Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr mwyaf profiadol powdr dihydrochloride sapropterin cas 69056-38-8 yn Tsieina. Croeso i swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel sapropterin dihydrochloride powdr cas 69056-38-8 ar werth yma gan ein ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Mae rhif CAS opowdr dihydrochloride sapropterinyw 69056-38-8, y rhif EINECS yw 663-669-3, y fformiwla moleciwlaidd yw C9H17Cl2N5O3, a'r pwysau moleciwlaidd yw 314.17. Fel arfer caiff ei gyflwyno fel solid powdrog gwyn i ffwrdd. Mae ganddo hydoddedd uchel mewn dŵr, yn enwedig o dan amodau anaerobig, gyda hydoddedd o 19.60-20.40 mg / mL. Mae'r ateb yn glir i ychydig yn gymylog, di-liw i felyn golau. Mae'r hydoddedd dŵr da hwn yn gwneud amsugno a defnyddio'r cyfansoddyn mewn organebau yn fwy effeithlon. Fel cofactor o hydroxylase ffenylalanine, gall gynyddu gweithgaredd ensymau, hyrwyddo metaboledd ffenylalanîn, a thrwy hynny leihau lefelau ffenylalanîn serwm a gwella symptomau niwrolegol mewn cleifion. Felly, fe'i defnyddir i drin ffenylketonuria, yn enwedig ar gyfer cleifion PKU adweithiol BH4, gydag effeithiau sylweddol. Fel adweithydd biocemegol pwysig a rhagflaenydd cyffuriau, mae ganddo ystod eang o gymwysiadau mewn ymchwil cyffuriau. Gellir ei ddefnyddio ar gyfer syntheseiddio moleciwlau cyffuriau newydd, sgrinio targedau cyffuriau, gwerthuso effeithiolrwydd cyffuriau, a mwy. Trwy astudio'r sylwedd hwn, gallwn gael dealltwriaeth ddyfnach o strwythur a swyddogaeth ensymau cysylltiedig, yn ogystal â'u mecanweithiau gweithredu mewn achosion a datblygiad clefydau.
|
Fformiwla Cemegol |
C9H15N5O3 |
|
Offeren Union |
241.12 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
241.25 |
|
m/z |
241.12 (100.0%), 242.12 (9.7%), 242.11 (1.8%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 44.81; H, 6.27; N, 29.03; O, 19.9 |
Gwybodaeth berthnasol am Sapropterin dihydrochloride. Mae sylfasalazine a'i metabolion SULFAPYRIDINE a mesalazine yn atalyddion ensymau sy'n cataleiddio cam olaf biosynthesis cofactor tetrahydrobiopterin. Mae ymyrraeth metaboledd tetrahydrobiopterin yn rhoi esboniad am rai priodweddau buddiol a niweidiol sulfasalazine, ac mae'n cyflwyno therapïau newydd a gwell ar gyfer y cyffur ymhellach.
Powdr dihydroclorid sapropterinmae ganddo nifer o swyddogaethau pwysig ym maes ymchwil wyddonol. Fel offeryn biocemegol, fe'i defnyddir yn eang mewn gwahanol agweddau ar wyddorau bywyd ac ymchwil feddygol.
1. Trin ffenylketonuria (PKU)
Mae ffenylketonuria yn glefyd genetig a achosir gan ddiffyg ffenylalanîn hydroxylase, lle na ellir trosi ffenylalanîn i tyrosin yng nghorff y claf, gan arwain at gronni ffenylalanîn a'i metabolion yn y corff ac achosi niwed niwrolegol.
Gall Sapropterin Hydrochloride, fel cofactor o phenylalanine hydroxylase, gynyddu gweithgaredd ensymau, hyrwyddo metaboledd ffenylalanîn, a thrwy hynny leihau lefelau serwm ffenylalanîn a gwella symptomau niwrolegol mewn cleifion. Felly, defnyddir Sapropterin Hydrochloride i drin ffenylketonuria, yn enwedig ar gyfer cleifion PKU adweithiol BH4, gydag effeithiolrwydd sylweddol.
2. Trin diffyg tetrahydrobiopterin (BH4D)
Mae diffyg tetrahydrobiopterin yn glefyd genetig prin a achosir gan ddiffyg synthesis neu adfywiad tetrahydrobiopterin, gan arwain at ostyngiad mewn gweithgaredd ensymau amrywiol (gan gynnwys hydroxylase phenylalanine, tyrosine hydroxylase, ac ati), gan arwain at symptomau fel hyperphenylalaninemia a synthesis dopamin annigonol.
Gall Sapropterin Hydrochloride, fel atodiad tetrahydrobiopterin exogenous, ddisodli'r tetrahydrobiopterin sydd ar goll yn y corff yn uniongyrchol, adfer gweithgaredd ensymau cysylltiedig, a gwella symptomau cleifion. Felly, mae Sapropterin Hydrochloride yn gyffur effeithiol ar gyfer trin diffyg tetrahydrobiopterin.
3. effaith neuroprotective
Mae ymchwil wedi dangos bod gan Sapropterin Hydrochloride effeithiau niwro-amddiffynnol. Gall gynyddu synthesis a rhyddhau ocsid nitrig yn yr ymennydd, gwella swyddogaeth vasodilation pibellau gwaed cerebral, a diogelu niwronau rhag difrod fel hypocsia ac isgemia. Yn ogystal, gall Sapropterin Hydrochloride hyrwyddo synthesis a rhyddhau niwrodrosglwyddyddion, gan reoleiddio swyddogaeth y system nerfol.
4. Effaith gwrthocsidiol
Mae gan Sapropterin Hydrochloride hefyd briodweddau gwrthocsidiol penodol. Gall ddileu sylweddau niweidiol fel radicalau rhydd a pherocsidau yn y corff, gan leihau niwed straen ocsideiddiol i gelloedd. Mae hyn yn arwyddocaol iawn ar gyfer atal a thrin afiechydon sy'n gysylltiedig â straen ocsideiddiol.
Cymwysiadau ffarmacolegol
1. Ymchwil cyffuriau
Mae gan Sapropterin Hydrochloride, fel adweithydd biocemegol pwysig a rhagflaenydd cyffuriau, ystod eang o gymwysiadau mewn ymchwil cyffuriau. Gellir ei ddefnyddio ar gyfer syntheseiddio moleciwlau cyffuriau newydd, sgrinio targedau cyffuriau, gwerthuso effeithiolrwydd cyffuriau, a mwy. Trwy astudio Sapropterin Hydrochloride, gallwn gael dealltwriaeth ddyfnach o strwythur a swyddogaeth ensymau cysylltiedig, yn ogystal â'u mecanweithiau gweithredu mewn achosion a datblygiad clefydau.
2. Ymchwil metaboledd cyffuriau
Gellir defnyddio Sapropterin Hydrochloride hefyd ar gyfer ymchwil metaboledd cyffuriau. Gall wasanaethu fel moleciwl archwilio ar gyfer monitro'r prosesau metabolaidd, metabolion, a rhyngweithiadau rhwng cyffuriau ac ensymau yn y corff. Mae hyn yn arwyddocaol iawn ar gyfer optimeiddio strwythur cyffuriau, gwella effeithiolrwydd cyffuriau, a lleihau sgîl-effeithiau cyffuriau.
1. Atchwanegiadau maethol
Erpowdr dihydrochloride sapropterinyn cael ei ddefnyddio'n bennaf i drin clefydau penodol, gellir ei ddefnyddio hefyd fel atodiad maeth mewn rhai sefyllfaoedd. Er enghraifft, mewn rhai cleifion â chlefydau genetig, pan nad yw synthesis neu ddefnyddio tetrahydrobiopterin yn y corff yn ddigonol, gan arwain at ddiffyg maetholion cysylltiedig, gellir ychwanegu at Sapropterin Hydrochloride yn briodol i ddiwallu anghenion y corff.
2. Offer ymchwil
Fe'i defnyddir yn gyffredin hefyd fel offeryn ymchwil mewn ymchwil biocemeg a bioleg foleciwlaidd. Gellir ei ddefnyddio i astudio strwythur a swyddogaeth ensymau cysylltiedig, mecanweithiau rheoleiddio llwybrau metabolaidd, a mecanweithiau moleciwlaidd achosion a datblygiad clefydau. Trwy ddefnyddio Sapropterin Hydrochloride fel stiliwr neu farciwr ar gyfer ymchwil, gellir datgelu deddfau a mecanweithiau cynhenid llawer o ffenomenau biolegol.
Yn ogystal â'r dibenion uchod, mae ganddo ystod eang o werth cymhwyso fel offeryn ymchwil mewn amrywiol feysydd megis biocemeg, bioleg moleciwlaidd, datblygu cyffuriau a sgrinio.
Ymchwil Biocemegol
1. Ymchwil ar Adweithiau Ensymatig
Mae'n cofactor o ensymau allweddol amrywiol, gan gynnwys phenylalanine hydroxylase (PAH), tyrosine hydroxylase (TH), ac ati Mewn ymchwil biocemegol, fe'i defnyddir yn aml i astudio'r mecanwaith catalytig, penodoldeb swbstrad, a dibyniaeth cofactor yr ensymau hyn. Trwy newid crynodiad neu strwythur Sapropterin Hydrochloride, gellir arsylwi newidiadau mewn gweithgaredd ensymau, gan ddatgelu'r mecanwaith rhyngweithio rhwng ensymau a chyd-ffactorau.
2. Dadansoddiad llwybr metabolaidd
Cymryd rhan yn llwybrau metabolaidd asidau amino fel ffenylalanîn a tyrosin. Mewn ymchwil wyddonol, fe'i defnyddir yn aml i astudio mecanweithiau rheoleiddio'r llwybrau metabolaidd hyn, cynhyrchu a thrawsnewid metabolion, a mecanweithiau clefydau metabolaidd. Trwy labelu isotopau, metabolomeg, a dulliau eraill, mae'n bosibl olrhain llif a newidiadau mewn llwybrau metabolaidd, gan ddarparu gwybodaeth bwysig ar gyfer dealltwriaeth ddyfnach o brosesau metabolaidd.
Ymchwil Bioleg Foleciwlaidd
1. Mynegiant a rheoliad genynnau
Diffyg cysylltiad â chlefydau metabolig genetig amrywiol, y mae eu digwyddiad yn aml yn gysylltiedig â threigladau neu fynegiant annormal o enynnau penodol. Mewn ymchwil bioleg foleciwlaidd,powdr dihydrochloride sapropterinyn cael ei ddefnyddio'n aml i astudio'r patrymau mynegiant, mecanweithiau rheoleiddio, a'r berthynas rhwng genynnau a ffenoteipiau genynnau cysylltiedig. Trwy dechnegau fel cnocio genynnau, gorfynegiant genynnau, ac ymyrraeth RNA, gellir gweld yr effaith ar fynegiant genynnau, gan ddatgelu ei fecanwaith gweithredu mewn clefydau metabolig genetig.
2. Strwythur a Swyddogaeth Protein
Fel cofactor o ensymau, mae'r rhwymo â phroteinau ensymau yn hanfodol ar gyfer gweithgaredd catalytig ensymau. Wrth astudio strwythur a swyddogaeth protein, fe'i defnyddir yn aml i ymchwilio i'r mecanwaith rhwymo rhwng proteinau ensymau a cofactors, nodweddion strwythurol safleoedd rhwymo, ac effaith rhwymo ar weithgaredd ensymau. Trwy ddefnyddio technegau bioleg adeileddol fel crisialograffi pelydr X- a chyseiniant magnetig niwclear, gellir dadansoddi'r strwythur cymhleth rhwng proteinau ensymau a Sapropterin Hydrochloride, gan ddarparu gwybodaeth bwysig ar gyfer dealltwriaeth ddyfnach o fecanwaith catalytig ensymau.
Datblygu Cyffuriau a Sgrinio
1. Darganfod targed cyffuriau
Fel cyffur ar gyfer trin clefydau metabolig genetig, ei darged yw ensymau allweddol mewn llwybrau metabolaidd cysylltiedig. Wrth ddatblygu cyffuriau, fe'i defnyddir yn aml fel cyfansoddyn enghreifftiol neu foleciwl archwilio i ddarganfod targedau cyffuriau newydd neu ddilysu effeithiolrwydd targedau hysbys. Trwy adeiladu model cymhleth o broteinau targed a Sapropterin Hydrochloride, gellir rhagweld y modd rhwymo a'r affinedd rhwng cyffuriau a thargedau, gan ddarparu sylfaen bwysig ar gyfer dylunio cyffuriau.
2. Sgrinio a gwerthuso cyffuriau
Fel cyffur ag effeithiau therapiwtig hysbys, mae ei fecanwaith gweithredu ffarmacolegol yn glir ac yn wahanol. Mewn sgrinio a gwerthuso cyffuriau, fe'i defnyddir yn aml fel cyffur rheoli cadarnhaol neu gyffur cyfeirio i werthuso effeithiolrwydd a diogelwch cyffuriau sydd newydd eu datblygu. Trwy gymharu gwahaniaethau perfformiad cyffuriau newydd ag arbrofion in vitro neu fodelau anifeiliaid, gellir barnu'n gyntaf werth posibl cyffuriau newydd a'r rhagolygon o'u cymhwyso.
Gellir ei ddefnyddio hefyd mewn meysydd fel diwylliant celloedd ac ymchwil bioleg celloedd. Mewn diwylliant celloedd, gall wasanaethu fel un o'r ffactorau hanfodol ar gyfer twf celloedd a metaboledd; Mewn ymchwil bioleg celloedd, gellir ei ddefnyddio i astudio'r broses o gymryd celloedd cellog a defnyddio maetholion fel asidau amino, yn ogystal â mecanweithiau rheoleiddio llwybrau metabolaidd cellog.
O ran y llwybr synthesis o 2-amino-6- (2 '- hydroxyphenyl) -4- (2' - hydroxyethyl) -5,6,7,8-tetrahydrodipyrimidine (gan dybio adeiledd Sapropterin neu ei analogau, ond nodwch y gall union strwythur Sapropterin fod ychydig yn wahanol ac nid yw'r hydroxyphenyl yn cyfeirio'n uniongyrchol at y camau a'r "tradipyrimidin") ac yn fanwl. hafaliadau cemegol ar gyfer ei drosi iPowdr dihydroclorid sapropterin, oherwydd gwahaniaethau mewn amodau labordy, argaeledd deunydd crai, a strategaethau optimeiddio, mae'r canlynol yn ddisgrifiad damcaniaethol yn seiliedig ar egwyddorion cyffredinol synthesis organig.
Trosolwg o lwybrau synthetig
Mae synthesis 2-amino-6- (2 '- hydroxyphenyl) -4- (2' - hydroxyethyl) -5,6,7,8-tetrahydrodipyrimidine (strwythur damcaniaethol) fel arfer yn cynnwys sawl cam, gan gynnwys dewis deunyddiau cychwyn, synthesis canolradd allweddol, a'r adwaith cylchrediad terfynol. Oherwydd anymarferoldeb darparu camau synthesis manwl a hafaliadau cemegol hyd at 2000 o eiriau, byddaf yn amlinellu llwybr synthesis posibl ac yn nodi pwyntiau allweddol pob cam.
Camau synthesis a hafaliadau cemegol (damcaniaethol)
Cam 1: Dewiswch ddeunyddiau cychwyn priodol, megis cyfansoddion sy'n cynnwys cylchoedd ffenol a grwpiau amino fel un rhan, a chyfansoddion sy'n cynnwys grwpiau hydroxyl a charbonyl fel y rhan arall. Mae'n bosibl y bydd angen cael gafael ar y deunyddiau crai hyn trwy bryniant masnachol neu gyn-gyfosod.
Cam 2: Cyfuno cyfansoddion sy'n cynnwys cylchoedd ffenol â chyfansoddion sy'n cynnwys grwpiau hydroxyl a charbonyl trwy adweithiau cyddwyso (fel adwaith Mannich neu adweithiau tebyg) i ffurfio canolradd sy'n cynnwys y strwythur moiety targed. Efallai y bydd angen catalydd a thoddydd priodol ar gyfer y cam hwn.
Enghraifft o hafaliad cemegol (damcaniaethol):
Cyfansoddion ffenolig + cyfansoddion hydroxycarbonyl → canolradd
Cam 3: Perfformio trosi grŵp swyddogaethol pellach ar y canolradd, megis lleihau, ocsidiad, acylation, ac ati, i gyflwyno neu addasu'r grwpiau swyddogaethol a ddymunir. Gall y camau hyn gynnwys adweithiau lluosog, pob un yn gofyn am reolaeth fanwl gywir ar amodau adwaith a dos yr adweithydd.
Cam 4: Trawsnewid y canolradd yn y cyfansoddyn targed trwy adwaith cyclization. Mae hwn fel arfer yn gam hanfodol sy'n gofyn am ddewis adweithyddion ac amodau cyclization priodol. Gall yr adwaith seiclo gynnwys gwresogi, catalyddion, neu amodau asid/bas cryf.
Enghraifft o hafaliad cemegol (damcaniaethol):
Canolradd → 2-amino-6- (2 '- hydroxyphenyl) -4- (2' - hydroxyethyl) -5,6,7,8-tetrahydrodipyrimidine
Cam 5: Purwch y cyfansoddyn targed trwy gromatograffeg colofn, ailgrisialu, neu dechnegau puro eraill i gael gwared ar amhureddau. Mae angen i'r cyfansawdd wedi'i buro gael ei nodweddu'n strwythurol, fel NMR, IR, MS, ac ati, i gadarnhau ei strwythur.
Cam 6 (damcaniaethol): Os nad Sapropterin ei hun yw'r cyfansawdd targed, ond ei analog, mae angen camau trawsnewid pellach. Fodd bynnag, ar gyfer synthesis uniongyrchol Sapropterin Hydrochloride, fel arfer nid oes angen dechrau o'r cyfansoddion tybiedig a grybwyllir uchod. Ond ar gyfer cyflawnrwydd yr ateb, gallwn dybio bod cam i drosi'r cyfansoddyn targed yn Sapropterin, ac yna asideiddio i gael ei halen hydroclorid.
Enghraifft o hafaliad cemegol (damcaniaethol iawn):
Cyfansoddyn targed → Sapropterin + HCl → Sapropterin Hydrochloride
Dylid nodi bod y camau trosi a'r hafaliadau cemegol uchod yn ddamcaniaethol iawn, gan y gall llwybr synthesis penodol Sapropterin gynnwys strategaethau synthesis organig cymhleth ac fel arfer nid ydynt yn cychwyn yn uniongyrchol o'r 2-amino-6- (2 '- hydroxyphenyl) -4- (2' - hydroxyethyl) -5,6,7,8-strwythur tetraidylidin.
Yn ogystal, oherwydd swyddogaethau ffisiolegol pwysig Sapropterin mewn organebau byw, a'i synthesis yn aml yn gysylltiedig yn agos ag ymchwil fanwl mewn biocemeg a chemeg feddyginiaethol, mae ei lwybr synthesis fel arfer wedi'i ddylunio a'i optimeiddio'n ofalus. Mae'r canlynol yn drosolwg mwy realistig o'i lwybr synthesis, er na all fynd i fanylder o hyd ar gyfer pob hafaliad cemegol, bydd yn darparu camau a syniadau mwy penodol.
Trosolwg o lwybrau synthetig
1. Paratoi cyfansoddion rhagflaenol
Mae synthesis Sapropterin fel arfer yn dechrau gydag un neu fwy o gyfansoddion cymharol syml, y cyfeirir atynt fel cyfansoddion rhagflaenol. Gall y cyfansoddion rhagflaenol hyn gynnwys moleciwlau sy'n cynnwys grwpiau swyddogaethol fel cylchoedd bensen, grwpiau amino, grwpiau hydrocsyl, a grwpiau carbonyl. Trwy gyfres o adweithiau organig megis acylation, alkylation, reduction, ocsideiddio, ac ati, mae strwythur sgerbwd Sapropterin yn cael ei adeiladu'n raddol.
2. Ffurfio canolradd allweddol
Yn ystod y broses synthesis, mae cyfres o ganolraddau allweddol yn cael eu ffurfio, sy'n gweithredu fel pontydd rhwng y deunyddiau cychwyn a'r cynnyrch targed. Mae dewis a dyluniad y canolraddau hyn yn hanfodol ar gyfer llwyddiant y llwybr synthetig cyfan. Er enghraifft, efallai y bydd angen ffurfio strwythur cylch tetrahydropyridine neu pyridine unigryw Sapropterin trwy adwaith Diels Alder, adwaith Pictet Spengler, neu adweithiau cyclization eraill.
3. rheolaeth stereocemegol
Mae Sapropterin yn gyfansoddyn gyda stereoconfiguration penodol, felly mae angen rheolaeth lem ar amodau adwaith yn ystod y broses synthesis i sicrhau cynhyrchu canolradd a chynhyrchion targed gyda'r stereoconfiguration cywir. Mae hyn fel arfer yn cynnwys defnyddio catalyddion cirol, adweithyddion cirol, neu adweithiau synthesis anghymesur.
4. Ôl-brosesu a phuro
Mae angen i'r Sapropterin crai wedi'i syntheseiddio ymgymryd â chamau postio a phrosesu a phuro i gael gwared ar amhureddau a gwella purdeb y cynnyrch. Gall y camau hyn gynnwys echdynnu, golchi, sychu, crisialu, cromatograffaeth colofn, ac ati. Mae angen nodweddiad strwythurol pellach ar y Sapropterin puro i gadarnhau ei strwythur cemegol a phurdeb.
5. Trosi i Sapropterin Hydrochloride
Gellir trosi'r Sapropterin wedi'i buro yn ei ffurf hydroclorid trwy adweithio ag asid hydroclorig. Mae'r cam hwn fel arfer yn cynnwys hydoddi Sapropterin mewn toddydd addas, yna ychwanegu asid hydroclorig yn araf, wrth reoli tymheredd yr adwaith a chyflymder troi i sicrhau bod halen Hydroclorid Sapropterin sefydlog yn cael ei ffurfio.
6. rheoli ansawdd a phrofi sefydlogrwydd
Yn olaf, mae synthesis e yn gofyn am reolaeth ansawdd a phrofi sefydlogrwydd i sicrhau hynnypowdr dihydrochloride sapropterinyn bodloni safonau pharmacopoeial a gall gynnal sefydlogrwydd wrth storio a defnyddio. Gall y profion hyn gynnwys pennu cynnwys, archwilio amhuredd, archwilio terfyn microbaidd, profion sefydlogrwydd, ac ati.
Tagiau poblogaidd: powdr dihydrochloride sapropterin cas 69056-38-8, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth