Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr powdr cefpodoxime proxetil mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i bowdr proxetil cefpodoxime swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Cefpodoxime Proxetil Powdwryn ddeunydd crai gwrthfiotig cephalosporin trydedd genhedlaeth geneuol. Fel cyffur rhagflaenol, mae wedi'i gynllunio i wella bio-argaeledd yn sylweddol. Mae nodweddion a gradd y ffurflen powdr hon yn cael eu pennu'n llym yn seiliedig ar ei gymhwysiad meddygol. Fel arfer caiff ei gyflwyno fel powdr gwyn mân i bowdr crisialog neu amorffaidd gwyn. O ran strwythur cemegol, trwy gyflwyno tert-ester pentyl oxymethyl yn y grŵp carboxyl o'r cnewyllyn rhiant gweithredol Cefpodoxime, mae'n gwella hydoddedd lipid a chyfradd amsugno berfeddol y cyffur yn fawr. Ar ôl gweinyddiaeth lafar, caiff y bond ester ei hydrolyzed yn gyflym gan esterase yn y llwybr gastroberfeddol a gwaed, gan ryddhau'r cynhwysyn gweithredol Cefpodoxime gwreiddiol gyda gweithgaredd gwrthfacterol cryf. Mae'r cynhwysyn gweithredol hwn yn arddangos effeithiau gwrthfacterol sbectrwm eang trwy atal synthesis mwcopolysacaridau cellfur bacteriol yn effeithlon, a dyma'r deunydd cychwyn allweddol ar gyfer paratoi paratoadau cyfatebol i drin heintiau yn y llwybr anadlol, y system wrinol, a'r croen a meinweoedd meddal.
Gwybodaeth ychwanegol am gyfansoddyn cemegol:
| Enw Cynnyrch | Cefpodoxime Proxetil Powdwr | Tabledi Proxetil Cefpodoxime | Cefpodoxime Proxetil Hylif | Capsiwlau Proxetil Cefpodoxime |
| Math o Gynnyrch | Powdr | Tabledi | Hylif | Capsiwlau |
| Purdeb Cynnyrch | Mwy na neu'n hafal i 99% | Mwy na neu'n hafal i 99% | Mwy na neu'n hafal i 99% | Mwy na neu'n hafal i 99% |
| Manylebau Cynnyrch | Customizable | Customizable | Customizable | Customizable |
| Pecyn Cynnyrch | Customizable | Customizable | Customizable | Customizable |
Ein ffurflen cynnyrch
Cefpodoxime Proxetil +. COA
 |
||
Tystysgrif Dadansoddi |
||
|
Enw cyfansawdd |
Cefpodoxime Proxetil | |
|
Rhif CAS. |
87239-81-4 | |
|
Gradd |
Gradd fferyllol | |
|
Nifer |
Wedi'i addasu | |
|
Safon pecynnu |
Wedi'i addasu | |
| Gwneuthurwr | Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot Na. |
20250109001 |
|
|
MFG |
Ionawr 12ed 2025 |
|
|
EXP |
Ionawr 8ed 2029 |
|
|
Strwythur |
|
|
| SAFON PRAWF | Diwydiant GB/T24768-2009. Stnndard | |
|
Eitem |
Safon menter |
Canlyniad dadansoddi |
|
Ymddangosiad |
Powdr gwyn neu bron yn wyn |
Cydymffurfio |
|
Cynnwys dŵr |
Llai na neu'n hafal i 4.5% |
0.30% |
| Colli wrth sychu |
Llai na neu'n hafal i 1.0% |
0.15% |
|
Metelau Trwm |
Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. |
|
Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm |
N.D. | |
|
Purdeb (HPLC) |
Mwy na neu'n hafal i 99.0% |
99.5% |
|
Amhuredd sengl |
<0.8% |
0.48% |
|
Gweddillion ar danio |
<0.20% |
0.064% |
|
Cyfanswm cyfrif microbaidd |
Llai na neu'n hafal i 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Llai na neu'n hafal i 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonela |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (gan GC) |
Llai na neu'n hafal i 5000ppm |
400ppm |
|
Storio |
Storiwch mewn lle wedi'i selio, tywyll a sych ar -20 gradd |
|
|
|
||
Otitis media
Yn ogystal â'r cyfryngau otitis acíwt a grybwyllir uchod, ar gyfer rhai achosion o waethygu acíwt o otitis media,cefpodoxime proxetil powdrgall hefyd gael effeithiau gwrthfacterol, lleihau llid ym mwcosa'r glust ganol, gwella clyw, a lleihau symptomau fel gollyngiad camlas y glust. Wrth drin otitis media cronig, gellir defnyddio'r feddyginiaeth hon mewn cyfuniad â dulliau triniaeth eraill megis dyfrhau clust a meddyginiaeth leol i wella effeithiolrwydd triniaeth.
Sinwsitis paranasal
Gan gynnwys sinwsitis acíwt a gwaethygu acíwt sinwsitis cronig. Mae cleifion yn aml yn profi symptomau fel tagfeydd trwynol, rhedlif purulent, cur pen, a llai o synnwyr arogli. Gellir defnyddio ataliad sych ester cefotaxime i drin heintiau bacteriol sy'n achosi sinwsitis, hyrwyddo rhyddhau crawn o'r sinysau, lleihau llid y mwcosa sinws, a lleddfu symptomau. Ar gyfer cleifion â sinwsitis cronig, gall defnydd hirdymor o'r feddyginiaeth hon ar gyfer triniaeth ataliol leihau amlder pyliau acíwt.
Servicitis gonococcal syml acíwt
Llid serfigol a achosir gan Neisseria gonorrhoeae yw ceg y groth gonococol acíwt. Gall cleifion brofi mwy o ryddhad o'r fagina, ymddangosiad purulent, ynghyd ag arogl, ac weithiau symptomau fel cyfathrach boenus a gwaedu. Mae gan ataliad sych ester cefotaxime weithgaredd gwrthfacterol da yn erbyn Neisseria gonorrhoeae a gall drin ceg y groth gonococcal syml acíwt yn effeithiol, dileu pathogenau, a lleddfu symptomau. Yn ystod y broses drin, dylid trin partneriaid rhywiol ar yr un pryd i atal croes-heintio.
Periarthritis perianol a achosir gan Neisseria gonorrhoeae
Pan fydd Neisseria gonorrhoeae yn heintio'r croen perianol a'r mwcosa, gall achosi llid perianol, a gall cleifion brofi symptomau fel cochni, poen, a chosi o amgylch yr anws, weithiau ynghyd â rhedlif purulent. Gall ataliad sych ester cefotaxime ladd Neisseria gonorrhoeae, rheoli haint perianol, lleddfu symptomau, a hyrwyddo iachâd. Yn ystod y driniaeth, dylid rhoi sylw i gynnal glendid a hylendid o amgylch yr anws er mwyn osgoi crafu.
Mae Cefpodoxime Proxetil yn gyffur cephalosporin llafar pwysig, ac mae yna wahanol ddulliau ar gyfer syntheseiddio ei ffurf powdr. Mae gan bob dull ei lwybr adwaith unigryw ei hun, optimeiddio cyflwr, a phwyntiau rheoli ansawdd. Mae'r canlynol yn nifer o ddulliau synthesis cyffredin a'u disgrifiadau manwl:
Dull synthesis cemegol clasurol
1. Cyflwyno deunyddiau cychwyn a chadwyni ochr
Deunydd cychwyn: 7-Mae asid aminocephalosporanig (7-ACA) yn cael ei ddefnyddio fel y deunydd cychwyn, sy'n cynnwys cylch lactam a grŵp amino yn ei strwythur, sy'n ei gwneud hi'n hawdd ei addasu wedyn.
Cyflwyniad cadwyn ochr: Mae'r gadwyn ochr wedi'i chysylltu â'r 7-grŵp amino o 7-ACA trwy adwaith acylation MAEM ((S) - benzothiazol-2-yl - (2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino) thioacetate). Mae angen cyflawni'r cam hwn ar dymheredd isel (0-5 gradd), gan ddefnyddio dichloromethane neu N, N-dimethylformamide fel toddyddion, triethylamine neu DIPEA fel catalyddion sylfaen, ac amser adwaith o tua 2-4 awr. Mae'r adwaith hwn yn mynd rhagddo trwy fecanwaith amnewid niwcleoffilig i gynhyrchu'r asid cefpodoxime canolraddol.
2. Carboxyl esterification
Adweithydd esterification: Defnyddir IPOC (1- (isopropoxycarbonyloxy) ethyl) i esterify y grŵp 4-carboxyl o asid cefpodoxime i wella ei hydoddedd lipid ac amsugno llafar.
Amodau esteriad: Mewn acetonitrile anhydrus, ychwanegir IPOC-I (1-iodoethylisopropyl carbonad) a photasiwm carbonad fel basau, a chynhelir yr adwaith ar 40-50 gradd am 6-8 awr. Mae'r broses hon yn digwydd trwy fecanwaith amnewid, gan ffurfio bondiau carbonad a rhyddhau sgil-gynhyrchion potasiwm ïodid.
3. Tynnu grwpiau amddiffynnol
Grŵp amddiffynnol: Mae grŵp cloroacetamid yn aml yn cael ei gyflwyno fel grŵp amddiffynnol dros dro yn y synthesis o cefuroxime axetil, y mae angen ei ddileu yn y pen draw gan thiourea lysis.
Amodau tynnu: Ychwanegu thiourea gormodol i DMA (N, N-dimethylacetamide) ac adweithio ar 60-70 gradd am 3-5 awr. Mae Thiourea yn ymosod ar fond carbon clorin cloroacetamid, gan gynhyrchu thioacetamid a hydrogen clorid, y mae'r olaf ohonynt yn cael ei niwtraleiddio gan thiourea.
4. Crystallization puro a sychu
Amodau crisialu: Ar ôl i'r adwaith gael ei gwblhau, gellir ysgogi crisialu trwy ychwanegu toddydd gwrth neu ddefnyddio toddydd cymysg ar gyfer ailgrisialu i wella purdeb.
Amodau sychu: Sychwch y gwlybcefpodoxime proxetil powdro dan amodau gwactod ar dymheredd addas (fel 40 gradd) nes bod y cynnwys lleithder yn bodloni gofynion y pharmacopoeia.
Archwilio Llwybr Synthesis Gwyrdd
1. esterification ensymatig
Dethol catalydd: Defnyddiwch lipas ansymudol (fel CALB) yn lle seiliau cemegol traddodiadol i gataleiddio adwaith esterification asid cefpodoxime ac IPOC.
Amodau adweithio: Ychwanegu CALB ansymudol mewn cymysgedd o tert butanol a thoddydd dŵr, a rheoli tymheredd a chyflymder cylchdroi'r adwaith. Mae gan gatalysis ensymatig ddetholusrwydd uchel, gall osgoi adweithiau ochr, a gellir ei ailgylchu i leihau costau.
2. system hylif ïonig
Dethol toddyddion: Defnyddiwch hylifau ïonig (fel [BMIM] PF ₆) yn lle toddyddion organig traddodiadol i gyflawni adwaith un pot o acylation ac esterification MAEM.
Manteision adwaith: Mae gan hylifau ïonig hydoddedd da a sefydlogrwydd thermol, gallant leihau'r defnydd o doddyddion, a gellir eu hailddefnyddio. Mae'r dull un pot yn symleiddio llif y broses ac yn gwella'r cynnyrch.
Optimeiddio prosesau a sicrhau ansawdd
1. rheoli paramedr allweddol
Rheoli tymheredd: Mae angen rheolaeth tymheredd llym ar bob cam o'r adwaith i sicrhau cynnydd llyfn ac osgoi adweithiau ochr. Er enghraifft, mae angen tymheredd isel ar MAEM acylation i atal hydrolysis, tra bod adwaith esterification yn gofyn am dymheredd cymedrol i gyflymu'r adwaith.
Addasiad PH: Trwy addasu gwerth pH y system adwaith, mae'r amodau adwaith wedi'u optimeiddio. Mae adwaith acylation yn gofyn am amgylchedd niwtral, tra bod adwaith esterification yn gofyn am amgylchedd alcalïaidd.
2. Strategaeth rheoli amhuredd
Amhureddau dadacetylation: Trwy reoli faint o sylfaen ac amser adwaith, mae hydrolysis y grŵp 3-acetoxy o 7-ACA yn cael ei atal i gynhyrchu amhureddau dadacetylation.
Gweddillion cloroacetamid: Sicrhau adwaith dadamddiffyn cyflawn a monitro swm gweddilliol cloroacetamid gan HPLC i atal diraddio cyffuriau.
3. rheoli strwythur grisial a sefydlogrwydd
Dewis ffurf grisial: Trwy reoli'r amodau crisialu a'r gymhareb toddyddion, mynnwch y ffurf grisial hydawdd iawn - ocefpodoxime proxetil powdr.
Profi sefydlogrwydd: Cynnal profion carlam a thymor hir yn unol â gofynion pharmacopoeia i sicrhau sefydlogrwydd y cynnyrch o dan amodau storio.
Cymhariaeth a Rhagolygon o Ddulliau Gwahanol
1. Manteision a heriau dulliau synthesis cemegol clasurol
Manteision:
Proses aeddfed, cynnyrch uchel, argaeledd hawdd o ddeunyddiau crai, a chost gymharol isel.
Her:
Defnydd uchel o doddyddion organig a chost uchel gwaredu gwastraff; Mae'n anodd osgoi rhai adweithiau ochr yn llwyr, sy'n effeithio ar burdeb y cynnyrch.
2. Potensial a chyfyngiadau llwybrau synthesis gwyrdd
Potensial:
Lleihau'r defnydd o doddyddion organig ac allyriadau gwastraff, yn unol â gofynion amgylcheddol; Disgwylir i systemau catalysis ensymau a hylif ïonig wella detholedd a chynnyrch adwaith.
Cyfyngiadau:
Mae gan doddyddion gwyrdd a catalyddion gostau uchel ac mae angen cynhyrchu ar raddfa fawr i leihau costau; Mae angen optimeiddio amodau'r broses ymhellach i wella sefydlogrwydd a chynnyrch.
tocsicoleg
1. gwenwyndra
⑴ Gwenwyndra acíwt gwerth LD50 (mg/kg)
⑵ Gwenwyndra tanllyd a chronig: Ni welwyd unrhyw annormaleddau a achoswyd gan yr asiant hwn.
2. Gwenwyndra arbennig
(1) Prawf atgenhedlu: Ni welwyd unrhyw annormaleddau yn swyddogaeth atgenhedlu mamau, morffoleg epil, datblygiad, twf, cof, neu swyddogaeth atgenhedlu a achosir gan yr asiant hwn mewn profion cyffuriau cyn beichiogrwydd a beichiogrwydd cynnar, profion cyffuriau ffurfio organau ffetws, profion cyffuriau amenedigol a llaetha mewn llygod mawr.
⑵ Prawf atal ffurfio sberm: Ni welwyd unrhyw atroffi ceilliau nac effaith atal ffurfio sberm mewn llygod mawr ifanc a achosir gan yr asiant hwn.
⑶ Gwenwyndra arennol: Gwelwyd oedema a thagfeydd yn cecum rhai anifeiliaid yn y grŵp meddyginiaeth 800 mg/kg o gwningod, ond ni welwyd unrhyw newidiadau morffolegol a achosodd niwed i'r arennau.
⑷ Prawf antigenigedd: Ni welwyd unrhyw imiwnogenigrwydd ym mhob anifail.
ffarmacocineteg
1. Crynodiad mewn serwm
Pan fydd oedolion iach yn cymryd un neu ddwy dabledi o asiant hwn ar lafar ar ôl prydau bwyd, y crynodiad uchaf ocefpodoxime proxetil powdr(sylwedd gweithredol) yn y serwm yn ymddangos 3-4 awr ar ôl ei roi, gyda chrynodiadau o 1.5-1.8 μ g/mL a 3.0-3.6 μ g/mL, yn y drefn honno, yn dangos perthynas dos-ddibynnol. Nid yw hanner oes crynodiad serwm yn dibynnu ar y dos ac mae'n parhau'n gyson tua 2 awr.
Yn ogystal, mae amsugno meddyginiaeth ar ôl prydau bwyd yn well nag ar stumog wag.
2. Paramedrau ffarmacocinetig:
Y cysonyn cyfradd amsugno Ka yw 0.75 ± 0.09hr-1, a'r cysonyn cyfradd dileu Ke yw 0.37 ± 0.02hr-1 (200mg a gymerir ar lafar gan oedolion iach ar ôl prydau bwyd) (Cymedr ± SE, n=6); Cyfradd rhwymo protein serwm: Pan fydd person yn cymryd 200mg ar lafar, mae'r gyfradd rhwymo protein serwm ar ôl 0.5-12 awr tua 30%; AUC: 8.7 ± 0.3 μ g · hr/mL (100mg ar lafar unwaith ar ôl prydau bwyd i oedolion iach) (Cymedr ± SE, n=6), 15.2 ± 1.8 μ g · hr/mL (200mg ar lafar unwaith ar ôl prydau bwyd ar gyfer oedolion iach), (Cymedr ± SE, n=6), 15.2 ± 1.8 μ g · hr/mL (200mg ar lafar unwaith ar ôl prydau bwyd i oedolion iach), (Cymedrig ± SE, n=6),
3. Dosbarthiad
Wedi'i ddosbarthu mewn crachboer, meinwe tonsil, meinwe croen, meinwe'r geg, ac ati.
4. Metabolaeth ac ysgarthu
Mae'r asiant hwn yn cael ei hydroleiddio gan esteras wal berfeddol yn ystod amsugno a'i ysgarthu i'r wrin trwy'r arennau. Mae'r gyfradd adfer wrin o fewn 12 awr ar ôl rhoi cefuroxime trwy'r geg yn mynd i mewn i'r llif gwaed ar ôl prydau bwyd tua 40-50%. Yn ogystal, ni ddangosodd gweinyddiaeth barhaus yr asiant hwn (2 dabled x 2 waith y dydd, am gyfanswm o 14 diwrnod) unrhyw groniad.
5. Crynodiad serwm ac ysgarthiad wrinol yn ystod camweithrediad arennol
Dangosodd cleifion camweithrediad arennol ysgafn (Grŵp A: 7 achos) a chleifion camweithrediad arennol cymedrol (Grŵp B: 2 achos), wrth gymryd 200mg o'r dos hwn ar lafar 30 munud ar ôl pryd bwyd, gynnydd mewn Cmax, Tmax, ac AUC (0-12) wrth i swyddogaeth arennol ostwng.
Mae crynodiad Grŵp A mewn wrin yn dangos uchafbwynt o 4-6 awr, a'r gyfradd adennill wrin o fewn 12 awr yw 33.8 ± 3.8%. Mae Grŵp B yn dangos uchafbwynt o 8-12 awr, gyda chyfradd adferiad wrinol o 17.5% o fewn 12 awr. Wrth i swyddogaeth arennol leihau, mae ysgarthiad wrinol yn cael ei ohirio.
adwaith andwyol
Ymhlith y cyfanswm o 12615 o achosion, adroddwyd bod 317 o achosion (2.51%) yn adweithiau niweidiol. Mae'r prif gynnwys yn cynnwys symptomau system dreulio (dolur rhydd, carthion meddal: 0.40%, anghysur stumog: 0.10%, cyfog a chwydu: 0.09%).
1. Adweithiau niweidiol mawr (amlder anhysbys): sioc, symptomau alergaidd, syndrom llygadol mucocutaneous, necrosis epidermaidd gwenwynig, colitis pseudomembranous, methiant arennol acíwt, niwmonia interstitial, syndrom PIE, camweithrediad yr afu, clefyd melyn, thrombocytopenia.
2. Adweithiau niweidiol eraill
(1) Nid yw nifer yr achosion yn hysbys: lymffadenopathi a phoen yn y cymalau a achosir gan alergeddau, hematuria yn y system arennol, ymgeisiasis a achosir gan aralliad bacteriol, symptomau diffyg fitamin K (fel hypophrombinemia a thueddiad gwaedu) a symptomau diffyg fitamin B (fel glossitis, stomatitis, colli archwaeth, neuritis, mathau eraill o fitaminau, diffyg archwaeth, neuritis, ac ati).
⑵ Cyfradd yr achosion yw 0.1-1%: brechau alergaidd, lefelau uwch o AST, ALT, GPT, Al-P, LDH yn y system afu, cynnydd BUN yn y system arennau, dolur rhydd yn y system dreulio, ac anghysur yn y stumog.
⑶ Cyfradd achosion<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.
Tagiau poblogaidd: cefpodoxime proxetil powdr, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth