Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o'r gwneuthurwyr a chyflenwyr pigiad eptifibatide mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i chwistrelliad eptifibatide swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Y brif elfen oChwistrelliad Eptifibatideyn epibatid, gyda excipients yn cynnwys asid citrig, sodiwm hydrocsid, a dŵr pigiad. Mae'r cyffur yn hylif clir di-liw neu bron yn ddi-liw, gyda'r enw cemegol N6- (amino iminomethyl) - N2- (3-mercaptopropionyl) - L-lysyl-glycyl-L - - aspartyl-L-tryptoyl-L-prolyl-L-cysteine aminocyclic (1,6) - disulfide, fformiwla foleciwlaidd C35H49N11O9S2, a phwysau moleciwlaidd 831.96. Defnyddir yn bennaf ar gyfer trin syndrom coronaidd acíwt (ACS), gan gynnwys angina ansefydlog a chnawdnychiad myocardaidd drychiad segment nad yw'n ST.
Ein Cynnyrch Ffurflen
Eptifibatide COA
 |
||
| Tystysgrif Dadansoddi | ||
| Enw cyfansawdd | Eptifibatide | |
| Gradd | Gradd fferyllol | |
| Rhif CAS. | 188627-80-7 | |
| Nifer | 15g | |
| Safon pecynnu | Bag Addysg Gorfforol + bag ffoil Al | |
| Gwneuthurwr | Mae Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot Na. | 202601090059 | |
| MFG | Ionawr 9, 2026 | |
| EXP | Ionawr 8, 2029 | |
| Strwythur |
|
|
| Eitem | Safon menter | Canlyniad dadansoddi |
| Ymddangosiad | Powdr gwyn neu bron yn wyn | Cydymffurfio |
| Cynnwys dŵr | Llai na neu'n hafal i 5.0% | 0.49% |
| Colli wrth sychu | Llai na neu'n hafal i 1.0% | 0.36% |
| Metelau Trwm | Pb Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. |
| Fel Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Llai na neu'n hafal i 0.5ppm | N.D. | |
| Purdeb (HPLC) | Mwy na neu'n hafal i 99.0% | 99.90% |
| Amhuredd sengl | <0.8% | 0.58% |
| Cyfanswm cyfrif microbaidd | Llai na neu'n hafal i 750cfu/g | 170 |
| E. Coli | Llai na neu'n hafal i 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Ethanol (gan GC) | Llai na neu'n hafal i 5000ppm | 400ppm |
| Storio | Storiwch mewn lle sych, wedi'i selio, o dan -20 gradd | |
|
|
||
|
|
||
| Fformiwla Cemegol: | C35H49N11O9S2 |
| Offeren union: | 831.32 |
| Pwysau moleciwlaidd: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| Dadansoddiad Elfennol: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
Fel cyffur gwrthblatennau hynod effeithiol mewn ymarfer clinigol, mae effaith ffarmacolegol graiddpigiad eptifibatideyn gorwedd yn y rhwystr penodol, cystadleuol a gwrthdroadwy o dderbynyddion glycoprotein bilen platennau (GP) IIb/IIIa, sef y llwybr cyffredin eithaf ar gyfer agregu platennau. Ni waeth pa weithydd sy'n cael ei actifadu i fyny'r afon, fel ADP, colagen, thromboxane A ₂, thrombin, ac ati, mae angen i'r holl signalau cydgasglu platennau gydgyfeirio i dderbynyddion GP IIb/IIIa, a chyflawni croesgysylltu platennau trwy rwymo i ffactor ffibrinogen a von Willebrand (vWF). Mae etriptide yn dynwared y dilyniant KGD/RGD o ligandau naturiol gyda strwythur heptapeptid cylchol, gan rwystro safleoedd rhwymo derbynyddion yn gywir a rhwystro agregu platennau yn llwyr. Mae'n un o'r cyffuriau gwrthblatennau mwyaf pwerus.
Prosesau ffisiolegol a phatholegol agregu platennau a safle craidd derbynyddion GP IIb/IIIa
Cydgasglu platennau yw'r broses graidd o ffurfio hemostasis a thrombus, sy'n cael ei rannu'n dri cham yn olynol: adlyniad, actifadu, a chydgasglu, gan ffurfio adwaith rhaeadru signalau cyflawn.
Cyfnod cychwyn: Adlyniad platennau
Anaf endothelaidd → Colagen isendothelaidd yn dod i'r golwg a vWF → Platennau'n rhwymo i vWF trwy gymhlyg GP Ib/IX/V → Cwblhawyd adlyniad cychwynnol → Dechreuir cydgasglu derbynyddion cellbilen a signalau mewngellol. Mae'r cam hwn yn cael ei sbarduno'n lleol heb-gyfuno platennau ar raddfa fawr.
Cam ymhelaethu: Ysgogi platennau (signal tu mewn allan)
Ar ôl adlyniad, mae ADP, 5-hydroxytryptamine, a thromboxane A ₂ (TXA ₂) yn cael eu rhyddhau'n lleol, ac mae thrombin yn cael ei actifadu i ffurfio signalau agonist amrywiol. Mae'r agonyddion hyn yn rhwymo derbynyddion cyfatebol ar wyneb platennau (P2Y ₁₂, TP, PAR-1, ac ati), gan sbarduno rhyddhau Ca ² ⁺ mewngellol, gostyngiad cAMP, actifadu PKC, cychwyn trawsgludiad signal o'r tu mewn allan, gan achosi ailfodelu cydffurfiadol o dderbynyddion GP IIb/IIIa o affinedd cyflwr isel i gyflwr affinedd uchel. Y cam hwn yw ymhelaethu signal, sy'n rhagofyniad ar gyfer agregu platennau.
Cam terfynol: agregu platennau (llwybr cyffredin olaf)
Mae derbynyddion GPIIb/IIIa actifedig yn amlygu safleoedd rhwymo ffibrinogen/vWF → mae ffibrinogen plasma (moleciwl difalent) ar yr un pryd yn clymu i ddau dderbynnydd GPIIb/IIIa platennau cyfagos → yn ffurfio croes cysylltu platennau ffibrinogen → mae agregiad platennau enfawr yn ffurfio thrombws gwyn. Nid yw'r math o weithydd i fyny'r afon yn effeithio ar y cam hwn a dyma'r unig lwybr terfynol ar gyfer agregu platennau, yn ogystal â'r targed mwyaf hanfodol ar gyfer therapi gwrthblatennau.
Derbynyddion GP IIb/IIIa (integrin IIb ∝) yw'r derbynyddion mwyaf cyffredin a gweithredol craidd ar wyneb platennau, gan bennu eu gallu i agregu.
strwythur moleciwlaidd
Mae heterodimer gyda phwysau moleciwlaidd o tua 240 kDa yn cael ei ffurfio gan fondio anfalent rhwng dwy is-uned, IIb (GP IIb) a ∝ (GP IIIa).
Rhanbarth allgellog: yn cynnwys parthau rhwymo ligand (safle adnabod RGD/KGD, safle rhwymo cadwyn gama ffibrinogen), rhanbarth rhwymo Ca ² ⁺/Mn ² ⁺ (rheoleiddio cydffurfiad).
Rhanbarth trawsbilen: Trawsbilen sengl, sy'n cysylltu signalau mewngellol ac allgellog.
Rhanbarth mewngellol: Mae cadwyni peptid byr, ynghyd â phrotein ffêr a kinase adlyniad ffocal, yn cyfryngu tuag allan mewn signalau, gan reoleiddio actifadu pellach, crebachiad, a rhyddhau platennau.
Dosbarthiad mynegiant
Mynegiant penodol: Dim ond yn bresennol ar wyneb platennau/megakaryocytes, mae pob platen gorffwys yn cynnwys 80000 i 100000 o dderbynyddion, a all gynyddu i 120000 i 150000 ar ôl actifadu.
Cyflwr cydffurfiol: wrth orffwys, mae'n gydffurfiad affinedd plygu isel; Pan gaiff ei actifadu, mae'n gydffurfiad affinedd uchel estynedig, gyda chynyddodd affinedd ligand 1000-10000 o weithiau.
ligand craidd
Ffibrinogen: y prif ligand sy'n clymu i GP IIb/IIIa ar y ddau ben ac yn cyfryngu croes-cyswllt platennau.
VWF: Y prif ligand o dan rymoedd cneifio uchel (fel rhydwelïau a phibellau gwaed wedi culhau), gan gyfryngu agregu platennau cadarn.
Arall: Fibronectin, Hyaluronidase (rôl fach).
Rôl allweddol agregu platennau heb ei reoli o dan amodau patholegol a GP Ⅱ b/Ⅲ a
Mewn syndrom coronaidd acíwt (ACS), PCI, atherosglerosis a chyflyrau patholegol eraill:
Rhwyg plac/anaf endothelaidd → actifadu platennau cryf a pharhaus → actifadu llawer o GP IIb/IIIa → agregu gormodol → thrombosis rhydwelïol → achludiad fasgwlaidd → digwyddiadau isgemig megis cnawdnychiant myocardaidd a chnawdnychiad yr ymennydd.
Mae cyffuriau gwrthblatennau traddodiadol (aspirin, atalyddion P2Y12) yn rhwystro un llwybr agonist i fyny'r afon yn unig (fel aspirin yn rhwystro TXA ₂, clopidogrel yn rhwystro ADP), ac ni allant atal agregu a achosir gan weithyddion eraill, gan arwain at osgoi triniaeth.
Derbynnydd GP IIb/IIIa yw'r unig darged terfynell cyffredin, a gall rhwystro'r llwybr hwn atal yn llwyr yr holl agregu platennau a achosir gan agonist, gan gyflawni effeithiau gwrththrombotig cyflawn.
Ffynhonnell gwybodaeth gyfeirio:
- Cangen Clefyd Cardiofasgwlaidd Cymdeithas Feddygol Tsieineaidd. Consensws arbenigol ar gymhwysiad clinigol antagonyddion derbynnydd glycoprotein platennau IIb/IIIa (2024) Chinese Journal of Cardiofascular Disease, 2024
- Glycoprotein platennau Ⅱb/Ⅲ derbynnydd: Adeiledd, swyddogaeth, a thargedu therapiwtig. Cardioleg Adolygiadau Natur, 2025.
- Llwybr signalau agregu platennau a rheoleiddio derbynyddion GP IIb/IIIa. Bwletin Ffarmacolegol Tsieineaidd, 2024
- Pathoffisioleg agregu platennau a thrombosis. Ymchwil Cylchrediad, 2024.
- GPⅡb/Ⅲa derbynnydd fel y llwybr cyffredin olaf o agregu platennau. Gwaed, 2024.
Strwythur moleciwlaidd eptifibatid a'i sail strwythurol ar gyfer targedu derbynyddion GP IIb/IIIa
Natur gemegol a nodweddion strwythurol etipatide
Mae Itibatide yn heptapeptid cylchol wedi'i syntheseiddio'n artiffisial sy'n deillio o ddyluniad rhesymegol disintegrin mewn gwenwyn neidr gribell, gyda fformiwla foleciwlaidd o C35H49N11O9S2 a phwysau moleciwlaidd o 831.96.
Dilyniant cynradd: 3-mercaptopropionyl-uchel arginin glycin asid aspartic cystein amid tryptoffan proline (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH ₂).
Strwythur uwch: Mae'r bond disulfide intramoleciwlaidd (Cys a Mpr thiol) yn ffurfio cydffurfiad cylchol anhyblyg, gan osod cydffurfiad gofodol y rhanbarth swyddogaethol craidd.
Motiff swyddogaethol craidd: Dilyniant KGD wedi'i addasu (Lys Gly Asp, arginin uchel yn disodli lysin), sy'n safle affinedd iawn a rhwymol penodol ar gyfer derbynyddion GP IIb/IIIa.
Yr angenrheidrwydd am gydffurfiad cylchol
Mae peptidau llinol yn hawdd eu diraddio ac yn ansefydlog yn gyson, tra bod strwythurau crwn yn gwrthsefyll hydrolysis proteas ac yn cynnal cyfeiriad gofodol manwl gywir KGD, gan arwain at gynnydd 100 gwaith yn affinedd derbynnydd.
Mae'r strwythur cylchol yn efelychu parth rhwymo cylchol terfynell C- o gadwyn gama ffibrinogen, sy'n clymu i fysell y derbynnydd ac sydd â phenodoldeb cryf.
Rôl graidd motiff KGD
Mae ffibrinogen naturiol yn cynnwys dau safle rhwymo, RGD (Arg Gly Asp) a chadwyn gama KGD; Mae affinedd etibatid KGD ar gyfer actifadu GP IIb/IIIa tua 10 gwaith yn uwch na RGD, ac mae'r detholusrwydd yn gryfach.
HArg (arginine uchel): Mae'r guanidine cadwyn ochr yn gwella rhwymiad electrostatig gyda phoced negyddol y derbynnydd, gydag affinedd (Kd=1.2 nM) yn llawer uwch na ffibrinogen (Kd=100 nM).
Gly (glycine): Dim cadwyni ochr, yn darparu hyblygrwydd cydffurfiadol, ac yn addasu i slotiau rhwymo derbynyddion.
Asp (Asp): carboxyl wedi'i wefru'n negyddol, yn rhwymo i safle dibynnol ïon metel (MIDAS) y derbynnydd, ac mae'n grŵp rhwymo hanfodol.
Cyfraniad gweddillion ategol
Trp (tryptoffan): Mae'r gadwyn ochr hydroffobig wedi'i hymgorffori ym mhoced hydroffobig y derbynnydd, gan wella sefydlogrwydd rhwymo.
Pro (proline): cylch anhyblyg, cydffurfiad sefydlog, yn lleihau rhwymiad nad yw'n benodol.
Efelychiad manwl gywir o epitopau rhwymo GP IIb/IIIa o ffibrinogen/vWF gan epibatid:
Mae maint gofodol, dosbarthiad gwefr, rhanbarth hydroffobig, a ligand naturiol yn homologaidd iawn.
Cystadlu ag affinedd uwch i feddiannu'r boced rhwymo ligand derbynnydd, gan rwystro rhwymiad ffibrinogen / vWF yn llwyr heb groes-ysgogiad.
Mae rhwymo nad yw'n cofalent â derbynyddion (bondio hydrogen, rhyngweithiadau electrostatig, hydroffobig) yn gosod y sylfaen ar gyfer gwarchae cildroadwy.
Ffynhonnell gwybodaeth gyfeirio:
- Chwistrelliad Eptifibatide: Sail strwythurol ar gyfer antagoniaeth derbynnydd GPⅡb/Ⅲa. Journal of Meddyginiaethol Cemeg, 2024.
- Strwythur effaith perthynas atalyddion heptapeptide GP IIb/IIIa cylchol. Cylchgrawn Fferyllol, 2025
- FDA. Llawlyfr Swyddogol Chwistrellu Integralin (Epifibatide) (Argraffiad 2011)
- mimetics RGD vs KGD: Dewisoldeb ar gyfer derbynnydd platennau GPⅡb/Ⅲa. Biocemeg, 2024.
- Dyluniad moleciwlaidd a mecanwaith targedu etipatid. Cyfnodolyn Cyffuriau Newydd Tsieineaidd, 2024
Cwestiynau Cyffredin
Ar gyfer beth mae eptifibatid yn cael ei ddefnyddio?
+
-
Integrilin: Pecyn Mewnosod / Gwybodaeth Rhagnodi / Mae MOAEptifibatide (sy'n cael ei werthu'n gyffredin fel Integrilin) yn atalydd glycoprotein IIb/IIIa (asiant gwrthblatennau) a ddefnyddir i atal clotiau gwaed, trawiadau ar y galon, neu farwolaeth mewn cleifion â syndrom coronaidd acíwt (ACS), gan gynnwys angina ansefydlog ac NSTEMI, neu'r rhai sy'n cael ymyriad coronaidd y galon (PCanI). Mae'n gweithio trwy atal platennau rhag glynu at ei gilydd.
Ydy eptifibatide yn wrthgeulydd?
+
-
Mae eptifibatide yn-geulo gwrth-sy'n blocio'r derbynnydd glycoprotein IIb/IIIa platennau yn ddetholus ac yn wrthdroadwy.
Beth yw sgîl-effeithiau epitifibatid?
+
-
Un o sgîl-effeithiau mwyaf cyffredin eptifibatid yw gwaedu. Nid yw hyn yn syndod o ystyried bod y cyffur yn gweithio trwy atal platennau, sy'n hanfodol ar gyfer ceulo gwaed. Gall cleifion brofi mân broblemau gwaedu fel gwaedu trwyn, gwaedu gwm, neu waedu hir o friwiau.
Tagiau poblogaidd: pigiad eptifibatide, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth