Powdr bisoprololyn atalydd derbynnydd ₁-adrenergig hynod ddetholus. Ei enw cemegol yw (±) -1- [4-[[2- (ethoxy 1-methyl) ethoxy] methyl] ffenoxy] -3-[(ethyl 1-methyl) amino] -2-propanol. Y fformiwla foleciwlaidd yw C₁₈h₃₁no₄. Mae'n ymddangos fel powdr crisialog gwyn i wyn, sydd ychydig yn hydawdd mewn dŵr ac yn hydawdd yn hawdd mewn toddyddion organig fel methanol neu ethanol.
Fel deunydd crai ar gyfer cyffuriau cardiofasgwlaidd, mae bisoprolol yn atal gweithgaredd nerf sympathetig, yn lleihau contractadwyedd myocardaidd a chyfradd y galon, ac fe'i defnyddir i drin gorbwysedd, angina pectoris a methiant cronig y galon. Mae ei ₁-ddetholusrwydd uchel yn lleihau'r effaith ar ₂ derbynyddion ac yn gostwng y risg o sgîl-effeithiau fel broncospasm. Mae angen i'r deunydd crai fodloni safonau GMP yn llym i sicrhau purdeb a sefydlogrwydd. Yn aml mae'n cael ei brosesu ymhellach i dabledi neu gapsiwlau. Dylai storio gael ei amddiffyn rhag golau a lleithder, a'i gadw mewn lle oer a sych.
|
|
|
|
Fformiwla gemegol |
C18H31NO4 |
|
Offeren union |
325 |
|
Pwysau moleciwlaidd |
325 |
|
m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
|
Dadansoddiad Elfenol |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
Gallwn ddarparu synthesis bisoprolol. Ar ôl darllen y wybodaeth uchod, os ydych chi eisiau bisoprolol prynu ar -lein, anfonwch e -bost am bris bisoprolol penodol.
Mae bisoprolol, neu bisoprolol fumarate, yn gyffur a ddefnyddir yn helaeth a ddefnyddir yn bennaf i drin amrywiaeth o afiechydon cardiofasgwlaidd. Gellir crynhoi ei brif ddefnyddiau a nodweddion fel a ganlyn:
prif bwrpas
Gorbwysedd
Mae powdr bisoprolol yn atalydd beta sy'n blocio'r cysylltiad rhwng derbynyddion epinephrine a beta1 yn ddetholus, a thrwy hynny ostwng pwysedd gwaed. Gellir defnyddio'r cyffur hwn ar ei ben ei hun neu mewn cyfuniad â chyffuriau gwrthhypertensive eraill i sicrhau gwell rheolaeth ar bwysedd gwaed.
Clefyd coronaidd y galon (angina pectoris)
Trwy rwystro derbynyddion cardiaidd 1, gall bisoprolol leihau'r defnydd o ocsigen myocardaidd a chynyddu llif y gwaed coronaidd, a thrwy hynny leddfu symptomau angina. Mae'n driniaeth a ddefnyddir yn gyffredin ar gyfer cleifion â chlefyd coronaidd y galon.
Cnawdnychiant myocardaidd
Mae astudiaethau wedi dangos y gall triniaeth gyda beta-atalyddion (fel bisoprolol) ar ôl cnawdnychiant myocardaidd wella cyfradd goroesi cleifion yn sylweddol. Priodolir hyn yn bennaf i'w effeithiau gwrth-rythmig a gwrth-isgemig, yn ogystal â gallu agregu platennau llai posibl.
Arrhythmia
Defnyddir bisoprolol hefyd i drin amrywiaeth o arrhythmias cardiaidd, fel tachycardia supraventricular, ffibriliad atrïaidd, a chyfangiadau fentriglaidd cynamserol. Mae'n helpu i adfer rhythm arferol y galon trwy reoleiddio gweithgaredd electroffisiolegol y galon.
Priodweddau Cyffuriau
Detholusrwydd uchel
Mae gan Bisoprolol affinedd a detholusrwydd uchel ar gyfer derbynyddion cardiaidd 1 ac mae'n cael llai o effaith ar 2 dderbynydd cyhyrau llyfn bronciol a fasgwlaidd, felly mae'n achosi llai o sgîl -effeithiau anadlol wrth eu defnyddio.
Effaith hirdymor
Mae'r cyffur yn cael ei amsugno'n gyflym ac yn llwyr ar ôl rhoi llafar. Gall effaith un dos bara am 24 awr, gan ei gwneud yn gyfleus i gleifion ei ddefnyddio.
Diogelwch
Nid oes gan Bisoprolol unrhyw effaith sefydlogi pilen celloedd o fewn yr ystod dos therapiwtig ac nid oes ganddo unrhyw effeithiau andwyol ar siwgr gwaed a lipidau gwaed. Felly, mae'n ddiogel ei ddefnyddio mewn cleifion â diabetes.
Gair rhybuddio, Disgrifiad Perygl H302, Arwydd Nwyddau Peryglus XN, Cod Categori Perygl 22, WGK yr Almaen 1, RTECS Rhif UB8380000, llidus Hazardclass
Gweithred ffarmacolegol bisoprolol: Mae bisoprolol yn ddetholus 1 Mae atalyddion adrenoceptor, o fewn yr ystod dos therapiwtig, yn cael unrhyw effaith sefydlogi pilen amlwg nac effaith sympathetig gynhenid. Fodd bynnag, nid yw ei ddetholusrwydd cardiaidd yn absoliwt, ac mae hefyd wedi'i atal ar ddogn uchel (mwy na neu'n hafal i 20mg) 2 adrenoceptors, sydd wedi'u lleoli'n bennaf mewn cyhyrau llyfn bronciol a fasgwlaidd; Er mwyn cynnal detholusrwydd, mae'n arbennig o angenrheidiol defnyddio'r dos effeithiol isaf. ydy, mae detholusrwydd 1 derbynnydd 4 gwaith yn ôl atenolol. Blocâd derbynnydd 1 Bisolol yw prif effaith lleihau pwysedd gwaed.
Powdr bisoprolol yn genhedlaeth newydd o atalydd derbynnydd 1-adrenergig, heb weithgaredd cydymdeimladol cynhenid a sefydlogi pilen, yn cael effaith ataliol ar secretion renin. Mae bron pob un ohonynt yn cael ei amsugno gan weinyddiaeth lafar, gyda bioargaeledd o dros 90% a hanner oes o 10-12 awr. Gall un weinyddiaeth gynnal yr effeithiolrwydd am 24 awr, ac nid oes gan ddefnydd tymor hir wenwyndra cronnus. Mae ganddo hefyd lipoffiligrwydd - mae gan atalyddion derbynnydd adrenergig amsugno a hydroffiligrwydd cyflym - mae gan atalyddion derbynnydd adrenergig fanteision effeithiau hanner oes hir ac effeithiau pasio cyntaf isel. Mae ganddyn nhw gyfradd metabolig 50% yn yr afu a'r aren, a gellir eu defnyddio hyd yn oed mewn achosion o gamweithrediad yr afu a'r arennau. Mantais arall yw nad oes llawer o wahaniaethau mewn ffarmacocineteg rhwng unigolion o wahanol ryw, oedrannau ac unigolion, gan ei gwneud hi'n hawdd meistroli'n glinigol. Mae gan bisoprolol fumarate ddetholusrwydd uchel ar gyfer cymhareb affinedd 1 derbynnydd 2 mae derbynyddion 11-34 gwaith yn gryfach, gyda'r cryfaf o'i gymharu ag effaith ataliol dethol derbynnydd atenolol a metoprolol 1.
Gallwn gyflenwiPowdr bisoprolol.
Sylw: Bloom Tech (Er 2008), Cyflawni Chem-Tech yw is-gwmni i ni.
Gan ddefnyddio p-hydroxybenzaldehyde (cyfansawdd I) fel y deunydd cychwyn a dilyn y camau a ddisgrifiwyd gennych, gellir paratoi sylfaen ddi-bisoprolol.
1. Gostyngiad i gael alcohol p-hydroxybenzyl (cyfansawdd II)
C7H6O2+lleihau asiant → c7H8O2
Trwy ddefnyddio asiantau lleihau fel hydrogen neu ffosffit, mae p-hydroxybenzaldehyde yn cael ei leihau i alcohol p-hydroxybenzyl. Mae'r cam hwn yn lleihau'r grŵp swyddogaethol aldehyd i grŵp swyddogaethol alcohol.
2. Etherification ag isopropoxyethanol i gael cyfansawdd III
C7H8O2+C5H12O2+Catalydd Asid → Cynnyrch Ffurfio Ether ag Isopropoxyethanol (Cyfansawdd III)
Adweithio alcohol p-hydroxybenzyl ag isopropoxyethanol (etherification isopropanol ac ethylen glycol) i gynhyrchu cyfansawdd III. Yn gyffredinol, mae'r adwaith hwn yn gofyn am amodau asidig, ac mae'r catalydd a ddefnyddir yn gyffredin yn asid sylffwrig.
3. Etherification ag epichlorohydrin i gael cyfansawdd IV
Cyfansawdd III+C.3H5CATALYST CLO+ALKALI → Cynnyrch Ffurfio Ether gydag Epichlorohydrin (Cyfansawdd IV)
React Cyfansawdd III gydag epichlorohydrin i ffurfio cyfansawdd IV. Yn yr adwaith hwn, mae epichlorohydrin yn agor y cylch ac yn cael adwaith amnewid gyda'r grŵp swyddogaethol ether. Mae'r cam hwn yn gofyn am amodau alcalïaidd, a gellir dewis catalyddion alcalïaidd fel sodiwm hydrocsid neu sodiwm carbonad.
4. Adwaith agoriadol cylch gydag isopropylamine i gael sylfaen ddi -bisoprolol
Cyfansawdd IV+C.3H9N → Sylfaen Rydd Bisoprolol
Mae cyfansawdd IV yn cael adwaith agor cylch gydag isopropylamine i ffurfio sylfaen heb bisoprolol. Yn y cam hwn, mae isopropylamine yn ymosod ar y grŵp epocsi, gan gynhyrchu'r sylfaen derfynol heb bisoprolol.
Powdr bisoprololei syntheseiddio o 4 - alcohol hydroxybenzyl ac alcohol isopropyl, epichlorohydrin, isopropylamine ac asid fumarig mewn pedwar cam. Ar gyfer yr adwaith cam cyntaf cymhleth, defnyddiwyd y dull triniaeth sylfaen asid i gael y cynnyrch, er mwyn osgoi'r tymheredd uchel a'r dull distyllu gwactod uchel, a oedd nid yn unig yn gwella'r cynnyrch yn fawr, ond hefyd yn lleihau'r defnydd o egni adweithio yn fawr. Nodweddwyd strwythur y cynnyrch gan gromatograffeg hylifol, pwynt toddi, sbectrosgopeg is -goch trawsnewid Fourier a sbectrosgopeg cyseiniant magnetig niwclear. Mae gan y dull synthetig hwn fanteision amodau ysgafn, gweithrediad ôl-brosesu syml a chynnyrch cynnyrch uchel, y gellir ei ddiwydiannu.
Mae prif lwybr gweithredu bisoprolol yn y corff yn cynnwys rheoleiddio'r system gardiofasgwlaidd. Fel atalydd derbynnydd beta 1 dethol, mae'n gweithredu ei effeithiau therapiwtig yn y corff trwy fecanweithiau penodol. Mae'r canlynol yn esboniad manwl o fecanwaith gweithredu Sorol yn vivo:
Mecanwaith Gweithredu
Mae bisoprolol yn gweithredu ei effeithiau yn bennaf trwy rwystro 1 derbynyddion ar bilen celloedd cyhyrau llyfn yn y galon a phibellau gwaed. Mae'r derbynyddion hyn yn fath o dderbynnydd adrenergig sydd, pan fydd adrenalin yn rhwymo iddynt, yn sbarduno ymatebion ffisiolegol fel crebachu cardiaidd, cyfradd curiad y galon uwch, a vasoconstriction. Ar ôl ei rwymo i'r derbynyddion hyn, gall bisoprolol rwystro actifadu adrenalin, a thrwy hynny leihau contractility myocardaidd, cyfradd curiad y galon a phwysedd gwaed.
Llwybrau gweithredu penodol
Gostwng pwysedd gwaed:
Mae bisoprolol yn lleihau contractadwyedd myocardaidd a chyfradd curiad y galon trwy rwystro 1 derbynyddion, a thrwy hynny ostwng allbwn cardiaidd a lleihau ymwrthedd fasgwlaidd ymylol, gan arwain at ostyngiad cyson mewn pwysedd gwaed. Mae'r effaith hon yn arbennig o bwysig i gleifion â gorbwysedd, oherwydd gall reoli lefelau pwysedd gwaed yn effeithiol a lleihau digwyddiadau cardiofasgwlaidd.
Gwella swyddogaeth y galon:
Gall bisoprolol leihau'r defnydd o ocsigen myocardaidd, gwella isgemia myocardaidd, a lleddfu symptomau angina pectoris. Wrth drin clefyd coronaidd y galon, mae'n helpu i sefydlogi'r cyflwr a gwella ansawdd bywyd cleifion. Yn ogystal, mae bisoprolol hefyd yn cael yr effaith o atal ailfodelu cardiaidd, cynnal strwythur a swyddogaeth arferol y galon, a lleihau cyfradd marwolaethau cleifion methiant y galon.
Triniaeth gwrth -rythmig:
Mae bisoprolol yn lleihau achosion arrhythmia trwy reoleiddio gweithgaredd electroffisiolegol y galon. Mae'r effaith hon yn arbennig o bwysig mewn cleifion ag arrhythmia, oherwydd gall leihau cymhlethdodau a marwolaethau a achosir gan arrhythmia.
Effaith ataliol ganolog:
Mae gan Bisoprolol hefyd effaith ataliol ganolog benodol, a all atal excitability y system nerfol sympathetig, a thrwy hynny gyflawni effaith tawelu'r nerfau. Mae'r effaith hon yn helpu i leddfu tensiwn a phryder cleifion, a gwella ansawdd cwsg.
Effaith gwrthlidiol:
Mewn rhai achosion, mae bisoprolol hefyd yn cael rhai effeithiau gwrthlidiol. Pan fydd y corff wedi'i heintio â bacteria neu firysau, gall llid lleol ddigwydd. Gall bisoprolol atal rhyddhau cyfryngwyr llidiol, lliniaru adweithiau llidiol, a thrwy hynny helpu gydag adfer afiechydon.
Tagiau poblogaidd: Powdwr Bisoprolol CAS 66722-44-9, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth