Halen sodiwm Tianeptine(cyswllt:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/tianeptine-sodium-salt-cas-30123-17-2}.html), a elwir hefyd yn aminopeptidin neu sodiwm aminopeptidin, yn gyfansoddyn organig gyda'r fformiwla moleciwlaidd C19H16N4Na2O4, CAS 30123-17-2, a phwysau moleciwlaidd o 408.34. Mae'n bowdr melyn gwyn i ysgafn, yn anhydawdd mewn dŵr, ond yn hydawdd o dan amodau asidig. Mae strwythur moleciwlaidd y cyfansoddyn hwn yn cynnwys cylch bensen a phedwar atom nitrogen, gyda dau atom nitrogen yn ffurfio dau fond peptid. Mae strwythur moleciwlaidd y cyfansoddyn hwn hefyd yn cynnwys ïonau sodiwm ac ïonau clorid, sy'n ffurfio bondiau ïon â dau atom ocsigen, yn y drefn honno. Ddim yn hydawdd mewn dŵr, ond yn hydawdd o dan amodau asidig. Gellir ei hydoddi mewn toddyddion organig megis methanol, ethanol, clorofform, ac ati Sefydlogrwydd thermol gwael a dadelfennu ar dymheredd uchel. O dan amodau gwresogi, mae'r cyfansoddyn yn cael adweithiau diheintio a datgarbocsio, gan gynhyrchu asid carbocsilig isoquinoline. Mae'n asidig a gall adweithio ag alcali i ffurfio halwynau. Gall hefyd adweithio â sylweddau asidig i ffurfio halwynau.
Mae halen sodiwm Tianeptine, a elwir hefyd yn aminopeptidin neu sodiwm aminopeptidin, yn gyfansoddyn organig gyda fformiwla moleciwlaidd o C19H16N4Na2O4 a phwysau moleciwlaidd o 408.34. Y canlynol yw prif ddefnyddiau halen sodiwm Tianeptine:
1. gwrth-iselder
Mae halen sodiwm Tianepine yn gyffur gyda gweithgaredd gwrth-iselder a ddefnyddir yn eang i drin gwahanol fathau o iselder, gan gynnwys iselder ysgafn i ddifrifol. Mae'n gweithio trwy reoleiddio lefelau niwrodrosglwyddyddion serotonin (5-HT) a norepinephrine (NE) yn yr ymennydd. O'i gymharu â gwrth-iselder traddodiadol, mae ganddo fecanweithiau gweithredu a nodweddion ffarmacolegol gwahanol, sy'n ei wneud yn gyffur gwrth-iselder effeithiol.
2. Cyffuriau Antianxiety
Defnyddir halen sodiwm Tianepine hefyd i drin anhwylderau pryder ac adweithiau straen. Mae'n lleddfu ymatebion pryder a straen trwy gynyddu lefelau serotonin a norepinephrine yn yr ymennydd, tra hefyd yn effeithio ar dopamin (DA) a - Mae'r system asid aminobutyrig (GABA) hefyd yn cael effaith reoleiddiol benodol. Mae hyn yn ei wneud yn gyffur gyda gweithgaredd gwrth-bryder ac yn cael ei ddefnyddio'n helaeth i drin gwahanol fathau o anhwylderau pryder.
3. Gwella cof a swyddogaeth wybyddol
Mae ymchwil wedi canfod bod halen sodiwm Tianepine yn cael effaith benodol ar niwrodrosglwyddyddion yn yr ymennydd, a all wella cof a swyddogaeth wybyddol. Mae'n hyrwyddo cyffro a phlastigrwydd niwronaidd trwy gynyddu lefelau dopamin a norepinephrine yn yr ymennydd, ac yn gwella perfformiad mewn meysydd megis sylw, amser ymateb, a rheolaeth emosiynol. Gellir cymhwyso'r effeithiau hyn i drin anhwylderau niwrowybyddol fel anhwylder diffyg canolbwyntio a gorfywiogrwydd (ADHD).
4. Asiantau niwroprotective
Mae gan halen sodiwm Tianepine effeithiau niwro-amddiffynnol a gall amddiffyn yr ymennydd rhag afiechydon niwroddirywiol amrywiol a niwed i'r ymennydd. Mae'n cael effeithiau niwro-amddiffynnol trwy reoleiddio lefelau niwrodrosglwyddyddion serotonin a norepinephrine a chynyddu rhyddhau ffactor niwrotroffig sy'n deillio o'r ymennydd (BDNF). Gellir cymhwyso'r effeithiau hyn i drin clefydau niwroddirywiol fel clefyd Parkinson a chlefyd Alzheimer.
5. Cyffuriau antifatigue
Defnyddir halen sodiwm Tianepine fel cyffur gwrth-blinder i leddfu blinder corfforol a symptomau sy'n gysylltiedig â blinder. Mae'n gwella blinder a chyflwr emosiynol y corff trwy reoleiddio lefelau serotonin niwrodrosglwyddyddion a norepinephrine a chynyddu rhyddhau dopamin. Gellir cymhwyso'r effeithiau hyn i drin clefydau sy'n gysylltiedig â blinder fel syndrom blinder cronig.
Mae halen sodiwm Tianeptine, a elwir hefyd yn halen sodiwm Tianeptine, yn fath newydd o wrth-iselder tricyclic sy'n cael ei effaith gwrth-iselder yn bennaf trwy weithredu ar y system 5-HT. Fe'i gelwir hefyd yn Tianepine, Thioneptin, Datilam, a Thiolapidine.
Mae nodweddion ffarmacolegol Tianepine yn cynnwys ei fecanwaith gweithredu, prosesau in vivo, effeithiolrwydd, ac adweithiau niweidiol.
Mecanwaith gweithredu: Mae mecanwaith gweithredu Tianepine yn ymwneud yn bennaf â'r niwrodrosglwyddyddion serotonin a norepinephrine. Mae'n ddyfais gwella amsugno 5-HT a all gynyddu'r crynodiad o 5-HT yn yr ymennydd, a thrwy hynny reoleiddio 5- signalau HT. Mae'r mecanwaith hwn yn wahanol i gyffuriau gwrth-iselder traddodiadol eraill, sy'n cynyddu'r crynodiad o 5-HT yn bennaf trwy atal ei aildderbyn.
Proses in vivo: Ar ôl rhoi halen sodiwm Tianepine ar lafar, gall y llwybr gastroberfeddol ei amsugno'n gyflym ac yn llwyr. Mae astudiaethau ffarmacocinetig wedi dangos, ar ôl rhoi 12.5mg trwy'r geg, y gellir cyrraedd y crynodiad gwaed brig ar oddeutu 0.79-1.8 awr, gyda chrynodiad gwaed brig o 246ng/ml. Mae Tianepine yn cael ei ddosbarthu'n gyflym ac yn eang yn y corff, gyda chyfradd rhwymo protein o hyd at 94%. Mae'n cael ei metabolized yn bennaf drwy'r afu, trwy - Ocsidiad a N-demethylation yn cael eu trosi i gyfansoddion eraill. Dim ond ychydig bach o gyfansoddion prototeip (tua 8%) sy'n cael eu hysgarthu o'r arennau, tra bod y mwyafrif yn cael eu hysgarthu ar ffurf metabolion o'r wrin.
Ffarmacodynameg: Defnyddir Tianepine yn bennaf i drin iselder ysbryd ac mae'n cael effaith dda ar anhwylderau hwyliau. Gall hefyd wella symptomau anghysur corfforol yn sylweddol, yn enwedig symptomau anghysur gastroberfeddol sy'n gysylltiedig â phryder ac anhwylderau hwyliau. Mewn astudiaethau clinigol, mae Tianepine wedi dangos effeithiolrwydd da a goddefgarwch da. Er enghraifft, dangosodd astudiaeth fod tua 70% o gleifion ag iselder a gymerodd Tianepine wedi dangos gwelliant sylweddol yn eu symptomau iselder ar ôl 8 wythnos.
Adweithiau niweidiol: Mae adweithiau niweidiol Tianepine yn cynnwys ceg sych, rhwymedd, pendro, cyfog, anhunedd, ac ati. Ceg sych a rhwymedd yw'r adweithiau niweidiol mwyaf cyffredin, gyda chyfradd mynychder o 10% i 20%. Mae pendro a chyfog fel arfer yn ysgafn, gyda nifer yr achosion o 5% i 10%. Mae anhunedd yn fwy cyffredin yng nghamau cynnar y driniaeth ac fel arfer dros dro ydyw.
Yn gyffredinol, mae priodweddau ffarmacolegol Tianepine yn dangos bod ganddo effeithiau gwrth-iselder tra hefyd yn arddangos rhai adweithiau niweidiol. Wrth ddefnyddio, mae angen dilyn manylebau cyngor meddygol a chyfarwyddiadau cyffuriau.