Sut mae cynllun a biosynthesis 5-methoxytryptamine yn ymwahanu oddi wrth melatonin?
melatonin a5-Methoxytryptamine(5-MT) yn ddau gyfuniad mewndarddol a gafwyd o serotonin sy'n perthyn yn gadarn ar hyn o bryd sydd â chynlluniau diamheuol a llwybrau biosynthetig:
Strwythur:
5-Mae MT yn ymgorffori bwndel methoxy yn 5 smotyn y cylch indole. Yn rhyfedd iawn, mae melatonin yn cynnwys bwndel methoxy yn y safle 5 a chadwyn ochr asetyl yn y nitrogen amin.
Biosynthesis:
5-Mae MT yn cael ei hwyluso o serotonin trwy gylchredau ensymatig gan gynnwys tryptamine 5-hydroxylase a hydroxyindole-O-methyltransferase (HIOMT). Yn amlwg, mae melatonin yn cael ei ddarlunio o serotonin trwy asetyleiddiad wedi'i gataleiddio gan arylalkylamine N-acetyltransferase (AANAT), wedi'i dreialu gan O-methylation trwy HIOMT.
Er bod y ddau gymysgedd yn rhannu dechreuad biosynthetig nodweddiadol o serotonin, mae'r unigrywiaeth sylfaenol allweddol yn gorwedd o fewn golwg criw asetyl mewn melatonin, sydd ar goll yn 5-MT. Mae'r amrywiaeth hwn yn ysgogi priodweddau ffarmacolegol penodol rhwng y ddau gymysgedd.
Mae ychwanegiad Melatonin o gadwyn ochr asetyl yn newid ei nodweddion swyddogaethol yn sylweddol, gan effeithio ar ei ryngweithiadau ag amrywiol dderbynyddion a phrosesau ffisiolegol, yn wahanol i 5-MT, sydd â grŵp methyl syml yn unig. Mae'r prif unigrywiaeth hwn yn cynrychioli'r effeithiau ac ymarferion gwahaniaethol a ddangosir gan 5-MT a melatonin mewn fframweithiau organig.
Beth sy'n adnabod 5-methoxytryptamine a melatonin cyn belled â bod eu derbynnydd yn cyfyngu ar gysylltiadau?
Y prif dderbynyddion a neilltuwyd gan5-Methoxytryptamine(5-MT) a derbynyddion amlen melatonin serotonin a melatonin, ond eto maent yn dangos gwrthgyferbyniadau o ran proclivity a chymeriad:
{{0}MT:
yn dangos meysydd cryfder ar gyfer gwahanol 5-HT1-, 5-HT2-, 5-HT{5}}, 5-HT 6-, a 5-HT7-derbynyddion.
Yn wahanol i melatonin gan nad yw'n rhwymo'n bennaf i dderbynyddion melatonin.
yn helpu amrywiaeth o isdeipiau derbynyddion serotonin, gan ddangos mwy o polyffarmacoleg.
Melatonin:
Yn cysylltu'n ddiamwys â derbynyddion melatonin, yn benodol MT1, MT2, a MT3.
mae ganddo bŵer is-nanomolar ac mae'n llawer uwch ar gyfer derbynyddion melatonin.
Yn arbennig o arbennig ar gyfer derbynyddion melatonin, sy'n dangos rhanoldeb di-nod ar gyfer derbynyddion serotonin.
Yn fras, er bod 5-MT a melatonin yn cysylltu â derbynyddion melatonin, maent yn cyferbynnu yn eu hanfod yn eu proffiliau cyfyngu derbynyddion. Mae melatonin yn dangos hynodrwydd a chryfder rhyfeddol ar gyfer derbynyddion melatonin, tra bod 5-MT yn dangos symudiad ehangach ar draws gwahanol isdeipiau derbynyddion serotonin er gwaethaf ei gysylltiad â derbynyddion melatonin. Mae'r cymwysterau hyn mewn cynhyrchedd derbynyddion a detholusrwydd yn ychwanegu at y gwahanol effeithiau ffarmacolegol a welir gyda phob cyfansoddyn.
Beth yw effeithiau a defnyddiau iwtilitaraidd 5-methoxytryptamine versus melatonin?
melatonin a5-Methoxytryptamine(5-MT) â phroffiliau ffarmacolegol penodol oherwydd cyferbyniadau mewn cyfyngu derbynyddion:
Melatonin:
Yn bennaf yn goruchwylio gorffwys, rhythmau circadian, ac yn mynd yn ôl pob tebyg fel cymorth cell.
Yn adnabyddus am ei ran mewn hyfforddi rhythmau circadian a hyrwyddo cychwyn a chynnal gorffwys.
Mae eiddo Melatonin yn cael ei ymyrryd yn llethol trwy ei dueddoldeb uchel a'i ddetholusrwydd ar gyfer derbynyddion melatonin, yn enwedig MT1 a MT2.
Ar gael yn gyffredinol heb bresgripsiwn fel tawelydd ac ar gyfer goruchwylio llaciau awyrennau oherwydd ei allu i reoli cylchoedd deffro gorffwys.
{{0}MT:
Yn dangos ystod ffarmacolegol ehangach oherwydd ei gydweithrediad â derbynyddion serotonin a melatonin.
Yn adlewyrchu gweithgareddau serotonin, gan ysgogi lleddfu poen, vasoconstrictive, ac yn erbyn effeithiau beichus er gwaethaf gweithgareddau tebyg i melatonin.
oherwydd ei broffil ffarmacolegol cymysg, a ddefnyddir yn arbrofol i astudio isdeipiau derbynyddion serotonin a melatonin.
Wedi'i ymchwilio ar gyfer cymwysiadau clinigol posibl fel anhwylder cysgu, poenydio'r swyddogion gweithredol, a thriniaeth uwch.
Cymhariaeth:
Er bod 5-MT yn rhoi ychydig o debygrwydd ffarmacolegol i melatonin, mae ei ystod ehangach o gamau gweithredu, yn enwedig trwy agoniaeth derbynnydd serotonin, yn ei gydnabod. 5-Mae gan MT, mewn cyferbyniad â melatonin, briodweddau analgesig a gwrth-iselder yn ogystal â'i briodweddau rheoleiddio cwsg. Mewn cyferbyniad â 5-MT, sy'n dal i fod yn destun ymchwil arbrofol yn bennaf yn hytrach na defnydd clinigol, mae gan melatonin rôl sefydledig fel cymorth cysgu. Yn gyffredinol, mae personoliaethau ffarmacolegol digamsyniol 5-MT a melatonin yn dod o'u cysylltiadau derbynyddion gwahaniaethol a'r canlyniadau canlyniadol ar gyfer gwahanol gylchoedd ffisiolegol.
Beth yw rhai pwyntiau cymharu allweddol rhwng 5-methoxytryptamine a melatonin?
Yn fras,5-Methoxytryptamine(5-MT) a melatonin, wrth rannu ychydig o fannau cychwyn naturiol, yn dangos gwahaniaethau ffarmacolegol critigol ar draws gwahanol safbwyntiau:
Strwythur:
Mae 5-MT yn cynnwys criw 5-methoxyindole, tra bod melatonin yn cydgrynhoi'r crynhoad hwn ochr yn ochr â chadwyn ochr N-acetyl. Mae'r amrywiad sylfaenol hwn yn ychwanegu at eu hymarferion ffarmacolegol amrywiol.
Rhwymo:
5-Mae MT yn dangos hoffter o dderbynyddion serotonin a melatonin, er bod melatonin yn cysylltu'n helaeth â derbynyddion melatonin. Mae'r gwahaniaeth hwn mewn eglurder derbynnydd yn sail i'w heffeithiau ffisiolegol amrywiol.
Gallu:
Mae melatonin yn dangos mwy o hoffter, yn enwedig yn locales derbynyddion melatonin, mewn cyferbyniad â 5-MT. Mae'r gwahaniaeth hwn mewn cryfder yn effeithio ar faint eu gweithgareddau ffarmacolegol.
Effeithiau:
5-Mae MT yn cymhwyso effeithiau sy'n copïo gweithgareddau serotonin a melatonin, gan ychwanegu at gwmpas eang o adweithiau ffisiolegol. I'r gwrthwyneb, mae melatonin yn ei hanfod yn rheoli'r cylch deffro gweddill, gan danlinellu ei ran yn y canllaw cerddoroldeb circadian.
Defnydd:
5-Mae MT yn ei hanfod yn gwasanaethu fel cyfarpar treialu ac arweinydd meddyginiaeth posibl, a ddefnyddir mewn gosodiadau ymchwil. I'r gwrthwyneb, mae melatonin ar gael yn gyffredinol heb bresgripsiwn fel tawelydd oherwydd ei ddichonoldeb a osodwyd o ran symud cychwyn gorffwys a chyfarwyddo dyluniadau gorffwys.
Biosynthesis:
Er bod y ddau gymysgedd yn cychwyn o serotonin, mae eu llwybrau biosynthetig yn cynnwys cwmpasu cylchoedd ensymatig ond eto'n arbennig. Mae'r gwahaniaeth hwn mewn biosynthesis yn ychwanegu at eu darnau sylwedd un o fath a'u priodweddau ffarmacolegol.
Ar y cyfan, tra5-Methoxytryptamineac mae melatonin yn rhannu mannau cychwyn naturiol, maent yn mynd i'r afael ag elfennau digamsyniol o ran eu dyluniadau, proffiliau cyfyngu derbynyddion, galluoedd, effeithiau ffisiolegol, defnydd, a llwybrau biosynthetig. Mae deall y gwahaniaethau hyn yn fater brys i bortreadu eu swyddi ar wahân mewn canllawiau ffisiolegol a chymwysiadau adferol. 5-Ni ellir ystyried MT fel math dewisol o melatonin yn unig oherwydd ei nodweddion ffarmacolegol eithriadol a'i oblygiadau defnyddiol tebygol.
Cyfeiriadau
1. Dubocovich, ML, Delagrange, P., Krause, DN, Sugden, D., Cardinali, DP, & Olcese, J. (2010). Undeb Rhyngwladol Ffarmacoleg Sylfaenol a Chlinigol. LXXV. Enwau, dosbarthiad, a ffarmacoleg derbynyddion melatonin sy'n gysylltiedig â phrotein G. Adolygiadau ffarmacolegol, 62(3), 343–380.
2. Kennaway DJ (2020). Safleoedd rhwymo melatonin. Cylchgrawn ymchwil pineal, 68(1), e12609.
3. Legros, C., Lancien, F., Dupont, C., Sauerwein, H., Brucker-Davis, F., Lerrant, Y., Ciret, P., & Simoncini, T. (2018). Melatonin: Ffarmacoleg, Swyddogaethau a Buddion Therapiwtig. Cemeg feddyginiaethol gyfredol, 25(3), 312–322.
4. Hardeland R. (2005). Amddiffyniad gwrthocsidiol gan melatonin: lluosogrwydd o fecanweithiau o ddadwenwyno radical i osgoi radical. Endocrinaidd , 27(2), 119–130.
5. Silman, RE, Leone, RM, Hooper, RJ , Preece, NE , Soper, CR (1979) Melatonin, 5-methoxytryptamine a 5-methoxytryptoffol: synthesis, adnabod a meintioli mewn chwarren pineal dynol. Journal of Neural Transmission, 45, 313-326.