Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o'r gwneuthurwyr a chyflenwyr powdr anastrozole cas 120511-73-1 mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i gyfanwerthu powdr anastrozole swmp o ansawdd uchel cas 120511-73-1 ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Powdr anastrozole, cyffur cemegol gyda gwerth meddygol sylweddol, mae ganddo briodweddau ffisegol unigryw ac mae'n darparu sylfaen bwysig ar gyfer ymchwil feddygol a chymwysiadau clinigol. O'r ymddangosiad, mae Anatrazole yn bowdr crisialog gwyn neu bron yn wyn gyda'r fformiwla gemegol CHN5 a phwysau moleciwlaidd o 293.366. Mae'n ddiarogl ac mae ganddo flas chwerw. Mae'n hawdd hydawdd mewn acetonitrile neu asetad ethyl, sy'n darparu cyfleustra ar gyfer ei ddiddymu a'i echdynnu mewn ymchwil labordy a phrosesau fferyllol. Ar yr un pryd, mae'n hydoddi mewn ethanol, ond mae bron yn anhydawdd mewn dŵr. Er enghraifft, ei fynegai plygiant molar yw 90.01, a'i gyfaint molar (cm) ³/ Y gwerth môl yw 270.2, a'r cyfaint penodol isotonig (90.2K) yw 688.7. Tensiwn wyneb (dyne / cm) yw 42.1, a chyfradd polareiddio (10cm) ³) Mae'n 35.68. Mae'n atalydd aromatase triazole detholus cryf. Gall atal yr aromatase sy'n dibynnu ar cytochrome P-450, a thrwy hynny rwystro biosynthesis estrogen. Mae estrogen yn un o'r prif ffactorau sy'n ysgogi twf celloedd canser y fron, felly mae anastrozole yn darparu ffordd effeithiol o drin canser y fron trwy atal synthesis estrogen. Mae'r cemegau yn y labordy hwn at ddefnydd labordy yn unig ac maent wedi'u gwahardd yn llym rhag cael eu defnyddio at ddibenion eraill.
|
|
|
|
Fformiwla Cemegol |
C17H19N5 |
|
Offeren Union |
293 |
|
Pwysau Moleciwlaidd |
293 |
|
m/z |
293 (100.0%), 294 (18.4%), 294 (1.8%), 295 (1.6%) |
|
Dadansoddiad Elfennol |
C, 69.60; H, 6.53; N, 23.87 |
Powdr anastrozoleyn atalydd aromatase ansteroidal pwerus a detholus. Ei bwrpas craidd yw trin mathau penodol o ganser y fron trwy atal synthesis estrogen, ac mae'n chwarae rhan bwysig mewn triniaeth gynorthwyol, atal ailadrodd a chymhwyso archwiliadol.
Defnydd craidd: trin canser y fron ar ôl diwedd y mislif
Y mecanwaith gweithredu craidd yw atal gweithgaredd aromatase a rhwystro trosi androgenau (fel androstenedione) i estrogens (fel estradiol) yn y chwarren adrenal a meinwe adipose. Gan mai estrogen yw'r prif ffactor i ysgogi twf celloedd canser y fron, gall lleihau ei lefel atal twf celloedd tiwmor yn effeithiol. Mae'r mecanwaith hwn yn ei wneud yn gyffur allweddol ar gyfer trin canser y fron menywod ar ôl diwedd y mislif:
Trin canser datblygedig y fron
Mae'n berthnasol i fenywod ôlmenopawsol â chanser datblygedig y fron na ellir eu rheoli gan tamoxifen neu therapi gwrth-oestrogen arall. Ar gyfer cleifion â negyddoldeb derbynnydd estrogen, os oes ymateb clinigol cadarnhaol i tamoxifen, gellir ei ystyried hefyd i'w ddefnyddio. Mae ei effaith iachaol yn arbennig o arwyddocaol mewn cleifion â chanser y fron datblygedig lleol neu fetastatig, a all ymestyn goroesiad rhydd o glefydau a gwella prognosis.
Triniaeth gynorthwyol o ganser cynnar y fron
Fel cyffur triniaeth gynorthwyol ar gyfer canser y fron cynnar derbynnydd estrogen postmenopausal, gall gymryd lle tamoxifen neu gael ei ddefnyddio'n ddilyniannol (er enghraifft, dylid defnyddio tamoxifen am 2-3 blynedd yn gyntaf, yna anastrozole). Gall triniaeth gynorthwyol sy'n para 5 mlynedd leihau nifer yr achosion o ganser y fron cyfochrog a'r risg o fetastasis pell yn effeithiol, yn enwedig ar gyfer grwpiau risg uchel fel positif nodau lymff.
Therapi cynorthwyol: optimeiddio strategaethau rheoli ar gyfer canser y fron
Adlewyrchir y rôl gynorthwyol wrth drin canser y fron mewn sawl agwedd. Trwy raglenni unigol, mae'r effaith iachaol yn cael ei wella a chaiff sgîl-effeithiau eu lleihau:
Therapi cynorthwyol ar ôl llawdriniaeth
Ar ôl llawdriniaeth canser y fron, gall leihau'r risg y bydd yn digwydd eto yn sylweddol. Ar gyfer{1}}cleifion risg uchel sydd â nodau lymff positif, gall therapi cynorthwyol leihau metastasis pell ac ailddigwyddiad lleol, a gwella cyfradd goroesi 5 mlynedd.
Strategaeth triniaeth ddilyniannol
Ar gyfer cleifion sy'n defnyddio tamoxifen i ddechrau fel therapi cynorthwyol, os bydd dilyniant afiechyd neu sgîl-effeithiau annioddefol yn digwydd, gallant newid i barhau â thriniaeth ag anastrozole. Mae'r strategaeth ddilyniannol hon wedi dangos gwell effeithiolrwydd nag un cyffur unigol mewn treialon clinigol.
Archwilio Therapi Cyfuno
Gellir ei ddefnyddio mewn cyfuniad â chyffuriau eraill (fel atalyddion swyddogaeth ofarïaidd, atalyddion CDK4/6) i wella effeithiolrwydd.
Er enghraifft, mewn cleifion cyn y menopos â chanser y fron, gall anastrozole ynghyd ag atalyddion swyddogaeth ofarïaidd efelychu statws ôlmenopawsol ac ehangu ei gwmpas cymhwyso.
Atal rhag digwydd eto: ymyriadau sy'n targedu-poblogaethau risg uchel
Mae'n dangos potensial ym maes atal canser y fron, yn enwedig ar gyfer pobl risg uchel:
Diffiniad o-boblogaeth risg uchel:
Mae'n cynnwys cleifion â hanes genetig teuluol, treiglad genynnau BRCA, hyperplasia annodweddiadol y fron neu hanes blaenorol o ganser y fron. Mae'r risg o ganser y fron yn y poblogaethau hyn yn sylweddol uwch nag yn y boblogaeth gyffredinol.
Tystiolaeth o driniaeth ataliol:
Mae treialon clinigol yn dangos y gall defnydd hirdymor o anastrozole leihau cyfradd yr achosion o ganser y fron yn y boblogaeth risg uchel.
Er enghraifft, yn y treial IBIS-II, lleihaodd anastrozole y risg o ganser y fron 53%, ac roedd modd rheoli'r sgîl-effeithiau.
Asesiad Risg a Budd:
Er y gall triniaeth ataliol leihau'r risg o glefyd, mae angen gwerthuso risgiau a buddion meddyginiaeth yn llym. Er enghraifft, gall defnydd hirdymor gynyddu'r risg o osteoporosis a thoriadau esgyrn, felly mae angen cyfuno monitro dwysedd esgyrn â mesurau ataliol megis atchwanegiadau calsiwm a fitamin D.
Cymwysiadau archwiliadol eraill: ehangu ffiniau triniaeth
Yn ogystal â chanser y fron, mae cymwysiadau archwiliadol mewn clefydau eraill sy'n ddibynnol ar hormonau hefyd ar y gweill:
Canser y prostad
Fel cyffur gwrth-tiwmor, gellir trin canser y prostad trwy atal synthesis androgen. Mae ei fecanwaith yn debyg i driniaeth canser y fron, hynny yw, atal twf tiwmor trwy leihau lefelau hormonau.
Endometriosis
Trwy atal synthesis estrogen, gellir lleddfu symptomau endometriosis fel poen ac anhwylderau mislif. Fodd bynnag, mae angen cadarnhau ei effeithiolrwydd a'i ddiogelwch ymhellach.
Syndrom ofari polycystig (PCOS)
Gall Anastrozole wella swyddogaeth ofwleiddio a dangosyddion metabolaidd mewn cleifion PCOS trwy reoleiddio lefelau hormonau. Fodd bynnag, prin yw'r ymchwil ar y pwnc hwn ar hyn o bryd, ac mae angen gwerthuso ei gymhwysedd yn ofalus.
Mae dau ddull synthesis cyffredin ar gyferpowdr anastrozole, a ddisgrifir ar wahân:
Dull 1
1) а,а,а′,а′- Synthesis o Tetramethyl-5- (1H-1,2,4-triazol-1-yl methyl) -1,3-diacetonitrile bensen
Ychwanegu 25g o bromad canolradd o anastrazole a 200ml o DMF i botel tair gwddf 2000ml, ei droi ar dymheredd yr ystafell nes ei fod yn glir, rheoli'r tymheredd i 25-30 gradd, ychwanegu 9g o sodiwm triazole, cwblhau'r adwaith troi, HPLC canfod diweddbwynt yr adwaith, atal yr adwaith, ychwanegu 250ml / 0.0ml o asid o asid a 0.0ml. tolwen, troi i gyfnodau ar wahân, trin y cyfnod organig ddwywaith gyda 100ml a 100ml o asid hydroclorig gwanedig 0.2mol/L, uno'r cyfnod asid gwanedig, golchi unwaith gyda 200ml o tolwen, uno'r cyfnod tolwen, golchi ddwywaith gyda 300ml a 200ml o 0.2mol/L asid hydroclorig gwanedig, uno'r cyfnod asid gwanedig, golchi unwaith gyda 200ml o tolwen, uno'r cyfnod tolwen, golchi ddwywaith gyda 300ml a 200ml o 2N asid hydroclorig, ychwanegu asid hydroclorig cyfnod i asid, ychwanegu asid hydroclorig at gyfnod 6-7, trowch i grisialu, a lleihau i 0. Deorwch ar radd am 2 awr, hidlo a golchi â dŵr oer i gael 15.2g o Anatrazole crai gyda chynnyrch pwysau o 60.8%;
2) Puro Anatrazole:
Ychwanegu 15g o Anatrazole crai i doddiant cymysg o 30ml isopropanol a 30ml o ddŵr, ei droi a'i gynhesu i 40-45 gradd i'w ddiddymu, ychwanegu 0.075g o garbon wedi'i actifadu, datgarboneiddio am 15 munud, hidlo, ychwanegu 120ml o ddŵr dropwise i'r hidlo, ei droi a'i grisialu i mewn i 2 awr, ei oeri a'i grisialu. hidlo, a golchi â dŵr oer i gael 14.3g o Anatrazole, gyda chynnyrch pwysau o 95.3%.
Dull 2
1) Ychwanegu 5-bromomethyl yn olynol i'r adweithydd gwydr- , , ′, ′- 30g o tetramethyl-1,3-phenylenediamine, 30g o 4-amino-1,2,4-triazole, ac 80ml o acetonitrile yn cael eu troi a'u hadlif. Ar ôl 12 awr o adwaith, cawsant eu hoeri a'u crisialu ar 0 gradd am 8 awr. Hidlo a sychu i gael I35.58g canolradd gyda chynnyrch o 93.0%;
2) Ychwanegwch 30g o I30g canolradd, 225ml o fethanol anhydrus, 2ml o ddŵr wedi'i buro, a 2g o sylffad copr i'r adweithydd gwydr yn eu trefn. Trowch ac ychwanegwch 24.0g o asid sylffwrig crynodedig yn dropwise. Ar ôl ei droi, cynheswch nes bod adlif yn cael ei gyflawni. Ychwanegwch 12.0g o sodiwm azid yn araf, cwblhewch yr adio, a pharhewch â'r adwaith adlif am 1 awr. Hidlo'r ateb adwaith tra ei fod yn boeth, taflu'r gweddillion hidlo, lleihau'r pwysau a chanolbwyntio'r hidlydd i 0.5 gwaith y cyfaint gwreiddiol, oeri a chrisialu, hidlo'r solet, ac yna addasu pH yr hydoddiant gyda hydoddiant potasiwm carbonad dirlawn i werth pH o 8.0-9.0. Tynnwch ddwywaith gyda dichloromethane, 75ml bob tro, uno'r haenau organig, a golchi'r haenau organig ddwywaith gyda dŵr wedi'i buro, 75ml bob tro. Sychwch sodiwm sylffad anhydrus, canolbwyntio'r hidlif dan bwysau llai nes nad oes dichloromethane yn diferu allan, ac oeri a chaledu'r gweddillion. Sych, cael 18.04g o Anatrazole crai (amhuredd sengl yn llai na 0.1%, cyfanswm amhuredd yn llai na 0.3%), gyda chynnyrch o 79.8%.
3) Ychwanegwyd 150ml o isopropanol a 15g o anastrozole crai i adweithydd gwydr, eu gwresogi a'u hadlif. Ar ôl i'r solid gael ei ddiddymu'n llwyr, ychwanegwyd 0.75g o siarcol meddyginiaethol ar gyfer adlif a dadliwio am 1 awr. Tynnwyd y siarcol meddyginiaethol trwy hidlo. Gosodwyd yr hidlydd ar 0 gradd a'i grisialu am fwy na 48 awr. Ar ôl hidlo, cafodd ei sychu dan bwysau llai ar 60 gradd i gael 12.3g o anastrozole mireinio gyda chynnyrch o 82.0%. Ni chanfuwyd yr isomer, gyda phurdeb o 99.84%.
Mae Anastrozole, atalydd aromatase ansteroidal, wedi dangos effeithiolrwydd sylweddol wrth drin canser y fron cynorthwyol. Mae'r canlynol yn ddadansoddiad manwl o anastrozole fel safon triniaeth gynorthwyol ar gyfer canser y fron:
Mae anastrozole yn lleihau trosi androgen i estrogen trwy atal gweithgaredd aromatase, a thrwy hynny leihau lefel yr estrogen. Mewn celloedd canser y fron, estrogen yw un o'r prif ffactorau twf, felly gall gostwng lefel estrogen atal twf ac amlder celloedd canser y fron.
Poblogaeth berthnasol:
Derbynnydd estrogen-cleifion canser y fron positif:
Gan y gall anastrozole leihau lefel estrogen, mae'n arbennig o addas ar gyfer cleifion canser y fron derbynnydd estrogen positif.
Merched ar ôl diwedd y mislif:
Defnyddir anastrozole yn bennaf ar gyfer triniaeth canser y fron mewn menywod ôl-menopawsol oherwydd bod swyddogaeth ofarïaidd menywod ôl-menopawsol wedi dirywio ac mae estrogen yn cael ei drawsnewid yn bennaf o androgenau a secretir gan chwarennau adrenal o dan weithred aromatase.
Effeithlonrwydd a Diogelwch:
Effeithiolrwydd sylweddol:
Mae astudiaethau wedi dangos y gall anastrozole mewn triniaeth gynorthwyol o ganser y fron leihau'r gyfradd ailadrodd a chyfradd marwolaethau yn sylweddol, a gwella cyfradd goroesi cleifion.
Diogelwch da:
Cymharol ychydig o sgîl-effeithiau sydd gan Anastrozole, yn bennaf gan gynnwys cur pen, cyfog, blinder, ac ati, a gall y rhan fwyaf o gleifion eu goddef.
Dos a regimen:
Safon dos diogel:
Mae safon dos diogel anastrozole fel arfer yn 1mg y dydd.
Cwrs triniaeth a argymhellir:
Ar gyfer cleifion sydd â chanser y fron cam cynnar, y cwrs triniaeth a argymhellir yw 5 mlynedd.
Fodd bynnag, dylid pennu cwrs penodol y driniaeth yn unol ag amodau penodol y claf ac argymhellion y meddyg.
Cais ar y cyd â Fulvestrant:
Mae astudiaethau wedi dangos y gall anastrozole ar y cyd â fulvestrant (diraddio derbynnydd estrogen detholus) wella'n sylweddol gyfradd oroesi menywod ôlmenopawsol â derbynnydd estrogen -positif HER2-canser datblygedig negyddol y fron. Fodd bynnag, mae manteision y cyfuniad hwn mewn cleifion â chanser y fron cyfnod cynnar yn aneglur.
Cyfuniadau ag asiantau cemotherapiwtig eraill:
Mewn rhai achosion, gellir defnyddio anastrozole ar y cyd ag asiantau cemotherapi eraill i wella canlyniadau triniaeth. Fodd bynnag, mae angen cyflawni'r cais cyfuniad hwn o dan oruchwyliaeth meddyg i sicrhau diogelwch ac effeithiolrwydd.
Rhesymeg ar gyfer Anastrozole fel safon o driniaeth gynorthwyol ar gyfer canser y fron
Canlyniadau treialon clinigol: Mae nifer o dreialon clinigol wedi dangos y gall anastrozole leihau'n sylweddol y gyfradd ailadrodd a'r gyfradd marwolaethau yn nhriniaeth gynorthwyol canser y fron, ac mae'r diogelwch yn dda.
Argymhelliad canllaw:
Mae Anastrozole wedi'i restru fel un o'r cyffuriau safonol ar gyfer triniaeth gynorthwyol o ganser y fron mewn sawl canllaw awdurdodol (ee canllawiau NCCN) gartref a thramor.
Gyda-ymchwil manwl ar bathogenesis a thrin canser y fron, bydd gan ddefnyddio anastrozole wrth drin canser y fron obaith ehangach. Yn y dyfodol, gellir disgwyl i Anastrozole wneud mwy o ddatblygiadau arloesol yn yr agweddau canlynol:
trwy brofion genetig a dadansoddiad biofarcwr, darparu cynlluniau triniaeth unigol manylach i gleifion.
Cymhwysiad cyfuniad â chyffuriau neu driniaethau eraill (ee imiwnotherapi, therapi wedi'i dargedu, ac ati) er mwyn gwella effeithiolrwydd therapiwtig a chyfradd goroesi cleifion.
yn seiliedig ar fecanwaith gweithredu anastrozole, i ddatblygu cenhedlaeth newydd o atalyddion aromatase gyda mwy effeithlon a mwy diogel.
I grynhoi, mae anastrozole wedi dod yn un o'r cyffuriau pwysig wrth drin canser y fron cynorthwyol, ac mae ganddo fanteision sylweddol o ran lleihau'r gyfradd ailadrodd a chyfradd marwolaethau, a gwella cyfradd goroesi cleifion. Yn y dyfodol, gyda dyfnhau ymchwil a chynnydd parhaus technoleg, bydd y posibilrwydd o gymhwyso anastrozole mewn triniaeth canser y fron hyd yn oed yn ehangach.
cwestiynau cyffredin
Beth mae anastrozole yn ei wneud i'ch corff?
Mae anastrozole yn atalydd aromatase sy'n gweithio trwy rwystro'r ensym aromatase, gan ostwng lefelau estrogen yn sylweddol mewn menywod ar ôl diwedd y mislif i arafu neu atal twf canser y fron positif, ond gall lleihau estrogen arwain at sgîl-effeithiau fel fflachiadau poeth, poen yn y cymalau, teneuo esgyrn (osteoporosis), newidiadau mewn hwyliau, a lles corfforol {2}.
Beth yw ochr dywyll anastrozole?
Anastrozolegall wneud eich esgyrn yn wannach ac mae risg uwch o osteoporosis neu anafiadau i'r esgyrn. Gofynnwch i'ch meddyg am gyngor os cewch y sgîl-effaith hon. Efallai y bydd eich meddyg yn awgrymu defnyddio hufen steroid neu gymryd gwrth-histamin. Gallwch brynu'r rhain mewn fferyllfa heb bresgripsiwn.
Beth i'w osgoi wrth gymryd anastrozole?
Wrth gymryd anastrozole, dylech osgoi cynhyrchion sy'n cynnwys estrogen (fel HRT), therapïau hormonau eraill, atchwanegiadau penodol (ee soi, llin), ac alcohol, gan y gallant leihau effeithiolrwydd y cyffur, tra hefyd yn cadw'n glir o fwydydd brasterog, sbeislyd a siwgraidd sy'n gwaethygu sgîl-effeithiau fel cyfog a phoen yn y cymalau, a thrafodwch eich meddyginiaethau neu therapïau newydd bob amser.
A yw anastrozole yn fath o gemotherapi?
Na, nid yw anastrozole (Arimidex) yn gyffur cemotherapi traddodiadol; mae'n therapi hormonau (atalydd aromatase yn benodol) sy'n gweithio drwy ostwng lefelau estrogen i atal canser y fron sy'n sensitif i hormonau rhag tyfu, yn hytrach na lladd celloedd sy'n rhannu'n gyflym fel chemo. Mae'n driniaeth systemig, a ddefnyddir yn aml ar ôl llawdriniaeth, i atal ailddigwyddiad mewn menywod ôl-menopaws â chanser positif hormon, a gellir ei ddefnyddio hefyd ar gyfer atal neu mewn dynion â chanser y fron.
Beth mae anastrozole yn ei wneud i'ch ymennydd?
Canfuom fod menywod â chanser y fron a dderbyniodd therapi anastrozole wedi profigwaeth dysgu llafar a gweledol a chofna merched â chanser y fron a gafodd tamoxifen. Gall y canfyddiadau hyn fod yn gysylltiedig â'r newidiadau mewn lefelau estrogen a brofir gan fenywod sy'n derbyn y therapi hwn.
A fydd anastrozole yn gwneud ichi fagu pwysau?
Gall, gall anastrozole (Arimidex) achosi magu pwysau, yn aml fel sgîl-effaith a adroddir, er bod astudiaethau'n dangos bod gan lawer o fenywod bwysau sefydlog, gyda rhai yn ennill, ond mae cynnydd sylweddol (dros 11 pwys) yn llai cyffredin; yn aml gwelir newidiadau pwysau yn ystod y flwyddyn gyntaf, dan ddylanwad y menopos a ffordd o fyw, a gallant gynnwys mwy o fraster corff er gwaethaf pwysau sefydlog.
Tagiau poblogaidd: powdr anastrozole cas 120511-73-1, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth