Mae Andarine (S4) yn fodulator derbynnydd androgen dethol (SARM), a ddatblygwyd yn wreiddiol gan GTX Company, ar gyfer trin cyflyrau fel atroffi cyhyrau ac osteoporosis. Ei fecanwaith gweithredu yw actifadu derbynyddion androgen yn ddetholus mewn cyhyrau ysgerbydol a meinweoedd esgyrn, gan hyrwyddo twf cyhyrau a gwella dwysedd esgyrn, wrth leihau ysgogiad meinweoedd fel y prostad a chwarennau sebaceous, a thrwy hynny leihau sgîl -effeithiau steroidau traddodiadol.
Andarine (S4)capsulesyw ei lunio llafar. Y dos cyffredin yw 25-50mg y dydd, wedi'i gymryd mewn dosau rhanedig i gynnal crynodiad cyffuriau gwaed. Mae defnyddwyr fel arfer yn adrodd effeithiau sylweddol mewn twf cyhyrau, colli braster, a gwella perfformiad athletaidd, yn enwedig ar gyfer ffitrwydd ac athletwyr cystadleuol. Fodd bynnag, gallai achosi sgîl -effeithiau ysgafn fel dyfalbarhad gweledol (sensitifrwydd golau dros dro neu lai o weledigaeth nos) ac amrywiadau hormonaidd, sydd fel arfer yn gwella ar ôl dod i ben.
Gan nad yw S4 wedi'i gymeradwyo gan yr FDA eto, mae angen astudio ei ddiogelwch tymor hir. Dylai'r defnydd fod yn ofalus ac o dan arweiniad proffesiynol. Wrth brynu, rhowch sylw i burdeb cynnyrch ac osgoi cynhyrchion ffug ac is -safonol.
|
|
|
Coa powdr andarine
Lleoli Swyddogaeth Craidd: Torri Glynu mewn Rheoliad Derbynnydd Androgen Dewisol
Swyddogaeth graiddCapsiwl Andarine (S4)Yn deillio o'i nodwedd fel modulator derbynnydd androgen dethol (SARM). Yn wahanol i steroidau anabolig traddodiadol, mae S4 yn cyflawni effeithiau anabolig sy'n benodol i feinwe trwy rwymo'n ddetholus iawn i dderbynyddion androgen (AR) mewn cyhyrau ysgerbydol ac meinweoedd esgyrn. Mae ei baramedrau allweddol yn cynnwys:
Affinedd:Mae'r cysonyn rhwymol (ki) ag AR yn 4 nm, yn debyg i testosteron, ond dim ond y derbynyddion meinwe targed y mae'n ei actifadu.
Gweithgaredd trawsgrifio:Mewn crynodiad o 10 nm, gall actifadu 93% o drawsgrifio AR-gyfryngol a hyrwyddo synthesis protein.
Sefydlogrwydd Metabolaidd:Mae'r bioargaeledd llafar yn cynyddu gyda'r dos (38% ar 0.1 mg/kg a 91% ar 10 mg/kg), gyda hanner oes o oddeutu 4 awr, yn cefnogi dosio lluosog.
Mecanwaith Gwireddu Swyddogaeth: Llwybr Gweithredu Triphlyg
Gwella metaboledd anabolig cyhyrau
Mae S4 yn actifadu AR cyhyrau ysgerbydol, gan hyrwyddo amlhau celloedd lloeren a hypertroffedd ffibr cyhyrau. Mae arbrofion anifeiliaid yn dangos y gall ymyrraeth 8 wythnos gynyddu grym gafael llygod mawr 22% a dygnwch nofio 31%. Mae'r mecanweithiau'n cynnwys:
Cynyddu cyfradd synthesis protein cyhyrau wrth atal torri protein wedi'i gyfryngu gan y system ubiquitin-proteasome.
Cynyddu dwysedd mitochondrial cyhyrau, gwella gallu cyflenwi egni ocsidiad braster, a chynnal màs cyhyrau hyd yn oed ym mhresenoldeb calorïau annigonol.
Ocsidiad braster ac optimeiddio cyfansoddiad y corff
S4 yw'r cyfansoddyn gyda'r mynegai androgen uchaf a'r mynegai anabolig isaf ymhlith cynhyrchion SARM. Cyflawnir ei effaith chwalu braster trwy'r llwybrau canlynol:
Actifadu AR meinwe adipose, cymell mynegiant ensymau braster, hyrwyddo hydrolysis triglyserid yn asidau brasterog am ddim.
Cynyddu dosbarthiad fasgwlaidd cyhyrau, gwella llif gwaed lleol, a chyflymu cludo asid braster i'r cyhyrau ar gyfer cyflenwi ynni.
Mae data clinigol yn dangos bod gan y grŵp dos 75 mg/dydd ostyngiad o 3.2% yng nghanran braster y corff a chynnydd o 1.8 kg ym màs y corff heb lawer o fraster o fewn 12 wythnos.
Gwella dwysedd esgyrn ac atal osteoporosis
Mae S4 yn actifadu osteoblast AR, gan hyrwyddo secretion marcwyr ffurfio esgyrn (megis ffosffatase alcalïaidd ac osteocalcin), ac ar yr un pryd yn atal gweithgaredd osteoclast ar yr un pryd. Mewn modelau llygod mawr ysbaddu:
Gall dos 0.5 mg/dydd gynyddu dwysedd esgyrn femoral 12% a chynyddu trwch esgyrn trabeciwlaidd 21%.
O'i gymharu â chyffuriau bisffosffonad, nid yw S4 yn achosi sgîl -effeithiau difrifol fel osteonecrosis mandibwlaidd.
Senarios cais swyddogaethol a threfnau dos
Athletwyr a selogion ffitrwydd: yr "arf cyfrinachol" i dorri trwy senario defnydd cyfnod llwyfandir
Cyfnod colli lipid:Cynnal màs cyhyrau wrth gyflymu ocsidiad braster, gan wneud y llinellau cyhyrau yn fwy gwahanol.
Hyfforddiant cryfder: Gwella grym crebachu cyhyrau a dygnwch, gan gefnogi hyfforddiant dwyster uchel.
Cynllun dos:
Dos safonol: 50-75 mg y dydd, wedi'i gymryd mewn 2-3 dos (hanner oes 4 awr).
Cynllun Uwch: Gall y rhai sydd â goddefgarwch uwch gynyddu'n raddol i 100 mg/dydd, ond mae angen monitro lefelau golwg a testosteron.
Dyluniad Beicio: Y cylch defnydd gorau posibl yw 8 wythnos. Gan nad oes hepatotoxicity, ni fydd defnydd tymor hir yn rhoi pwysau ar yr afu.
Maes meddygol (dibenion ymchwil): therapïau posibl ar gyfer atroffi cyhyrau ac osteoporosis
Atroffi cyhyrau:
Mecanwaith: Ysgogi amlhau celloedd lloeren, cynyddu cyfradd synthesis protein cyhyrau.
Achos: Mewn treial clinigol ar gyfer cleifion cachecsia canser, cynyddodd S4 ynghyd â chefnogaeth faethol bwysau corff heb lawer o fraster y claf 2.1 kg a chryfder gafael 15%.
Osteoporosis:
Mecanwaith: Atal gweithgaredd osteoclast a hyrwyddo gwahaniaethu osteoblast.
Data: Mewn model llygod mawr wedi'i ysbaddu, cynyddodd dos 0.5 mg/dydd ddwysedd esgyrn femoral 12%.
Manteision swyddogaethol a chydbwysedd risg
Risgiau a lliniaru posib
Gweledigaeth aneglur
Nododd tua 10% o ddefnyddwyr ddirywiad yng ngweledigaeth nos, sy'n gysylltiedig â'r effaith ar gelloedd epithelial pigment y retina. Argymhellir cymryd y feddyginiaeth cyn amser gwely er mwyn osgoi gyrru yn y nos.
Atal testosteron
High doses (>Gall 100 mg/dydd) achosi ataliad ysgafn. Dylid cynnal therapi beic gonadotropin 4 wythnos (PCT) ar ôl diwedd y cyfnod triniaeth.
Llid gastroberfeddol
Profodd rhai defnyddwyr ddolur rhydd neu boen yn yr abdomen, a allai fod yn gysylltiedig ag ysgogiad uniongyrchol y mwcosa berfeddol gan y cyffur. Argymhellir cymryd y feddyginiaeth yn ystod prydau bwyd i leihau llid.
Cyfarwyddiadau ehangu swyddogaeth yn y dyfodol
Datblygu therapi cynhwysfawr
O'i gyfuno ag Ostarine (MK-2866) neu LGD-4033, gall wella ymhellach effaith cynyddu màs y corff heb lawer o fraster wrth leihau'r dos sengl i leihau sgîl-effeithiau.
System gyflenwi wedi'i thargedu
Trwy dechnoleg nanocrystal neu baratoadau wedi'u hargraffu 3D, gellir targedu'r cyffur i'w ryddhau mewn safleoedd penodol yn y coluddyn, gan leihau'r amlygiad cyffredinol.
Gwirio diogelwch tymor hir
Mae angen astudiaethau diogelwch dynol tymor hir o fwy na 24 wythnos i asesu ei effaith bosibl ar y systemau cardiofasgwlaidd a phrostad.
Cyfarwyddiadau gwella yn y dyfodol
Optimeiddio strwythur moleciwlaidd: lleihau sgîl -effeithiau a gwella diogelwch
Rheoli risg gwenwyndra retina
Mae dadl graidd gyfredol Andarine (S4) yn gorwedd yn ei sgîl -effeithiau retina (megis golwg aneglur, briwiau cornbilen), sy'n deillio o gronni'r cyffur yng nghelloedd epithelial pigment y retina. Gellir optimeiddio yn y dyfodol trwy'r dulliau canlynol:
Technoleg Amnewid Llwyth:Yn seiliedig ar ddyluniad RINA-S cyffuriau ADC, defnyddiwch ddeilliadau camptothecin llai gwenwynig (fel exatecan) i ddisodli'r llwyth tâl presennol, gan leihau difrod i'r retina.
Dyluniad cysylltydd hydroffilig:Tynnwch ar dechnoleg sesutecan biotechnoleg pufang, cyflwyno cadwyni ochr hydroffilig i'r cysylltydd i wella sefydlogrwydd y cyffur yng nghylchrediad y gwaed a lleihau cronni mewn meinweoedd nad ydynt yn darged (fel y llygaid).
Mecanwaith actifadu amodol:Datblygu prodrugs sy'n ymateb i olau neu pH-ymatebol i alluogi rhyddhau cynhwysion actif yn unig mewn micro-amgylcheddau penodol o gyhyr ysgerbydol neu feinwe esgyrn.
Gwella detholusrwydd meinwe
Datblygu atalyddion targed deuol:Cyfeiriwch at LAE123 Meddygaeth Laikai (gan dargedu actriia/IIB), sy'n gwella effeithlonrwydd anabolism cyhyrau trwy rwystro sawl llwybr signalau ar yr un pryd, wrth leihau'r effaith ar feinweoedd eilaidd fel y prostad.
Addasiad Conjugate gwrth-gyffur (ADC):Cyswllt andarine â gwrthgyrff cyhyrau-benodol (fel gwrthgyrff gwrth-myoglobin) i gyflawni cyfoethogi meinwe-benodol a lleihau amlygiad systemig.
Arloesi mewn Systemau Cyflenwi: Torri trwy dagfa danfoniad alltrhepatig
Nanocrystalau a pharatoadau wedi'u hargraffu 3D
Technoleg nanocrystal: Yn lleihau maint gronynnau andarine i lai na 200 nm, yn gwella athreiddedd mwcosaidd, yn byrhau'r amser cychwyn o fewn 5 munud, ac yn lleihau'r dos.
Tabledi Personoledig wedi'i Argraffu 3D: Yn addasu siâp a mandylledd tabledi yn ôl pwysau a nodweddion metabolaidd y claf, gan gyflawni paru manwl gywir o gyflymder dos a dadelfennu, a diwallu anghenion atodol cyflym athletwyr cyn cystadlaethau.
Cludwyr dosbarthu wedi'u targedu
Amgáu Exosome: defnyddio eiddo targedu naturiol exosomau,Capsiwl Andarine (S4)yn cael ei ddanfon i gelloedd cyhyrau ysgerbydol, gan leihau'r lefel amlygiad systemig.
Optimeiddio System Cyflenwi GalNAC: Yn seiliedig ar brofiad aeddfed technoleg dosbarthu afu, mae deilliadau GalNAC sy'n benodol i feinwe cyhyrau yn cael eu datblygu i gyflawni dosbarthiad effeithlon y tu allan i'r afu.
Ehangu Arwyddion: O atchwanegiadau ffitrwydd i therapïau meddygol
Atroffi cyhyrol ac osteoporosis
Datblygu therapi cyfun: Pan gaiff ei ddefnyddio mewn cyfuniad ag Ostarine (MK-2866) neu LGD-4033, mae'n gwella ymhellach effaith cynyddu màs y corff heb lawer o fraster wrth leihau dos y cyffur sengl i leihau sgîl-effeithiau.
Gwirio diogelwch tymor hir: Cynnal astudiaethau diogelwch dynol sy'n para mwy na 24 wythnos i asesu ei effaith bosibl ar y system gardiofasgwlaidd a'r prostad.
Archwilio ym maes afiechydon critigol
Methiant anadlol a sepsis: Yn seiliedig ar rôl Andarine wrth hyrwyddo synthesis protein cyhyrau, archwiliwch ei botensial wrth wella gwendid cyhyrau anadlol a byrhau hyd awyru mecanyddol.
Syndrom eiddilwch oedrannus: Datblygu cynlluniau triniaeth cynnal a chadw dos isel, tymor hir i fynd i'r afael â mater llai o fàs cyhyrau yn y boblogaeth oedrannus.
Potensial afiechydon niwroddirywiol
Clefyd ALS a PARKINSON: Yn seiliedig ar gynllun yr MTPA ym maes afiechydon niwroddirywiol, archwiliwch rôl andarine wrth amddiffyn niwronau motor ac oedi atroffi cyhyrau.
Cydymffurfiad rheoliadol ac addysg cleifion
Optimeiddio dulliau canfod dopio
Datblygu technegau canfod mwy manwl gywir ar gyfer metabolion Andarine (fel M1 ac M4) i atal athletwyr rhag llunio dyfarniadau anghywir.
Addysg Perygl Cleifion
Pwysleisiwch risgiau posibl Andarine (megis gweledigaeth aneglur, atal testosteron) a phwysigrwydd defnydd cydymffurfiol, er mwyn osgoi niwed iechyd a achosir gan gamdriniaeth.
Ymchwil Data'r Byd Go Iawn (RWD)
Trwy ddata dilynol tymor hir, gwerthuswyd effeithiolrwydd a diogelwch Andarine mewn senarios clinigol go iawn i ddarparu sylfaen ar gyfer penderfyniadau rheoleiddio.
Integreiddio technoleg yn y dyfodol: Technolegau galluogi AI a biotechnoleg
AI Cynhyrchiol ar gyfer Cynorthwyo Dylunio Cyffuriau
Defnyddiwch fodelau AI i ragfynegi llwybrau metabolaidd a thargedau gwenwyndra Andarine, gan gyflymu'r broses o optimeiddio moleciwlaidd.
Cyfrifiadura ffoton ar gyfer sgrinio carlam
Trwy ddefnyddio technoleg cyfrifiadurol ffoton i efelychu proses gyfuniad Andarine ac AR, gellir byrhau'r cylch darganfod cyfansawdd plwm.
Datblygu biofarcwyr
Nodi'r biofarcwyr sy'n gysylltiedig ag effeithiolrwyddCapsiwl Andarine (S4)(megis lefel myostatin), a chyflawni meddyginiaeth unigol.
Tagiau poblogaidd: Capsiwl Andarine (S4), cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth