Tesamorelinyn polypeptid synthetig sy'n cynnwys dilyniant asid 44-amino-sy'n deillio o ffactor rhyddhau hormon twf dynol (GRF), gyda grŵp 3-hecsenol wedi'i gyfuno â'r gweddillion tyrosin N-terminal. Fel analog GRF newydd, mae Tesamorelin yn rheoleiddio secretiad hormon twf mewndarddol yn effeithiol, yn atal croniad meinwe adipose visceral (TAW), yn gwella dyslipidemia, yn optimeiddio statws metabolaidd cyffredinol, yn gwella ansawdd bywyd, ac yn sefydlogi homeostasis glwcos systemig. Fel gwneuthurwr peptid proffesiynol gyda systemau synthetig a phuro aeddfed, mae Bloomtechz yn darparu deunyddiau crai peptid Tesamorelin purdeb uchel ar gyfer ymchwil labordy byd-eang a datblygiad gwyddonol. Rydym yn cynnal prosesau cynhyrchu safonol, arolygu ansawdd swp cyflawn, a systemau rheoli ansawdd olrheiniadwy i sicrhau cysondeb swp sefydlog a phurdeb dadansoddol dibynadwy ar gyfer cleientiaid ymchwil academaidd a diwydiannol.
Ein cynnyrch
Tesamorelin COA
 |
||
| Tystysgrif Dadansoddi | ||
| Enw cyfansawdd | Tesamorelin | |
| Gradd | Gradd fferyllol | |
| Rhif CAS. | 218949-48-5 | |
| Nifer | 18g | |
| Safon pecynnu | Bag Addysg Gorfforol + bag ffoil Al | |
| Gwneuthurwr | Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot Na. | 202601090033 | |
| MFG | Ionawr 9, 2026 | |
| EXP | Ionawr 8, 2029 | |
| Strwythur | N/A | |
| Eitem | Safon menter | Canlyniad dadansoddi |
| Ymddangosiad | Powdr gwyn neu bron yn wyn | Cydymffurfio |
| Cynnwys dŵr | Llai na neu'n hafal i 5.0% | 0.39% |
| Colli wrth sychu | Llai na neu'n hafal i 1.0% | 0.28% |
| Metelau Trwm | Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. |
| Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Purdeb (HPLC) | Mwy na neu'n hafal i 99.0% | 99.80% |
| Amhuredd sengl | <0.8% | 0.74% |
| Cyfanswm cyfrif microbaidd | Llai na neu'n hafal i 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Llai na neu'n hafal i 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Ethanol (gan GC) | Llai na neu'n hafal i 5000ppm | 500ppm |
| Storio | Storiwch mewn lle wedi'i selio, tywyll a sych o dan 2-8 gradd | |
|
|
||
Dulliau Dadansoddol
Mae canolradd synthetig crai Tesamorelin a gynaeafwyd o synthesis peptid cyfnod solet yn cael ei hydoddi o fewn matrics dyfrllyd deionized. Mae swbstradau cyfnod llonydd a ddefnyddir yn y gwely cromatograffig cam wedi'i wrthdroi yn cynnwys gel silica wedi'i impio tetraalkylsilane, octylsilane-gel silica swyddogaethol, neu sorbyddion gel silica wedi'u bondio octadecylsilyl. Mae system eluent deuphasig yn cael ei gweithredu, lle mae cyfrwng dyfrllyd clustogog triethylamine ffosffad yn gyfystyr â chyfnod symudol A, tra bod acetonitrile gradd cromatograffig yn gweithredu fel cam symudol organig B. Mae ffracsiwn yn cael ei weithredu trwy elution graddiant wedi'i raglennu; mae ffracsiynau sy'n cyfateb i ffenestr gadw'r brig analyte targed yn cael eu cynaeafu a'u cronni.
Mae'r targed cyfun sy'n cynnwys eluate yn destun anweddiad cylchdro gwactod ar gyfer lleihau toddyddion, ac mae'r cyfanswm cryno canlyniadol yn cael ei wahanu ar gyfer gweithrediadau uned i lawr yr afon dilynol.
Mae dull puro trwy gromatograffaeth hylif perfformiad uchel cyfnod gwrthdro yn cynnwys y camau canlynol:
1) Mae'r croen garw timorelin a geir o synthesis cyfnod solet yn cael ei hydoddi mewn dŵr wedi'i ddad-ïoneiddio, ac mae'r cyfnod llonydd yn golofn gel silica cam wedi'i wrthdroi gyda gel silica bondio tetraalkyl silane, gel silica bondio octaalkyl silane neu gel silica bond octadecyl, ac mae'r cyfnod symudol yn ddau gam, lle mae'r datrysiad bu triethylamine a chrofferit-ffosffad yn pur. cam B, a perfformir puro elution graddiant i gasglu hydoddiant croen y brig targed
2) Mae'r hydoddiant a gafwyd wedi'i grynhoi gan anweddiad cylchdro gwactod, ac mae'r hydoddiant crynodedig yn cael ei gadw ar gyfer y modd segur
3) Defnyddiwch resin cyfnewid anion i'w gyfnewid a'i drawsnewid yn oeri
4) Mae'r hydoddiant cortisone purdeb uchel terfynol yn cael ei grynhoi a'i rewi'n cael ei sychu trwy ddad-gywasgu, cylchdroi ac anweddu eto i gael cynnyrch gorffenedig powdrog.
Mae'r dull hwn yn addas ar gyfer puro temorelin yn ddiwydiannol. Gall nid yn unig gael croen wedi'i fireinio â phurdeb o fwy na 98.0%, ond hefyd yn cynhyrchu mewn sypiau i fodloni gofynion purdeb uchel, cynnyrch uchel, cost isel ac effeithlonrwydd uchel.
hanes ymchwil
Mae hanes yr ymchwil yn canolbwyntio ar drin anhwylderau metaboledd braster sy'n gysylltiedig â HIV (Firws Imiwnoddiffygiant Dynol). Isod mae rhai pwyntiau allweddol am hanes yr ymchwil:
Yn y boblogaeth o gleifion sydd wedi'u heintio â HIV, gall rhai meddyginiaethau achosi nam ar y metaboledd braster yn ystod triniaeth, yn enwedig crynhoad gormodol o fraster yn yr abdomen. Mae'r newid hwn nid yn unig yn effeithio ar ymddangosiad corfforol cleifion, ond mae hefyd yn gysylltiedig â risg uwch o annormaleddau metabolaidd a chlefyd cardiofasgwlaidd. Felly, mae chwilio am gyffuriau a all drin yr anhwylder metaboledd braster hwn yn effeithiol wedi dod yn gyfeiriad ymchwil pwysig.
Rheoleiddio rhyddhau hormon twf (GH) yn y corff trwy ddynwared a gwella gweithrediad hormon twf dynol sy'n rhyddhau hormon (GHRH). Mae hormon twf yn chwarae rhan allweddol wrth reoleiddio twf, synthesis a metaboledd meinweoedd y corff, ac mae'n ysgogi secretion hormon twf trwy rwymo'r derbynnydd GHRH yn y chwarren bitwidol, a thrwy hynny gynyddu lefel GH yn y corff. Mae'r darganfyddiad hwn yn darparu sail ddamcaniaethol ar gyfer trin anhwylderau metaboledd lipid sy'n gysylltiedig â HIV gydaTesamorelin.
Yn seiliedig ar y mecanwaith gweithredu, mae ymchwilwyr wedi cynnal nifer o dreialon clinigol i werthuso ei effeithiolrwydd wrth drin dyslipidemia sy'n gysylltiedig â HIV. Mae'r astudiaethau hyn wedi dangos bod triniaeth yn lleihau'n sylweddol y casgliad o fraster yr abdomen a'i fod hefyd yn effeithiol wrth wella symptomau colli braster cleifion. Gall hyn gael effaith gadarnhaol ar iechyd seicolegol a chorfforol cleifion.
Yn seiliedig ar ganlyniadau cadarnhaol yr astudiaethau clinigol hyn, fe'i cymeradwywyd (Halen asetad Tesamorelin, enw masnach Egrifta) gan Weinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau UDA (FDA) ar gyfer trin anhwylderau metaboledd braster sy'n gysylltiedig â HIV yn 2010. Hwn oedd y cyffur cyntaf a gymeradwywyd gan yr FDA ar gyfer trin anhwylderau metaboledd lipid.
I grynhoi, mae hanesTesamorelinbu ymchwil yn un o ddarganfod effeithiau therapiwtig posibl, archwiliad manwl o fecanweithiau gweithredu, dilysu effeithiolrwydd trwy dreialon clinigol, ac yn y pen draw cymeradwyaeth reoleiddiol. Mae llwyddiant y broses hon nid yn unig yn darparu opsiwn therapiwtig newydd ar gyfer cleifion sydd wedi'u heintio â HIV, ond mae hefyd yn cynnig syniadau newydd ar gyfer trin anhwylderau eraill sy'n gysylltiedig ag anhwylderau metaboledd braster.
Mae Tesamorelin yn atal GSK-3 ac yn lleihau ffosfforyleiddiad protein tau trwy IGF-1
Mae Tesamorelin yn analog ffactor rhyddhau hormon twf wedi'i syntheseiddio'n artiffisial (GHRH) a all ysgogi secretion hormon twf (GH) o'r chwarren bitwidol flaenorol, a thrwy hynny effeithio ar lefel yr inswlin -fel ffactor twf-1 (IGF-1). Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae ymchwil wedi canfod y gall Tesamorelin reoleiddio ffosfforyleiddiad protein tau trwy lwybrau signalau sy'n gysylltiedig â IGF-1, gan ddod â gobaith newydd ar gyfer trin afiechydon niwroddirywiol.
Strwythur a Nodweddion Ensymatig GSK-3
Mae glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) yn kinase protein serine / threonine sy'n bresennol yn eang mewn celloedd. Mae gan GSK-3 nodweddion strwythurol unigryw ac mae ei weithgaredd yn cael ei reoleiddio gan ffactorau lluosog. Wrth orffwys, mae gan GSK-3 weithgaredd gwaelodol penodol, ac mae ei weithgaredd yn cael ei wella ymhellach pan gaiff ei actifadu gan signalau i fyny'r afon. Mae gan GSK-3 ystod eang o swbstradau a gall ffosfforyleiddio proteinau amrywiol, gan gymryd rhan mewn amrywiol lwybrau signalau a phrosesau ffisiolegol o fewn celloedd.
Ffosfforyleiddiad protein tau gan GSK-3
Mae protein Tau yn brotein cysylltiedig â microtiwb sy'n cymryd rhan yn bennaf yng nghynulliad a sefydlogrwydd microtubules mewn niwronau.
Mae yna nifer o safleoedd ffosfforyleiddiad ar brotein tau, ac mae GSK-3 yn un o'r prif kinases sy'n cataleiddio ffosfforyleiddiad protein tau. Gall GSK-3 adnabod yn benodol a phosphorylate gweddillion serine a threonine penodol o brotein tau, megis Ser396, Thr231, ac ati Gall ffosfforyleiddiad gormodol o brotein tau arwain at ostyngiad yn ei allu rhwymol i microtubules, tarfu ar strwythur microtiwbwl, sydd yn ei dro yn effeithio ar gludiant materol a swyddogaeth arferol niwronau, gan arwain at farwolaeth yn y pen draw.
Rôl GSK-3 mewn clefydau niwroddirywiol
Mewn clefydau niwroddirywiol fel AD, mae gweithgaredd GSK-3 yn cynyddu'n annormal, sy'n gysylltiedig yn agos â ffosfforyleiddiad gormodol o brotein tau a ffurfio tangles niwrofibrilaidd.
Mae ymchwil wedi dangos y gall atal gweithgaredd GSK-3 leihau lefel ffosfforyleiddiad protein tau, gwella newidiadau patholegol niwronau, ac oedi datblygiad afiechyd. Felly, mae GSK-3 wedi dod yn un o'r targedau pwysig ar gyfer trin clefydau niwroddirywiol.
Mecanwaith Tesamorelin sy'n ysgogi secretiad IGF-1
Rhyngweithio rhwng Tesamorelin a derbynnydd GHRH
Gall Tesamorelin, fel analog GHRH, rwymo'n benodol i dderbynyddion GHRH ar wyneb celloedd pituitary blaenorol. Mae gan y rhwymiad hwn affinedd a phenodoldeb uchel, yn debyg i'r rhyngweithio rhwng GHRH naturiol a derbynyddion. Pan fydd Tesamorelin yn rhwymo i'r derbynnydd GHRH, mae'n achosi newid cydffurfiad yn y derbynnydd, gan actifadu'r llwybr signalau cysylltiedig â phrotein G o fewn y gell.
Ysgogi llwybrau signalau mewngellol
Ar ôl i Tesamorelin rwymo i dderbynyddion GHRH, mae'r protein G wedi'i actifadu yn actifadu cyclase adenylate (AC) ymhellach, gan arwain at gynnydd mewn lefelau adenosine monophosphate cylchol mewngellol (cAMP).
Mae CAMP, fel ail negesydd, yn actifadu protein kinase A (PKA). Gall PKA ffosfforyleiddio amrywiol broteinau targed i lawr yr afon, gan gynnwys ffactorau trawsgrifio, a thrwy hynny hyrwyddo trawsgrifio a mynegiant genynnau GH, gan arwain yn y pen draw at gynnydd mewn secretion GH.
Sefydlu synthesis IGF-1 gan GH
Mae GH wedi'i secretu i'r llif gwaed yn gweithredu ar feinweoedd fel yr afu, gan actifadu llwybr signalau JAK-STAT o fewn celloedd yr afu i hyrwyddo trawsgrifio a mynegiant y genyn IGF-1. Ar ôl rhwymo derbynyddion GH ar wyneb celloedd yr afu, mae GH yn actifadu kinases JAK sy'n gysylltiedig â derbynnydd, sy'n hyrwyddo proteinau STAT ffosfforylaidd.
Mae proteinau STAT ffosfforylaidd yn ffurfio dimers, yn mynd i mewn i'r cnewyllyn, yn rhwymo i ranbarth hyrwyddwr y genyn IGF-1, ac yn cychwyn synthesis a secretiad IGF-1.
Mae IGF-1 yn atal llwybr signalau gweithgaredd GSK-3
Actifadu derbynnydd IGF-1
Ar ôl i IGF-1 gael ei gyfrinachu i'r llif gwaed, mae'n clymu i'r derbynnydd IGF-1 (IGF-1R) ar wyneb celloedd targed. Mae IGF-1R yn dderbynnydd tyrosine kinase. Pan fydd IGF-1 yn clymu i'r derbynnydd, mae'n achosi newid cydffurfiadol ac yn actifadu gweithgaredd tyrosine kinase y derbynnydd. Ffosfforyladau hunanweithredol IGF-1R a phosphorylates moleciwlau signalau i lawr yr afon, fel proteinau swbstrad derbynnydd inswlin (IRS).
Cychwyn llwybr signalau PI3K Akt
Gall proteinau IRS ffosfforylated recriwtio ac actifadu phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K). Mae PI3K yn cataleiddio ffurfio ffosffatidylinositol-3,4,5-triphosphate (PIP3) o ffosffatidylinositol-4,5-diphosphate (PIP2) ar y gellbilen. Gall PIP3, fel ail negesydd, recriwtio protein kinase B (Akt) ar y gellbilen a'i actifadu. Mae Activated Akt yn foleciwl allweddol sy'n atal gweithgaredd GSK-3.
Effaith ataliol Akt ar GSK-3
Gall Akt ffosfforyleiddio gweddillion serine penodol (fel Ser9) o GSK-3 yn uniongyrchol, ac mae gweithgaredd ffosfforyleiddiad GSK-3 yn cael ei atal. Mae'r effaith ataliol hon yn atal GSK-3 rhag ffosfforyleiddio swbstradau fel protein tau, a thrwy hynny leihau lefelau ffosfforyleiddiad annormal o brotein tau.
Effaith ataliad gweithgaredd GSK-3 ar lefelau ffosfforyleiddiad protein tau
Ymchwil arbrofol in vitro
Arbrofion cell in vitro, datgelodd ymchwilwyr gelloedd niwronaidd i amgylchedd Tesamorelin neu IGF-1 ac yna mesurodd lefel ffosfforyleiddiad protein tau. Dangosodd y canlyniadau, ar ôl triniaeth gyda Tesamorelin ac IGF-1, bod gweithgaredd GSK-3 mewn celloedd niwronaidd wedi'i leihau'n sylweddol, a bod lefelau ffosfforyleiddiad protein tau mewn safleoedd ffosfforyleiddiad lluosog hefyd wedi gostwng yn sylweddol. Mae hyn yn dangos bod Tesamorelin yn atal gweithgaredd GSK-3 trwy lwybr signalau IGF-1-Akt, gan leihau ffosfforyleiddiad protein tau yn effeithiol.
Ymchwil arbrofol anifeiliaid
Mewn modelau anifeiliaid, megis modelau llygoden AD trawsgenig, ar ôl triniaeth gyda Tesamorelin, cynyddodd lefelau IGF-1 ym meinwe ymennydd llygoden, rhwystrwyd gweithgaredd GSK-3, a gostyngodd lefelau ffosfforyleiddiad protein tau. Ar yr un pryd, gwellwyd swyddogaeth wybyddol llygod a gostyngwyd difrod niwronaidd. Mae'r canlyniadau arbrofol anifeiliaid hyn yn cadarnhau ymhellach effeithiolrwydd mecanwaith Tesamorelin o atal GSK-3 a lleihau ffosfforyleiddiad protein tau trwy IGF-1 in vivo.
Cyfeiriadau
[1]Falutz, J., Mamputu, JC, Potvin, D., & Tremblay, M. (2007). Effeithiau tesamorelin, analog ffactor sy'n rhyddhau hormon twf, ar baramedrau braster gweledol a metabolaidd mewn lipodystroffi sy'n gysylltiedig â HIV.Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes, 46(2), 171–179.
[2]Grunfeld, C., & Hadigan, C. (2011). Tesamorelin ar gyfer trin meinwe adipose gormodol ymhlith cleifion sydd wedi'u heintio â HIV.Barn Arbenigwr ar Ffarmacotherapi, 12(12), 1947–1956.
[3]Møller, N., & Jørgensen, JOL (2012). Secretagogau hormon twf a analogau hormon twf-rhyddhau hormonau: Ffarmacoleg a safbwyntiau clinigol.Ymchwil Hormon a Metabolaidd, 44(14), 981–990.
[4]Stanley, TL, a Grinspoon, SK (2010). Pathoffisioleg a thrin lipodystroffi sy'n gysylltiedig â HIV.Adolygiadau Endocrinaidd, 31(2), 231–261.
[5]Tritos, NA (2018). Tesamorelin: Adolygiad o'i fecanwaith gweithredu, ei effeithiolrwydd clinigol a'i broffil diogelwch mewn -diposity visceral cysylltiedig â HIV.Cyffuriau, 78(1), 75–87.
Cwestiynau Cyffredin
C: Beth yw manteision craidd Bloomtechz Tesamorelin o'i gymharu â pheptidau diwydiannol purdeb isel cyffredinol ar y farchnad?
+
-
A: Mae'r rhan fwyaf o ddeunyddiau crai Tesamorelin sydd ar gael yn fasnachol yn dioddef o ddileu amhuredd anghyflawn, darnau peptid cwtogi gweddilliol a lefelau trosi halen ansefydlog. Mae Bloomtechz yn mabwysiadu puro graddiant HPLC cam gwrthdro annibynnol wedi'i gyfuno â thechnoleg trosi resin cyfnewid anion proffesiynol, gan gynnal purdeb cynnyrch yn sefydlog dros 98%. Fel y gwneuthurwr ffynhonnell, rydym yn rheoli pob cyswllt puro diwydiannol yn llym, yn dileu risgiau gwahaniaeth swp, ac yn darparu data proffil amhuredd cyflawn ac adroddiadau prawf swp. Mae'r perfformiad purdeb uchel sefydlog hwn yn sicrhau ailadroddadwyedd dibynadwy ar gyfer arbrofion academaidd cwsmeriaid ac ymchwil fformiwleiddiad diwydiannol.
C: A all Bloomtechz ddarparu gwasanaethau graddio math halen a phurdeb wedi'u haddasu ar gyfer Tesamorelin?
+
-
A: Ydw. Yn seiliedig ar senarios ymchwil cwsmeriaid amrywiol, mae Bloomtechz yn cefnogi addasu graddau purdeb Tesamorelin wedi'i bersonoli a manylebau trosi halen. P'un a oes angen ymchwil safonol-cynhyrchion gradd neu fersiynau purdeb uchel wedi'u haddasu â therfynau amhuredd llymach ar gwsmeriaid, gall ein tîm ymchwil a datblygu a phuro addasu'r broses buro diwydiannol yn gyfatebol. Bydd pob cynnyrch wedi'i addasu yn pasio ail-arolygiad QC annibynnol ac yn cynnwys dogfennau COA cymwys cyfatebol, sy'n bodloni safonau ymchwil arbrofol ac ymchwil prosiect gwahaniaethol yn llawn.
C: Sut mae Bloomtechz yn gwarantu sefydlogrwydd Tesamorelin yn ystod cludiant pellter hir ar draws y ffin?
+
-
A: Mae powdr lyophilized Tesamorelin yn sensitif i dymheredd uchel a lleithder. Er mwyn datrys y risg o ansefydlogrwydd cludo nwyddau cefnfor ac awyr rhyngwladol, mae Bloomtechz yn mabwysiadu pecynnau proffesiynol isel o leithder tymheredd wedi'u selio, amddiffyniad nwy anadweithiol a phecynnu allanol wedi'i inswleiddio ar gyfer pob swp sy'n cael ei allforio. Rydym yn efelychu cludiant pellter hir a phrofion sefydlogrwydd amrywiadau tymheredd ymlaen llaw i sicrhau nad oes unrhyw ddiraddiad peptid, dim amsugno lleithder a dim gwanhau purdeb ar ôl cyrraedd. Yn y cyfamser, cedwir samplau cadw swp cyflawn i ddarparu gwarant olrhain ansawdd effeithiol ar gyfer cwsmeriaid byd-eang.
C: Pa gymorth cymhwyster cyflawn a dogfen dechnegol y gall Bloomtechz ei ddarparu ar gyfer swmp-gaffael Tesamorelin?
+
-
A: Fel gwneuthurwr deunydd crai peptid proffesiynol, gall Bloomtechz ddarparu dogfennau ategol set lawn ar gyfer pob swp Tesamorelin, gan gynnwys COA, cromatogram purdeb HPLC, adroddiad adnabod sbectrometreg màs, data canfod lleithder, adroddiad prawf metel trwm ac MSDS. Mae pob dogfen yn cydymffurfio ag ymchwil labordy rhyngwladol a safonau clirio tollau trawsffiniol. Mae ein tîm gwerthu proffesiynol yn cynorthwyo cwsmeriaid i roi trefn ar becynnau dogfen, gan symleiddio gweithdrefnau archwilio sy'n dod i mewn, ffeilio prosiectau a chlirio tollau yn fawr.
C: A yw Bloomtechz yn darparu canllawiau technegol postio ar ôl-werthu ar gyfer cymhwysiad labordy Tesamorelin?
+
-
A: Ydw. Mae Bloomtechz yn darparu gwasanaeth ôl-werthu technegol proffesiynol un stop i holl brynwyr Tesamorelin. Gall ein tîm technegol gynnig arweiniad safonol ar ailgyfansoddi peptid, cyfluniad diddymu, amodau storio labordy, rheoli aliquot a rhagofalon gweithredu arbrofol. Gallwn hefyd ddarparu awgrymiadau osgoi risg wedi'u targedu ar gyfer problemau arbrofol cyffredin megis anactifadu peptid a dyddodiad amhuredd, gan leihau cyfradd methiant arbrofol cwsmeriaid yn effeithiol a gwella effeithlonrwydd ymchwil.
Tagiau poblogaidd: tesamorelin cas 218949-48-5, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth