Hylif Nefiracetam

Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr hylif nefiracetam mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i hylif nefiracetam swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.

Hylif Nefiracetam, deilliad pyrrolidine adnabyddus gyda phriodweddau niwroactif amlwg, sydd â'r enw cemegol systematig N-(2,6-dimethylphenyl)-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide. Ei fformiwla foleciwlaidd yw C₁₄H₁₈N₂O₂, sy'n cyfateb i bwysau moleciwlaidd o 246.3, sy'n darparu sail strwythurol sefydlog ar gyfer ei weithgaredd ffarmacolegol a'i ddyluniad fformiwleiddio. Yn ei gyflwr pur, mae Nefiracetam yn cyflwyno fel crisialog gwyn i all-gwyn neu solid powdr, gyda sefydlogrwydd ffisicocemegol da o dan amodau storio priodol. Mae'n dangos hydoddedd ffafriol mewn toddyddion cyffredin lluosog: tua 49 mg / mL mewn sulfocsid dimethyl (DMSO), 5 mg / mL mewn dŵr, a 49 mg / mL mewn ethanol. Mae'r nodweddion hydoddedd hyn yn gosod sylfaen ddibynadwy ar gyfer datblygiad dilynol paratoadau llafar, pigiadau, a ffurflenni dosau fferyllol eraill.

Yn ffarmacolegol, mae Nefiracetam yn cael effaith reoleiddiol gynhwysfawr ar y system nerfol ganolog trwy fodiwleiddio systemau niwrodrosglwyddydd allweddol lluosog, gan gynnwys y systemau cholinergig, monoaminergic, a GABAergic. Trwy gynnal cydbwysedd deinamig y niwrodrosglwyddyddion hyn, mae'n sefydlogi cyffroedd niwral yn effeithiol, yn gwella effeithlonrwydd trosglwyddo synaptig, ac yn cynhyrchu effeithiau gwrthgonfylsiwn, gorbryder a gwella gwybyddol sylweddol ymhellach. Mae nifer fawr o arbrofion anifeiliaid ac astudiaethau clinigol wedi cadarnhau y gall Nefiracetam wella'n sylweddol galluoedd dysgu a chof a swyddogaeth wybyddol gyffredinol. Er enghraifft, mewn modelau llygod mawr o anaf trawmatig i'r ymennydd, mae'n gwella perfformiad ymddygiadol ym mhrawf drysfa ddŵr Morris yn effeithiol; mewn modelau llygoden clefyd Alzheimer, mae'n gohirio dirywiad gwybyddol ac yn gwella cof gofodol a galluoedd adnabod.

Yn ogystal â gwelliant gwybyddol, mae Nefiracetam hefyd yn arddangos gweithgaredd niwro-amddiffynnol cryf. Gall liniaru niwrowenwyndra a achosir gan fethamphetamine a sylweddau niwrowenwynig eraill, lleihau straen ocsideiddiol a difrod llidiol mewn celloedd nerfol, a diogelu rhag anaf isgemia-atlifiad retinol, gan ddangos gwerth cymhwysiad posibl ym maes niwro-amddiffyniad. Ar ben hynny, mae Nefiracetam yn cael effaith ataliol sylweddol ar gonfylsiynau a achosir gan Ro 5-4864, asiant convulsant penodol, sy'n cefnogi'n gryf ei botensial gwrthgonfylsiwn ac yn awgrymu rhagolygon addawol wrth drin epilepsi ac anhwylderau niwrolegol eraill sy'n gysylltiedig â ffitiau.

Ar yr un pryd, mae ein cwmni nid yn unig yn darparu powdrau pur, ond hefyd tabledi a phigiadau. Os oes angen, mae croeso i chi gysylltu â ni unrhyw bryd.

 

Ffurfiau Cyffredin

 

Powdwr Nefiracetam

Capsiwlau Nefiracetam

Hylif Nefiracetam

Gwybodaeth ychwanegol am gyfansoddyn cemegol:

Nefiracetam COA

Mae teneuo cneifio yn nodwedd nodweddiadol o hylifau nad ydynt yn Newtonaidd, sy'n cyfeirio at y ffenomen lle mae gludedd yr hylif yn lleihau gyda chyfradd cneifio cynyddol. Ei hanfod yw trefniant cyfeiriadol moleciwlau cadwyn hir neu ronynnau yn yr hylif o dan straen cneifio, gan leihau'r cysylltiad rhyngfoleciwlaidd a thrwy hynny leihau ymwrthedd llif. Er enghraifft, mae saws tomato yn solid gludedd uchel wrth orffwys, ond ar ôl ysgwyd neu wasgu, mae ei gludedd yn disgyn yn sydyn, gan ffurfio hylif sy'n llifo.

Mae gan y nodwedd hon werth cymhwyso pwysig mewn fferylliaeth: cynnal gludedd uchel o dan amodau cneifio isel (fel sefyll) i atal setlo neu ollwng; Lleihau gludedd o dan amodau cneifio uchel (fel pwmpio neu chwistrellu) i wella hylifedd.

Mewn fformwleiddiadau hylif, cyflawnir yr effaith teneuo cneifio trwy addasu crynodiad y polymer neu'r pwysau moleciwlaidd. Er enghraifft, mae hydoddiant sodiwm cellwlos carboxymethyl (CMC Na) yn arddangos nodweddion teneuo cneifio sylweddol ar grynodiad o 0.5%, a gall ei gludedd ostwng 2-3 gorchymyn maint wrth i'r gyfradd cneifio gynyddu o 10 ³ s ⁻¹ i 10 ³ s ⁻¹. Mae'r eiddo hwn yn gwneud y paratoad hylif yn sefydlog wrth ei storio ac yn hawdd ei weithredu yn ystod y gweinyddu (fel trwyth a chwistrellu).

Mae Nefiracetam yn hyrwyddwr gwybyddol pyrrolidone, a'i ffurfiad hylif (Hylif Nefiracetam) yn cyflawni teneuo cneifio trwy'r mecanwaith canlynol:

Detholiad polymer a dyluniad moleciwlaidd

 

Defnyddir hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) neu polyvinylpyrrolidone (PVP) fel tewychydd, a rheolir graddau teneuo cneifio trwy addasu'r pwysau moleciwlaidd (fel ystod gwerth K HPMC) a chrynodiad (1% -5%). Mae polymerau pwysau moleciwlaidd uchel (fel HPMC K100M) yn ffurfio strwythur rhwydwaith tri dimensiwn o dan gneifio isel, gyda gludedd o hyd at 10000 mPa · s; O dan cneifio uchel, amharir ar strwythur y rhwydwaith ac mae'r gludedd yn disgyn o dan 100 mPa·s.

Mae technoleg microfluidig ​​yn gwneud y gorau o ddosbarthiad maint gronynnau

 

Rheolaeth fanwl gywir ar faint gronynnau cyffuriau (D50<500 nm) through microfluidic chips to reduce inter particle interactions. Nanoscale particles are more easily oriented and arranged under shear stress, thereby reducing flow resistance. Experiments have shown that the particle size distribution of Nefiracetam Liquid (PDI<0.2) is significantly better than traditional suspensions (PDI>0.5), ac mae'r effaith teneuo cneifio yn cael ei wella 40%.

Effaith synergaidd thixotropic

 

Mae ychwanegu asiant thixotropic (fel silicad alwminiwm magnesiwm) i rai fformwleiddiadau Nefiracetam Hylif yn arafu cyfradd adferiad gludedd hylif ar ôl cneifio. Gall y nodwedd hon ymestyn amser cadw cyffuriau ar yr wyneb mwcosol a gwella effeithlonrwydd amsugno ar ôl ei roi (fel chwistrell trwyn). Er enghraifft, mae amser cadw gel thixotropig ar y mwcosa trwynol 2.3 gwaith yn hirach na hylif Newtonaidd.

01.Pharmacokinetic diffcyfeiriadau:Cyfradd amsugno a bio-argaeledd

Hylif Nefiracetam: Trwy weinyddu intranasal, gellir osgoi'r effaith basio gyntaf, ac mae'r crynodiad hylif serebro-sbinol yn cyrraedd ei uchafbwynt o fewn 15 munud (Cmax=0.9 μ M), gyda bio-argaeledd o 85%. Mae'r effaith teneuo cneifio yn lleihau gludedd y feddyginiaeth wrth ei chwistrellu, gan ffurfio defnynnau unffurf (MMAD).<10 μ m) and increasing the mucosal contact area.

Paratoi capsiwl: Ar ôl gweinyddiaeth lafar, mae angen ei ddiddymu trwy'r llwybr gastroberfeddol, ac mae bwyd yn effeithio'n sylweddol ar amsugno. Mewn gwirfoddolwyr iach, mae Tmax y capsiwl yn 2.5 awr, dim ond 0.3 μ M yw'r Cmax, ac mae'r bio-argaeledd tua 60%. Yn ogystal, gall cynnwys y capsiwl achosi dos anwastad oherwydd arsugniad neu agregu electrostatig.

02.Effeithlonrwydd treiddiad-rhwystr ymennydd gwaed

Mae effaith teneuo cneifio Nefiracetam Liquid yn gwella treiddiad BBB trwy'r llwybrau canlynol:
Lleihau gludedd a straen cneifio: O dan amodau cneifio uchel (fel cyflymder llif gwaed capilari cerebral o 1 mm/s), mae cyffuriau gludedd isel yn lleihau difrod mecanyddol i gelloedd endothelaidd ac yn cynnal cywirdeb BBB.
Hyrwyddo-cludiant wedi'i gyfryngu gan dderbynyddion: Mae straen cneifio yn achosi newidiadau cydffurfiad mewn derbynyddion AMPA.

Cynyddu affinedd rhwymol Nefiracetam i'r derbynnydd (lleihau gwerth Ki 30%), a thrwy hynny wella endocytosis cyfryngol y derbynnydd.
Mae arbrofion wedi dangos bod crynodiad Hylif Nefiracetam mewn hylif serebro-sbinol 3.8 gwaith yn fwy na fformiwleiddiadau capsiwl, ac mae'r cynnwys ATP yn yr hipocampws yn cynyddu 31%, sy'n sylweddol well na 15% y capsiwl.

 

Gweinyddu unigol

Gall Nefiracetam Liquid gyflawni rheolaeth dos manwl gywir trwy addasu cyfaint y chwistrelliad (0.1-0.5 mL / amser), yn arbennig o addas ar gyfer plant neu gleifion â chamweithrediad yr afu a'r arennau. Fodd bynnag, mae angen i baratoadau capsiwl addasu'r dos trwy hollti neu gyfuno capsiwlau, sy'n peri risg o ddos ​​anghywir.

Ehangu'r ffenestr driniaeth

Mae'r effaith teneuo cneifio yn caniatáu i Nefiracetam gyrraedd crynodiad effeithiol ar ddosau isel (5 mg / d), tra bod angen 15 mg / d ar ffurf capsiwl i gynnal yr un effaith therapiwtig. Mae hyn oherwydd dosbarthiad unffurf fformwleiddiadau hylif ar yr wyneb mwcosol, sy'n lleihau'r sgîl-effeithiau a achosir gan grynodiadau cyffuriau lleol uchel (fel llid gastroberfeddol a achosir gan gapsiwlau).

Arwyddion ehangu

The nasal spray type of Nefiracetam Liquid is suitable for rapid intervention in acute brain injury (such as concussion), while the capsule formulation cannot meet emergency needs due to its slow onset (Tmax>2 awr). Yn ogystal, gall fformwleiddiadau hylif leihau llid i'r mwcosa trwynol a gwella cydymffurfiad cleifion trwy addasu'r gwerth pH (fel pH 4.5-5.5).

Materion sefydlogrwydd

Mae Nefiracetam Hylif yn gofyn am reolaeth dros ddiraddiad polymer (fel y gostyngiad ym mhwysau moleciwlaidd HPMC ar dymheredd uchel) a chrisialu cyffuriau (fel dyddodiad Nefiracetam ar dymheredd isel). Trwy ychwanegu sefydlogwyr (fel 0.1% EDTA) a optimeiddio amodau storio (4-25 gradd), gellir ymestyn yr oes silff i 24 mis, tra gall sefydlogrwydd fformwleiddiadau capsiwl gyrraedd 36 mis o dan yr un amodau.

Cymhlethdod y broses

Mae'r gost offer ar gyfer cynhyrchu Nefiracetam Hylif gan ddefnyddio technoleg microhylif 3-5 gwaith yn uwch na chost peiriannau llenwi capsiwl, ac mae'r cynnyrch swp sengl yn is (tua 10000 darn / swp yn erbyn . 100000 capsiwlau / swp). Yn ogystal, mae angen archwiliad di-haint a phrofi selio ar fformwleiddiadau hylif, gan gynyddu costau cynhyrchu ymhellach.

Profiad y claf

Mae effaith teneuo cneifio Nefiracetam Liquid yn gwella hylifedd, ond gall arwain at weddillion cyffuriau (tua 5% -10%) oherwydd grym chwistrellu annigonol. Gellir rheoli cyfradd weddilliol paratoadau capsiwl yn<1%. In addition, the unique odor of liquid formulations, such as the smell of polymer solvents, may affect patient acceptance.

Ffurfio hylif ymatebol deallus

Datblygu polymerau sy'n sensitif i dymheredd neu pH (fel Pluronig F127) i alluogiHylif Nefiracetam to automatically trigger shear thinning effects at body temperature, further optimizing the drug delivery experience. For example, Pluronic F127 is in gelled state at 4 ℃ (viscosity>10000 mPa · s), tra mae'n troi'n gyflwr colloidal ar 37 gradd (gludedd<100 mPa · s).

Argraffu 3D fformwleiddiadau personol

Gan ddefnyddio technoleg argraffu 3D i baratoi dyfais chwistrellu trwynol sy'n cynnwys arae micronodwyddau, cyflawnir cyflenwad manwl gywir o gyffuriau ar y mwcosa trwynol trwy reoli hyd y micronodwyddau (0.5-1 mm) a bylchiad (200 μ m). Ar y cyd â fformiwleiddiadau hylif teneuo cneifio, gellir cynyddu crynodiad hylif serebro-sbinol i bum gwaith yn fwy na fformiwleiddiadau traddodiadol.

Monitro delweddu amlfodd

Labelwch chwiliedyddion fflworoleuol (fel Cy5.5) yn Nefiracetam Liquid a monitro-dosbarthiad amser real cyffuriau yn y ceudod trwynol a'r ymennydd trwy ddelweddu bron isgoch. Sefydlu model rhagfynegi meintiol ar gyfer "fformiwleiddio priodweddau rheolegol dosbarthiad biolegol" yn seiliedig ar ddata rheolegol o effaith teneuo cneifio.

Tagiau poblogaidd: hylif nefiracetam, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth