Tabled Hydroclorid Terbinafine

Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr tabled hydroclorid terbinafine mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i dabled hydroclorid terbinafine swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.

Tabled hydroclorid terbinafineyn asiant gwrthffyngaidd a weinyddir ar lafar ac sy'n dod o fewn y dosbarth allylamine o gyfansoddion fferyllol. Mae'n gweithredu trwy atal yr ensym ffwngaidd squalene epoxidase yn ddetholus, sydd yn ei dro yn atal biosynthesis ergosterol-elfen hanfodol o'r gellbilen ffwngaidd-ac yn sbarduno cronni mewngellol squalene. Mae'r mecanwaith deuol hwn yn amharu ar gyfanrwydd adeileddol y gellbilen ffwngaidd, gan arwain at weithrediadau ffwngladdol a ffwngstatig yn erbyn sbectrwm eang o ffyngau pathogenig. Wedi'u nodi'n bennaf ar gyfer rheoli heintiau sy'n effeithio ar y croen, y gwallt a'r ewinedd, mae tabledi hydroclorid terbinafine yn hynod effeithiol yn erbyn dermatoffytau gan gynnwys Trichophyton rubrum, trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, ac Epidermophyton floccosum. Ar gyfer onychomycosis, a elwir yn gyffredin fel heintiau ffwngaidd ewinedd sy'n effeithio ar ewinedd ac ewinedd, mae hyd y driniaeth safonol yn amrywio o 6 wythnos i 3 mis, gydag achosion mwy difrifol o bosibl yn gofyn am gwrs estynedig o hyd at 6 mis. Yn achos heintiau ffwngaidd arwynebol ar y croen fel tinea corporis (ringworm), tinea cruris (jock cosi), tinea pedis (troed yr athletwr), a tinea capitis (llyngyr croen y pen), y cyfnod triniaeth nodweddiadol yw rhwng 2 a 6 wythnos. Ar gyfer candidiasis croenol a achosir gan Candida albicans, yr hyd therapi a argymhellir yn gyffredinol yw 2 i 4 wythnos.

Manylebau llunio
Mae gan y darnau sydd ar gael yn fasnachol ddos ​​safonol o 250 mg y darn, ac mae ffurfiau pecynnu cyffredin yn cynnwys:
Poteli: 30 darn / potel, 100 darn / potel, 500 o dabledi / potel, 1000 o ddarnau / potel;
Pecyn lapio swigod: 30 darn/blwch (wedi'i becynnu mewn papur lapio swigod plastig alwminiwm).
Mae ymddangosiad y darn yn ddarn wedi'i orchuddio â ffilm amgrwm dwbl gwyn i felyn golau, ac mae gan rai cynhyrchion farciau wedi'u hargraffu ar yr wyneb (fel "LAMISIL 250" neu "IG 209"). Mae deunyddiau ategol fel silica colloidal, hydroxypropyl methylcellulose, stearad magnesiwm, ac ati yn aml yn cael eu hychwanegu at fformwleiddiadau i wella sefydlogrwydd cyffuriau a chywasgedd. Mae'r grŵp alylamin yn ei strwythur cemegol yn grŵp swyddogaethol allweddol sy'n atal gweithgaredd ensymau ffwngaidd.

Gwybodaeth ychwanegol am gyfansoddyn cemegol:

Ein ffurflen cynnyrch

 

 

hydroclorid terbinafine +. COA

Tabled hydroclorid terbinafineyn{0}}gyffur gwrthffyngaidd sbectrwm eang sy'n atal ensymau allweddol sy'n ymwneud â biosynthesis leinin celloedd ffwngaidd, yn rhwystro synthesis ergosterol ac yn achosi croniad squalene, gan arwain yn y pen draw at farwolaeth celloedd ffwngaidd. Mae gan ei fecanwaith gweithredu ddetholusrwydd uchel, effeithiau dinistriol deuol, a dyfalbarhad, gan ei wneud yn gyffur craidd ar gyfer trin heintiau ffwng croen, gwallt ac ewinedd. Mae'r canlynol yn esbonio'n systematig ei fecanwaith gweithredu o'r agweddau ar dargedau moleciwlaidd, ymyrraeth metabolig, sbectrwm gwrthfacterol, a nodweddion ffarmacocinetig.

Targed moleciwlaidd: Ataliad penodol o squalene cyclooxygenase

 

1. Sail gemegol ataliad ensymau
Mae strwythur moleciwlaidd hydroclorid terbinafine yn cynnwys grŵp allylamine, sy'n clymu'n cofalent i safle gweithredol squalene epoxidase ffwngaidd i ffurfio cymhleth atalydd ensymau anadferadwy. Mae arbrofion wedi dangos bod ei gysonyn atal (gwerth Ki) ar gyfer ensymau mor isel â 30 nM, sy'n dangos ei gysylltiad rhwymo hynod o uchel. Mewn cyferbyniad, mae gwahaniaethau yn strwythur canol gweithredol ensymau homologaidd mewn celloedd dynol, gan arwain at sensitifrwydd terbiafine i gelloedd dynol yn ddim ond un deg milfed o ffyngau, a thrwy hynny sicrhau diogelwch remey.

 

2. Canlyniadau biolegol ataliad ensymau
Mae Squalene cyclooxygenase yn ensym sy'n cyfyngu ar gyfradd allweddol yn llwybr biosynthesis ergosterol, sy'n gyfrifol am gataleiddio trosi squalene i 2,3-oxidosqualene. Y cam hwn yw'r adwaith cychwynnol ar gyfer synthesis ergosterol, sef prif gydran leinin celloedd ffwngaidd ac mae'n hanfodol ar gyfer cynnal cyfanrwydd a hylifedd leinin. Mae Terbiafine yn torri ar draws synthesis ergosterol yn uniongyrchol trwy rwystro gweithgaredd yr ensym, tra'n achosi crynhoad mawr o squalene mewn celloedd ffwngaidd.

Effaith ddinistriol dwbl: cwymp strwythur leinin a chroniad gwenwyndra

 

1. Effeithiau gwenwynig cronni squalene
Mae gan y casgliad annormal o squalene mewn celloedd wenwyndra deuol:
Difrod corfforol: Mae Squalene yn foleciwl nad yw'n-begynol, a gall ei grynhoad gormodol niweidio strwythur haen ddeuol leinin celloedd, gan arwain at newidiadau yn hylifedd y leinin a cholli swyddogaeth.
Straen ocsideiddiol: Gall squalene gael ei gataleiddio gan ocsidasau mewngellol i gynhyrchu rhywogaethau ocsigen adweithiol (ROS), gan arwain at berocsidiad lipid ac ocsidiad protein, gan arwain at farwolaeth celloedd yn y pen draw. Cadarnhaodd yr arbrawf, ar ôl adferiad â terbiafine, fod lefel ROS mewngellol celloedd Candida albicans wedi cynyddu'n sylweddol ac roedd cydberthynas gadarnhaol â chrynodiad cyffuriau.

 

2. Difrod uniongyrchol a achosir gan ddiffyg ergosterol
Mae diffyg ergosterol yn arwain at strwythur leinin annormal celloedd ffwngaidd, a amlygir fel mwy o athreiddedd leinin, gollyngiadau ïon, ac all-lif cynnwys cellog. Dangosodd arsylwi microsgopeg electron fod leinin celloedd Trichophyton rubrum a gafodd ei drin â terbiafine wedi'i grychu a'i rwygo, gan arwain yn y pen draw at lysis celloedd. Yn ogystal, gall diffyg ergosterol ymyrryd â swyddogaeth leinin proteinau cysylltiedig fel ATPase a chludwyr, gan wanhau ymhellach allu metabolaidd ffyngau.

Cwmpas y sbectrwm gwrthfacterol: gweithgarwch sbectrwm eang o ddermatoffytau i furum

 

1. Effaith bactericidal cryf ar dermatophytes
Mae gan Terbinafine weithgaredd bactericidal cyflym yn erbyn dermatoffytau fel Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum, a Microsporidia canis. Mae arbrofion in vitro wedi dangos mai ei grynodiad ataliol lleiaf (MIC) yw 0.001-0.01 μ g / mL, ac mae'r effaith bactericidal yn gysylltiedig â chrynodiad y cyffur. Mewn astudiaethau clinigol, cyfradd iachâd terbiafine wrth drin onychomycosis yw 80% -95%, sy'n sylweddol well na chyffuriau gwrthffyngaidd azole fel itraconazole a fluconazole.
2. Effeithiau deuol effeithiau gwrthfacterol a bactericidal ar burum
Candida albicans: Mae Terbinafine yn arddangos effeithiau gwrthfacterol neu bactericidal sy'n dibynnu ar ganolbwyntio arno.

 

Mae crynodiadau isel (0.1-1 μ g/mL) yn atal ffurfio a thwf hyffal, tra bod crynodiadau uchel (Yn fwy na neu'n hafal i 10 μ g/mL) yn lladd celloedd cyfnod burum yn uniongyrchol.
Mathau burum eraill: Ar gyfer rhywogaethau nad ydynt yn Candida fel Candida parapsilosis a Candida tropicalis, yr ystod MIC o terbiafine yw 0.125-2 μ g/mL, ac mae ei effeithiolrwydd yn debyg i fluconazole.

3. Gweithgaredd yn erbyn rhai mowldiau
MIC terbiafine yn erbyn rhywogaethau Aspergillus (fel Aspergillus niger ac Aspergillus flavus) yw 0.5-4 μ g/mL, sy'n wannach nag amffotericin B ond yn sylweddol well na chyffuriau azole. Yn ogystal,tabled hydroclorid terbinafinehefyd yn arddangos gweithgaredd penodol yn erbyn ffyngau deuphasig fel dermatidis Blastomyces a capsiwl Histoplasma.

 

1. Amsugno a dosbarthu
Amsugniad llafar: Y bio-argaeledd yw 70% -90%, ond oherwydd effeithiau pasio cyntaf, mae'r bio-argaeledd absoliwt tua 40% -50%.
Amser brig: Ar ôl un cymryd ar lafar o 250 mg, y crynodiad plasma brig (Cmax) yw 0.7-1.0 μ g / mL, a'r amser brig (Tmax) yw 1.5-2 awr.

2. Treiddiad sefydliadol: Mae crynodiad cyffuriau yn y croen, y gwallt a'r croen yn sylweddol uwch nag mewn plasma, ac mae eu hanner bywyd yn y stratum corneum hyd at 100 awr, a all bara am sawl mis yn y croen. Dyma'r sail ar gyfer eu-effaith therapiwtig hirbarhaol wrth drin onychomycosis.

3. Metabolaeth ac ysgarthu
Llwybr metabolig: Wedi'i fetaboli'n bennaf gan ensym CYP2D6 yr afu, gan gynhyrchu metabolion anactif.

Dull 4. Excretion: Mae tua 70% yn cael ei ysgarthu ar ffurf metabolion trwy bustl, a dim ond ychydig bach (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

Hanner oes: Mae hanner oes dileu plasma (T1/2) yn 16-19 awr, ond mae hanner oes y meinwe yn sylweddol hirfaith.

 

5. ffarmacocineteg poblogaethau arbennig
Camweithrediad yr afu: Mae metaboledd yn arafu, mae angen addasu dos neu waharddiad.
Annigonolrwydd arennol: Gan ei fod yn cael ei ysgarthu'n bennaf trwy'r bustl, nid oes angen addasu'r dos, ond dylai cleifion â methiant arennol difrifol ei ddefnyddio'n ofalus.
Plant: Ar gyfer y rhai sy'n pwyso llai na 40 kg, dylid addasu'r dos i 0.625 mg / kg.

 

• Amsugno a dosbarthu

Bioargaeledd llafar: 70% -90%, nid yw bwyd yn cael unrhyw effaith sylweddol ar ei amsugno;
Amser brig: 1.5-2 awr;
Protein binding rate:>99%, yn rhwym yn bennaf i broteinau plasma;
Athreiddedd sefydliadol: gellir ei ddosbarthu'n eang yn y stratum corneum, matrics ewinedd, a ffoliglau gwallt, gyda chrynodiad yn cael ei gynnal yn y dec am hyd at 6 mis.

• Metabolaeth ac ysgarthu

Llwybr metabolig: System ensym afu CYP450 (yn bennaf CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• Metabolitau: terbinafine demethylated (gweithgaredd dim ond 10% o'r cyffur gwreiddiol);
• Dull ysgarthiad: wrin:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• ffarmacocineteg poblogaethau arbennig
• Camweithrediad yr afu: Mae AUC cleifion sydd â chlefyd yr iau ar y cam olaf yn cynyddu tua 2 waith, ac mae angen addasu'r dos;
• Annigonolrwydd arennol: Nid oes angen addasu dos, gan fod cyffuriau a metabolion yn cael eu hysgarthu'n bennaf trwy bustl.

Tagiau poblogaidd: tabled hydroclorid terbinafine, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth