powdr raloxifene,Raloxifen, fformiwla gemegol C28H27NO4S, pwysau moleciwlaidd 473.6 g/mole. Mae'r strwythur moleciwlaidd yn cynnwys cylch benzothiophene a chylch bensen, sy'n cael eu cysylltu â'i gilydd gan grŵp ceton. Powdr crisialog gwyn i felyn golau. Mae bron yn anhydawdd mewn dŵr, ond yn hydawdd mewn toddyddion organig fel ethanol, dichloromethane, ac asetad ethyl. Mae ei hydoddedd mewn dŵr yn gymharol isel, tua 0.0002 mg/mL. Fodd bynnag, mae ei hydoddedd yn uchel mewn toddyddion organig, fel mewn ethanol, a all gyrraedd 0.8 mg / mL. Mae ganddo hydoddedd braster cymedrol a chyfernod rhaniad n-hecsan/dŵr (gwerth logP) o tua 3.3. Mae'r strwythur grisial wedi'i bennu gan dechnoleg diffreithiant pelydr-X. Yn ôl llenyddiaeth berthnasol, mae grisial Raloxifen yn perthyn i'r system monoclinig ac mae ganddi baramedrau dellt penodol a grwpiau gofodol. Mae'n gyffur gydag effeithiau modulator derbynnydd estrogen dethol (SERM). Defnyddir yn bennaf mewn triniaeth glinigol osteoporosis ôlmenopawsol mewn menywod.
|
Fformiwla Cemegol |
C28H27NO4S |
|
Offeren Union |
473 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
473 |
|
m/z |
473 (100.0%), 474 (30.3%), 475 (4.5%), 475 (2.7%), 475 (1.7%), 476 (1.4%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 71.01; H, 5.75; N, 2.96; O, 13.51; S, 6.77 |
Pwynt toddi {{0}} gradd C, Pwynt berwi 728.2 ± 60.0 gradd C (rhagweledig), Dwysedd 1.289 ± 0.06 g / cm3 (rhagweledig), cyflwr storio desicate ar + 4 gradd C, Hydoddedd DMSO: 28 mg / ml, hydawdd, Cyfernod asidedd (PKA) 8.83 ± 0.15 (rhagweledig), Ffurf solet, Lliw melyn golau
|
|
|
Dyma ein cynnyrch uwchpowdr raloxifene
Sylw: BLOOM TECH (Ers 2008), ACHIEVE CHEM-TECH yw'r is-gwmni i ni.
Mae Raloxifen yn gyffur gwrth-estrogen y gellir ei syntheseiddio trwy adweithio hydroclorid Raloxifen ag adweithyddion eraill. Mae'r canlynol yn broses synthesis raloxifene a'i hafaliad cemegol cyfatebol:
1) Adweithio asid para bromobenzoic ag acrylate ethyl o dan amodau alcalïaidd i gynhyrchu ethyl propylene para bromobenzoic acid ester.
C6H5CH2COOH+CH2=CHCOOC2H5 → C6H5CH2COOCH2CHO(CH3)C2H5
2) Mae adwaith ethylpropenyl p-bromobenzoate ag asid hydrocyanig yn cynhyrchu cyfansoddion nitrile cyfatebol.
C6H5CH2COOCH2CH(CH3)C2H5+HCN → C6H5CH2C(CN)(COOCH2CH(CH3)C2H5)
3) Adweithio cyfansoddion nitrile gyda dŵr ac asid sylffwrig i gynhyrchu asidau amino.
C6H5CH2C(CN)(COOCH2CH(CH3)C2H5) +2H2O+H2FELLY4 → C6H5CH2CH(NH2)COOH+CO2+(CH3)2CHOH
4) Yn olaf, mae'r asidau amino yn cael eu hadweithio ag asid hydroclorig i gynhyrchu hydroclorid raloxifene.
C6H5CH2CH(NH2)COOH+HCl → C6H5CH2CH(NH3)ClCOOH
Dull synthesis powdr Raloxifen o raloxifen:
(1)
2-(4-hydroxyphenyl ) benzo [b] thiophene-6-ol ei esterified gan methylsulfonyl clorid, ac mae'r diester canlyniadol adweithio gyda 4-(2-piperidinylethoxy) benzoyl clorid i gael raloxifen trwy hydrolysis.
01
(2)
Gan ddefnyddio 3-methoxyphenylthiophenol a 4-methoxy- -bromoacetophenone- -fel deunyddiau cychwyn, cafwyd 6-methoxy-2-(4-acetyloxyphenyl ) benzo[b]thiophene trwy adwaith amnewid ac adwaith cyclization.
02
(3)
Cyflawnwyd adwaith Friedel-Crafts gyda 4-[2-(1-piperidinyl)ethoxy ] benzoyl clorid, ac yna adwaith demethylation.
03
(4)
Cafwyd y cynnyrch targed trwy adwaith ffurfio halen mewn pum prif gam.
04
(5)
Canlyniadau : Cadarnhawyd strwythur y cyfansoddyn targed gan IR, 1H NMR ac MS.
05
Casgliad: Mae gan y dull hwn amodau adwaith ysgafn, gweithrediad syml, a gwell cynnyrch. Mae Raloxifene yn modulator derbynnydd estrogen detholus benzothiophene (SERM), sy'n cael effeithiau agonistaidd estrogen ar lipidau esgyrn a gwaed, ac mae ganddo effeithiau antagonistaidd estrogen ar y fron a'r groth. Defnyddir Raloxifene mewn ymchwil canser y fron ac osteoporosis.
Powdr Raloxifeneyn modulator derbynnydd estrogen gyda defnydd lluosog, a ddefnyddir yn bennaf ar gyfer atal a thrin osteoporosis mewn menywod ôlmenopawsol. Gall leihau nifer yr achosion o dorri asgwrn cefn yn sylweddol, ond nid yw'r gostyngiad yn nifer yr achosion o dorri asgwrn y glun wedi'i gadarnhau. Yn ogystal, mae raloxifene yn arddangos effaith antagonistaidd ar estrogen yn y groth a meinwe'r fron, a all atal lledaeniad epitheliwm y fron a'r endometriwm. Ar yr un pryd, mae'n arddangos effaith gyffrous ar fetaboledd lipid esgyrn ac yn cael effaith lled-estrogenig. Pan gaiff ei ddefnyddio mewn cyfuniad â pharatoadau calsiwm, gall raloxifen hefyd atal colled esgyrn, cynnal dwysedd esgyrn, a chael effaith gostwng lipid.
Fodd bynnag, wrth benderfynu defnyddio raloxifene neu driniaethau eraill (gan gynnwys estrogen) ar gyfer menywod ar ôl y menopos, dylid ystyried eu symptomau diwedd y mislif, effeithiau ar feinweoedd y groth a'r fron, a manteision ac anfanteision digwyddiadau cardiofasgwlaidd.
Yn ogystal, mae ysgarthiad raloxifene yn bennaf trwy feces, gyda llai o ysgarthu trwy wrin. Mewn poblogaethau arbennig, megis cleifion â chamweithrediad arennol neu afu, gellir effeithio ar gyfradd clirio a metaboledd raloxifene.
I grynhoi, defnyddir raloxifene yn bennaf ar gyfer atal a thrin osteoporosis mewn menywod ôlmenopawsol, ac mae ganddo effaith amddiffynnol cardiofasgwlaidd benodol. Fodd bynnag, mae angen gwerthusiad gofalus o gyflwr penodol y claf wrth ei ddefnyddio i sicrhau ei ddiogelwch a'i effeithiolrwydd. Mae'r wybodaeth uchod ar gyfer cyfeirio yn unig. Os oes angen, ymgynghorwch â meddyg proffesiynol.
Powdr Raloxifenyn modulator derbynnydd estrogen dethol (SERM) a ddefnyddir yn bennaf ar gyfer atal a thrin osteoporosis. Dyma hanes ymchwil a datblygu Raloxifen:
Ymchwil cynnar:
Cynhaliwyd ymchwil Raloxifen i ddechrau gan Eli Lilly and Company yn yr Unol Daleithiau. Maent yn gobeithio datblygu cyffur a all ddisodli therapi estrogen traddodiadol, gan ddarparu manteision dwysedd esgyrn uwch tra'n lleihau effeithiau andwyol ar y fron a'r groth.
Treial clinigol:
Mewn treialon clinigol cynnar, canfu ymchwilwyr fod gan Raloxifene yr effaith o amddiffyn esgyrn a gall leihau'r risg o ganser y fron. Yn ogystal, o'i gymharu â therapi estrogen traddodiadol, dangosodd Raloxifene hefyd lai o sgîl-effeithiau andwyol, megis hyperplasia'r fron a hyperplasia endometrial.
Cymeradwyaeth ar gyfer rhestru:
Yn seiliedig ar ganlyniadau treialon clinigol, cafodd Raloxifene gymeradwyaeth gan Weinyddiaeth Bwyd a Chyffuriau yr Unol Daleithiau (FDA) ym 1997 ar gyfer atal a thrin osteoporosis. Mae hefyd wedi'i gymeradwyo gan wledydd a rhanbarthau eraill fel cyffur therapiwtig pwysig.
Ymchwil pellach:
Dros amser, mae ffocws ymchwil Raloxifen wedi ehangu ymhellach, gan archwilio ei gymwysiadau posibl mewn meysydd eraill. Er enghraifft, mae ymchwilwyr wedi canfod bod gan Raloxifene hefyd rai effeithiau wrth drin canser y fron, ac maent yn cynnal ymchwil ar ei ddefnydd cyfunol â chyffuriau eraill.
Yn gyffredinol, mae hanes ymchwil a datblygu Raloxifen wedi mynd trwy broses o brofi cynnar i gymeradwyaeth ar gyfer lansio'r farchnad. Fel SERM, mae'n chwarae rhan bwysig wrth drin osteoporosis ac mae'n parhau i gael ei archwilio a'i gymhwyso mewn ymchwil ar glefydau eraill. Yn ystod yr hanes ymchwil a datblygu hwn, daethpwyd ag opsiynau triniaeth amgen mwy diogel a mwy effeithiol, gan ddarparu mwy o fuddion i gleifion.
Tagiau poblogaidd: powdr raloxifene cas 84449-90-1, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth