Enw cemegollidocaînyw n-diethylaminoacetyl -2, 6- xylidine. N- (2, 6-2 methylphenyl) -2- (diethylamino) Defnyddir hydroclorid acetamide monohydrad yn gyffredin.99.9% powdr lidocaîn puryn anesthetig lleol gyda chymwysiadau helaeth. Yn ychwanegol at ei briodweddau adweithio cemegol, mae gan lidocaîn hefyd briodweddau ffisegol amrywiol, sydd hefyd yn bwysig iawn ac sy'n cael effaith sylweddol ar berfformiad ac effeithiolrwydd lidocaîn yn y broses baratoi a chymhwyso. Mae'r hydoddedd mewn dŵr yn gymharol uchel, gan gyrraedd 6G/L. Fodd bynnag, mewn toddyddion organig fel ethanol, methanol, ac aseton, mae gan lidocaîn hydoddedd cymharol wael. Mae'r nodwedd hon yn effeithio ar hydoddedd a sefydlogrwydd lidocaîn mewn gwahanol gludwyr, ac mae hefyd yn pennu'r math toddydd priodol a ddewiswyd yn ystod proses baratoi'r fformiwleiddiad. Mae'n anesthetig lleol a ddefnyddir yn helaeth i leddfu poen yn ystod gweithdrefnau llawfeddygol, deintyddiaeth, llawfeddygaeth croen, a phrosesau eraill. Yn ogystal â chael ei ddefnyddio fel anesthetig, canfuwyd bod gan lidocaîn hefyd ystod o ddefnyddiau meddygol a heb fod yn feddygol eraill.
|
Morffolegol |
powdr |
|
Cyfernod asidedd (PKA) |
PKA 7.88 (H2O) (bras) |
|
Hydoddedd ethanol |
4 mg / ml |
|
Cyflwr storio |
storio yn RT |
|
Phwynt fflach |
9 gradd |
|
Lliwiff |
Gwyn i ychydig yn felyn |
Coa powdr lidocaine
Wrth ddefnyddio lidocaine, mae angen i ni ystyried ei holl briodweddau ymateb, a fydd yn ein helpu i ddeall a'i ddefnyddio'n well. Mae'r canlynol yn ddisgrifiad manwl o holl briodweddau adweithio lidocaine:
99.9% powdr lidocaîn puryn perthyn i gyfansoddion amin ac felly'n ymddangos yn alcalïaidd mewn toddiant. Mae moleciwlau lidocaîn yn cynnwys dau atom nitrogen sylfaenol a all dderbyn protonau i ffurfio halwynau. Mewn dŵr, mae halwynau lidocaîn yn hawdd eu hydoddi ac mae ganddynt briodweddau electrolysis cryf. Pan fydd lidocaine yn cyfuno ag asidau cryf, gall ffurfio hydroclorid, sy'n ddull a ddefnyddir yn gyffredin ar gyfer paratoi anestheteg lidocaîn.
Mae moleciwlau lidocaîn yn cynnwys strwythurau cyseiniant modrwyau methylen a bensen, ac mae'r trosglwyddiad gwefr rhyngddynt yn rhoi gostyngiad da i lidocaîn. Yn y corff, mae lidocaîn yn aml yn cael ei leihau i'w fetabolion fel monoethylglycinxide (MEGX) a glycinxlide (GX). Mae gan y metabolion hyn wahanol weithgareddau ffarmacolegol a gallant effeithio ar fio -argaeledd ac effeithiolrwydd lidocaîn yn vivo.
Mae gan Lidocaine sefydlogrwydd thermol da. Ar ôl sawl mis o storio ar dymheredd yr ystafell, ni fydd ymateb dadelfennu sylweddol. Mewn amgylcheddau tymheredd a lleithder uchel, gall lidocaîn ddadelfennu, gan arwain at ostyngiad yn ei effaith anesthetig. Felly, mae angen i ni roi sylw i gynnal amodau da wrth storio a defnyddio lidocaîn.
Mae adweithiau alergaidd i lidocaîn yn ffenomen brin iawn, ond ni ellir eu diystyru'n llwyr. Os bydd unrhyw symptomau alergaidd yn digwydd, megis chwyddo, byrder anadl, brech, anghysur gastroberfeddol, ac ati, dylid atal lidocaîn ar unwaith a cheisio cymorth meddygol.
Mae lidocaîn yn cael metaboledd a thrawsnewidiad yn y corff, gyda'r llwybrau metabolaidd pwysicaf gan gynnwys N-demethylation ac adweithiau hydroxylation yn yr afu. Mae gan y cynhyrchion trosi MEGX a GX wahanol weithgareddau ffarmacolegol a gellir eu defnyddio fel dangosyddion ar gyfer gwerthuso metaboledd lidocaîn. Mae'r effaith trosi yn cael effaith sylweddol ar effeithiolrwydd a goddefgarwch lidocaîn.
Sgîl -effeithiau
Powdr lidocaînyn cael ei ddefnyddio'n helaeth mewn ymarfer clinigol, ond gall hefyd achosi cyfres o sgîl -effeithiau, gan gynnwys sawl agwedd fel y system nerfol, system gardiofasgwlaidd, ac adweithiau alergaidd. Bydd y canlynol yn cyflwyno'n fanwl ei sgîl -effeithiau cyffredin a'i ddulliau triniaeth.
Sgîl -effeithiau niwrolegol
Symptomau cyffredin
Gall lidocaîn gael effaith ar y system nerfol ganolog, a amlygir i ddechrau fel symptomau fel pendro, cysgadrwydd, tinnitus, fferdod y geg a'r tafod, golwg aneglur, a lleferydd aneglur. Wrth i'r dos gynyddu neu raddau'r gwenwyn yn dyfnhau, gall symptomau difrifol fel aflonyddwch, twitio cyhyrau, colli cyfeiriadedd, a hyd yn oed confylsiynau, iselder anadlol, a choma ddigwydd.
Mecanwaith Digwyddiad
Mae Lidocaine yn blocio cyffroi a dargludiad nerfau trwy atal y sianeli ïon sodiwm yn y gellbilen nerfol. Pan gymerir cyffuriau yn ormodol neu fynd i mewn i'r pibellau gwaed ar ddamwain, mae effaith ataliol y system nerfol ganolog yn dwysáu, gan arwain at y symptomau uchod.
Dull Triniaeth
Ar gyfer symptomau ysgafn, gallwch orffwys ac arsylwi. Osgoi peiriannau gyrru neu weithredu.
Ar gyfer symptomau difrifol, dylid atal y feddyginiaeth ar unwaith a dylid rhoi cyffuriau gwrthfasgwlaidd (fel diazepam) a thriniaeth cymorth anadlol.
Pan fydd trawiad yn digwydd, gellir gweinyddu barbitwradau byr neu ymlacwyr cyhyrau yn fewnwythiennol.
Sgîl -effeithiau system gardiofasgwlaidd
Symptomau cyffredin
Gall lidocaîn achosi arrhythmias fel bradycardia, isbwysedd, bloc atrioventricular ac arestio sinws. Pan gaiff ei ddefnyddio mewn dosau mawr, gall hyd yn oed arwain at amodau sy'n peryglu bywyd fel ffibriliad fentriglaidd ac ataliad ar y galon.
Mecanwaith Digwyddiad
Mae Lidocaine yn cael effaith ataliol uniongyrchol ar gelloedd myocardaidd a gall leihau contractility myocardaidd ac allbwn cardiaidd. Yn y cyfamser, gall y cyffur ymlacio'r cyhyr llyfn fasgwlaidd, gan arwain at ostyngiad mewn pwysedd gwaed.
Dull Triniaeth
Stopiwch y feddyginiaeth ar unwaith a monitro'r electrocardiogram a'r pwysedd gwaed yn agos.
Pan fydd bradycardia neu floc atrioventricular, gellir rhoi atropine neu isoproterenol ar gyfer triniaeth.
Mae arrhythmia difrifol yn gofyn am ddefnyddio rheolyddion calon neu ddiffibriliad.
Pan fydd pwysedd gwaed yn gostwng, mae angen anadlu ocsigen, dylid cywiro asidosis, a dylid defnyddio cyffuriau codi pwysedd gwaed.
Adweithiau alergaidd
Symptomau cyffredin
Gall adweithiau alergaidd amlygu wrth i frechau, cosi, edema, angioedema, broncospasm, anawsterau anadlu, sbasm laryngeal, sioc ac wrticaria, ac ati. Pan fydd lidocaîn yn cael ei chwistrellu i mewn i faenen asgwrn y cefn neu ei gymhwyso'n allanol, gall hyd yn oed bronomosm neu aslterau anghydlonnus neu ystalogiad bronomosm.
Mecanwaith Digwyddiad
Mae adweithiau alergaidd lidocaîn yn perthyn i adweithiau gorsensitifrwydd Math I ac yn cael eu cyfryngu gan IgE. Mae cyffuriau neu eu metabolion, fel haptens, yn cyfuno â phroteinau yn y corff i ffurfio antigenau llwyr, gan ysgogi'r corff i gynhyrchu gwrthgyrff IgE penodol. Pan fydd yn agored i'r cyffur eto, mae IgE yn rhwymo i gelloedd mast a basoffiliau, gan ryddhau cyfryngwyr gweithredol fel histamin, sy'n arwain at symptomau alergaidd.
Dull Triniaeth
Ar unwaith i roi'r gorau i'r feddyginiaeth a darparu triniaeth gwrth-alergedd, megis defnyddio gwrth-histaminau fel loratadine a hydroclorid cetirizine.
Mae angen chwistrelliad mewnwythiennol o glucocorticoidau (fel dexamethasone) ac epinephrine ar adweithiau alergaidd difrifol.
Cadwch y llwybr anadlu yn ddirwystr. Os oes angen, perfformiwch fewndiwbio neu dracheotomi tracheal.
Ymatebion lleol
Symptomau cyffredin
Pan ddefnyddir lidocaîn yn allanol, gall symptomau fel erythema, edema, teimlad llosgi, cosi, dermatitis, papules, pothelli, cleisio, plicio neu petechiae ddigwydd ar safle'r pigiad. Mae'r symptomau hyn fel arfer yn ysgafn ac yn fyrhoedlog a gallant ymsuddo'n naturiol o fewn ychydig funudau neu oriau.
Mecanwaith Digwyddiad
Mae lidocaîn yn cythruddo i'r croen lleol a philenni mwcaidd a gall sbarduno ymateb llidiol. Yn ogystal, gall crynodiad cyffuriau rhy uchel neu dechnegau pigiad amhriodol hefyd waethygu ymatebion lleol.
Dull Triniaeth
Gellir arsylwi symptomau ysgafn. Osgoi crafu a chywasgiadau poeth.
Ar gyfer symptomau difrifol, gellir cymhwyso cywasgiadau oer lleol a gellir defnyddio hufenau gwrth -histamin (fel hufen hydrocortisone).
Gwella'r dechneg chwistrellu i leihau llid y cyffur i'r meinwe leol.
Sgîl -effeithiau eraill
Symptomau'r system dreulio
Gall lidocaîn achosi symptomau fel cyfog a chwydu, a allai fod yn gysylltiedig â llid y llwybr gastroberfeddol neu atal y system nerfol ganolog gan y cyffur.
Effaith ar weledigaeth a chlyw
Gall defnydd tymor hir neu ormodol o lidocaîn arwain at sgîl-effeithiau fel golwg aneglur a cholli clyw.
Dull Triniaeth
Gellir trin cyfog a chwydu â chyffuriau gwrth -fetig (fel metoclopramide).
Mae angen sylw meddygol prydlon ar weledigaeth aneglur a cholled clyw. Os oes angen, newid i feddyginiaethau eraill.
Mae darganfod lidocaine yn garreg filltir bwysig ym maes anesthesioleg, ac mae ei broses ddatblygu yn ymgorffori doethineb gwyddonwyr ac ysbryd archwilio meddygol.
Archwilio Cynnar a Hanfodion Cemegol
Roedd darganfod lidocaîn yn tarddu o'r astudiaeth o strwythur cemegol y gramine alcaloid. Pan oedd gwyddonwyr yn syntheseiddio isomer isogarmine, fe wnaethant ddarganfod ei fod yn cael effaith anesthetig leol. Fe wnaeth y darganfyddiad hwn ysgogi ymchwilwyr i syntheseiddio cyfansoddion tebyg ymhellach, ac yn y pen draw syntheseiddiwyd lidocaîn yn llwyddiannus gan Nils Lofgren a Bengt Lundqvist o Brifysgol Stockholm yn Sweden ym 1943. Roedd Lofgreen yn dal i fod yn fyfyriwr doethuriaeth ar yr adeg honno.
Patentau a phrosesau masnacheiddio
Ar ôl synthesis lidocaîn, awgrymodd Lundquist gynnal profion ffarmacolegol yn Sefydliad Karolinska ac wedi hynny trosglwyddo'r hawliau patent i Gwmni Fferyllol Sweden Astra AB. Lansiodd y cwmni Lidocaine i'r farchnad o dan yr enw masnach "Xylocaine" ym 1948, gan nodi ei fynediad swyddogol i gais clinigol. Yn yr un flwyddyn, cwblhaodd Lofgreen ei draethawd doethuriaeth "lidocaine: cyffur synthetig newydd", gan hyrwyddo cydnabyddiaeth academaidd y cyffur ymhellach.
Manteision clinigol a chais eang
Mae Lidocaine wedi dod yn un o'r cyffuriau a ffefrir yn gyflym ar gyfer anesthesia lleol oherwydd ei gychwyniad cyflym a'i effaith hirhoedlog. Mae'n berthnasol i amrywiol senarios fel anesthesia ymdreiddio, bloc anesthesia ac anesthesia arwyneb, ac mae ganddo wenwyndra cymharol isel a diogelwch uchel. Er 1949, mae lidocaîn wedi cael ei hyrwyddo'n eang ar raddfa fawr. Fe'i defnyddiwyd yn helaeth nid yn unig mewn gweithrediadau llawfeddygol ond hefyd wedi ehangu'n raddol i faes triniaeth arrhythmia. Ym 1963, defnyddiwyd lidocaîn i drin arrhythmias fentriglaidd a achoswyd gan gnawdnychiant myocardaidd acíwt a daeth yn gyffur pwysig ar gyfer atal a thrin arrhythmias fentriglaidd cyflym.
Datblygiadau gwyddonol ac effaith barhaus
Mae darganfod lidocaine yn fodel o'r ymchwil ryngddisgyblaethol rhwng cemeg a meddygaeth. Mae nid yn unig yn datrys problem dibyniaeth anaestheteg draddodiadol fel cocên, ond hefyd yn gwella effeithiolrwydd a diogelwch anesthetig trwy optimeiddio strwythurol. Hyd yn hyn, mae Lidocaine yn parhau i fod yn gyffur craidd ym maes anesthesia lleol. Mae ei ddeilliadau a'i ffurflenni dos gwell (fel erosolau a geliau) yn parhau i ddod i'r amlwg, gan ehangu cwmpas cymwysiadau clinigol ymhellach.
Nghryno
O ddarganfod isomer luteinine yn ddamweiniol i synthesis a masnacheiddio lidocaîn, mae'r broses hon yn adlewyrchu wrth gefn ac anochel archwilio gwyddonol. Roedd genedigaeth lidocaine nid yn unig yn hyrwyddo datblygiad anesthesioleg, ond hefyd yn darparu ysbrydoliaeth bwysig ar gyfer ymchwil a datblygu cyffuriau dilynol. Mae ei statws fel anesthetig lleol clasurol yn parhau i fod yn anodd cael ei ddisodli'n llwyr hyd heddiw.
Tagiau poblogaidd: 99.9% Powdwr Lidocaine Pur Cas 137-58-6, Cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth