Cyhoeddiad
Nid ydym yn cyflenwi pob math o gemegau o gyfres piperidine, hyd yn oed sy'n gallu cael piperidine neu piperidone chemcials!
Dim ots ei fod wedi'i wahardd ai peidio! Nid ydym yn cyflenwi!
Os yw ar ein gwefan, dim ond ar gyfer gwirio gwybodaeth cyfansawdd cemegol y mae.
Maw{0}}fed 2025
N-BOC-4-Hydroxypiperidine, mae ganddo rif CAS o 109384-19-2 a fformiwla moleciwlaidd o C13H11Br. Mae fel arfer yn ymddangos fel powdr crisialog gwyn gwyn neu lwydaidd a gall weithiau ymddangos fel solid melyn. Mae ei bwynt berwi yn gymharol uchel, ar 292.3 ± 33.0 gradd C (ar 760 mmHg), ac mae ei bwysedd anwedd yn isel iawn, dim ond 0.000198 mmHg. Mae ganddo hydoddedd da mewn toddyddion organig, yn enwedig toddyddion pegynol fel clorofform ac asetad ethyl. Gall y hydoddedd mewn dŵr fod yn isel oherwydd bod y cyfansoddyn yn cynnwys nifer fawr o grwpiau hydroffobig. Mae'n ganolradd cemegol, a defnyddir ei ddeilliadau'n bennaf ar gyfer synthesis atalyddion DPP dipeptidyl peptidase. Gall yr atalyddion DPP hyn gyfuno'n ddetholus â DPP yn wrthdroadwy i atal gweithgaredd yr ensym hwn, gohirio diraddio glwcagon fel peptid GLP-1, gwella gweithgaredd GLP, ysgogi secretiad inswlin mewn modd sy'n dibynnu ar glwcos, a lleihau lefel y glwcagon sy'n cylchredeg, a thrwy hynny reoleiddio lefel siwgr gwaed cleifion â diabetes math 2.
|
|
|
|
Fformiwla Cemegol |
C10H19NO3 |
|
Offeren Union |
201 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
201 |
|
m/z |
201 (100.0%), 202 (10.8%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 59.68; H, 9.52; N, 6.96; O, 23.85 |
N-Boc-4-hydroxypiperidine, fel cyfansoddyn organig pwysig, mae ganddo ystod eang o gymwysiadau ffisegol mewn ymchwil cemegol a chymwysiadau diwydiannol. Fodd bynnag, dylid egluro nad yw'r priodweddau ffisegol eu hunain yn pennu'n uniongyrchol y defnydd o gyfansoddyn, ond yn hytrach yn ganlyniad i effeithiau cyfunol ffactorau megis ei briodweddau cemegol a gweithgaredd adwaith.
Synthesis o N-etherau alcyl heterocyclic:
Gellir ei ddefnyddio i syntheseiddio N-etherau alcyl heterocyclic trwy adwaith Mitsunobu. Mae adwaith Mitsunobu yn adwaith cemegol organig a ddefnyddir yn gyffredin i ffurfio bondiau C-O, bondiau C-N, a bondiau C-S, gyda manteision amodau adwaith ysgafn a chynnyrch uchel. Fel un o'r adweithyddion, gall adweithio â chyfansoddion alcohol neu amin eraill i gynhyrchu cyfansoddion ether neu amin cyfatebol, sydd â chymwysiadau eang mewn synthesis cyffuriau, gwyddor deunyddiau, a meysydd eraill.
Fel adweithydd biocemegol
Mae'n adweithydd biocemegol y gellir ei ddefnyddio fel cyfansoddyn biomaterial neu organig ar gyfer ymchwil sy'n gysylltiedig â gwyddor bywyd. Mewn arbrofion biocemegol, gellir ei ddefnyddio i efelychu prosesau adwaith cemegol penodol mewn organebau, neu fel swbstrad neu atalydd ar gyfer ensymau penodol i astudio mecanwaith catalytig a phenodoldeb swbstrad ensymau.
Ar ôl blynyddoedd o archwilio, mae pobl wedi cynnal -ymchwil manwl arN-Boc-4-hydroxypiperidine, ac mae hefyd wedi dangos gwerth mawr ym maes synthesis cyffuriau. Er y gellir ei syntheseiddio trwy amrywiol sianeli, mae rhai problemau o hyd, megis camau gormodol mewn synthesis cemegol, cynnyrch anfoddhaol a phurdeb optegol, a defnydd isel o ddeunyddiau crai wrth wahanu cirol. Fodd bynnag, mae dull trawsnewid biolegol, er gwaethaf ei fanteision o gamau syml, cyfradd trosi deunydd crai uchel, purdeb optegol cynnyrch da, a phroses baratoi sy'n gyfeillgar i'r amgylchedd, wedi gwneud datblygiad cyflym yn y blynyddoedd diwethaf. Fodd bynnag, mae pellter penodol o gynhyrchu diwydiannol o hyd. Felly, mae angen i weithwyr cemegol barhau i wneud ymdrechion di-baid.
Mae dau ddull synthesis cyffredin, a disgrifir y broses arbrofol yn fras fel a ganlyn:
Dull 1:
Ychwanegu datrysiadau Boc2O (4.8g, 21.8mmol, 1.1 cyfwerth) a Na2CO3 (4.4g, 41.52mmol, 2.1 cyfwerth) H2O (70mL) yn ddilyniannol i doddiant CH2Cl2 (55mL) o 4-hydroxypiperidine (2.10g., 1 cyfatebol). Trowch y cymysgedd adwaith am 72 awr. Gwahanwch y cyfnod a thynnwch y cyfnod dyfrllyd gyda CH2Cl2. Cafodd y cyfnod organig unedig ei sychu â Na2SO4, ei hidlo, a'i ganolbwyntio dan bwysau llai. Yn olaf, paratowyd cynnyrch solet gwyn (4.3g, meintiol). Dangosir y llwybr synthesis yn y ffigur.
Dull 2:
Ychwanegu 4.75 gram o di tert biwtyl deucarbonad at gymysgedd o 2 gram o 4-hydroxypyridine mewn 4 mililitr o ddŵr a 13.8 mililitr o hydoddiant dyfrllyd sodiwm hydrocsid 2N. Trowch y cyfrwng adwaith ar dymheredd amgylchynol am 2 awr, yna ychwanegwch 50ml o glorofform. Gwahanwch y ddau gam, golchwch y cyfnod organig gyda hydoddiant dyfrllyd NH4OH 25%, ac yna golchwch â hydoddiant dyfrllyd sodiwm clorid dirlawn. Cafodd y cyfnod organig ei sychu â magnesiwm sylffad, ei hidlo a'i anweddu i gael N-Boc-4-hydroxypyridine mewn cynnyrch o 4g. Dangosir y llwybr synthesis yn y ffigur.
Cam 1: Ar 0 gradd C, ychwanegwch triethylamine (21.36 g, 211.5 mmol, 2.5 eq) a dicarbonad biwtyl di tert (27.67 g, 126.9 mmol, 1.5 eq) i doddiant o hydroclorid piperidine-4-one wedi'i droi (184.6, 1-1 mewn eq), 184.0 g. 1,4-dioxane: dŵr (4:1130 ml). Trowch y cymysgedd adwaith dros nos ar dymheredd ystafell. Mae TLC yn nodi bod y deunydd cychwyn wedi'i fwyta a gwelwyd y cynnyrch a ddymunir. Gwanhau cymysgedd yr adwaith trwy anweddiad gwactod gyda CH2Cl2 (350ml) a golchi â dŵr (2 × 50ml). Mae'r haen organig yn cael ei sychu gyda Na2SO4, ei hidlo, a'i anweddu o dan bwysau llai. Purwch y gweddillion crai gyda chromatograffaeth colofn gel silica gan ddefnyddio 1% methanol: dichloromethan fel yr eluent. Mae'r cynnyrch gofynnol (16.1g, cynnyrch 95%) yn solid gwyn.
Cam 2: Synthesis o 4-hydroxypiperidine-1-carboxylic acid tert butyl ester: Sodiwm borohydride (0.741 g, 19.59 mmol, 0.3 eq) ei ychwanegu at y 4-hydroxypiperidine-1-carboxylic asid tert butyl ester (0.741 g, 19.59 mmol, 0.3 eq) at y stirred 4-hydroxypiperidine-1-carboxysterlic acid (St13epyl 1, butyl ester acid). 65.32 mmol, 1.0 eq) mewn hydoddiant o fethanol (130 ml) ar 0 gradd C. Trowch y cymysgedd adwaith dros nos ar dymheredd ystafell. Mae TLC yn nodi bod y deunydd cychwyn wedi'i fwyta a gwelwyd y cynnyrch a ddymunir. Anweddwch y cymysgedd adwaith o dan bwysau llai, ei wanhau â dŵr (200ml) a'i echdynnu â CH2Cl2 (2 × 200ml). Mae'r haen organig unedig yn cael ei sychu â Na2SO4, ei hidlo, a'i anweddu o dan bwysau llai. Y cynnyrch gofynnol (13.0g) yw N-Boc-4-hydroxypyridine solet gwyn. 1H NMR(300 MHz, CDCl3): δppm 3.90-3.78(m,3H),3.07-2.97(m,2H),1.92-1.80(m,1.1.1H), ES MS: [M+Na]+224.1 (100%). Dangosir y llwybr synthesis yn y ffigur uchod.
Ychwanegu sodiwm borohydride (0.741 g, 19.59 mmol, 0.3 eq) at hydoddiant o 4-hydroxypiperidine-1-carboxylate tert butyl ester (13.0 g, 65.32 mmol, 1.0 eq) wedi'i droi ar 0 gradd C 3 mewn methanol (13 ° C mewn methanol). Trowch y cymysgedd adwaith dros nos ar dymheredd ystafell. Mae TLC yn nodi bod y deunydd cychwyn wedi'i fwyta a gwelwyd y cynnyrch a ddymunir. Anweddwch y cymysgedd adwaith o dan bwysau llai, ei wanhau â dŵr (200ml) a'i echdynnu â CH2Cl2 (2 × 200ml). Mae'r haen organig unedig yn cael ei sychu â Na2SO4, ei hidlo, a'i anweddu o dan bwysau llai. Mae'r cynnyrch gofynnol (13.0g) yn solid gwyn N-Boc-4-hydroxypyridine. 1H NMR(300 MHz, CDCl3): δppm 3.90-3.78(m,3H),3.07-2.97(m,2H),1.92-1.80(m,1.1.1H), ES MS: [M+Na]+224.1 (100%). Dangosir y llwybr synthesis yn y ffigur uchod.
Mae dulliau synthesis oN-Boc-4-hydroxypiperidineyn amrywiol, ond yn bennaf yn seiliedig ar yr adwaith butoxycarbonylation tert o 4-hydroxypiperidine. Yn ogystal â’r ddau lwybr y soniwyd amdanynt yn gynharach, rydym hefyd yn darparu sawl llwybr synthesis cyffredin er gwybodaeth:
Dull 1:
Trwy ychwanegu hydoddiant dyfrllyd o di tert butyl dicarbonate (Boc2O) a sodiwm carbonad i'r hydoddiant dichloromethane o 4-hydroxypiperidine, gan droi'r adwaith, gwahanu, echdynnu, sychu, hidlo, a chanolbwyntio, fe'i ceir yn olaf.
Dull 2:
Defnyddio deucarbonad biwtyl di tert i adweithio â 4-hydroxypyridine mewn hydoddiant dyfrllyd sodiwm hydrocsid, ac yna echdynnu clorofform, ac yna golchi, sychu, hidlo ac anweddu i gael y cynnyrch targed.
Dulliau eraill:
Gan ddechrau o 4-piperidone, caiff ei leihau gan sodiwm borohydrid i gael 4-hydroxypiperidine, sy'n cael ei adweithio ymhellach â di tert butyl deucarbonad i gael cynnyrch. Mae gan bob un o'r dulliau hyn eu manteision a'u hanfanteision eu hunain, ond gallant oll gyflawni synthesis effeithlon a chynnyrch uchel.
Cymwysiadau mewn Fferylliaeth
N-BOC-4-Hydroxypiperidine Mae prif rôl y synthesis o gyfryngau niwrolegol actif a chyfansoddion fferyllol eraill. Mae ei fotiff strwythurol yn ymddangos mewn cyffuriau sy'n targedu anhwylderau'r system nerfol ganolog (CNS), clefydau cardiofasgwlaidd, a chyflyrau llidiol.
Cyffuriau CNS
Mae deilliadau piperidine yn gyffredin mewn therapiwteg CNS oherwydd eu gallu i ryngweithio â derbynyddion niwrodrosglwyddydd. Er enghraifft, mae N-BOC-4-Hydroxypiperidine yn rhagflaenydd i weithyddion derbynyddion somatostatin, sy'n rheoleiddio secretiad hormonau ac a ddefnyddir i drin tiwmorau acromegali a niwroendocrin. Mae ei ddeilliadau hefyd yn ymddangos mewn modulatyddion derbynyddion melatonin, sy'n mynd i'r afael ag anhwylderau cysgu a dadreoleiddio rhythm circadian.
Asiantau Cardiofasgwlaidd a Gwrthlidiol
Mae grŵp hydrocsyl y cyfansoddyn yn hwyluso synthesis etherau ac esterau sy'n gysylltiedig â chyffuriau cardiofasgwlaidd. Er enghraifft, mae adweithiau Mitsunobu â N-BOC-4-Hydroxypiperidine yn cynhyrchu etherau alcyl sy'n atal ensymau ffosffolipas, gan leihau llid mewn atherosglerosis. Yn yr un modd, archwilir ei ddeilliadau fel cyfryngau gwrthhypertensive sy'n targedu derbynyddion angiotensin.
Cyffuriau Gwrthganser a Gwrthficrobaidd
N{0}}BOC-4-Hydroxypiperidine yw bloc adeiladu ar gyfer llwythi tâl gwrthganser mewn cyfuniadau gwrthgyrff-cyffuriau (ADCs). Mae'r llwythi tâl hyn, sydd wedi'u cynllunio i ryddhau cyfryngau sytotocsig ar dargedu tiwmorau, yn dibynnu ar sefydlogrwydd y cyfansoddyn yn ystod y cydgysylltiad a'i allu i gael ei ddadamddiffyn dan reolaeth. Yn ogystal, mae ei ddeilliadau'n arddangos gweithgaredd gwrthficrobaidd trwy amharu ar synthesis cellfuriau bacteriol.
Mae N{0}}BOC-4-Hydroxypiperidine yn gonglfaen o synthesis fferyllol modern, gan alluogi creu cyffuriau achub bywyd ar draws meysydd therapiwtig lluosog. Mae ei amlochredd cemegol, ynghyd â datblygiadau mewn synthesis a chydymffurfiaeth reoleiddiol, yn sicrhau ei berthnasedd mewn marchnad ddeinamig. Wrth i'r diwydiant esblygu tuag at arferion gwyrddach a meddygaeth fanwl, bydd y cyfansoddyn hwn yn parhau i chwarae rhan ganolog wrth lunio dyfodol gofal iechyd.
Drwy ddeall ei briodweddau, ei gymwysiadau, a'i ystyriaethau diogelwch, gall ymchwilwyr a gweithgynhyrchwyr harneisio potensial llawn N-BOC-4-Hydroxypiperidine, gan ysgogi arloesedd a gwella canlyniadau iechyd byd-eang.
Cwestiynau Cyffredin
Sut mae piperidine yn effeithio ar y corff?
+
-
Gall dod i gysylltiad â Piperidine achosi cyfog, chwydu, poer a phoen yn yr abdomen. * Gall amlygiad achosi cur pen, pendro, gwendid cyhyrau, blinder, iselder ysbryd ac anniddigrwydd. * Gall Piperidine effeithio ar yr afu a'r arennau.
Pa ddosbarth o gyffur yw piperidine?
+
-
Dosbarth oaminau heterocyclinea ddefnyddir yn gyffredin fel sgaffaldiau ar gyfer synthesis cyfansoddion fferyllol. Maent yn deillio o piperine, yr alcaloid sy'n gyfrifol am y gwres mewn pupur du.
Ble mae boc yn cael ei ddefnyddio'n gyffredin?
+
-
Mae'r grŵp Boc yn gwarchod y grŵp amino dros dro rhag adweithiau digroeso, gan ganiatáu i gemegwyr reoli dilyniant yr adweithiau mewn syntheses aml-gam. Mae cemeg Boc yn cael ei gymhwyso'n eang mewnsynthesis peptid a synthesis moleciwlau organig cymhleth.
Tagiau poblogaidd: n-boc-4-hydroxypiperidine cas 109384-19-2, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth