Powdwr Cabergoline CAS 81409-90-7

Cabergoline powdr, a elwir hefyd yn Dostinex (R), yn sylwedd powdrog gwyn i ffwrdd. Mae'r pwynt toddi rhwng 102 a 104 gradd. Mae hefyd yn agonydd derbynnydd dopamin gyda nodweddion cryf, hirhoedlog a dethol. Mae ganddo affinedd uchel ar gyfer derbynyddion dopamin D2 ac mae'n gweithio trwy ysgogi derbynyddion dopamin D2, a thrwy hynny atal secretion prolactin gan y chwarren bitwidol blaenorol a lleihau lefelau prolactin yn y gwaed. Fe'i defnyddir yn bennaf i drin anhwylderau sy'n gysylltiedig â hyperprolactinemia, yn ogystal â rheoli symptomau syndrom Parkinson. Gellir ei ddefnyddio fel monotherapi ar gyfer rheoli symptomau cynnar neu fel meddyginiaeth gynorthwyol ar gyfer triniaeth levodopa yng nghamau hwyr y clefyd.

Mae'n anhydawdd mewn dŵr, yn hydawdd mewn ethanol neu glorofform, ac mae ganddo hygrosgopedd. Dylid ei storio ar 2-8 gradd er mwyn osgoi cysylltiad ag ocsidyddion cryf, seiliau cryf, asiantau lleihau cryf, ac asidau cryf a allai achosi iddo ddirywio.

Mae Cabergoline yn deillio o alcaloidau ergot, sy'n gweithredu fel gweithydd derbynnydd dopamin hir sy'n gweithredu. Ei fecanwaith gweithredu craidd yw cyffroi derbynyddion dopamin D2 yn ddetholus, atal secretiad prolactin yn y chwarren bitwidol blaenorol, a chael effaith gynhyrfus wan ar dderbynyddion D1.

Maes meddygol dynol: therapi aml-darged o'r system endocrin i'r system nerfol

 

1. Hyperprolactinemia a chlefydau cysylltiedig
Arwyddion craidd:
Cabergoline powdryw'r cyffur a ffefrir ar gyfer trin hyperprolactinemia, yn enwedig ar gyfer cleifion â prolactinoma pituitary. Mae'n lleihau lefelau prolactin serwm yn sylweddol trwy ysgogi derbynyddion D2 yn barhaus, gan atal secretiad prolactin am hyd at bythefnos. Mae data clinigol yn dangos y gall triniaeth adfer lefelau prolactin arferol mewn 83% o gleifion ac adfer cylchoedd ofylu mewn 72%, sy'n llawer gwell na'r bromocriptine cyffuriau traddodiadol (52% a 58%). Ar gyfer cleifion â prolactinoma, mae cabergoline nid yn unig yn rheoli secretiad hormonau ond hefyd yn lleihau cyfaint tiwmor a phwysau ar feinweoedd cyfagos.

 

Rhyddhad symptomau ac adferiad swyddogaeth atgenhedlu:
Mae hyperprolactinemia yn aml yn arwain at anhwylderau mislif, amenorrhea, galactorrhea, ac anffrwythlondeb mewn menywod, tra bod dynion yn profi llai o libido, datblygiad y fron, ac anffrwythlondeb. Trwy leihau lefelau prolactin, mae'n bosibl lleddfu symptomau fel tynerwch y fron a galactorrhea yn effeithiol, ac adfer cylchred mislif a swyddogaeth atgenhedlu. Er enghraifft, yn yr astudiaeth a gynhaliwyd yn Ysbyty Cyntaf Shijiazhuang City, roedd y gostyngiad yn lefelau serwm prolactin cleifion a gafodd eu trin â cabergoline yn 1, 3, a 6 mis ar ôl triniaeth yn sylweddol uwch na'r rhai a gafodd eu trin â bromocriptine, ac roedd cyfradd llwyddiant beichiogrwydd yn uwch.

 

Rheoli iechyd tymor hir:
Gall hyperprolactinemia hirdymor atal secretiad hormonau ac arwain at osteoporosis. Gall addasu lefelau hormonau helpu i atal osteoporosis a gwella-prognosis hirdymor i gleifion. Yn ystod y cyfnod triniaeth, mae angen monitro lefelau prolactin yn rheolaidd a newidiadau mewn adenomas pituitary, fel arfer gydag archwiliadau delweddu yn cael eu cynnal bob 2{-3 blynedd. Efallai y bydd gan gleifion asymptomatig gyfnodau dilynol estynedig.

 

2. Clefyd Parkinson ac anhwylderau symud
Therapi cyffuriau sengl a therapi cyfuniad:
Wedi'i ddefnyddio ar gyfer trin Clefyd Parkinson, gellir ei ddefnyddio fel monotherapi neu mewn cyfuniad â levodopa. Mae'n gwella effaith dopaminergig y system nerfol ganolog, yn lleihau'r dos a'r amrywiad o levodopa (fel y ffenomen "diwedd dos" a'r cyflwr "ymlaen / i ffwrdd"). Mae ymchwil wedi dangos y gall triniaeth gyfunol â levodopa leihau'n sylweddol y galw am levodopa 18%, ymestyn amser y wladwriaeth "ar", a gwella gallu byw bob dydd cleifion a sgoriau ymarfer corff.

Ymyrraeth gynnar a thriniaeth uwch:
Mae rhai niwrolegwyr yn ei ddefnyddio ar gyfer trin clefyd Parkinson yn gynnar i ohirio'r defnydd o levodopa;

 

Mae eraill yn ei ddefnyddio fel dewis arall pan ddaw levodopa yn aneffeithiol neu'n anoddefgar. Mae ei briodweddau-parhaol hir (hanner{2}}bywyd o tua 6 awr) a-gofynion dos isel (ddwywaith yr wythnos fel arfer) yn gwella cydymffurfiad cleifion, gan ei wneud yn arbennig o addas ar gyfer cleifion oedrannus.
Gwella symptomau modur:
Gall liniaru symptomau craidd clefyd Parkinson, fel cryndodau, anystwythder, a bradykinesia. Mae'n gwella swyddogaeth y llwybr nigrostriatal ac yn gwella rheolaeth echddygol trwy ysgogi derbynyddion dopamin. Mae arsylwadau clinigol wedi dangos bod hyblygrwydd ymarfer corff cleifion yn gwella'n sylweddol ar ôl meddyginiaeth, a bod eu gallu i fyw bob dydd (fel gwisgo a bwyta) yn gwella.

 

3. Triniaeth gynorthwyol o ganser y fron
Mecanwaith gweithredu posibl:
Gall actifadu cabergoline ar dderbynnydd dopamin atal twf rhai celloedd canser y fron a hyrwyddo eu apoptosis. Er nad yw'r dystiolaeth yn ddigonol ar hyn o bryd, mae'r cais arbrofol yn dangos ei fod yn cael effaith benodol ar rai cleifion canser y fron sy'n derbyn hormonau positif, a allai chwarae rhan trwy reoleiddio llwybrau signal sy'n gysylltiedig â prolactin.
Statws cais clinigol presennol:
Wrth drin canser y fron, mae'n dal i fod yn y cam archwilio, a dylid rheoli'r arwyddion yn llym. Fe'i defnyddir fel arfer ar gyfer therapi cynorthwyol, ac mae angen ei gyfuno â therapïau eraill (fel llawdriniaeth, cemotherapi) o dan arweiniad meddygon proffesiynol, a'i fonitro'n agos am effeithiolrwydd ac adweithiau niweidiol.

 

4. Defnyddiau posibl eraill
Dychwelyd llaeth ac ataliad llaetha
Gellir ei ddefnyddio ar gyfer dychwelyd llaeth, ond nid yw'n cael ei argymell ar gyfer defnydd arferol i atal llaetha ffisiolegol. Mae'n lleihau cynhyrchiant llaeth trwy atal secretiad prolactin, ond dylid rhoi sylw i reoli dosau (dim mwy nag 1mg y dos fel arfer) er mwyn osgoi ataliad gormodol gan arwain at atroffi'r fron neu anghydbwysedd hormonaidd.
Rheoleiddio meddyliol a niwral
Mae rhai astudiaethau'n awgrymu y gallai gael effaith therapiwtig gynorthwyol ar anhwylderau meddyliol a niwrolegol fel neurasthenia ac anhwylderau pryder, ond mae ei fecanwaith yn aneglur o hyd ac mae angen ei wirio ymhellach. Ar hyn o bryd, mae cymwysiadau clinigol yn dal i ganolbwyntio'n bennaf ar glefydau endocrin a niwrolegol.

Meddygaeth Anifeiliaid: Rheoli Atgenhedlol a Therfynu Beichiogrwydd

 

1. Rheoli bridio cŵn
Ysgogi / cydamseru estrus:
Gellir ei ddefnyddio ar gyfer ysgogi a chydamseru estrus mewn cŵn, hyrwyddo datblygiad ffoliglaidd ac ofyliad trwy reoleiddio swyddogaeth echelin gonadal pituitary hypothalamig. Y defnydd nodweddiadol yw gweinyddiaeth lafar o 5 μ g / kg unwaith y dydd am 4-25 diwrnod, a all wella'r gyfradd estrus yn sylweddol a hwyluso bridio canolog.
Therapi pseudopregnancy:
Ar gyfer cŵn Beichiogrwydd Ffug, gall atal secretiad prolactin leddfu chwyddo yn y fron, llaetha, ac annormaleddau ymddygiadol megis nythu ac amddiffyn epil. Y defnydd yw gweinyddiaeth lafar o 5 μ g / kg unwaith y dydd am 5-10 diwrnod yn olynol. Ar gyfer symptomau difrifol, gellir rhoi pigiad isgroenol ar y cyd â meddyginiaethau eraill.

 

2. Terfynu beichiogrwydd ac erthyliad
Erthyliad ci a chath
Gellir ei ddefnyddio fel cyffur erthyliad ar gyfer cŵn neu gathod, trwy atal swyddogaeth corpus luteum a hyrwyddo arestio embryonig. Ar ôl 30 diwrnod o baru, gall gweinyddu llafar o 5 μ g/kg, unwaith bob 24 awr, ynghyd â clopidogrel (5 μ g/kg, pigiad isgroenol, unwaith bob 48 awr) wella cyfradd llwyddiant camesgoriad.
Atal llaethiad ôl-enedigol
Defnydd postpartum opowdr cabbergolineGall atal secretion y fron, ond mae angen monitro newidiadau pwysedd gwaed yn agos er mwyn osgoi'r risg o isbwysedd. Argymhellir cymryd meddyginiaeth o leiaf 4 awr ar ôl genedigaeth ac ar ôl arwyddion hanfodol sefydlog. Dylid addasu'r dos yn unol ag anghenion unigol.

Pa sgîl-effeithiau?

1.Effeithiau-ochr cyffredin

Sgîl-effeithiau cyffredin 2.Less

• Adweithiau anadlol: Gall symptomau fel tagfeydd trwynol ac anhawster anadlu ddigwydd.
• Ymateb system gardiofasgwlaidd: Isbwysedd orthostatig, syncop, sbasm fasgwlaidd yn y goes isaf, arrhythmia, angina pectoris sy'n gwaethygu, ac ati. Mae'r symptomau hyn fel arfer yn diflannu'n raddol ar ôl rhoi'r gorau i'r feddyginiaeth.
• Adweithiau croen: Gall defnydd hirdymor o gabergoline arwain at smotiau gwyrdd ar y croen a ffibrosis peritoneol.
• Adweithiau eraill: poen yn y goes erythematous, ceg sych, pendro, tyndra yn y frest, diffyg anadl, tagfeydd ysgyfeiniol, clefyd falf y galon (fel diffyg anadl, tyndra yn y frest, tagfeydd ysgyfeiniol, ac ati), ac ati. Mae clefyd falf y galon yn cael ei achosi fel arfer gan grynodiadau uchel o gyffuriau yn y plasma, a defnydd tymor hir o ddognau uwch o glefyd bergoline cleifion yn cynyddu'r risg o ddatblygu clefyd y galon.

3. Sgîl-effeithiau poblogaethau arbennig

• Pobl oedrannus: Mae arsylwadau clinigol wedi canfod bod pobl oedrannus yn dueddol o gael adweithiau niweidiol yn y system nerfol ganolog, y dylid eu cymryd o ddifrif.
• Merched beichiog: Er nad yw ymchwil hirdymor helaeth wedi canfod cynnydd mewn teratogenedd ffetws a achosir gan gabergoline, yn gyffredinol dylid rhoi'r gorau i'r feddyginiaeth unwaith y bydd beichiogrwydd wedi'i gadarnhau. Fodd bynnag, mewn menywod beichiog sy'n cael triniaeth ar gyfer prolactinoma pituitary, gellir parhau â meddyginiaeth i atal tiwmor rhag ehangu yn ystod beichiogrwydd.

4.Precautions

 

5.Gwenwyndra

Gall afiechydon ffibrotig fel allrediad plewrol, ffibrosis yr ysgyfaint, a ffibrosis retroperitoneol ddigwydd. Dylai cleifion sydd â hanes o ffibrosis ysgyfeiniol, pericardiaidd neu retroperitoneol fod yn ofalus.

Risg o glefydau ffibrotig:

Mae astudiaethau atgenhedlu anifeiliaid wedi datgelu rhywfaint o dystiolaeth o wenwyndra mamau a cholli embryonau a ffetysau ar ôl mewnblannu, ond ni welwyd annormaleddau datblygiadol yn gyson. Fodd bynnag, mae'n cael ei wrthgymeradwyo ar gyfer menywod beichiog a llaetha gan y gallai gael effeithiau andwyol ar y ffetws a'r baban.

Embryotoxicity:

Gall antagonyddion dopamin fel metoclopramide neu ffenothiazine leihau eu heffeithiolrwydd a dylid eu hosgoi i'w defnyddio ar yr un pryd. Yn ogystal, mae hefyd yn cael yr effaith o ostwng pwysedd gwaed. Os caiff ei ddefnyddio ynghyd â chyffuriau gwrthhypertensive eraill, gall arwain at effaith ychwanegyn o ostwng pwysedd gwaed.

Rhyngweithiadau cyffuriau:

1. Twf galw'r farchnad

Anghenion triniaeth Parkinson

Gyda datblygiad technoleg ddiagnostig ar gyfer prolactinoma, bydd y galw am gyffuriau a all reoli lefelau prolactin yn effeithiol yn parhau i gynyddu. Fel cyffur effeithiol ar gyfer trin prolactinoma, bydd ei alw yn y farchnad hefyd yn tyfu yn unol â hynny.

Anghenion triniaeth ar gyfer prolactinoma

Mae clefyd Parkinson yn glefyd niwroddirywiol cronig nad oes iachâd ar ei gyfer ar hyn o bryd. Gall wella swyddogaeth modur ac ansawdd bywyd cleifion clefyd Parkinson trwy ysgogi derbynyddion dopamin, felly mae ei ragolygon marchnad yn eang.

Arwyddion a gofynion eraill

Yn ogystal â phrolactinoma a chlefyd Parkinson, mae hefyd yn cael ei astudio ar gyfer trin clefydau eraill megis anffrwythlondeb a briwiau ar y fron. Bydd yr arwyddion newydd hyn yn ehangu gofod y farchnad ymhellach.

Cynnydd 2.technological yn gyrru datblygiad

3. Cefnogaeth polisi a hyrwyddo'r farchnad

(1). Cefnogaeth polisi

Mae llywodraethau ledled y byd yn cynyddu eu buddsoddiad mewn gofal iechyd yn barhaus ac yn darparu cymorth polisi ar gyfer ymchwil a hyrwyddo cyffuriau arloesol. Bydd hyn yn helpu cyffuriau arloesol felpowdr cabbergolinemynd i mewn i'r farchnad yn gyflymach a chael ei gymhwyso'n eang.

(2). Hyrwyddo'r Farchnad

Bydd cwmnïau fferyllol yn hyrwyddo eu cynhyrchion trwy amrywiol sianeli, gan gynnwys cynadleddau academaidd, cyfnodolion proffesiynol, a hysbysebu ar-lein. Bydd hyn yn cynyddu ei welededd a'i gydnabyddiaeth, gan ehangu ei gyfran o'r farchnad ymhellach.

Tagiau poblogaidd: powdr cabergoline cas 81409-90-7, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth