Sylfadimethocsin(cyswllt:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/sulfadimethoxine-powder-cas-122-11-2.html), yr enw cemegol yw N^1-(4,6-dimethoxy-2-pyridinesulfonyl)-N^4, N^4-dimethylformamide. Ei fformiwla gemegol yw C12H14N4O4S a'i fàs molar yw 310.33 g/mol. Mae'n bowdr crisialog gwyn neu all-gwyn. Gall ffurfio gwahanol ffurfiau grisial, megis crisialau tebyg i nodwydd neu grisialau tebyg i blât, yn dibynnu ar y dull paratoi. Hydawdd mewn toddyddion organig cyffredin fel methanol, ethanol a dimethylformamide, ond yn hydawdd yn wael mewn toddyddion nad ydynt yn begynol fel ether petrolewm a n-hecsan. Mae ei hydoddedd yn gysylltiedig â thymheredd a natur y toddydd. Yn gyffur sy'n perthyn i'r gwrthfiotigau sulfonamid ac a ddefnyddir yn gyffredin i drin heintiau bacteriol mewn anifeiliaid. Yn blocio synthesis dihydrofolate trwy atal synthase dihydrofolate. Gellir ei ddefnyddio i atal synthesis asid ffolig mewn procaryotes. Mecanweithiau ymwrthedd mewn Gram-positif, Gram-negyddol a Chlamydia, newidiadau mewn synthase deuhydrofolate neu lwybrau amgen ar gyfer synthesis ffolad.
Mae sylfadimethocsin yn wrthfiotig sylffonamid gyda'r enw cemegol 4-Amino-N-(2,6-dimethoxy-4-pyrimidinyl)benzonesulfonamide).
1. Priodweddau asid-sylfaen:
Mae sylfadimethocsin yn alcalïaidd mewn dŵr. Gall adweithio ag asid i gynhyrchu cyfansoddion halen trwy adwaith niwtraliad asid-bas. Er enghraifft, gall adweithio ag asid hydroclorig roi hydroclorid Sulfadimethoxine:
C12H14N4O4S ynghyd â HCl → C12H15N4O4S plws Cl-
2. Restorability:
Gall sylfadimethocsin gael adweithiau lleihau, sy'n canolbwyntio'n bennaf ar ei gylch aromatig. Er enghraifft, gellir lleihau Sulfadimethoxine gyda sodiwm sylffit (Na2FELLY3) i gynhyrchu'r cyfansoddyn amino cyfatebol:
C12H14N4O4S plws Na2FELLY3ynghyd â 2H2O → C12H15N4O2S plws Na2FELLY4ynghyd â 2H2FELLY4
3. Ocsidiad:
Gellir ocsideiddio sylfadimethocsin o dan weithred asiantau ocsideiddio. Er enghraifft, gellir ocsideiddio sulfadimethoxine i'r cynhyrchion ocsideiddio cyfatebol gan ddefnyddio hydrogen perocsid (H2O2):
C12H14N4O4S ynghyd â H2O2 → C12H14N4O6S ynghyd â H2O
4. Ymateb gyda chyfansoddion amino:
Gall sylfadimethocsin gael adwaith amnewid amin gyda rhai cyfansoddion amino. Er enghraifft, gall adweithio ag ethanolamine i gynhyrchu'r cynnyrch amnewid amine cyfatebol:
C12H14N4O4S plws HOCH2CH2NH2 → C12H17N5O6S ynghyd â H2O
5. adwaith cymhlethdod ag ïonau metel:
Gall sylfadimethocsin ffurfio cyfadeiladau gyda rhai ïonau metel. Er enghraifft, adweithio ag ïon cobalt (Co2 plus ) i ffurfio cymhlyg Co(II):
C12H14N4O4S plws CoCl2→ [Co(C12H13N4O4S)2]Cl2
Fel arfer gellir cyflawni synthesis sulfadimethoxine trwy adwaith cemegol o sawl cam i 4-aminobenzenesulfonyl amide. Mae'r llwybr synthetig cyffredinol fel a ganlyn:
dull un:
Yn gyntaf, mae 4-aminobenzenesulfonamide yn cael ei adweithio â methanol i gynhyrchu canolradd N-methylated.
Yna, o dan amodau sylfaenol, mae'r canolradd yn cael ei adweithio â methyl acetoacetic anhydride (Anhydride asetig) i gynhyrchu canolradd newydd.
Nesaf, mae'r canolradd newydd yn cael ei adweithio â methyl isobutyl ketone a'r deunydd crai halen dimethylaminobenzene diazonium i gynhyrchu canolradd arall.
Yn olaf, mae cynnyrch terfynol Sulfadimethoxine yn cael ei sicrhau trwy roi'r adwaith canolradd olaf i'r adwaith cylch-agor o anhydrid sylffwrig. Dull Dau:
Mae'r dulliau synthesis labordy o sulfadimethoxine fel arfer yn seiliedig ar egwyddorion a thechnegau synthesis cyffuriau sulfa. Dyma gam wrth gam byr:
Deunydd cychwyn:
Mae deunyddiau cychwyn yn cynnwys clorid p-aminobenzenesulfonyl a dimethyl ethanolamine.
Camau ymateb:
(1) Yn gyntaf, adweithio p-aminobenzenesulfonamide â sodiwm carbonad i gynhyrchu sodiwm p-aminobenzenesulfonate.
(2) Nesaf, o dan amodau alcalïaidd, adweithio sodiwm p-aminobenzenesulfonate â dimethylethanolamine i ffurfio'r cyfansoddyn rhagflaenol o sulfadimethoxine-bis(4-methoxybenzenesulfonamide)methylamine (N^1 -(4-Methoxybenzonesulfonyl) -N^4-methylmethanamine).
(3) Yn olaf, mae'r cyfansoddyn rhagflaenol yn destun adwaith dadamddiffyn i gael gwared ar y grŵp diogelu i gael y cynnyrch Sulfadimethoxine terfynol.
Mae sulfadimethoxine yn wrthfiotig sulfonamide a ddefnyddir yn helaeth mewn meddygaeth filfeddygol. Mae ganddo weithgaredd gwrthficrobaidd ac fe'i defnyddir i drin ac atal heintiau bacteriol mewn anifeiliaid dofednod a da byw. .
1. Cyw iâr a hwyaden
Defnyddir sylfadimethocsin yn eang mewn ffermio dofednod. Gellir ei ddefnyddio i drin ac atal sawl math o heintiau, megis colera cyw iâr, haint Escherichia coli, coccidiosis a leukosteritis jejuni, ac ati Yn ogystal, gellir ei ddefnyddio hefyd fel triniaeth ategol ar gyfer clefydau difrifol megis enseffalitis heintus a gŵydd hepatitis heintus.
2. Mochyn
Defnyddir sylfadimethocsin hefyd wrth drin moch yn filfeddygol. Gall drin heintiau fel pasteurellosis, colitis, methiant atgenhedlu a chlwy'r moch mewn moch. Yn ogystal, gellir defnyddio Sulfadimethoxine hefyd i drin heintiau anadlol mewn moch, megis syndrom atgenhedlu ac anadlol mochyn (PRRS) a dolur rhydd epidemig mochyn.
3. Gwartheg a defaid
Mewn da byw fel gwartheg a defaid, defnyddir Sulfadimethoxine i drin ac atal heintiau anadlol a gastroberfeddol. Gellir ei ddefnyddio i drin niwmonia, rhinotracheitis, enteritis a thiwbercwlosis, ac ati Yn ogystal, gellir defnyddio Sulfadimethoxine hefyd i drin clefydau heintus megis wlser carnau arwynebol a filariasis lymffatig.
4. Anifeiliaid da byw a dofednod eraill
Yn ogystal â'r dofednod cyffredin a'r anifeiliaid da byw a grybwyllir uchod, gellir defnyddio Sulfadimethoxine hefyd wrth drin anifeiliaid eraill yn filfeddygol. Er enghraifft, gellir ei ddefnyddio i drin coccidiosis mewn cwningod, heintiau mewn cŵn, cathod a llygod, ac ati.
Cyflwynir ffarmacocineteg sulfadimethocsin fel a ganlyn:
1. Amsugno:
Mae sylfadimethocsin yn cael ei amsugno'n gyflym gan y llwybr gweinyddu llafar. Mae'n sefydlog yn y llwybr gastroberfeddol ac felly mae ganddo gyfradd amsugno uchel pan gaiff ei weinyddu ar lafar. Ar ôl ei amsugno, mae Sulfadimethoxine yn mynd i mewn i'r cylchrediad gwaed ac yn cael ei ddosbarthu yn y corff i feinweoedd ac organau.
2. Dosbarthiad:
Mae gan sylfadimethocsin ddosbarthiad meinwe da. Gall basio trwy gellbilenni a mynd i mewn i wahanol feinweoedd a hylifau'r corff, megis cyhyrau, yr ysgyfaint, yr afu, yr arennau, meinwe'r ymennydd, ac ati. Mae'r dosbarthiad meinwe hwn yn caniatáu effaith therapiwtig fwy cynhwysfawr yn erbyn pathogenau heintus.
3. Metabolaeth:
Mae sylfadimethocsin yn mynd trwy broses drawsnewid metabolig yn y corff. Y prif lwybr metabolig yw trwy gatalysis ensymatig, sy'n ei drawsnewid yn fetabolion gweithredol. Gall y metabolion hyn gyfuno ymhellach ag ensymau metabolaidd bacteria i atal gweithgaredd metabolig bacteria.
4. Dileu:
Mae sylfadimethocsin yn cael ei ysgarthu'n bennaf gan yr arennau. Mae'n cael ei hidlo gan y glomeruli, yn mynd i mewn i'r tiwbiau arennol, ac yn cael ei secretu'n weithredol. Mae peth o'r sulfadimethocsin yn cael ei adamsugno i'r gwaed, ac mae peth yn cael ei ysgarthu yn yr wrin. Gall cyfran fach o'r gweddill gael ei ysgarthu trwy'r bustl.
5. Hanner oes:
Yr hanner oes (t1/2) o sulfadimethoxine yw'r amser sydd ei angen i leihau ei grynodiad gwaed gan hanner. Mewn anifeiliaid dofednod a da byw, mae hanner oes sulfadimethoxine tua 8 i 12 awr. Mae hyn yn awgrymu bod gan sulfadimethoxine oes gymharol fyr yn y corff a bod angen dosio rheolaidd i gynnal yr effaith therapiwtig.
6. Rhyngweithiadau cyffuriau:
Gall sylfadimethocsin ryngweithio â chyffuriau eraill, gan effeithio ar ei briodweddau ffarmacocinetig. Er enghraifft, pan gaiff ei ddefnyddio ar yr un pryd ag ethanol, gellir effeithio ar amsugno a metaboledd sulfadimethoxine. Felly, wrth ddefnyddio cyffuriau mewn cyfuniad, dylid rhoi sylw i ryngweithiadau cyffuriau posibl, a dylid gwneud addasiadau dos yn ôl yr angen.