Levamisole Hydrochlorideyn bowdr crisialog gwyn, heb arogl, ateb melys, asidig. Mae gan y cyfansoddyn hydoddedd da mewn dŵr ac mae'n anhydawdd mewn toddyddion organig. O dan amodau asidig, gall gael adweithiau cyfnewid ïon hydrogen i ffurfio halwynau hydawdd. Ar yr un pryd, mae ganddo hefyd rai eiddo ocsideiddiol, a gall adweithio â rhai ocsidyddion megis hydrogen perocsid a photasiwm permanganad i gynhyrchu cynhyrchion ocsideiddio.
Fel cyfansoddyn fferyllol, mae ganddo briodweddau adweithiol penodol. Yn eu plith, mae priodweddau megis priodweddau asid-sylfaen ac adweithiau dadelfennu thermol yn cael dylanwad pwysig ar gymhwyso a storio'r cyfansawdd. Felly, dylid rhoi sylw i'w adweithedd wrth ei ddefnyddio a'i storio. Mae ganddo ystod eang o ddefnyddiau milfeddygol a meddygol. Fe'i defnyddir yn eang fel meddyginiaeth ar gyfer heintiau helminth mewn da byw ac anifeiliaid, a gellir ei ddefnyddio hefyd mewn pobl i helpu i frwydro yn erbyn heintiau parasitig amrywiol. Yn ogystal, defnyddir Levamisole Hydrochloride hefyd at wahanol ddibenion megis gwella imiwnedd, dadwenwyno, ac ymladd tiwmorau malaen.
Mae Levamisole Hydrochloride yn gyffur a ddefnyddir yn eang ym maes meddygaeth, sydd ag effaith gwella imiwnedd amlwg. Mae yna lawer o ddulliau ar gyfer ei synthesis llwyddiannus, yn bennaf gan gynnwys y canlynol:
Yr un cyntaf: aminoalkylation o 2,3,5,6-tetrahydro-6-phenylimidaso[2,1-b]thiasole:
Mae Levamisole Hydrochloride yn ychwanegyn porthiant a chyffur milfeddygol a ddefnyddir yn eang. Mae ganddo effeithiau gwrth-barasitig a immunomodulatory, ac fe'i defnyddir yn eang wrth reoli gwartheg, defaid a da byw a dofednod eraill. 2,3,5,6-tetrahydro-6-phenylimidazo[2,1-b]thiazole yw uned adeileddol graidd Levamisole Hydrochloride. Un o ddulliau synthetig yr uned strwythurol hon yw aminoalkylation. Isod byddwn yn cyflwyno dull aminoalkylation Levamisole Hydrochloride a'i gamau manwl.
Mae'r dull aminoalkylation yn un o'r camau allweddol yn y synthesis o Levamisole Hydrochloride2,3,5,6-tetrahydro-6-phenylimidazo[2,1-b]sgerbwd thiazole. Mae'r dull hwn yn defnyddio amonia anhydrus fel ffynhonnell amonia i adweithio â 2-phenylthio-5,6,7,8-tetrahydropyrido[2,1-b][1,3]oxazine yn absenoldeb catalydd i gynhyrchu'r cynnyrch targed 2,3 ,5,6-tetrahydro-6-phenylimidazo[2,1-b]thiazole. Mae gan y dull fanteision amodau adwaith ysgafn, cynnyrch uchel, a chyfeillgarwch amgylcheddol. Mae'r canlynol yn gamau manwl y dull.
Cam 1: Paratoi 2-phenylthio-5,6,7,8-tetrahydropyrido[2,1-b][1,3]oxazine. Mewn fflasg tri-gwddf sych, ychwanegwch 2-mercaptobenzenethiol (10.0 g, 0.078 môl), dŵr deionized (10 mL), ethanol (25 mL) ac asid sylffwrig (10 mL). Cynhesu cymysgedd yr adwaith i 50 gradd , ac ychwanegu 2-[(4-amino-2,2,6,{25}}tetramethyl-5,{{27}) yn araf }lactam)amino]asid asetig (0.1 mol) i mewn i'r cymysgedd . Cymysgwch ychydig am 30 munud, ychwanegwch garbon wedi'i actifadu o ansawdd uchel (3 g) at ddefnydd diwydiannol a'i droi am 10 munud. Mae twndis hidlo sydd â mesurydd wedi'i lenwi â deunydd pacio resin. Ar ôl hidlo, casglwyd y hidlif ac echdynnwyd y gwaddod ag aseton. Hidlo ac ailgrisialu o ethanol. Y pwysau sych yw 8g.
Cam 2: adwaith aminoalkylation. Mewn fflasg tri gwddf sych, ychwanegwch 2-phenylthio-5,6,7,8-tetrahydropyrido[2,{8}}b][1,3]oxazine {{11]) }}.02 mol, a hidlo i sychu gweddill y dŵr. Ychwanegu amonia anhydrus i wyneb yr hylif i ymdreiddio'n llawn i'r adweithyddion. A chadw'r adweithydd yn sefydlog mewn baddon olew, a chynnal adwaith alkylation amonia 12h ar 70 DEG C. Ar ôl yr adwaith, hidlo â hidlo carbon activated gwyrdd, canolbwyntio'r ateb adwaith i 1/4 cyfaint gwreiddiol gydag aseton, golchi â ether petrolewm , sychu, a puro gan cromatograffaeth colofn ddaear diatomaceous. Yn olaf, mae'r cynnyrch yn cael ei fesur â gwydr metroleg a'i sychu mewn sychwr gwactod.
I grynhoi, mae aminoalkylation Levamisole Hydrochloride yn adwaith synthetig effeithlon y gellir ei ddefnyddio i baratoi uned strwythurol graidd Levamisole Hydrochloride. Os cynhelir yr arbrawf yn unol â'r camau uchod, gellir cael y cynnyrch targed â chynnyrch uchel a phurdeb uchel.
Yr ail: adwaith adio 2,3,5,6-tetrahydroimidazo[2,1-b]thiazole-6-carboxaldehyde:
Mae'r dull yn bennaf yn cynnwys y camau canlynol:
1. Adwaith 2-Phenylvinyl thioacetamide gyda N-bromosuccinimide i gael 2-bromo-2-phenylvinyl thioacetamide
2. Gostyngiad o 2-bromo-2-phenylvinyl thioacetamide gyda NaH2PO4/NaOH/N,N-dimethylformamide i gael 2-phenylvinyl thioacetamide
3. Adwaith ocsideiddio 2-phenylvinyl thioacetamide gyda 5 y cant o hydoddiant dyfrllyd NaOH i gael 2,3,5,6-tetrahydroimidazo[2,{8}}b]thiazole-6-carboxaldehyde
4. Adwaith 2,3,5,6-tetrahydroimidazo[2,1-b]thiazole-6-carboxaldehyde gyda 2-amino{9}}methyl{{10} }propanol i gael Levamisole
5. Defnyddio asid hydroclorig i glorineiddio'r cyfansoddyn i gael Levamisole Hydrochloride.
Mantais fwyaf y dull hwn yw bod llai o ddeunyddiau crai yn cael eu defnyddio, mae'r amser ymateb gofynnol yn fyrrach, ac mae cynnyrch Levamisole hefyd yn uwch, sy'n addas ar gyfer synthesis ar raddfa fach.
Y trydydd adwaith catalytig sylffid:
1. 2,3,5,6-Tetrahydroimidazo[2,1-b]thiazole-6-carboxaldehyde yn adweithio â chadmiwm sylffid i gael 2-methyl-3,5 ,6-trihydroimidazo[2,1-b] Thiazole-6-carboxaldehyde
2. Mae'r cyfansoddyn a gafwyd yn y cam blaenorol a'r sylffid a ffurfiwyd gan y catalydd yn cael eu hadweithio â 2-amino-2-methyl-1-propanol i gael Levamisole Hydrochloride. Mae'r catalyddion a'r deunyddiau crai sydd eu hangen yn y dull hwn yn ddrud, ac mae'r amser adwaith yn hirach, ond mae gan y cynnyrch a geir trwy'r dull hwn purdeb uwch ac mae'n addas ar gyfer synthesis ar raddfa fach.
4. Dulliau eraill:
Mae yna ffyrdd eraill o astudio synthesis Levamisole Hydrochloride. Er enghraifft, dull synthesis gan ddefnyddio grŵp amddiffynnol ar gyfer rheoli chargeability, dull synthesis gan ddefnyddio catalydd metel, ac yn y blaen. Mae gan y dulliau hyn eu manteision a'u hanfanteision eu hunain. Mae gwahanol ddulliau yn addas ar gyfer gwahanol raddfeydd o synthesis, ac mae angen dewis y dull penodol yn ôl yr anghenion.
I gloi, mae Levamisole Hydrochloride yn gyffur a ddefnyddir yn eang ym maes meddygaeth, ac mae yna lawer o ffyrdd i'w syntheseiddio'n llwyddiannus. Mae gan bob un o'r dulliau hyn ei fanteision a'i anfanteision ei hun, a gall detholiad yn unol â gofynion synthesis gwirioneddol wella effeithlonrwydd synthesis a lleihau costau.