Thiazole CAS 288-47-1

1) Cyffuriau gwrthfacterol:

Mae cyfansoddion Thiazle yn un o'r cyffuriau gwrth-heintus a ddefnyddir fwyaf mewn ymarfer clinigol, ac mae nifer fawr o gyffuriau wedi'u defnyddio mewn ymarfer clinigol, megis gwrthfiotigau synthetig (quinolones, sulfonamides, ac ati) a gwrthfiotigau (penisilinau, cephalosporinau, macrolidau, ac ati). Fodd bynnag, yn y blynyddoedd diwethaf, mae ymwrthedd i gyffuriau wedi dod yn broblem fyd-eang, gyda straenau sy'n gwrthsefyll cyffuriau yn digwydd yn aml a mwy o ymwrthedd i bathogenau. Er enghraifft, arweiniodd yr achosion o "superbugs" ac "E. coli marwol" yn 2010 at effeithiolrwydd isel cyffuriau presennol, gan arwain at gynnydd mewn cyfraddau marwolaethau heintiau bacteriol ac yn fygythiad difrifol i iechyd pobl.

Mae angen datblygu strwythurau newydd o gyffuriau gwrthfacterol ar frys. Mae nifer fawr o lenyddiaeth yn dangos bod gan gyfansoddion azole, megis y triazole, imidazole, carbazole a astudiwyd fwyaf helaeth, ac azole sy'n hawdd eu syntheseiddio ac yn hynod weithgar, botensial mawr ar gyfer datblygiad ym maes asiantau gwrthfacterol. Mae Thiazle, fel isomer electronig o triazole, imidazole, imidazole, ac ati, wedi dod yn aelod newydd yn yr ymchwil a datblygu cyffuriau gwrthfacterol, ac mae hefyd yn un o'r meysydd mwyaf gweithredol. Yn enwedig, gall 2-aminothiazole, fel isomer electronig o grwpiau gweithredol eraill, wella hydoddedd lipid ac eiddo ffarmacocinetig.

Hyd yn hyn, mae nifer o gyffuriau gwrthfacterol sy'n cynnwys cylchoedd thiazle wedi'u defnyddio mewn ymarfer clinigol, megis Cefdinir, Ceftibuten, Cefuroxime, halen Monozoxime, ac ati, sydd ag effeithiau ataliol da ar facteria Gram-positif, yn enwedig ar facteria Gram negyddol. Yn chwarae rhan bwysig wrth drin heintiau bacteriol.

Mae'r defnydd eang o wrthfiotigau thiazle wedi arwain at ymwrthedd i pathogenau yn aml, ac mae angen datblygu cyfansoddion thiazle strwythurol newydd ar frys. Mae deuddeg deilliad thiazle sy'n cynnwys strwythurau adamantane yn arddangos gweithgaredd ataliol cryf yn erbyn bacteria Gram positif, bacteria Gram negatif, a ffyngau.

Yn enwedig mae ei allu i atal straenau bacteriol fel micrococcus, Staphylococcus aureus, a Salmonela yn well na chyffuriau llinell gyntaf fel streptomycin ac ampicillin. Mae cyfansoddion Thiazoline yn cael eu ffafrio'n fawr am eu sbectrwm gwrthfacterol eang a gweithgaredd rhagorol yn erbyn bacteria Gram positif, ac mae eu haddasiadau strwythurol cysylltiedig wedi cael sylw. Mae Thiazolin a addaswyd â chlorothiazole yn arddangos gweithgarwch ataliol cymedrol yn erbyn Staphylococcus aureus sy'n gwrthsefyll methicillin, Staphylococcus aureus, ac Escherichia coli, tra bod eu gweithgaredd yn erbyn Staphylococcus aureus yn debyg i weithgaredd y cyffur clinigol ampicillin.

3) Cyfansoddion thiazle antituberculous:

Felly, mae angen datblygu mathau newydd o gyffuriau gwrth dwbercwlosis. Mae nitrogen-newydd sy'n cynnwys cyfansoddion heterocyclic aromatig, a gynrychiolir gan gyfansoddion thiazle, wedi'u hastudio'n helaeth ac yn ddwfn yn erbyn Mycobacterium tuberculosis. Mae gan gyfansoddion azole fel thiazle, triazole, a diazole gyfernodau hydoddedd lipid tebyg i wal gell Mycobacterium tuberculosis, a all ymyrryd â ffurfio cellfuriau ac atal twf bacteriol. Mae gan Triazole thiol thiazle 24 allu rhagorol yn erbyn twbercwlosis, gyda gwerth MIC o 8g/mL.

4) Cyfansoddion thiazle gwrthganser:

Dod yn un o'r meysydd yr ymchwiliwyd iddo fwyaf ym myd meddygaeth. Er bod amryw o gyffuriau gwrth-ganser yn cael eu defnyddio mewn ymarfer clinigol, mae achosion aml ac amrywiaeth canser, yn ogystal â gwenwyndra uchel a detholedd isel cyffuriau gwrth-ganser, yn golygu bod cyffuriau clinigol presennol ymhell o fodloni'r galw am feddyginiaeth. Mae datblygu cyffuriau gwrth-ganser newydd yn fater brys a phwysig i fferyllwyr fferyllol o hyd. Mae cyfansoddion Zolazole yn un o'r cyfeiriadau pwysig yn natblygiad cyffuriau gwrthganser. Mae cyfansoddion thiazle amrywiol fel Pamicogrel (27, Pamicogrel) a Tiazofurine (28, Tiazofurine) wedi'u defnyddio'n llwyddiannus mewn ymarfer clinigol ac yn chwarae rhan bwysig mewn triniaeth canser.

5) gwrthfeirysolthiasolcyfansoddion: Mae heintiau firaol fel hepatitis B firaol, AIDS a SARS yn glefydau heintus sy'n effeithio'n ddifrifol ar iechyd pobl. Oherwydd y mecanwaith gweithredu hynod gymhleth rhwng firysau a chelloedd lletyol, mae'r rhan fwyaf o gyffuriau gwrthfeirysol yn gwneud eu heffeithiolrwydd trwy achosi gwenwyndra i gelloedd cynnal a chelloedd arferol yn y corff dynol.
Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae nifer yr achosion o firysau newydd amrywiol fel firws ffliw adar, firws niwmonia annodweddiadol, yn ogystal â'r firws gonorrhea amrywiad newydd (H041) a ymddangosodd yn Japan yn 2011 a'r firws Bunia newydd a ymddangosodd yn Tsieina.

Wedi peri heriau mawr i gyffuriau gwrthfeirysol presennol, ac mae datblygu cyffuriau gwrthfeirysol newydd yn fater brys. Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae cyfansoddion azole wedi cyflawni llawer o ganlyniadau pwysig ym maes therapi gwrthfeirysol, yn enwedig y cyffur gwrth HIV Ritonavir (44, Ritonavir). Felly, mae cyfansoddion thiazle wedi dod yn un o'r mannau problemus ym maes cyffuriau gwrthfeirysol, ac mae adeiladu strwythurau newydd o gyffuriau gwrthfeirysol gyda chylchoedd thiazle wedi dod yn ddull pwysig ar gyfer datblygu cyffuriau gwrthfeirysol.

6) Cyfansoddion thiazle gwrthlidiol ac analgesig: Mae llid yn fecanwaith amddiffyn y corff, a amlygir yn glinigol yn aml fel cochni, chwyddo a phoen.

Y cyffuriau a ddefnyddir i drin llid yn gynnar yw gwrthfiotigau corticosteroid, ond gall defnydd hirdymor o'r gwrthfiotigau hyn arwain at ddibyniaeth ar y corff a gall achosi dirywiad yng ngweithrediad y cortecs adrenal yn hawdd. Felly, mae cyffuriau gwrthlidiol ansteroidal gydag effeithiau gwrthlidiol gwell wedi dod yn ffocws ymchwil a datblygu ym maes cyffuriau gwrthlidiol, ac wedi cyflawni canlyniadau boddhaol mewn effeithiau gwrthlidiol, antipyretig ac analgesig.

Yn arbennig, mae cyfansoddion gwrthlidiol ansteroidal thiazle wedi denu sylw eang ac wedi denu llawer o weithwyr gwyddonol i ymroi i ymchwilio a datblygu cyffuriau gwrthlidiol ac analgig thiazle.

Mae ymchwil a datblygiad cyfansoddion thiazle fel cyffuriau gwrthlidiol ac analgesig yn cynnwys dwy agwedd yn bennaf: un yw addasu cyffuriau gwrthlidiol ac analgesig clinigol presennol gyda chylchoedd thiazle, megis y cyffuriau gwrthlidiol ac analgesig azole meloxicam a Sudoxicam (49 Sudoxicam) a geir trwy addasu'r manteision uchel o picsicam a'r rhai sy'n addasu'r manteision isel. gwenwyndra; Yr ail ddull yw cyflwyno grwpiau gweithredol gwrthlidiol ac analgesig eraill sy'n canolbwyntio ar thiazle i adeiladu strwythurau newydd o gyffuriau gwrthlidiol ac analgesig, megis cyffuriau clinigol Fanetizole (50) a Fentiazac (51).

Mae llwyddiant cyffuriau hypoglycemig thiazolidinedione wedi annog gwyddonwyr i ymchwilio a datblygu cyffuriau hypoglycemig thiazle mwy effeithiol. Mae yna nifer o weithiau llenyddiaeth cysylltiedig, gyda llawer ohonynt yn targedu ensymau catalytig yn bennaf sy'n effeithio ar fetaboledd carbohydradau ac yn adeiladu cyfansoddion hypoglycemig thiazle newydd gyda affinedd rhagorol wedi'i ganoli o amgylch y cylch thiazle.

8) Cyffuriau gwrth-epileptig:

Thiazoledefnyddir cyfansoddion yn glinigol ar hyn o bryd i drin epilepsi, fel ethylsuccinimide a sodiwm ffenytoin.

Mae cyfansoddion Thiazle, fel plaladdwyr, wedi'u defnyddio'n helaeth yn y maes amaethyddol oherwydd eu gweithgaredd chwynladdol rhagorol, rheoleiddio twf planhigion yn effeithlon, ac effeithiau bactericidal a phryfleiddiad gwenwyndra isel. Maent wedi gwneud cyfraniadau rhagorol i hyrwyddo datblygiad hwsmonaeth anifeiliaid a choedwigaeth a sicrhau cynaeafu cnydau. Felly, mae ymchwil a datblygiad plaladdwyr thiazle wedi cael sylw eang, ac mae llawer o blaladdwyr effeithlon, gwenwynig isel, a darbodus wedi'u datblygu, megis ffwngladdiadau Thifluzamide (76, Thifluzamide), Ethaboxam (77, Ethaboxam), Meththiophanate (78, Methanovax), a chwynladdwr Clorpyriprole (79).