Mae trogod yn fwy na dim ond niwsans. Maent yn cario pathogenau difrifol fel rhywogaethau Borrelia burgdorferi a Rickettsia, gan wneud rheoli trogod yn flaenoriaeth iechyd cyhoeddus wirioneddol. Ymhlith y cyfansoddion modern a ddatblygwyd i fynd i'r afael â'r her hon,fluralaner yn sefyll allan am ei union fecanwaith a'i effeithiolrwydd parhaol. Ond beth mewn gwirionedd sy'n ei wneud mor effeithiol yn erbyn trogod ar lefel fiolegol? Mae deall sut mae fluralaner yn gweithio yn helpu i egluro pam ei fod wedi dod yn gyfansoddyn y gellir ymddiried ynddo mewn cymwysiadau rheoli milfeddygol a pharasitaidd ledled y byd.
Tabled Ffluralaner
Manyleb 1.General (mewn stoc)
(1) Ateb
(2) Tabled
(3) Chwistrelliad
(4) Chwistrellu
(5) Diferion
2.Customization:
Byddwn yn trafod yn unigol, OEM / ODM, Dim brand, ar gyfer ymchwil secience yn unig.
Cod Mewnol:BM-2-079
Ffluralaner CAS 864731-61-3
Prif farchnad: UDA, Awstralia, Brasil, Japan, yr Almaen, Indonesia, y DU, Seland Newydd, Canada ac ati.
Gwneuthurwr: BLOOM TECH Xi'an Factory
Dadansoddiad: HPLC, LC-MS, HNMR
Cymorth technoleg: Adran Ymchwil a Datblygu-4
Sut Mae Ffluralaner yn Cyrraedd Targedau Niwral Tic Ar ôl Amlygiad?
Amsugno a Dosbarthu Systemig
Isoxazoline yw fluralaner, sy'n fath o gyfansoddyn. Pan gaiff ei roi i anifail lletyol, mae'n mynd i mewn i'r llif gwaed yn gyflym ac yn lledaenu i holl gelloedd y corff. Mae'n cymryd fluralaner i mewn trwy ei bryd gwaed pan fydd yn bwydo ar ei letywr. Mae'r ffordd hon o gyflwyno systemig yn sicrhau bod trogod yn cael swm angheuol ni waeth ble ar y corff y maent yn cysylltu.
Mae astudiaethau wedi dangos bod fluralaner yn cyrraedd ei lefelau uchaf yn y gwaed o fewn oriau o gael ei gymryd trwy'r geg ac yn aros ar lefel feddyginiaethol am amser hir - mewn rhai ffurfiau, hyd at 12 wythnos. Rhan fawr o'r hyn sy'n gwneud fluralaner yn effeithiol dros amser yw ei fod yn aros yn y corff am amser hir.
Croesi i Meinwe Niwral Tic
Cyn gynted ag y bydd y trogen yn bwyta fluralaner, mae'n mynd trwy ei system dreulio ac i mewn i'w hemolymff, sydd fel gwaed mewn pryfed. Ar ôl hynny, mae'r cemegyn yn mynd i mewn i gelloedd yr ymennydd. Mae system nerfol y tic yn eithaf syml a bach, sy'n gadael i'r fflwralaner symud yn gyflym. Mae difrod nerfol yn dechrau o fewn oriau o lyncu. Dyna pam mae trogod sy'n cael eu cyflwyno i westeion sydd wedi'u trin yn newid yn gyflym sut maen nhw'n gweithredu cyn datgysylltu.
Fluralaner a Sianeli Ticiau Clorid Gated GABA
Beth mae Derbynyddion GABA yn ei wneud mewn Arthropodau
Mae GABA yn niwrodrosglwyddydd sy'n arafu signalau nerfol. Mae i'w gael mewn mamaliaid ac anifeiliaid eraill. Mae gan drogod a phryfed a phryfed cop eraill sianeli clorid â gatiau GABA sy'n rheoli pa mor hawdd y gall celloedd nerfol danio trwy ollwng ïonau clorid i mewn i'r celloedd. Pan fydd y system hon yn gweithio'n iawn, mae'n rheoli ac yn cydbwyso gweithgaredd y niwronau trogod.
Ffluralaneryn mynd yn syth ar gyfer y sianeli clorid GABA hyn. Mae'n atal ïonau clorid rhag mynd i mewn trwy gysylltu â mannau penodol ar y cyfadeiladau derbynyddion hyn. Y canlyniad yw diffyg rheolaeth ataliol, sy'n golygu nad yw gweithgaredd niwral yn cael ei reoli mwyach. Mae hyn yn achosi i system nerfol y trogen gynhyrfu heb unrhyw reolaeth.
Dewisoldeb Rhwng Derbynyddion Tic a Mamaliaid
Un o'r pethau mwyaf diddorol am effeithiolrwydd fluralaner yw ei fod yn brifo celloedd penodol yn unig. Mae siapiau derbynyddion GABA cramenogion yn wahanol iawn i'r rhai mewn mamaliaid. Mae gan dderbynyddion GABA mamalaidd wahanol gymarebau is-uned sy'n gwneud fluralaner yn llawer llai tebygol o rwymo. Oherwydd y gwahaniaeth hwn mewn strwythur, mae fluralaner yn cael effeithiau cryf ar systemau nerfol trogod tra'n peri ychydig o risg i'r anifail lletyol. Mae hwn yn fudd fferyllol a ategir gan asesiadau diogelwch lluosog a geir mewn llenyddiaeth a adolygir gan gymheiriaid.
Pam Mae Sianeli Tic Ion yn Bwysig i Weithgaredd Fluralaner?
Sianeli Ion yw'r ffordd sylfaenol y mae pob system nerfol yn siarad â'i gilydd. Mae sianeli clorid a reolir gan GABA a derbynyddion glwtamad yn rheoli pob rhan o ymddygiad ymennydd trogen, o gydgysylltu bwyta i symud o gwmpas. Yn y bôn, mae Fluralaner yn torri i lawr ar allu'r tic i weithio ar bob lefel pan fydd yn blocio'r sianeli hyn.
Mae gan gyfansoddion Isoxazoline, fel fluralaner, gysylltiad cryf â sianeli clorid arthropod ligand-gate, yn ôl ymchwil a gyhoeddwyd yn Pest Management Science (Ozoe et al.) a chyfnodolion ffarmacolegol cysylltiedig eraill. Mae hyn yn golygu nad yw'r moleciwl yn cystadlu â GABA ar gyfer rhwymo, ond yn hytrach yn cloi'r sianel mewn siâp nad yw'n gadael iddo weithio. Mae hyn yn ei gwneud yn anoddach i drogod ddod yn ymwrthol i fflwralaner trwy brosesau syml o orlwytho derbynyddion.
Gor-gyffroi Niwral a Achosir gan Ffluralaner wrth Reoli Tic
Pan fydd llif clorid yn cael ei atal, mae'r cydbwysedd ataliol mewn niwronau trogod yn cael ei golli.
Y canlyniad yw bod niwronau'n ymateb yn ddi-stop a heb reolaeth, a elwir yn hyperexcitation. Mae trogod yn y cyflwr hwn yn ysgwyd, yn symud o gwmpas ar hap, ac yn cael eu parlysu i gyd ar yr un pryd. Ni allant fwydo'n iawn, atgenhedlu nac aros yn fyw yn y gwyllt.
Nid yw hon yn ffordd unigryw i isoxazolines weithio, ondfluralanerag affinedd llawer uwch ar gyfer rhwymo i dicio derbynyddion GABA na llawer o gyfansoddion eraill a ddefnyddiwyd o'r blaen. Mae gwerthoedd IC₉₀, sy'n dangos y dos sydd ei angen i atal 50% o weithgaredd derbynyddion, wedi dangos bod fluralaner yn un o'r cyffuriau mwyaf effeithiol yn ei ddosbarth ar gyfer targedau tic-benodol. Mae cyflymder hyperexcitation hefyd yn ddefnyddiol: mae trogod yn dechrau gadael eu gwesteiwr cyn iddynt orffen bwydo ar waed, sy'n lleihau'r amser y gellir trosglwyddo pathogenau.
O Wahardd Sianel Ion i Barlys Tic: Sut Mae Fluralaner yn Gweithredu
Mae llwybr biolegol clir sy'n mynd o rwystro sianeli ïon i barlysu'r trogen yn gyfan gwbl. Mae Fluralaner yn glynu wrth safle derbynnydd y sianel clorid ac yn atal signalau sy'n atal y sianel rhag gweithio. Mae niwronau modur yn tanio heb gael eu rheoli, sy'n gwneud i'r cyhyrau dynhau dro ar ôl tro. Wrth i siopau ynni ddod i ben ac anghenion metabolaidd yn codi uwchlaw'r cyflenwad, mae'r tic yn symud yn nes at golli'r holl weithrediad modur.
Mae'r adwaith cadwynol hwn yn digwydd ar wahanol adegau ym mywyd tic. Mae Fluralaner yn gweithio yn erbyn wyau trogod, nymffau ac oedolion, sy'n bwysig oherwydd mai trogod nymffaidd yn aml yw'r rhai sy'n lledaenu afiechydon i bobl ac anifeiliaid y mwyaf. Mae strategaethau rheoli yn llawer haws pan allwch chi dargedu cyfnodau lluosog o fywyd gydag un cyfansoddyn.
O fewn 24 i 48 awr ar ôl cael ei frathu gan y rhan fwyaf o rywogaethau trogod a brofwyd, gan gynnwys Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus, a Dermacentor variabilis, mae’r person yn cael ei barlysu ac yna’n marw. O ran afiechyd, mae'r rhywogaethau trogod hyn ymhlith y pwysicaf yng Ngogledd America ac Ewrop.
Casgliad
Ffluralanermae ganddi ffordd o weithio sydd wedi'i diffinio'n dda ac sydd wedi'i phrofi'n wyddonol: mae'n mynd i mewn i system nerfol y trogen, yn targedu sianeli clorid â gatiau GABA, ac yn achosi gor-gyffroi niwral yn gyflym. Mae hyn yn arwain at barlys a marwolaeth. Oherwydd ei fod yn gweithio orau ar dderbynyddion arthropod ac nid rhai dynol, mae'n ddefnyddiol ac yn ddiogel ar gyfer y defnyddiau y'i gwnaed ar eu cyfer. Wrth i boblogaethau trogod dyfu ac wrth i'r risg o ledaenu firws gynyddu, bydd cyfansoddion â'r lefel hon o gywirdeb ac effeithiolrwydd yn parhau i fod yn bwysig iawn ar gyfer rheoli poblogaethau trogod ac iechyd y cyhoedd.
Cwestiynau Cyffredin
C1: Pa mor hir mae fluralaner yn gweithio ar ôl ei roi?
+
-
Gall rhai fformwleiddiadau milfeddygol llafar o fluralaner gadw lefelau gwaed therapiwtig ar lefelau therapiwtig am hyd at 12 wythnos, gan ddangos ei allu i gynnal crynodiadau systemig effeithiol. Mae'r ffrâm amser hon yn dibynnu ar y math o fformiwleiddiad, y swm, a chyfradd metabolig yr anifail lletyol.
C2: A yw fluralaner yn lladd trogod yn unig, neu a yw hefyd yn lladd parasitiaid eraill?
+
-
Mae Fluralaner yn gweithio'n dda yn erbyn llawer o wahanol fathau o ectoparasitiaid, nid trogod yn unig. Mae hyd yn oed yn gweithio ar chwain. Mae'n gweithio trwy rwystro sianeli clorid â gatiau arthropod GABA mewn ffordd sy'n gweithio i lawer o rywogaethau. Mae profion ffarmacolegol wedi dangos bod lefelau gweithgaredd penodol yn wahanol ar gyfer pob rhywogaeth.
C3: A all bygiau ddod yn imiwn i fluralaner?
+
-
Nid yw mor hawdd i lwybr gwrthiant arferol dirlawnder derbynnydd weithio gyda fluralaner oherwydd nid yw'n cystadlu'n uniongyrchol â GABA ond yn hytrach mae'n blocio sianeli clorid trwy rwymo anghystadleuol. Dros gyfnodau hir o amser, ni ellir diystyru ymwrthedd, ond nid yw data cyfredol yn dangos bod ymwrthedd wedi lledaenu'n eang mewn poblogaethau trogod cae.
Partner gyda Bloomtechz ar gyfer Eich Anghenion Cyflenwi Ffluralaner
Os oes angen i chi ddod o hyd i fluralaner ar gyfer ymchwil, fformiwleiddiad milfeddygol, neu ddefnyddiau canolradd fferyllol, mae gan Bloomtechz gadwyn gyflenwi ddibynadwy sydd wedi'i hardystio'n llawn. Mae Bloomtechz wedi bod yn gymwysfluralanerdarparwr ers dros 12 mlynedd ac mae ganddo gyfleusterau cynhyrchu ardystiedig GMP sydd wedi'u harolygu a'u clirio gan yr US-FDA, EU-GMP, CFDA, a PMDA. Maent yn dod â'r profiad hwn i bob archeb. Mae ein system sicrhau ansawdd cyswllt triphlyg yn cynnwys arolygu ffatri, dadansoddiad SA/QC mewnol, a dilysu gan awdurdod trydydd parti. Mae hyn yn sicrhau eich bod chi'n cael cynnyrch sy'n diwallu'ch anghenion yn union. Mae ein cleientiaid yn y meysydd fferyllol, cemegau arbenigol, ac ymchwil a datblygu. Rydym yn rhoi union amseroedd aros iddynt, prisiau clir, a'r holl waith papur sydd ei angen arnynt i glirio tollau. Cysylltwch â ni i weld sut beth yw partneriaeth ddibynadwy gyda chyflenwr fluralaner.
Anfonwch neges atom ynSales@bloomtechz.com.
Cyfeiriadau
1. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Mae'r isoxazoline gwrthbarasitig A1443 yn atalydd cryf o sianeli clorid â chlwyd ligand pryfed. Cyfathrebu Ymchwil Biocemegol a Bioffisegol, 391(1), 132–136.
2. Fisara, P., & Jonsson, NN (2015). Effeithiolrwydd fluralaner yn erbyn heigiadau trogod naturiol mewn cŵn. Parasitiaid a Fectorau, 8, 567 .
3. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Wolken, S., Fourie, JJ, & Heckeroth, AR (2014). Effeithiolrwydd fluralaner yn erbyn Ixodes ricinus a Rhipicephalus sanguineus plâu trogod mewn cŵn. Parasitiaid a Fectorau, 7(1), 576.
4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nuernberger, MC (2014). Ffarmacokinetics fluralaner mewn cŵn yn dilyn un feddyginiaeth lafar. Parasitiaid a Fectorau, 7(1), 85.
5. Shoop, WL, Hartline, EJ, Gould, BR, Waddell, ME, McDowell, RG, Kinney, JB, & Lahm, GP (2014). Darganfod a dull gweithredu afoxolaner, parasitladdwr isoxazoline newydd ar gyfer cŵn. Parasitoleg Filfeddygol, 201(3–4), 179–189.
6. Dryden, MW, Smith, V., Bennett, T., Math, L., de Vos, C., & Fourie, JJ (2014). Gwerthusiad o doddiant amserol fluralaner a thabled chnoadwy lafar fluralaner i weld pa mor gyflym y mae Ctenocephalides felis ac Ixodes scapularis ar gŵn yn cael eu lladd. Parasitoleg Filfeddygol, 201(3–4), 226–233.