Atalydd endotocsin, a elwir hefyd yn H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS{{5}PHE-LEU{7}LYS-LYS{9}CYS-OH, yn baratoad biolegol a ddefnyddir i atal neu niwtraleiddio gweithgaredd endoto. Fe'i cyflwynir fel arfer fel sylwedd powdrog gwyn neu bron yn wyn, gyda gwead cain sy'n hawdd hydawdd mewn dŵr neu halwynog ffisiolegol. Fformiwla moleciwlaidd C55H97N15O12S2, CAS 147396-10-9. Endotocsinau yw prif gydran cellfur bacteria Gram negatif.
Pan fydd bacteria'n marw neu'r cellfur yn rhwygo, caiff endotocsinau eu rhyddhau i'r amgylchedd cyfagos, gan sbarduno cyfres o adweithiau llidiol a all arwain at broblemau iechyd difrifol. Felly, mae gan H{{1}LYS-THR{{3}LYS-CYS{{5}LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH ragolygon cymhwyso eang ym meysydd meddygaeth a biowyddoniaeth. Fel arfer mae ganddo fiocompatibility da ac nid yw'n arddangos adweithiau imiwn sylweddol nac effeithiau gwenwynig ar feinweoedd a chelloedd dynol. Yn y cyfamser, mae ei ddiogelwch wedi'i ddilysu'n llawn trwy dreialon clinigol trylwyr ac asesiadau diogelwch. Mae hyn yn ei gwneud yn cael sgîl-effeithiau is a diogelwch uwch mewn cymwysiadau clinigol.
Ein Cynnyrch Ffurflen
Atalydd Endotoxin COA
 |
||
| Tystysgrif Dadansoddi | ||
| Enw cyfansawdd | Atalydd Endotocsin | |
| Gradd | Gradd fferyllol | |
| Rhif CAS. | 147396-10-9 | |
| Nifer | 22g | |
| Safon pecynnu | Bag Addysg Gorfforol + bag ffoil Al | |
| Gwneuthurwr | Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot Na. | 202601090088 | |
| MFG | Ionawr 9, 2026 | |
| EXP | Ionawr 8, 2029 | |
| Strwythur |
|
|
| Eitem | Safon menter | Canlyniad dadansoddi |
| Ymddangosiad | Powdr gwyn neu bron yn wyn | Cydymffurfio |
| Cynnwys dŵr | Llai na neu'n hafal i 5.0% | 0.22% |
| Colli wrth sychu | Llai na neu'n hafal i 1.0% | 0.27% |
| Metelau Trwm | Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. |
| Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Purdeb (HPLC) | Mwy na neu'n hafal i 99.0% | 99.80% |
| Amhuredd sengl | <0.8% | 0.47% |
| Cyfanswm cyfrif microbaidd | Llai na neu'n hafal i 750cfu/g | 555 |
| E. Coli | Llai na neu'n hafal i 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Ethanol (gan GC) | Llai na neu'n hafal i 5000ppm | 662ppm |
| Storio | Storio mewn lle wedi'i selio, tywyll a sych o dan -15 gradd | |
|
|
||
|
|
||
| Fformiwla Cemegol | C55H97N15O12S2 |
| Offeren Union | 1223.69 |
| Pwysau Moleciwlaidd | 1224.59 |
| m/z | 1223.69 (100.0%), 1224.69 (59.5%), 1225.69 (17.4%), 1225.68 (9.0%), 1224.69 (5.5%), 1226.69 (5.4%), 1226.70 (3.3%), 1225.69 (3.3%), 1225.69 (2.5%), 1224.69 (1.6%), 1227.69 (1.6%), 1226.70 (1.5%), 1224.69 (1.1%) |
| Dadansoddiad Elfennol | C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Atalydd endotocsin, yn ddosbarth o gyfansoddion â gweithgaredd biolegol arbennig a all rwymo ac atal gweithgaredd endotocsinau yn benodol. Gellir rhyddhau endotocsinau, fel prif gydran wal gell bacteria Gram negatif, i'r amgylchedd yn ystod marwolaeth bacteriol neu rwygiad wal gell, gan achosi adweithiau llidiol cryf a chlefydau amrywiol. Felly, mae gan H{{2}LYS-THR{{4}LYS-CYS{{6}LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH ragolygon cymhwyso eang mewn meysydd megis meddygaeth, iechyd y cyhoedd, biotechnoleg.
1. Atal ymateb llidiol
Mae endotocsinau yn sbardunau llidiol cryf a all actifadu system imiwnedd y corff, gan arwain at adweithiau llidiol. Mae'n atal adweithiau llidiol rhag digwydd trwy rwymo endotocsinau, gan rwystro eu rhyngweithio â derbynyddion arwyneb celloedd. Mae'r nodwedd hon yn golygu bod ganddo werth cymhwysiad pwysig wrth drin afiechydon llidiol a achosir gan endotocsinau, fel sepsis, sioc septig, ac ati.
2. Diogelu meinweoedd ac organau
Gall adweithiau llidiol a achosir gan endotocsinau arwain at ddifrod a chamweithrediad meinweoedd ac organau. Mae H-LYS-THR-LYS-CYS{{5}LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH yn lleihau maint y difrod i feinweoedd ac organau drwy atal eu gweithrediadau llidiol. Mae ymchwil wedi dangos ei fod yn cael effaith amddiffynnol ar organau pwysig fel y galon, yr ysgyfaint, yr afu a'r arennau, a gall leihau nifer yr achosion o ddifrod organau a chamweithrediad a achosir gan endotocsinau.
3. Rheoleiddio ymateb imiwn
H{0}LYS-THR-LYS-CYS{{4}LYS-PHE-LEU-LYS{{8}LYS-CYS-Gall OH nid yn unig atal gweithgarwch endotocsinau yn uniongyrchol, ond gall effeithiau'r corff hefyd atal yr ymateb imiwnedd trwy reoli'r imiwnedd. Gall effeithio ar actifadu a lluosogi celloedd imiwnedd, rheoleiddio cynhyrchu a rhyddhau cyfryngwyr llidiol, a thrwy hynny gydbwyso ymateb imiwn y corff ac osgoi ymateb imiwn gormodol neu annigonol gan achosi niwed i'r corff.
4. effaith gwrthfacterol
Yn ogystal ag atal gweithgaredd endotocsinau, mae gan rai effeithiau gwrthfacterol hefyd. Gallant ddinistrio cellfur neu bilen bacteria, ymyrryd â'u twf a'u hatgynhyrchu, a thrwy hynny gyflawni dibenion gwrthfacterol. Mae hyn yn golygu bod ganddo rai manteision wrth drin clefydau heintus bacteriol.
5. Lleddfu symptomau endotoxemia
Mae endotoxemia yn cyfeirio at ymateb llidiol systemig a achosir gan groniad endotocsinau yn y corff. Mae H-LYS-THR-LYS-CYS{{5}LYS-PHE-LEU-LYS{{9}LYS-CYS-OH yn lleihau symptomau endotoxemia, megis twymynau, ac oerfel drwy derfynau, ac oerfel. Ar yr un pryd, gall hefyd wella prognosis cleifion a chynyddu cyfraddau goroesi.
6. Gwella camweithrediad imiwnedd
Mewn rhai cyflyrau afiechyd, megis tiwmor ac AIDS, gellir atal swyddogaeth imiwnedd cleifion, gan arwain at leihau ymwrthedd y corff i bathogenau megis endotoxin. Mae H{1}LYS-THR-LYS-CYS{{5}LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH yn rheoleiddio ymatebion imiwn, yn gwella camweithrediad imiwnedd, yn gwella ymwrthedd y corff, yn helpu i atal pathogenau ac yn atal heintiau.
7. Datblygu cyffuriau
Yn seiliedig ar ffwythiannau H-LYS-THR-LYS-CYS{{4}LYS{5}PHE-LEU-LYS{{8}LYS{{9}CYS-THR-LYS-CYS{{4}LYS{5}PHE-LEU-LYS{{8}LYS{{9}CYS-THR-LYS-CYS-LYS{5}PHE-LEU-LYS{8}LYS-CYS-OH, gall wasanaethu fel ymgeisydd cyffuriau amrywiol ar gyfer endotoxau. Trwy ymchwil pellach ac optimeiddio, disgwylir datblygu H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU{{19}LYS-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU{{19}LYS-LYS-CYS{{16}LYS{17}PHE-LEU{{19}LYS{{20}LYS-CYS{{2}gan ddarparu opsiynau mwy penodol o ran effeithlonrwydd a gwenwyndra isel. ar gyfer triniaeth glinigol.
8. Cymhwyso Biotechnoleg
Mae gan H{0}LYS-THR{{2}LYS-CYS{{4}LYS-PHE-LEU-LYS{{8}LYS-CYS-OH hefyd ragolygon cymhwyso eang ym maes biotechnoleg. Er enghraifft, gellir ei ddefnyddio fel ychwanegyn mewn biomaterials i wella eu biocompatibility a diogelwch; Gall hefyd fod yn elfen adnabyddiaeth ar gyfer biosynwyryddion i ganfod a monitro cynnwys a gweithgaredd endotocsinau.
9. Atal a rheoli iechyd y cyhoedd
Mae endotocsinau yn un o bathogenau pwysig llawer o glefydau heintus, fellyatalydd endotoxinhefyd â gwerth cymhwyso penodol o ran atal a rheoli iechyd y cyhoedd. Gellir ei ddefnyddio i atal a rheoli clefydau heintus a achosir gan endotoxin, megis septisemia, sioc septig, ac ati, a helpu i leihau nifer yr achosion a marwolaethau o glefydau.
Fel dosbarth o gyfansoddion a all rwymo ac atal gweithgaredd endotocsin yn benodol, mae ganddynt ragolygon cymhwyso eang yn y maes fferyllol. Fel un o'r dulliau pwysig ar gyfer ei baratoi, mae gan synthesis cemegol fanteision adwaith y gellir ei reoli a strwythur cynnyrch clir.
Camau synthesis a hafaliadau cemegol:
1. Paratoi deunyddiau cychwyn
Mae dewis deunyddiau cychwyn yn hanfodol ar gyfer y broses synthesis gyfan. Gan ddefnyddio cyfansoddion organig syml megis alcoholau, aminau, asidau carbocsilig, ac ati fel deunyddiau cychwyn, mae sgerbwd y cyfansawdd targed yn cael ei adeiladu'n raddol trwy gyfres o adweithiau cemegol. Er enghraifft, gellir dewis alcoholau ac aminau priodol ar gyfer adweithiau cyddwyso i gynhyrchu cyfansoddion amid fel deunyddiau cychwyn ar gyfer adweithiau dilynol.
ROH+R'NH2→ RCONHR '+H2O
2. Camau Amddiffyn a Diamddiffyn
Yn ystod y broses synthesis, efallai y bydd angen amddiffyn rhai grwpiau swyddogaethol er mwyn osgoi adweithiau ochr diangen. Mae grwpiau amddiffynnol cyffredin yn cynnwys tert butoxycarbonyl (Boc), benzyloxycarbonyl (Cbz), ac ati Mae'r cam amddiffynnol fel arfer yn cynnwys adwaith gyda'r grŵp amddiffynnol, tra bod y cam deprotection yn golygu cael gwared ar y grŵp amddiffynnol.
RNH2+(Boc) 2O → RNHBoc+HOBoc
RNHBoc+HCl → RNH2+Boc Cl
3. Trawsnewid ac Addasu Grwpiau Gweithredol
Trwy drawsnewid ac addasu grwpiau swyddogaethol, gellir addasu strwythur a phriodweddau'r cyfansoddyn ymhellach i gwrdd â gofynion gweithgaredd H{{0}LYS-THR{{2}LYS-CYS{{4}LYS-PHE{{6}LEU-LYS{{8}LYS{{9}CYS{{8}LYS{{9}CYS{{8}LYS{{9}CYS{{8}LYS{{9}CYS{{8}LYS{{9}CYS). Mae trawsnewidiadau grŵp swyddogaethol cyffredin yn cynnwys ocsidiad, gostyngiad, halogeniad, alkylation, ac ati.
RCHO+O2→ RCOOH
4. Ffurfio a thorri bondiau
Yn y broses o adeiladu sgerbwd H-LYS-THR-LYS-CYS{{4}LYS{{5}PHE{{6}LEU-LYS{{8}LYS{{9}CYS-THR{{2}LYS-CYS{{4}LYS{{5}PHE{{6}LEU-LYS{{8}LYS{{9}CYS-THR{{2}LYS-CYS{{4}LYS{{5}PHE{{6}LEU-LYS{8}LYS{{9}CYS-OH, mae angen ffurfio bondiau carbon, carbon ayyb fel arfer i fondiau carbon penodol, megis carbon, ac ati. yn cynnwys adweithiau fel amnewid niwclioffilig, amnewidiad electroffilig, ac adio. Ar yr un pryd, efallai y bydd angen torri rhai bondiau cemegol hefyd i gyflawni ad-drefnu strwythurol.
RX+Nu-→ RNu+X-
5. Cynhyrchu a phuro cynhyrchion terfynol
Ar ôl y camau uchod, y cynnyrch terfynol oatalydd endotoxinyn cael ei gynhyrchu. Trwy ddefnyddio dulliau puro priodol megis crisialu, ailgrisialu, cromatograffaeth colofn, ac ati, gellir gwella purdeb a chynnyrch y cynnyrch.
C55H97N15O12S2(crai) → C55H97N15O12S2(pur)
Mae'r moleciwl endotoxin lipopolysaccharid yn cynnwys tair rhan: polysacaridau bacteriol penodol, polysacaridau craidd nad ydynt yn benodol, a lipid A. Lipid A yw prif gydran wenwynig endotocsinau. Mae strwythur lipid A o wahanol facteria Gram negatif yn debyg yn y bôn. Felly, ar gyfer heintiau a achosir gan facteria Gram negatif, er y gall y rhywogaeth amrywio, mae'r effeithiau gwenwynig a achosir gan endotocsinau yn debyg ar y cyfan. Mae'r adweithiau gwenwynig hyn yn bennaf yn cynnwys:
Mae'r corff dynol yn hynod sensitif i endotocsinau bacteriol. Gall swm bach iawn (1-5 nanogram y cilogram o bwysau'r corff) o endotoxin achosi cynnydd yn nhymheredd y corff, ac mae adwaith y dwymyn yn para am tua 4 awr cyn ymsuddo'n raddol. Yn ystod heintiad naturiol, oherwydd twf parhaus ac atgenhedlu bacteria Gram negyddol, ynghyd â marwolaeth raddol a rhyddhau endotocsinau, bydd yr adwaith twymyn yn parhau nes bod y bacteria pathogenig yn y corff yn cael eu dileu'n llwyr.
Y rheswm pam mae endotocsinau yn achosi adweithiau twymyn yw bod endotocsinau yn gweithredu ar macroffagau, neutrophils, a chelloedd eraill yn y corff, gan achosi iddynt gynhyrchu cytocinau fel interleukin-1, interleukin-6, a ffactor necrosis tiwmor alffa. Mae'r cytocinau hyn yn gweithredu ar ganol thermoreolaidd yr hypothalamws gwesteiwr, gan hyrwyddo cynnydd yn nhymheredd y corff a thwymyn.
Ar ôl i endotocsinau bacteriol fynd i mewn i gorff y gwesteiwr, mae nifer y neutrophils, sy'n cyfrif am 60-70% o gyfanswm y celloedd gwaed gwyn yn y llif gwaed, yn gostwng yn gyflym oherwydd bod y celloedd yn symud ac yn cadw at gapilarïau meinwe. Fodd bynnag, 1-2 awr yn ddiweddarach, mae'r ffactor rhyddhau neutrophil a achosir gan endotocsinau yn ysgogi rhyddhau neutrophils o'r mêr esgyrn i'r llif gwaed, gan gynyddu eu niferoedd yn sylweddol. Mae rhai neutrophils anaeddfed hefyd yn cael eu rhyddhau.
Mae Salmonela typhi, bacteriwm Gram negatif, yn eithriad gan fod ei endotocsin yn lleihau cyfanswm cyfrif celloedd gwaed gwyn yn gyson. Oherwydd y ffaith bod cyfanswm nifer y celloedd gwaed gwyn yn y llif gwaed yn cynyddu yn y mwyafrif helaeth o gleifion sydd wedi'u heintio â bacteria Gram negyddol, mae angen i feddygon yn aml brofi gwaed y claf i bennu cyfanswm y nifer a dosbarthu celloedd gwyn y gwaed cyn diagnosis, er mwyn gwahaniaethu'n rhagarweiniol rhwng haint bacteriol a haint firaol. Mae cyfanswm cyfrif celloedd gwaed gwyn a chanran neutrophil y cleifion sydd wedi'u heintio â'r firws yn gyffredinol o fewn yr ystod arferol.
Pan fydd nifer fawr o bathogenau Gram negatif yn marw yn y briw neu'r llif gwaed, gan ryddhau llawer iawn o endotocsinau i'r llif gwaed, gall endotoxemia ddigwydd. Mae llawer iawn o endotocsinau yn gweithredu ar macroffagau, neutrophils, celloedd endothelaidd, platennau, yn ogystal â systemau ategu a cheulo yn y corff, gan gynhyrchu sylweddau bioactif fel interleukin-1, interleukin-6, interleukin-8, ffactor necrosis tiwmor alffa, histamin, serotonin, prostaglandinau, a chininau.
Mae'r sylweddau hyn yn gweithredu ar bibellau gwaed bach, gan achosi anhwylderau swyddogaethol ac anhwylderau microcirculatory. Mae amlygiadau clinigol yn cynnwys methiant microcirculatory, isbwysedd, hypocsia, asidosis, ac ati, gan arwain at sioc mewn cleifion. Gelwir yr adwaith patholegol hwn yn sioc endotoxin.
I. Sylfaen Gwybyddiaeth Endotocsin (Diwedd y 19eg Ganrif – Canol yr 20fed Ganrif)
Ym 1892, cynigiodd Richard Pfeiffer y cysyniad o "endotoxin" am y tro cyntaf, gan ei gadarnhau fel cydran wenwynig thermostable yn cellfur bacteria Gram-negyddol a all achosi sepsis a sioc.
Erbyn canol yr 20fed ganrif, nododd astudiaethau lipid A fel strwythur gwenwynig craidd endotoxin. Fe'i gwiriwyd i sbarduno storm cytocin llidiol trwy actifadu'r derbynnydd TLR4, gan osod sylfaen darged ar gyfer ymchwil a datblygu'r cynnyrch.
II. Archwilio Atalyddion yn Gynnar (1970au–1990au)
Gan ddechrau o'r 1970au, dechreuodd gwyddonwyr sgrinio antagonyddion endotocsin.
Ym 1995, cafodd E5531, ei syntheseiddio yn seiliedig ar adeiledd lipid A nad yw'n wenwynig.Rhodopseudomonasbacteria, ei ddatblygu.
Mae'n clymu'n gystadleuol i lipid A ac yn rhwystro'r rhyngweithio rhwng endotocsin a'i dderbynnydd, gan ddod yn wrthwynebydd endotocsin synthetig effeithlonrwydd uchel cyntaf.
Yn y cyfamser, canfuwyd bod gwrthfiotigau fel Polymyxin B yn niwtraleiddio endotocsin trwy rwymo i lipid A, ac eto mae eu cymhwysiad clinigol wedi'i gyfyngu gan neffrowenwyndra.
III. Ymddangosiad Atalyddion Polypeptid Penodol (Dechrau'r 21ain Ganrif)
Ar ddechrau'r 21ain ganrif, datblygwyd y lipid A- polypeptid synthetig targedig y cynnyrch. Mae'n cynnwys 10 asid amino ac mae'n cynnwys bond disulfide nodweddiadol.
Gydag affinedd uchel wedi'i rwymo i lipid A, mae'n blocio llwybr signalau LPS-TLR4 ac yn atal rhyddhau ffactorau pro-gan gynnwys TNF- ac IL-6.
Mae hefyd yn dangos gwenwyndra isel iawn gyda LD₅₀ yn fwy na 1000 mg / kg. Ers 2018, mae arbrofion anifeiliaid lluosog wedi profi y gall leihau marwolaethau llygod yn sylweddol mewn modelau sepsis, gan ei wneud yn foleciwl offer pwysig ar gyfer ymchwil feddygol sylfaenol a-datblygu cyffuriau gwrthlidiol.
FAQ
Gall Atalydd Endotaxin rwystro gweithgaredd endotoxin yn y corff yn effeithiol, atal yr ymateb llidiol a ysgogwyd gan ymlediad endotoxin, a lleihau adweithiau corfforol niweidiol amrywiol a achosir gan ysgogiad endotoxin.
Fe'i defnyddir yn helaeth mewn arbrofion biolegol, ymchwil deunydd crai fferyllol a meysydd bridio da byw, yn bennaf ar gyfer lleddfu briwiau llidiol a achosir gan endotoxin a chynorthwyo i sefydlogi cydbwysedd ffisiolegol mewnol.
Mae'r atalydd hwn yn cynnwys priodweddau cemegol sefydlog, effeithlonrwydd ataliol uchel ac effaith gweithredu ysgafn. Gall gael effaith rwystro wedi'i thargedu heb achosi ymyrraeth ormodol i fetaboledd ffisiolegol arferol, gyda pherfformiad cymhwysiad diogel a dibynadwy.
Tagiau poblogaidd: atalydd endotoxin cas 147396-10-9, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth