Mae Shaanxi BLOOM Tech Co, Ltd yn un o gynhyrchwyr a chyflenwyr atodiad coluracetam mwyaf profiadol yn Tsieina. Croeso i atodiad coluracetam swmp cyfanwerthu o ansawdd uchel ar werth yma o'n ffatri. Mae gwasanaeth da a phris rhesymol ar gael.
Atodiad Coluracetam(MKC-231, BCI-540) yn enhancer amsugno colin nofel, sy'n perthyn i'r deilliadau dosbarth Sitan. Ei enw cemegol yw N - (2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofurano [2,3-B] quinolin-4-yl) -2- (2-oxopyrrolidin-1-yl) acetamide. Mae'n ymddangos fel powdr crisialog gwyn gyda hydoddedd o Fwy na neu'n hafal i 20mg/mL mewn DMSO ac mae'n anhydawdd mewn dŵr ac ethanol. Mae'n rhyngweithio â'r broses cymeriant colin affinedd uchel (HACU), sef y cam sy'n cyfyngu ar gyfradd yn synthesis y niwrodrosglwyddydd acetylcholine trwy fewnanadlu colin i niwronau. Gall Coluracetam gynyddu'r gyfradd HACU, gan ganiatáu i fwy o golin gael ei gymryd i mewn i niwronau, a thrwy hynny gynyddu gweithgaredd niwronau colinergig, gan ei wneud yn darged delfrydol ar gyfer gwelliant gwybyddol.
Pan fydd nam ar y swyddogaeth colinergig, gall colchicin gymryd colin i niwronau. Ym mhresenoldeb HACU annigonol oherwydd difrod cemegol, gall gynnal swyddogaeth cholinergig neu adfer camweithrediad cholinergig i normal. Trwy arbrofion anifeiliaid, canfuwyd y gall wella'r gostyngiad mewn cynnwys acetylcholine yn hippocampus llygod mawr a llygod, a lleddfu anableddau dysgu, diffygion cof, a namau gwybyddol.
Ar yr un pryd, mae ein cwmni nid yn unig yn darparu powdrau pur, ond hefyd tabledi a phigiadau. Os oes angen, mae croeso i chi gysylltu â ni unrhyw bryd.
Gwybodaeth ychwanegol am gyfansoddyn cemegol:
|
|
|
Atodiad Coluracetam COA
Atodiad Coluracetam(MKC-231), fel cyffur gwella gwybyddol newydd, wedi denu sylw eang ym meysydd niwrowyddoniaeth a datblygu cyffuriau yn ystod y blynyddoedd diwethaf. Mae'r canlynol yn ddisgrifiad manwl o'i ddefnydd:
Effeithiau ffarmacolegol
Mewn arbrofion llygod mawr a llygoden, dangosodd Coluracetam y gallu i wella anableddau dysgu, diffygion cof, a diffygion gwybyddol. Er enghraifft, yn y model llygoden a achosir gan AF64A o nam ar y cof, gall rhoi Coluracetam ar lafar ar ddogn o 0.3-3mg/kg unwaith y dydd am 11 diwrnod wella nam ar y cof a'r defnydd o asetylcoline hippocampal mewn llygod. Gall AF64A amharu ar y system colinergig, gan arwain at ostyngiad mewn lefelau acetylcholin ac o ganlyniad effeithio ar alluoedd dysgu a chof.
Mae Coluracetam yn gwella problemau cof a achosir gan AF64A trwy gymryd rhan yn y broses cymeriant colin affinedd uchel (HACU), cynyddu'r nifer sy'n cymryd colin synaptig a hyrwyddo synthesis acetylcholin. Mewn model llygod mawr o anableddau gwybyddol a dysgu, dangosodd Coluracetam welliant hefyd pan gaiff ei roi ar lafar ar ddogn o 1-3 mg / kg unwaith y dydd am 8 diwrnod. Mae acetylcholine yn chwarae rhan hanfodol mewn prosesau dysgu a chof, ac mae Coluracetam yn cynyddu lefelau acetylcholine, yn gwella effeithlonrwydd trosglwyddo gwybodaeth rhwng synapsau niwral, ac yn helpu i wella galluoedd dysgu a chof.
Prif fecanwaith gweithredu Coluracetam yw cynyddu'r nifer sy'n cael colin gan synapsau niwral trwy gymryd rhan yn y broses HACU. HACU yw'r cam sy'n cyfyngu ar gyfraddau yn y synthesis o'r niwrodrosglwyddydd acetylcholine trwy fewnanadlu colin i niwronau. Gall cynyddu cyfradd HACU wella gweithgaredd niwronau colinergig. Mewn clefydau fel clefyd Alzheimer, mae'r system cholinergig yn cael ei niweidio ac mae lefelau acetylcholin yn gostwng, gan arwain at gamweithrediad gwybyddol. Mae Coluracetam yn gwella swyddogaeth y system cholinergig ac yn gwella swyddogaeth wybyddol trwy gynyddu'r nifer sy'n cymryd colin a synthesis.
Atodiad Coluracetamgall gael effaith gadarnhaol ar gof gweithio a chof-tymor hir. O'i welliant i ddiffygion cof gweithio a achosir gan AF64A mewn llygod a nam gwybyddol mewn llygod mawr (a allai gynnwys sawl math o gof), gall chwarae rhan mewn gwahanol gamau o ffurfio cof trwy reoleiddio'r system cholinergig. Mae cof gweithio yn ymwneud yn bennaf â storio a thrin gwybodaeth dros dro, tra bod cof tymor hir yn cynnwys storio ac adalw gwybodaeth yn y tymor hir. Mae Coluracetam yn cynyddu synthesis a rhyddhau acetylcholine, a all effeithio ar y cylchedau niwral a'r plastigrwydd synaptig sy'n gysylltiedig â'r mathau hyn o gof, a thrwy hynny wella gwahanol fathau o swyddogaeth cof
Yn y model o anaf atlifiad isgemia cerebral, gall Coluracetam leihau cyfaint cnawdnychiant yr ymennydd a apoptosis niwronaidd, a gwella diffygion niwrolegol. Gall anaf atlifiad isgemia yr ymennydd arwain at gyfres o fecanweithiau difrod fel straen ocsideiddiol, ymateb llidiol, ac apoptosis celloedd mewn niwronau. Gall Coluracetam gael effeithiau niwro-amddiffynnol trwy fecanweithiau fel effeithiau gwrthocsidiol, gwrthlidiol, a gwrth apoptotig. Er enghraifft, gall glirio radicalau rhydd a lleihau eu difrod i niwronau.
Mae Coluracetam yn cynyddu synthesis a rhyddhau acetylcholine, yn gwella swyddogaeth y system cholinergig, ac yn helpu i gynnal gweithgaredd ffisiolegol arferol niwronau. Yn ogystal, gall ei effaith neuroprotective arafu dilyniant clefydau niwroddirywiol ac amddiffyn niwronau rhag difrod pellach. Gall mecanwaith niwro-amddiffynnol Coluracetam gynnwys sawl agwedd. O ran gweithgaredd gwrthocsidiol, gall gynyddu gweithgaredd ensymau gwrthocsidiol mewngellol fel superoxide dismutase (SOD), glutathione peroxidase (GSH Px), ac ati, gan glirio gormod o radicalau rhydd yn y corff a lleihau niwed straen ocsideiddiol i niwronau.
O ran effeithiau gwrthlidiol, gall atal gweithrediad llwybrau signalau llidiol, lleihau cynhyrchu a rhyddhau ffactorau llidiol fel ffactor necrosis tiwmor - (TNF - ), interleukin-1 (IL-1), ac ati, a thrwy hynny liniaru effeithiau gwenwynig adweithiau llidiol ar niwronau. O ran gwrth apoptosis, gall reoleiddio mynegiant proteinau sy'n gysylltiedig â apoptosis, megis atal mynegiant protein pro apoptotig Bax a chynyddu mynegiant protein gwrth-apoptotig Bcl-2, a thrwy hynny atal y broses o apoptosis niwronaidd.
Gall coluracetam helpu i wella cylchrediad gwaed yr ymennydd. Er mai cymharol ychydig o ymchwil sydd ar y pwnc hwn, mae ei effeithiau ffarmacolegol cyffredinol yn awgrymu bod cylchrediad gwaed cerebral da yn hanfodol ar gyfer cynnal swyddogaeth niwronau arferol. Gall anhwylderau cylchrediad y gwaed cerebral arwain at hypocsia niwronau a diffyg maeth, sydd yn ei dro yn effeithio ar synthesis a rhyddhau niwrodrosglwyddyddion a throsglwyddo gwybodaeth rhwng niwronau.
Gall Coluracetam wella cylchrediad gwaed cerebral trwy reoleiddio swyddogaeth celloedd endothelaidd, gwella hemorheoleg, a mecanweithiau eraill. Er enghraifft, gall hyrwyddo rhyddhau ocsid nitrig (NO) o gelloedd endothelaidd, sy'n cael effaith vasodilatory, a thrwy hynny gynyddu llif gwaed yr ymennydd a sicrhau cyflenwad digonol o ocsigen a maetholion i niwronau.
Yn ogystal â'i effaith ar acetylcholine, gall Coluracetam hefyd reoleiddio gweithgaredd niwrodrosglwyddyddion eraill. Mae niwrodrosglwyddyddion yn cydlynu â'i gilydd yn y system nerfol, gan reoleiddio prosesau ffisiolegol a seicolegol amrywiol ar y cyd. Gall Coluracetam reoleiddio lefelau niwrodrosglwyddydd trwy effeithio ar synthesis, rhyddhau, aildderbyn, a metaboledd niwrodrosglwyddyddion.
Er enghraifft, gall effeithio ar weithgaredd niwrodrosglwyddyddion fel glwtamad ac asid aminobutyrig gama (GABA). Glwtamad yw'r niwrodrosglwyddydd cyffrous pwysicaf yn y system nerfol ganolog, a GABA yw'r prif niwrodrosglwyddydd ataliol. Mae'r cydbwysedd rhyngddynt yn hanfodol ar gyfer cynnal gweithrediad arferol y system nerfol. Mae Coluracetam yn rheoleiddio gweithgaredd y niwrodrosglwyddyddion hyn, gan helpu i gynnal cydbwysedd y system niwrodrosglwyddydd a gwella swyddogaeth niwrolegol ymhellach.
Gall Coluracetam gael effeithiau gwrth-iselder a gwrth-bryder trwy gynyddu'r crynodiad o niwrodrosglwyddyddion fel serotonin a dopamin yn yr hollt synaptig. Mae serotonin a dopamin yn niwrodrosglwyddyddion sydd â chysylltiad agos â rheoleiddio emosiwn, ac mae eu lefelau annormal yn gysylltiedig â chlefydau fel iselder a phryder. Mae Coluracetam yn hyrwyddo cymeriant colin, a allai effeithio'n anuniongyrchol ar metaboledd a rhyddhau'r niwrodrosglwyddyddion hyn.
Yn ogystal, gall hefyd effeithio ar blastigrwydd niwral, hyrwyddo twf niwronau a ffurfio synapsau, gwella swyddogaeth cylchedau niwral, a thrwy hynny liniaru symptomau iselder a phryder. O'i gymharu â rhai cyffuriau gwrth-iselder a gwrth-bryder presennol, efallai y bydd gan Coluracetam fanteision unigryw. Gall y cyffuriau gwrth-iselder a gwrth-bryder presennol gael problemau fel cychwyniad araf a sgil-effeithiau lluosog. Gall fod gan Coluracetam, fel cyffur newydd, fecanwaith gweithredu gwahanol i gyffuriau presennol, gydag amser cychwyn cyflymach a llai o sgîl-effeithiau. Fodd bynnag, mae angen mwy o astudiaethau clinigol ar hyn o bryd i ddilysu ei effeithiolrwydd a'i ddiogelwch mewn pobl.
Atodiad Coluracetamefallai y bydd ganddynt y gallu i chwilio am radicalau rhydd, sef un o'r ffactorau pwysig sy'n arwain at straen ocsideiddiol. Yn y broses o glefydau ac anafiadau niwrolegol, cynhyrchir llawer iawn o radicalau rhydd, megis anionau superoxide, radicalau hydroxyl, ac ati. Mae'r radicalau rhydd hyn yn ymosod ar y gellbilen, proteinau, DNA a biomoleciwlau eraill o niwronau, gan arwain at niwed niwronau a marwolaeth.
Gall Coluracetam adweithio â rhai grwpiau yn ei strwythur cemegol i ddileu radicalau rhydd, a thrwy hynny leihau difrod radicalau rhydd i niwronau. Gall hefyd gynyddu gweithgaredd ensymau gwrthocsidiol mewngellol fel SOD, GSH Px, ac ati. Gall SOD ddatnewid anionau superocsid i hydrogen perocsid ac ocsigen, tra gall GSH Px leihau hydrogen perocsid i ddŵr, a thrwy hynny leihau difrod straen ocsideiddiol i gelloedd. Mae Coluracetam yn gwella gallu amddiffyn gwrthocsidiol celloedd ac yn amddiffyn niwronau rhag straen ocsideiddiol trwy gynyddu gweithgaredd yr ensymau gwrthocsidiol hyn.
Rhagofalon
Mae Coluracetam yn cyflwyno opsiwn diddorol i'r rhai sy'n ceisio gwelliant gwybyddol, yn enwedig mewn cof, ffocws a hwyliau. Er bod tystiolaeth wyddonol yn parhau i fod yn rhagarweiniol, mae ei fecanwaith gweithredu unigryw a phroffil gwenwyndra isel yn ei wneud yn ddewis poblogaidd ymhlith selogion nootropig. Fodd bynnag, dylai defnyddwyr fynd at Coluracetam yn ofalus:
Dechreuwch gyda dosau isel i asesu goddefgarwch.
Cyfunwch â ffynonellau colin i leihau sgîl-effeithiau.
Ymgynghorwch â gweithiwr gofal iechyd proffesiynol os ydych yn feichiog, yn nyrsio, neu ar feddyginiaeth.
Wrth i ymchwil fynd rhagddo, gall Coluracetam gadarnhau ei le fel teclyn gwella gwybyddol diogel ac effeithiol-neu ddatgelu cymwysiadau newydd ym maes niwroamddiffyniad ac iechyd meddwl.
Mecanwaith gweithredu cemegol
Mae mecanwaith cemegol y cynnyrch yn ymwneud yn bennaf â'r broses cymeriant colin affinedd uchel (HACU). Mae'n gwella'r nifer sy'n derbyn a defnyddio colin gan niwronau, gan wella effeithlonrwydd trosglwyddiad niwral colinergig, a thrwy hynny gyflawni gwelliannau gwybyddol ac effeithiau niwro-amddiffynnol. Mae'r mecanwaith penodol fel a ganlyn:
Cymryd rhan ym mhroses HACU: HACU yw'r cam cyfyngu ar gyfradd i golin sy'n mynd i mewn i niwronau i syntheseiddio'r niwrodrosglwyddydd acetylcholine. Mae Coluracetam yn gwella effeithlonrwydd y broses hon, gan gynyddu'r nifer sy'n cymryd colin gan synapsau nerfol, a thrwy hynny gyflymu'r synthesis o acetylcholine.
Cynyddu gweithgaredd niwronau colinergig: Mae acetylcholine yn niwrodrosglwyddydd pwysig yn y system nerfol ganolog, sy'n ymwneud â swyddogaethau gwybyddol megis dysgu, cof a sylw. Mae Coluracetam yn gwella gweithgaredd niwronau colinergig trwy gynyddu synthesis acetylcholine, a thrwy hynny wella swyddogaeth wybyddol.
Adfer swyddogaeth cholinergig: Mewn achosion lle mae nam ar y system cholinergig (fel mewn clefydau niwroddirywiol fel clefyd Alzheimer), gall Coluracetam gynnal neu adfer swyddogaeth cholinergig i lefelau arferol.
Mae astudiaethau wedi dangos ei fod yn cael effaith atgyweirio ar ddiffyg HACU a achosir gan ddifrod cemegol, a thrwy hynny wella anhwylderau dysgu, diffygion cof, a diffygion gwybyddol.
Effaith niwro-amddiffynnol: Mae Coluracetam hefyd yn arddangos rhai effeithiau niwro-amddiffynnol. Gall amddiffyn niwronau rhag difrod trwy reoleiddio gweithgareddau niwrodrosglwyddydd a gwella cylchrediad gwaed yr ymennydd, a thrwy hynny ohirio datblygiad clefydau niwroddirywiol.
1. Prif Lwybr Synthetig (Synthesis Cydgyfeiriol)
Mae'r broses hon yn mabwysiadu dull anwedd dau ddarn. Yn gyntaf, mae canolraddau furoquinolinamine a pyrrolidone asetad yn cael eu paratoi ar wahân, ac yna amidation i gael y cynnyrch terfynol.
2. Synthesis o Ganolradd
2,3-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro [2,3-b] quinolin-4-amine: Gan ddefnyddio 2-amino-4,5-dimethylfuran-3-carbonitrile a cyclohexanone fel deunyddiau crai, cynhelir cycization mewn xylene poeth gyda sinc clorid fel y catalydd i gynhyrchu'r un cam allweddol am y canolradd.
Methyl 2-(2-ocsopyrrolidin-1-yl) asetad: Mae 2-pyrrolidone yn adweithio â methyl cloroacetate trwy amnewid niwcleoffilig o dan amodau alcalïaidd i gynhyrchu'r adweithydd acylation.
3. Anwedd a Phuro Cynnyrch Terfynol
Mae'r ddau ganolradd yn cael eu hamsugno mewn system hydrid sodiwm/N-methylpyrrolidone i ffurfio coluracetam crai. Mae'r cynnyrch yn cael ei buro trwy ailgrisialu a gwahanu cromatograffig. Penderfynir nad yw ei burdeb yn llai na 98% gan HPLC, gan fodloni'r safonau ansawdd ar gyfer deunyddiau crai atodol.
Tagiau poblogaidd: atodiad coluracetam, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth