Sylffad Gentamycinyn wrthfiotig cyffredin. Mae'n perthyn i'r dosbarth o aminoglycosidau a gellir ei roi yn fewnwythiennol, yn fewngyhyrol neu ar lafar. Ei enw cemegol yw (3R,4R,5R)-2-(Aminoacetamido)-5-[[(1R,2R)-1,{8}}dihydroxypropyl]oxycarbamoyl]{{9} }[(1R)-1-hydroxyethyl][{12}}methyl-oxane-4-asid carbocsilig sylffad.
Fformiwla moleciwlaidd Gentamycin Sulfate yw C21H43N5O7S a'r pwysau moleciwlaidd cyfatebol yw 547.62 g/mol. Mae'n cynnwys cylch pyrasin, dau grŵp amino mewn macrogylch, bond glycosidig a grŵp sylffad. Mae gan Gentamycin Sulfate grwpiau swyddogaethol ionizable lluosog, gan gynnwys dau atom nitrogen protonedig, dau grŵp hydrocsyl, un grŵp carboxyl ac un grŵp sylffad. Oherwydd amrywiaeth ei strwythur moleciwlaidd, mae gan Gentamycin Sulfate ystod eang o gymwysiadau ym meysydd gwyddor bywyd a fferylliaeth glinigol.
Dyma beth mae Gentamicin Sulfate yn cael ei ddefnyddio ar ei gyfer:
1. Haint urogenital:
Gellir defnyddio sylffad Gentamicin ar gyfer trin haint llwybr wrinol mewn ceffylau, heintiau system genhedlol-droethol (fel cystitis, pyelonephritis, ac ati), adar a heintiau llwybr wrinol dofednod eraill.
2. Haint system anadlol:
Gellir defnyddio sylffad Gentamicin i drin heintiau anadlol, megis niwmonia, heintiau anadlol, ac ati.
3. Haint llygaid:
Gellir defnyddio sylffad Gentamicin i drin heintiau llygaid, megis llid yr amrant, keratitis, ac ati.
4. Heintiad esgyrn a chymalau:
Gellir defnyddio sylffad Gentamicin i drin heintiau esgyrn a chymalau, megis osteomyelitis suppurative, arthritis, ac ati.
5. Haint croen a meinwe meddal:
Gellir defnyddio sylffad Gentamicin i drin heintiau croen a meinwe meddal amrywiol, megis llid yr ymennydd, madredd, llosgiadau, ac ati.
6. Llawfeddygaeth i atal haint:
Gellir defnyddio Gentamicin Sulfate hefyd i atal haint mewn llawdriniaeth, oherwydd bod cleifion yn agored i haint bacteriol yn ystod llawdriniaeth, felly defnyddir Gentamicin Sulfate yn aml i atal haint cyn neu yn ystod llawdriniaeth.
7. Haint gwaed:
Mae sylffad Gentamicin hefyd yn cael ei ddefnyddio i drin heintiau gwaed fel sepsis.
I grynhoi, mae Gentamicin Sulfate yn wrthfiotig sbectrwm eang y gellir ei ddefnyddio i drin amrywiaeth o heintiau. Wrth ddefnyddio Gentamicin Sulfate i drin haint, dylid rhoi sylw i'r dos a chwrs y driniaeth. Mae adweithiau niweidiol yn cynnwys neffrowenwyndra a nam ar y clyw. Os bydd adweithiau niweidiol yn digwydd, ceisiwch driniaeth feddygol mewn pryd.
Mae Gentamicin Sulfate yn wrthfiotig aminoglycoside a ddefnyddir yn bennaf i drin amrywiaeth o heintiau bacteriol. Mae'r dull synthetig o Gentamicin Sulfate yn wahanol i wrthfiotigau aminoglycoside eraill, mae angen synthesis adwaith aml-gam, ac mae angen addasu a phuro'r cyfansawdd yn lluosog. Bydd sawl prif ddull synthetig o Gentamicin Sylffad yn cael eu cyflwyno isod.
Y dull synthetig cyntaf yw paratoi sylffad Gentamicin trwy adwaith radical rhydd. Yn gyntaf, cafodd 3-amino{1}}propanol a diethyl succinate eu alkylated o dan amodau adwaith sodiwm borohydride/sodiwm hydrocsid/1,4-dioxane (DME) i gael 2- N, N-Dimethylamino-1,3-diasetad propanediol. Yna, bu'r cynnyrch yn destun adwaith cyfnewid amoniwm cwaternaidd â ffenylhydrazine mewn hydoddiant dyfrllyd methanol i gael 2-amino-2-demethylheptane-1,3-diol. Nesaf, cafodd y cynnyrch ei epocsideiddio â methacrylate ethyl o dan weithred powdr sinc i gael 2-carboxymethyl-2-demethylheptane-1,3-diol ethyl ester. Yn olaf, cafodd y cynnyrch ei aylu â gwrthfiotigau siwgr heptane eraill mewn toddydd cymysg dŵr / ethanol, ac yna asidolysis a sulfonation dilynol i gael y gwrthfiotig aminoglycoside Gentamicin Sulfate (Wang W. et al., 2015).
Yr ail ddull synthesis yw echdynnu sylffad Gentamicin trwy eplesu microbaidd. Y dull yw meithrin y straen microbaidd sy'n cynhyrchu Gentamicin Sylffad mewn cyfrwng diwylliant sy'n cynnwys swm priodol o faetholion, ac yna echdynnu a gwahanu Gentamicin Sulfate. Mae'r straen microbaidd a gynrychiolir gan Micromonospora purpurea yn un o brif fathau cynhyrchu Gentamicin Sulfate, a all dyfu ar ganolig sy'n gyfoethog mewn ffynonellau carbon a nitrogen a chynhyrchu Gentamicin Sylffad. Mae camau cynhyrchu eplesiadol Gentamicin Sylffad yn gyffredinol yn cynnwys rhag-drin straen microbaidd, eplesu, gwahanu a phuro, a phrosesau eraill. Mae gan y dull hwn fanteision ffynonellau eang, cyfradd defnyddio deunydd crai uchel a phurdeb cynnyrch uchel, ond mae'r broses yn gymhleth ac mae'r buddsoddiad cynhyrchu yn fawr, felly mae'r pris yn uchel (Tan S., et al., 2010).
Y trydydd dull synthesis yw paratoi Gentamicin Sulfate trwy synthesis cemegol. Mae angen i'r dull hwn syntheseiddio moleciwlau heptose lluosog trwy gatalysis asid, adwaith glycosidation ac adwaith hydroxyethylation. Yn gyntaf, mae heptose yn cael ei glycosyleiddio gan adwaith asid-catalyzed i syntheseiddio sgerbwd Gentamicin Sylffad; yna, o dan amodau adwaith Diels-Alder, mae'r enol ar sgerbwd Gentamicin Sulfate yn cael ei adweithio â fformaldehyd i ffurfio canolradd terpene; Nesaf, cafodd y canolradd terpene ei esterified â diethyl 4,4-dimethyl-2-oxobutyrate, a'i drawsnewid i'r methacrylate cyfatebol gyda cyanobiguanide; yn olaf, trwy ostyngiad, gellir paratoi Gentamicin Sulfate epocsi trwy adweithiau megis ocsidiad, hydrolysis asid gwanedig, a sulfonation.
Mewn gair, gellir syntheseiddio Gentamicin Sulfate trwy amrywiol ddulliau megis adwaith radical rhydd, eplesu microbaidd a synthesis cemegol. Yn eu plith, eplesu microbaidd yw'r dull synthetig a ddefnyddir fwyaf, ond oherwydd y broses gynhyrchu gymhleth a chost uchel, mae pris y cynnyrch hwn yn gymharol uchel. Mae gan y dull synthesis cemegol fanteision cylch cynhyrchu byr a chost isel, ond o'i gymharu â eplesu microbaidd, mae ansawdd cynnyrch a chynnyrch y dull cemegol yn cael eu lleihau.
Priodweddau cemegol:
1. Hydoddedd:
Mae Gentamycin Sylffad yn hydawdd mewn dŵr ac bron yn anhydawdd mewn methanol ac ethanol. Gall fodoli'n sefydlog mewn asid hydroclorig 1mol/L a sodiwm hydrocsid 1mol/L.
2. Sefydlogrwydd:
The stability of Gentamycin Sulfate varies with temperature and pH. It has good stability under acidic conditions (pH 4.5-5.5) and low temperature (4°C), but it is easy to decompose at room temperature and alkaline conditions (pH>7). Yn ogystal, mae Gentamycin Sulfate hefyd yn sensitif i olau ac ocsigen.
3. Priodweddau ffisegol a chemegol:
Mae Gentamycin Sulfate yn ateb grisial gwyn neu all-gwyn, heb arogl, melys, alcalïaidd gydag effeithiolrwydd penodol. Mae ei gylchdro penodol yn ogystal â 104 gradd i ynghyd â 120 gradd, heb fesoform. Mae Gentamycin Sulfate yn dangos rhai copaon nodweddiadol yn y sbectrwm isgoch, megis brig dirgryniad hydroxyl a brig dirgrynu sylffad.
Ffarmacodynameg:
Mae gan Gentamycin Sulfate weithgaredd gwrthfacterol sbectrwm eang ac mae'n effeithiol yn erbyn Gram-negyddol a rhai bacteria Gram-positif. Gellir ei ddefnyddio i drin heintiau amrywiol a achosir gan facteria sensitif, megis haint y llwybr wrinol, haint esgyrn a chymalau, niwmonia, sepsis, ac ati.
I gloi, mae strwythur moleciwlaidd a phriodweddau cemegol Gentamycin Sulfate yn aml yn effeithio ar ei gymhwysiad ym maes fferylliaeth. Ar gyfer fferyllwyr, bydd deall ei briodweddau cemegol yn helpu i ddeall priodweddau a nodweddion y cyfansoddyn yn well, er mwyn cael ei effaith iachaol a lleihau sgîl-effeithiau posibl.