Pentagastrin Mae C37H49N7O9S yn peptid synthetig sy'n cynnwys pum asid amino, a ddefnyddir yn bennaf ar gyfer cyffuriau diagnostig, megis profion swyddogaeth secretion gastrig a phrofion swyddogaeth pancreatig.
Adlewyrchir ei gymwysiadau marchnad yn bennaf yn yr agweddau canlynol
Cymhwysiad diagnostig: Fe'i defnyddir yn bennaf ar gyfer gwirio swyddogaeth secretion asid gastrig, arsylwi secretion asid gastrig trwy chwistrelliad isgroenol neu fewngyhyrol, a thrwy hynny helpu meddygon i farnu statws swyddogaeth gastrig y claf. Yn ogystal, gellir defnyddio pentagastrin hefyd ar gyfer profi swyddogaeth pancreatig i ddeall statws swyddogaethol y pancreas trwy ysgogi ei secretion o sudd pancreatig.
Cymhwysiad therapiwtig: gall pigiad pentagastrin ysgogi amsugno electrolytau, glwcos, a maetholion eraill yn y coluddyn bach, cynyddu eu adamsugniad, a helpu i drin gwaedu wlser gastroberfeddol, pancreatitis cronig, a chlefyd melyn rhwystrol mewn cleifion ar ôl pancreatectomi.
Pentagastrinyn hormon gastroberfeddol sy'n cael ei secretu gan adenosine cyclase ym mwcosa'r coluddyn bach. Mae ganddo effeithiau ffisiolegol amrywiol, gan gynnwys hyrwyddo secretiad asid gastrig, hyrwyddo peristalsis gastroberfeddol, gwella diffyg traul, cynnal cydbwysedd siwgr gwaed, a diogelu'r mwcosa gastrig. Ar gyfer cleifion â chlefyd adlif gastroesophageal, mae effaith pentagastrin ar eu symudedd esophageal yn cael ei adlewyrchu'n bennaf yn y newid yn y pwysau ar y sffincter esophageal isaf (LES).
Gall chwistrellu pentagastrin gynyddu'r pwysau ar y sffincter esophageal isaf yn sylweddol. Mae'r cynnydd hwn mewn pwysau yn helpu i leihau'r posibilrwydd o adlif asid gastrig i'r oesoffagws, a thrwy hynny leddfu symptomau adlif gastroesophageal. Fodd bynnag, nid oedd pentagastrin yn effeithio'n sylweddol ar gyfradd ymlacio'r sffincter esophageal is. Mae hyn yn golygu mai prif swyddogaeth pentagastrin yw gwella adlif gastroesophageal trwy gynyddu pwysau LES, yn hytrach na newid cyfradd ymlacio LES.
Mae effaith pentagastrin ar synthesis DNA mewn celloedd epithelial rwmen buchol cynradd diwylliedig in vitro yn cael ei hadlewyrchu'n bennaf yn ei hyrwyddiad o amlhau celloedd a synthesis DNA.
Mae gan Pentagastrin, fel hormon gastroberfeddol, amrywiol weithgareddau ffisiolegol, gan gynnwys hyrwyddo amlhau a gwahaniaethu celloedd gastroberfeddol. Mewn amgylchedd diwylliant cynradd in vitro, gall pentagastrin ysgogi twf ac ymlediad celloedd epithelial rwmen buchol. Cyflawnir hyn yn bennaf trwy actifadu llwybrau signalau mewngellol, a thrwy hynny hyrwyddo dilyniant cylchred celloedd a synthesis DNA.
Synthesis DNA yw un o'r prosesau allweddol mewn amlhau celloedd. gall pentagastrin gynyddu gweithgaredd synthase DNA mewn celloedd epithelial rwmen buchol, gwella cyflymder atgynhyrchu DNA, a thrwy hynny gyflymu'r broses amlhau celloedd. Mae'r effaith hyrwyddo hon yn helpu i gynnal adnewyddiad ac atgyweirio arferol celloedd epithelial rwmen, sy'n arwyddocaol iawn ar gyfer cynnal iechyd y llwybr gastroberfeddol.
Mae proses ddatblygu pentagastrin yn cynnwys sawl cam allweddol, gan gynnwys dylunio cyfansawdd, synthesis, gwerthuso bioactifedd, a threialon clinigol.
Dylunio cyfansoddion pentapeptid a allai fod â gweithgaredd biolegol tebyg neu gryfach yn seiliedig ar strwythur a swyddogaeth sylweddau bioactif hysbys. Sgrinio cyfansoddion ymgeiswyr â gweithgaredd potensial trwy efelychu ac arbrofi. Mae'r broses synthesis yn gofyn am reolaeth llym ar amodau adwaith i sicrhau purdeb a gweithgaredd y cynnyrch.