweirio rhwystrau croen sydd wedi'u difrodi, ac fe'i defnyddir yn gyffredin ar gyfer atgyweirio ar ôl yr haul a gofal croen sensitif.

8.2 Lleithder a Lleddfol
Yn gallu cynyddu cynnwys lleithder y croen a gwella sychder croen, garwedd, a materion eraill. Mae ganddo hydrophilicity da a gall amsugno a chloi lleithder ar wyneb y croen. Ar yr un pryd, mae ganddo effaith lleddfol a thawelu penodol. Pan fydd y croen yn troi'n goch neu'n sensitif oherwydd newidiadau amgylcheddol neu ofal croen amhriodol, mae'n helpu i leddfu rhwystrau sydd wedi'u difrodi, lleihau anghysur, a gwella ymwrthedd y croen i'r amgylchedd allanol.