Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr testolone (hylif rad140) mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel testolone (rad140 hylif) ar werth yma gan ein ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Testolone (hylif RAD140)yn modulator derbynnydd androgen dethol (SARM), a ddatblygwyd yn wreiddiol gan Radius Health, ar gyfer trin atroffi cyhyrau ac osteoporosis. Fel cyfansoddyn ansteroidal, mae RAD140 yn actifadu derbynyddion androgen yn ddetholus mewn cyhyrau ysgerbydol a meinweoedd niwral, tra'n lleihau sgîl-effeithiau ar feinweoedd fel y prostad, croen, a ffoliglau gwallt. Mae ei effaith anabolig yn debyg i'r un o steroidau synthetig, ond gyda detholedd derbynnydd uwch ac o bosibl yn well safety.RAD140 hylif yw ffurfiad llafar hylifol y cyfansawdd hwn. Fe'i defnyddir yn gyffredin gan selogion ffitrwydd neu athletwyr i wella màs a chryfder y cyhyrau. Mae astudiaethau wedi dangos y gall gynyddu màs y corff heb lawer o fraster yn sylweddol tra'n osgoi'r sgîl-effeithiau cysylltiedig ag estrogen neu progesterone (fel gynecomastia) sy'n gysylltiedig â steroidau traddodiadol.
|
|
|
Testolone (hylif RAD140) COA
Cymwysiadau Craidd yn y Maes Ymchwil Gwyddonol
Testolone (hylif RAD140)yn offeryn ymchwil a ddefnyddir yn gyffredin mewn ymchwil wyddonol, yn bennaf ar gyfer ymchwilio i fecanwaith gweithredu'r derbynnydd androgen a'i swyddogaethau ffisiolegol cysylltiedig. Fel paratoad -purdeb uchel, fel arfer caiff ei atal yn PEG-400 i sicrhau hydoddedd a sefydlogrwydd crynodiad. Mae pob swp yn cael ei brofi gan labordy trydydd parti sydd wedi'i ardystio gan ISO i wirio ei burdeb, ei grynodiad a'i hunaniaeth, gan warantu cywirdeb a dibynadwyedd data ymchwil wyddonol.
Mae ymchwilwyr yn defnyddio ei ddetholusrwydd meinwe yn bennaf i gynnal arbrofion rhag-glinigol ar reoleiddio twf cyhyrau, metaboledd esgyrn, niwroamddiffyniad ac agweddau eraill-er enghraifft, archwilio ei effeithiau ar amlhau a gwahaniaethu celloedd cyhyrau ysgerbydol a'i rôl amddiffynnol mewn modelau clefyd niwroddirywiol, sy'n darparu sail ddamcaniaethol ar gyfer datblygu cyffuriau ar gyfer clefydau cysylltiedig. Yn ogystal, mae ei ffurf dos hylif yn caniatáu rheolaeth fanwl ar y dos gweinyddu, gan addasu i ofynion dosio gwahanol fodelau anifeiliaid, ac fe'i defnyddir yn eang mewn astudiaethau perthnasol ar anifeiliaid arbrofol megis llygod mawr a llygod.
Cymwysiadau mewn Gwella Perfformiad Corfforol a Ffitrwydd-Ymchwil Cysylltiedig
Ym maes gwella perfformiad corfforol, mae RAD140 Liquid wedi dod yn ffocws ymchwil berthnasol oherwydd ei weithgaredd anabolig cryf. Mae astudiaethau wedi dangos y gall ysgogi twf cyhyrau yn effeithiol a gwella cryfder y cyhyrau, tra'n cynorthwyo o bosibl i leihau braster y corff trwy gyflymu metaboledd, gyda sgîl-effeithiau llawer ysgafnach o'i gymharu â steroidau traddodiadol. Mae ei ffurf dos hylif yn cynnwys cyfradd amsugno gyflymach: mae'n dod i rym 15-30 munud ar ôl ei weinyddu'n sublingual, ac mae ei fio-argaeledd yn sylweddol uwch na tabledi, capsiwlau a ffurfiau dos eraill, gan ei alluogi i gyrraedd crynodiad cyffuriau gwaed effeithiol yn gyflym.
Mae ymchwil wyddonol wedi canfod y gall dos dyddiol o 5-20mg arddangos effeithiau amlwg twf cyhyrau a gwella cryfder, gyda 10mg yn cael ei ystyried yn ystod gymharol optimaidd. Ar ben hynny, oherwydd ei hanner{4}}bywyd hir o 60 awr, mae un weinyddiaeth ddyddiol yn ddigon i gynnal effaith therapiwtig sefydlog. Yn ogystal, gall hyrwyddo erythropoiesis, cynyddu cyflenwad gwaed i feinwe'r cyhyrau, cyflymu adferiad cyhyrau ar ôl ymarfer corff a lleihau'r risg o anafiadau chwaraeon, gan wasanaethu fel offeryn pwysig ar gyfer ymchwil wyddonol sy'n ymwneud â hyfforddiant corfforol.
Archwiliadau o Gymwysiadau Posibl yn y Maes Meddygol
Er bod data clinigol yn gyfyngedig ar hyn o bryd, mae'r rhagolygon cais posibl o RAD140 Liquid yn y maes meddygol wedi'u harchwilio i ddechrau. O ran clefydau sy'n gysylltiedig â gwastraffu cyhyrau, gall atal colli cyhyrau yn effeithiol ac mae'n berthnasol i astudiaethau cyn-glinigol ar glefydau fel sarcopenia a cachecsia, gan ddarparu syniadau newydd ar gyfer amddiffyn cyhyrau mewn cleifion o'r fath.
Ym maes iechyd esgyrn, gall rwymo'n benodol i dderbynyddion androgen mewn meinwe esgyrn, hyrwyddo gweithgaredd osteoblast ac atal amlhau osteoclast, gan ddangos addewid ar gyfer ymchwil a thriniaeth bosibl ar gyfer osteoporosis-yn enwedig ar gyfer cynnal iechyd esgyrn mewn dynion oedrannus neu fenywod ôlmenopawsol. At hynny, mae'r astudiaethau rhag-glinigol diweddaraf wedi canfod bod RAD140 Liquid yn meddu ar effeithiau niwro-amddiffynnol: mewn diwylliannau niwron hippocampal a modelau llygod mawr anaf a achosir gan kainate, gall leihau marwolaeth niwronau a chael effaith amddiffynnol trwy actifadu llwybr signalau MAPK, sy'n darparu cyfeiriad newydd ar gyfer ymchwil i glefydau niwroddirywiol megis clefyd Alzheimer.
Cymwysiadau Atodol mewn Senarios a Rhagofalon Arbennig
Mae'r addasiad dos hyblyg o RAD140 Liquid yn ei gwneud yn addas ar gyfer anghenion gwahanol senarios ymchwil. Gellir addasu'r dos yn fanwl gywir gyda dropper neu chwistrell yn ôl pwrpas arbrofol neu bwysau corff a chyflwr corfforol y pwnc ymchwil, gan oresgyn cyfyngiad dosau sefydlog mewn fformwleiddiadau tabledi. Fodd bynnag, dylid nodi bod ganddo effaith ataliol testosterone benodol: mae astudiaethau rhag-glinigol wedi dangos, ar ôl 28 diwrnod yn olynol o weinyddu, bod lefelau testosteron anifeiliaid arbrofol yn cael eu hatal i 200-300ng/dl, a pho uchaf yw'r dos, y mwyaf amlwg yw'r effaith ataliol, sydd hefyd yn ddangosydd sydd angen monitro allweddol mewn ymchwil wyddonol.
Ar yr un pryd, mae data diogelwch ar gyfer ei ddefnyddio mewn menywod yn gyfyngedig iawn, a gall effeithio ar lefel y testosteron am ddim yn y corff, felly ni chaiff ei argymell ar gyfer astudiaethau dynol sy'n cynnwys menywod am y tro. Yn ogystal, fel cemegyn ymchwil, rhaid iddo gael ei storio'n hermetig mewn amgylchedd a ddiogelir yn oer, sych ac ysgafn er mwyn osgoi diraddio cyffuriau a achosir gan dymheredd a lleithder uchel, a fyddai'n effeithio ar ei effaith defnydd.
Fodd bynnag, nid yw ei-diogelwch hirdymor wedi'i wirio'n llawn. Mae sgîl-effeithiau cyffredin yn cynnwys cur pen ysgafn, blinder, ac ataliad testosteron. Oherwydd diffyg cymeradwyaeth glinigol, dim ond fel cemegyn ymchwil i'w gylchredeg y mae RAD140 ar gael ar hyn o bryd. Mae Asiantaeth Gwrth Gyffuriau'r Byd (WADA) wedi ei restru fel sylwedd gwaharddedig.
Hanfodion Cemeg a Phrosesau Synthetig
Sail Cemegol
Testolone (hylif RAD140)yn modulator derbynnydd androgen dethol ansteroidal (SARM), gyda fformiwla foleciwlaidd C₂₀H₁₆ClN₅O₂ a phwysau moleciwlaidd o 393.826 g/mol. Mae ei strwythur cemegol yn cynnwys y nodweddion allweddol canlynol:
Modrwy Oxazole
Fel y fframwaith craidd, mae'r strwythur cylch hwn yn gwella anhyblygedd y moleciwl trwy effeithiau cydlyniad, ac yn gwasanaethu fel y safle rhwymo ar gyfer derbynyddion androgen, gan roi'r gallu iddo actifadu'n ddetholus.
Grŵp cyano ac atom clorin
Mae'r grŵp cyano (-CN) yn gweithredu fel grŵp tynnu'n ôl electronau cryf a gall gymryd rhan mewn adweithiau ffotolysis trwy fecanwaith trosglwyddo electronau, ond mewn synthesis, fe'i defnyddir fel grŵp swyddogaethol allweddol ar gyfer arwain adweithiau dilynol. Mae'r atom clorin (Cl) yn sefydlogi'r dosbarthiad cwmwl electronau moleciwlaidd trwy effaith ysgogi.
Cadwyn ochr hydroxypropyl
Yn darparu grŵp pegynol, yn gwella bondio hydrogen rhyngfoleciwlaidd, yn gwella hydoddedd (hydoddedd mewn DMSO Yn fwy na neu'n hafal i 90 mg/mL), ac yn lleihau gweithgaredd adwaith ocsideiddio trwy rwystr sterig gofodol.
Proses Synthesis
Mae synthesis RAD140 yn gofyn am gwblhau adweithiau organig lluosog. Mae'r camau craidd fel a ganlyn:
Deunyddiau crai:2-chloro-4-fluoro-3-methylbenzamide a HD-Thr-OH (hydroxythreonine).
Amodau ymateb:Cymysgwch mewn DMSO, ychwanegu potasiwm carbonad (K₂CO₃) fel sylfaen, a throi'r adwaith ar 75 gradd am 24 awr.
Cynnyrch:Mae cyfansoddion 9 (purdeb Yn fwy na neu'n hafal i 95%) yn cael eu cynhyrchu trwy asideiddio, echdynnu, a phuro cromatograffaeth colofn.
Deunydd crai:Cyfansawdd 9 a 4-cyanobenzhhydrazine.
Amodau ymateb:Cymysgwch mewn THF, oeri i -15 gradd o dan amddiffyniad nitrogen, ychwanegu hydroxybenzotriazole (HOBT), triethylamine, a hydroclorid carbodiimide (EDCI) fel cyfryngau cyddwyso, a throi'r adwaith dros nos.
Cynnyrch:Cynhyrchir cyfansawdd solet melyn 10 (cynnyrch 78%), wedi'i buro trwy hidlo, golchi a berwi.
Amddiffyniad Siloxane:Adweithio gan ddefnyddio tert-butyl dimethyl clorosilane (TBDMSCI) ac imidazole mewn dichloromethan i gynhyrchu 10a canolradd (cynnyrch 84%).
Adwaith ïodin:Cyflwyno atomau ïodin trwy adwaith amnewid niwclioffilig gyda triphenylphosffin, crisialau ïodin, a triethylamine, gan gynhyrchu cyfansawdd 10b (cynnyrch 84%).
Dad{0}}amddiffyn:Tynnwch y grŵp amddiffyn siloxane gan ddefnyddio amoniwm fflworid tetrabutyl (TBAF) ar -40 gradd i gael RAD140 crai (cynnyrch 68%), a'i buro â chromatograffeg gel silica i gael solid gwyn.
Ffurfio hylif ac optimeiddio sefydlogrwydd
Testolone (hylif RAD140)mae angen ei gadw am amser hir trwy hydoddi toddyddion ac ychwanegu sefydlogwyr:
Dewis toddyddion:Yn gyffredin, defnyddir DMSO purdeb uchel (Yn fwy na neu'n hafal i 99.9%) neu polyethylen glycol 400 (PEG400) fel y toddydd i sicrhau diddymiad cyflawn o RAD140 (crynodiad 10-20 mg/mL).
Ychwanegiad sefydlogwr:Ychwanegir 0.1% asid ascorbig (fitamin C) neu hydroxyanisole butylated (BHA) i atal diraddio ocsideiddiol, ac ychwanegir 0.01% EDTA disodium fel asiant chelating i atal diraddio catalytig ïon metel.
Amodau storio:
Osgoi golau: Defnyddiwch boteli gwydr brown neu fagiau ffoil alwminiwm ar gyfer pecynnu i atal adweithiau ffotolysis.
Tymheredd isel: Argymhellir rhewi ar -20 gradd i'w storio. Dim ond am 1 mis y gellir cynnal y sefydlogrwydd ar dymheredd amgylchynol 25 gradd (gostyngiad cynnwys Llai na neu'n hafal i 5%), tra o dan amodau rhewi, gellir ei ymestyn i 2 flynedd.
Rheoli Ansawdd a Dulliau Canfod
Cromatograffaeth Hylif Perfformiad Uchel (HPLC)
Defnyddiwch golofn C18 (4.6 × 250 mm, 5 μm), gyda chyfnod symudol o ddŵr acetonitrile (sy'n cynnwys 0.1% asid fformig) ar gyfer elution graddiant, tonfedd canfod 254 nm, mae amser cadw RAD140 oddeutu 8.5 munud, mae angen i'r purdeb fod yn fwy na 9% neu'n hafal.
Cromatograffaeth Hylif-Sbectrometreg Màs (LC-MS)
Wedi'i ganfod gan fodd ïon positif ionization electrospray (ESI), y brig ïon moleciwlaidd (m/z) yw 394.1 ([M+H]⁺), gan gadarnhau cywirdeb pwysau moleciwlaidd.
Cyseiniant Magnetig Niwclear (NMR)
Mae ¹H NMR (400 MHz, DMSO-d₆) yn dangos brigau nodweddiadol: δ 8.52(s, 1H, meta cyanid-proton cyfagos), 7.98(d, 2H, proton cylch bensen), 4.21(m, 1H, hydroxypropyl), proton gwirio cywirdeb yr adeiledd
Ffurfio hylif ac optimeiddio sefydlogrwydd
Dylunio Fformiwla Hylif
Dethol Toddyddion
DMSO (Dimethyl Sulfoxide): Fel y toddydd craidd, gall DMSO ddiddymu RAD140 yn llwyr (gyda chrynodiad hyd at 10-20 mg / mL), ond mae angen rheoli'r cynnwys lleithder (Llai na neu'n hafal i 0.1%) i osgoi adweithiau hydrolysis.
PEG400 (Polyethylen Glycol 400): Toddydd ysgafn fel dewis arall yn lle DMSO, sy'n addas ar gyfer defnyddwyr sy'n sensitif i DMSO, ond gyda hydoddedd ychydig yn is (tua 8-15 mg / mL), mae angen ei doddi trwy wresogi (40-50 gradd).
System Toddyddion Cymysg: Mae DMSO a PEG400 yn gymysg mewn cymhareb 1: 1, a all gydbwyso hydoddedd a llid, tra'n lleihau gludedd a gwella hylifedd y defnyn.
Ychwanegiad Stabilizer
Gwrthocsidydd: Ychwanegu 0.1% asid asgorbig (fitamin C) neu hydroxyanisole butylated (BHA) i atal diraddio ocsideiddio ac ymestyn oes silff i 18 mis (ar dymheredd ystafell).
Asiant Chelating: Ychwanegu 0.01% EDTA disodium, chelating ïonau metel (fel Fe³⁺, Cu²⁺), i atal diraddio catalytig.
Rheoleiddiwr pH: Defnyddiwch hydoddiant byffer ffosffad (PBS) neu doddiant byffer citrad i reoli'r pH o fewn yr ystod o 4-6, gan osgoi difrod strwythurol o dan amodau asidig neu alcalïaidd.
Rheoliad Pwysedd Osmotig
Os defnyddir y fformiwla ar gyfer chwistrellu neu weinyddu trawsdermol, dylid ychwanegu glyserol neu glwcos i reoleiddio'r pwysau osmotig i'r ystod ffisiolegol (280-310 mOsm / kg), gan leihau llid.
Strategaethau Optimeiddio Sefydlogrwydd
Gwella Sefydlogrwydd Golau
Pecynnu Cysgodi: Defnyddiwch boteli gwydr brown neu fagiau ffoil alwminiwm ar gyfer pecynnu i rwystro 99.9% o olau uwchfioled (UV-A/B).
Sefydlogwr Ysgafn: Ychwanegu 0.05% titaniwm deuocsid (TiO₂) nanoronynnau i'r fformiwla, trwy gysgodi corfforol a mecanweithiau dal radical rhydd i leihau adweithiau ffotolysis.
Rheoli Tymheredd
Storio Rhewi: Argymell rhewi ar -20 gradd ar gyfer storio, gyda sefydlogrwydd yn parhau am 1 mis ar 25 gradd yn unig (gostyngiad cynnwys Llai na neu'n hafal i 5%), tra gall amodau rhewi ymestyn i 2 flynedd.
Prawf Sefydlogrwydd Thermol: Yn y prawf carlam 40 gradd,Testolone (hylif RAD140)yn sefydlog am 6 mis yn DMSO (cynnwys Yn fwy na neu'n hafal i 95%), tra yn PEG400 dim ond am 3 mis y mae'n sefydlog, sy'n gofyn am optimeiddio'r gymhareb fformiwla.
Ataliad Diraddio Ocsidiad
Diogelu Nitrogen: Yn ystod llenwi, cyflwynwch nitrogen i wahardd ocsigen, gan leihau'r risg o ocsideiddio.
Synergedd Stabilizer: Gall asid asgorbig ynghyd â BHA leihau'r gyfradd diraddio ocsideiddio 80%, gan ymestyn yr oes silff i 24 mis.
Dulliau Rheoli Ansawdd a Phrofi
Cromatograffaeth Hylif Perfformiad Uchel (HPLC)
Defnyddiwch golofn cromatograffig C18 (4.6 × 250 mm, 5 μm), gyda chyfnod symudol o ddŵr acetonitrile (yn cynnwys 0.1% asid ffurfig) ar gyfer elution graddiant, gyda thonfedd canfod o 254 nm. Mae amser cadw RAD140 tua 8.5 munud, ac mae angen i'r purdeb fod yn Fwy na neu'n hafal i 98%.
Cromatograffaeth Hylif-Sbectrometreg Màs (LC-MS)
Canfod trwy fodd ïon positif ïoneiddiad electrochwistrellu (ESI), y brig ïon moleciwlaidd (m/z) yw 394.1 ([M+H]⁺), gan gadarnhau cywirdeb pwysau moleciwlaidd.
Prawf Cyflymiad Sefydlogrwydd
Rhowch mewn amgylchedd RH 40 gradd /75% am 6 mis, cymerwch samplau yn rheolaidd i ganfod cynnwys ac amhureddau. Os yw'r cynnwys yn gostwng Llai na neu'n hafal i 10% ac amhureddau Llai na neu'n hafal i 1.0%, mae sefydlogrwydd y fformiwla yn gymwys.
Achos Optimization Cais Diwydiannol
Fformiwla Cwmni Biotechnoleg
Cyfansoddiad: RAD140 10 mg/mL, DMSO 70%, PEG400 20%, asid asgorbig 0.1%, disodiwm EDTA 0.01%.
Data Sefydlogrwydd: Wedi'i storio ar 25 gradd am 12 mis, gostyngodd y cynnwys 3.2%, amhureddau 0.8%; Wedi'i storio ar -20 gradd am 24 mis, gostyngodd y cynnwys 1.5%, amhureddau 0.3%.
Fformiwla Patch Transdermal
Cyfansoddiad: RAD140 5 mg/g, gwasgedd polyacrylate-gludydd sensitif 80%, glycol propylen 10%, titaniwm deuocsid 5%.
Data sefydlogrwydd: Pan gaiff ei storio ar 40 gradd am 3 mis, arhosodd y fflwcs transdermal yn sefydlog ar 12.5 ug / cm² / h, a gostyngodd y cynnwys Llai na neu'n hafal i 5%.
FAQ
Pa mor hir mae RAD140 yn aros yn eich corff?
+
-
Mae RAD140 a'i fetabolion hydroxy bron yn gyfan gwbl wedi'u cyfuno ag asid glucuronic. Nid yw'n glir ai O- neu N{-glucuronides yw'r rhain. Yn y sampl wrin diwethaf roedd RAD140 yn dal yn hawdd ei ganfod, ac felly gellid amcangyfrif ei gyfnod canfod yn fras fel10-14 diwrnod.
Tagiau poblogaidd: testolone (rad140 hylif), cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth