GLP-1yn cael ei amgodio gan y genyn glwcagon (GCG) ac yn cael ei hollti gan proteas PC1/3 i gynhyrchu dwy ffurf weithredol: GLP-1 (7-36) amide (80%) a GLP-1 (7-37) (20%). Y cyntaf yw'r brif ffurf weithredol, tra bod gan yr olaf hefyd weithgaredd biolegol ar ôl amidiad. Fodd bynnag, mae gan GLP-1 naturiol wendid angheuol: mae'n hawdd ei hollti a'i anactifadu gan DPP-4 yn safle alanin N-terminal 2, gyda hanner oes plasma o lai na 2 funud. Yn ogystal, gall yr arennau ei glirio'n gyflym. Yr union "diffyg cynhenid" hwn sydd wedi gorfodi dwy strategaeth gyffuriau fawr: gweithyddion derbynyddion GLP-1 (RAs GLP-1) - sy'n gwrthsefyll diraddio DPP-4 trwy addasu strwythurol; Atalydd DPP-4 - yn ymestyn amser gweithredu GLP-1 mewndarddol trwy atal ensymau diraddio.
Manyleb 1.General (mewn stoc)
(1) API (powdr pur)
2.Customization:
Byddwn yn trafod yn unigol, OEM / ODM, Dim brand, ar gyfer ymchwil secience yn unig.
Cod Mewnol: BM-1-187
GLP{0}} CAS 106612-94-6
Fformiwla moleciwlaidd: C151H228N40O47
Pwysau moleciwlaidd: 3355.67
Gwneuthurwr: BLOOM TECH Wuxi Factory
Dadansoddiad: HPLC, LC-MS, HNMR
Prif farchnad: UDA, Awstralia, Brasil, Japan, yr Almaen, Indonesia, y DU, Seland Newydd, Canada ac ati.
Rydym yn darparu GLP-1, cyfeiriwch at y wefan ganlynol i gael manylebau manwl a gwybodaeth am gynnyrch.
Cynnyrch:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-ymchwil-yn unig/glp-1-7-37-peptide.html
Mae therapi genynnau GLP-1 cyntaf y byd wedi'i gymeradwyo ar gyfer defnydd clinigol
Ar Fai 11, 2026, cyhoeddodd Fractyl Health ei fod wedi cael cymeradwyaeth ar gyfer cais treial clinigol yn yr Iseldiroedd a bydd yn lansio'r cyffur ymgeisydd cyntaf RJVA-001 ar ei blatfform therapi genynnol Rejuvea Smart GLP-1! /Y treial clinigol dynol cyntaf.
Mae RJVA{1}}001 yn therapi genynnol un amser wedi'i dargedu ar gyfer celloedd beta pancreatig, a all gyflawni secretiad ffisiolegol GLP-1 gyda chymeriant maetholion yn y pancreas, a disgwylir iddo osgoi sgîl-effeithiau amrywiol a achosir gan grynodiad gormodol o gylchrediad cyffuriau mewn therapi GLP-1 systemig. Mae'r cyffur yn cael ei drwytho'n uniongyrchol i feinwe'r pancreas trwy dechnoleg uwchsain endosgopig leiaf ymledol a arweinir, gan ddibynnu ar hyrwyddwr inswlin dynol hunanddatblygedig ac addasedig y cwmni a signal trafnidiaeth i ysgogi secretiad GLP-1 mewn celloedd ynysoedd pancreatig a drosglwyddir ar ôl bwydo.
RJVA-001 yw therapi genynnol firws adeno-gysylltiedig (AAV) cyntaf y byd ar gyfer diabetes math 2 i fynd i mewn i'r cam clinigol, a hefyd therapi genynnol GLP-1 cyntaf y byd i fynd i mewn i'r cam clinigol. Mae'r cwmni'n bwriadu cwblhau gweinyddiaeth claf cyntaf RJVA-001 yn ail hanner 2026, a rhyddhau data ymchwil rhagarweiniol.
Mae caffaeliad Pfizer o weithyddion derbynnydd GLP-1 tra hir iawn wedi'i gymeradwyo ar gyfer treialon clinigol yn Tsieina am y tro cyntaf
Ar 12 Mai, 2026, cyhoeddodd gwefan swyddogol Canolfan Genedlaethol Tsieina ar gyfer Gwerthuso Cyffuriau (CDE) fod Chwistrelliad Cyffur newydd Dosbarth 1 Pfizer PF-08653944 wedi'i gymeradwyo ar gyfer defnydd clinigol mewn rheoli pwysau hirdymor ar gyfer oedolion sydd â mynegai màs y corff cychwynnol (BMI) o 228 kg/m2 (pwysau sy'n gysylltiedig â gordewdra) o 228 kg/m2 o leiaf (128 kg/m2) neu o leiaf un pwysau. cymhlethdod (fel hyperglycemia, gorbwysedd, hyperlipidemia, apnoea cwsg rhwystrol, clefyd cardiofasgwlaidd, ac ati), yn seiliedig ar ddeiet rheoledig a mwy o ymarfer corff. Mae gwybodaeth gyhoeddus yn dangos mai dyma'r tro cyntaf i PF-08653944 gael ei gymeradwyo'n glinigol yn Tsieina.
Defnydd
Yn gyntaf, hyrwyddo secretiad inswlin sy'n ddibynnol ar glwcos. Mae'r derbynnydd GLP-1 sy'n gweithredu ar wyneb celloedd beta pancreatig yn actifadu llwybr signalau cAMP PKA, gan wella synthesis a rhyddhau inswlin. Yr allwedd yw bod yr effaith hyrwyddo hon yn dibynnu'n llwyr ar lefelau siwgr yn y gwaed - dim ond pan fydd siwgr gwaed yn uwch na 5 mmol/L y mae'n rhoi grym, ac mae'n dod i ben yn awtomatig pan fydd siwgr gwaed yn normal. Felly, prin y bydd defnyddio GLP-1RA yn unig yn achosi hypoglycemia, sef ei fantais diogelwch craidd o'i gymharu â chyffuriau sulfonylurea.
Yn ail, atal secretion glwcagon. Trwy weithredu ar gelloedd alffa pancreatig cyfagos trwy secretion paracrine, mae'n atal rhyddhau glwcagon, yn lleihau dadansoddiad glycogen yr afu a gluconeogenesis, ac yn gostwng siwgr gwaed yn synergyddol o'r pen "ffynhonnell agored".
Yn drydydd, oedi gwagio gastrig. Gweithredu ar gelloedd wal gastrig a ffibrau nerf fagws, gan arafu'n sylweddol gyfradd y cynnwys gastrig sy'n cael ei ollwng i'r dwodenwm. Mae'r mecanwaith hwn nid yn unig yn llyfnhau'r cynnydd sydyn mewn siwgr gwaed ôl-frandio, ond hefyd yn ymestyn syrffed corfforol, gan ei wneud yn un o'r cyfranwyr pwysig at ei effaith colli pwysau.
