Hydroclorid cyproheptadine sesquihydrate, Fformiwla Foleciwlaidd C21H24Clno, CAS 41354-29-4. Mae'n bodoli ar ffurf grisialog ac fel arfer mae'n ymddangos fel crisialau gwyn neu bowdr crisialog. Mae ganddo hydoddedd da mewn dŵr a gall hydoddi'n gyflym i ffurfio toddiant tryloyw neu ychydig yn gymylog. Gellir ei ddiddymu hefyd mewn rhai toddyddion organig, fel ethanol ac aseton. Mae'n gyfansoddyn cylchol gydag eiddo cylchdroi optegol. Ei gylchdro penodol ([] d) yn dibynnu ar yr amodau mesur a'r system doddydd. Mae'r strwythur moleciwlaidd yn cynnwys dŵr o foleciwlau crisialu. Felly, mae ei ffurf hydrad yn cynnwys swm penodol o ddŵr crisialu. Gellir pennu'r cynnwys dŵr grisial trwy ddull colli pwysau neu dechnoleg dadansoddi thermol. Mae'n gyffur a ddefnyddir yn gyffredin i drin symptomau fel adweithiau alergaidd, chwydu a cholli archwaeth. Mae'r disgrifiad uchod ar gyfer cyfeirnod cyffredinol yn unig, a dylai priodweddau ffisegol penodol fod yn seiliedig ar lenyddiaeth berthnasol neu adroddiadau arbrofol. Wrth ddefnyddio neu drin sesquihydrate hydroclorid cycloheptadine, dylid cymryd mesurau cyfatebol yn unol ag anghenion a rheoliadau penodol, a dylid dilyn gweithrediad diogelwch a gofynion storio.
|
|
|
|
Fformiwla gemegol |
C42H50Cl2N2O3 |
|
Offeren union |
700 |
|
Pwysau moleciwlaidd |
702 |
|
m/z |
700 (100.0%), 702 (63.9%), 701 (45.4%), 703 (29.0%), 704 (10.2%), 702 (7.4%), 704 (5.6%), 705 (4.6%), 702 (2.7%), 706 (1.0%) |
|
Dadansoddiad Elfenol |
C, 71.88; H, 7.18; CL, 10.10; N, 3.99; O, 6.84 |
Hydroclorid cyproheptadine sesquihydrate, fel cyffur gwrth-histamin clasurol, wedi dangos gwerth unigryw mewn afiechydon alergaidd, afiechydon endocrin, a meysydd niwrolegol a seiciatryddol ers ei gymhwysiad clinigol yng nghanol y - 20fed ganrif oherwydd ei fecanwaith gweithredu aml-darged a'i effeithiau ffarmacolegol helaeth.
Hemihydrate hydroclorid cyproheptadine yw'r ffurf hemihydrate hydroclorid o cyproheptadine, gyda strwythur cemegol deilliadau pyridin a fformiwla foleciwlaidd o C21H21N · HCl · 1.5H2O. Mae ei fecanwaith gweithredu craidd yn cynnwys:
Antagoniaeth derbynnydd H1: Trwy rwystro rhwymo histamin i dderbynyddion H1 yn gystadleuol, mae'n atal ymlediad capilari, athreiddedd cynyddol, a chrebachu cyhyrau llyfn, a thrwy hynny leddfu symptomau alergaidd.
Antagonydd derbynnydd 5-HT: Yn bennaf yn gweithredu'n bennaf ar isdeipiau derbynnydd 5-HT2, gan atal vasodilation a broncoconstriction cyfryngol serotonin, ac mae'n effeithiol mewn afiechydon sy'n gysylltiedig â 5-HT fel meigryn ac angioedema.
Effaith Anticholinergig: Gall blocâd ysgafn o dderbynyddion colinergig M - leddfu hypersecretion mwcosol trwynol a sbasmau gastroberfeddol.
Effaith ysgogol archwaeth: Trwy rwystro derbynyddion hypothalamig 5-HT, cynyddu rhyddhau niwropeptid Y (NPY), hyrwyddo archwaeth ac ennill pwysau.
Arwyddion craidd a chymwysiadau clinigol
1. Clefydau alergaidd
(1) Urticaria
Urticaria acíwt: Fel cyffur triniaeth llinell - cyntaf, gall leddfu gwenith, cosi ac oedema fasgwlaidd yn gyflym, yn enwedig ar gyfer wrticaria oer, gydag effeithiau therapiwtig sylweddol.
Urticaria cronig: Gall cyfuniad ag ail - cenhedlaeth cenhedlaeth (fel levocetirizine) wella effeithiolrwydd a lleihau ailddigwyddiad.
Math Arbennig: Ar gyfer isdeipiau anhydrin fel wrticaria colinergig ac wrticaria solar, gall effaith gwrth 5-HT cyproheptadine ddarparu buddion ychwanegol.
(2) ecsema a dermatitis
Ecsema alergaidd: Trwy atal yr ymateb llidiol a gyfryngir gan histamin a 5-HT, mae'n lleihau cochni, exudation a chosi, yn arbennig o addas ar gyfer cleifion pediatreg.
Dermatitis Cysylltu: Gall paratoadau amserol (fel hufenau) weithredu'n uniongyrchol ar yr ardal leol i leddfu llid y croen a achosir gan alergenau fel colur a metelau.
rhinitis alergaidd
Rhinitis tymhorol: o'i gyfuno â corticosteroidau trwynol, gall wella symptomau tisian, trwyn yn rhedeg, a chosi trwynol yn sylweddol.
Rhinitis lluosflwydd: Ar gyfer cleifion â rhinitis vasomotor cydredol, gall effaith gwrth -ganser cyproheptadine wella'r effaith therapiwtig.
Llid yr alergaidd
Gall diferion llygaid gwrth -histamin cyfun (fel loratadine) leddfu cosi llygaid, tagfeydd a mwy o secretiad yn gyflym.
2. Clefydau Endocrin a Metabolaidd
(1) Syndrom Cushing
Mecanwaith gweithredu: Trwy atal secretiad hormon rhyddhau corticotropin hypothalamig (CRH) a hormon rhyddhau corticotropin bitwidol (ACTH), mae lefelau cortisol yn cael eu gostwng.
Cais clinigol:
Hyperplasia adrenal dwyochrog: Fel triniaeth cyffuriau llinell - cyntaf, y dos cychwynnol yw 8mg/dydd, y gellir ei gynyddu'n raddol i 24mg/dydd ac mae angen defnydd tymor hir - hir.
Therapi cynorthwyol postoperative: Wedi'i gyfuno â therapi amnewid glucocorticoid ar ôl gall adrenalectomi leihau'r risg o diwmorau bitwidol.
Tystiolaeth o Effaith Therapiwtig: Mae astudiaethau lluosog wedi dangos y gall cyproheptadine adfer lefelau arferol cortisol rhydd wrinol (UFC) mewn oddeutu 60% o gleifion, ond dylid talu sylw i ddos - sgîl -effeithiau tawelyddol dibynnol.
(2) Acromegaly
Mecanwaith gweithredu: Yn atal secretiad hormon rhyddhau hormonau twf (GHRH) ac yn lleihau rhyddhau hormon twf (GH).
Cymhwyso clinigol: fel therapi cynorthwyol ar gyfer llawfeddygaeth neu radiotherapi, yn arbennig o addas ar gyfer cleifion na allant oddef analogau somatostatin.
Anorecsia niwrogenig ac anhwylder magu pwysau
Mecanwaith Gweithredu: Trwy rwystro derbynyddion 5-HT2C, cynyddir archwaeth ac egni.
Cais clinigol:
Twf oedi mewn plant: Gall dos o 0.25-0.5mg/kg/dydd, a gymerir ar lafar 2-3 gwaith, wella cyfradd magu pwysau yn sylweddol.
Cachecsia Canser: Wedi'i gyfuno â medroxyprogesterone gall wella effeithiau ysgogol archwaeth.
3. Anhwylderau niwroseiciatreg
(1) proffylacsis arwydd
Mecanwaith gweithredu: Trwy rwystro derbynyddion 5-HT2, atalir actifadu'r system niwrofasgwlaidd trigeminaidd ac ataliad tryledol cortical (CSD).
Cais clinigol:
Meigryn plentyndod: Mae consensws Tsieineaidd 2022 ar ddiagnosis a thrin dyspepsia swyddogaethol mewn plant yn argymell dos o 0.25-0.5mg/kg/dydd, wedi'i gymryd ar lafar 2-3 gwaith, a all leihau amlder a difrifoldeb ymosodiadau.
Meigryn Oedolion: Gall y cyfuniad ag atalyddion beta (fel propranolol) wella'r effaith ataliol.
(2) Syndrom serotonin
Mecanwaith gweithredu: Fel antagonydd derbynnydd 5-HT2A, gall wyrdroi syndrom serotonin a achosir gan atalyddion ailgychwyn 5-HT detholus gormodol (SSRIs).
Anhwylder Cwsg
Mecanwaith Gweithredu: Cynhyrchir effeithiau tawelyddol trwy wrthwynebiad derbynnydd H1 ac effeithiau gwrth -ganser.
Cais clinigol:
Insomnia: Gall defnydd tymor byr (llai na neu'n hafal i 2 wythnos) wella anhawster cwympo i gysgu ac anhwylderau cynnal a chadw cysgu.
Insomnia sy'n gysylltiedig â phryder: Gall defnyddio cyfun â gwrthiselyddion fel olanzapine wella effeithiau tawelyddol.
4. Arwyddion Eraill
(1) antagoniaeth adwaith cyffuriau niweidiol
Camweithrediad rhywiol a ysgogwyd gan SSRI: Swyddogaeth rywiol wedi'i hadfer yn rhannol trwy rwystro derbynyddion 5-HT2.
Ni all myfyrdod a achosir gan Chlorpromazine: fel antagonydd derbynnydd 5-HT2A, gall liniaru adweithiau allosodol.
(2) triniaeth gynorthwyol ar gyfer clefydau croen
Clefyd croen Blackthorn: Trwy wella ymwrthedd i inswlin a hyrwyddo gwahaniaethu keratinocyte, mae'n lleihau pigmentiad y croen a hyperplasia verrucous.
Atal pyoderma necrotizing: trwy atal chemotaxis niwtroffil a rhyddhau cytocin llidiol, gan leihau ffurfiad wlser croen.
Mae un o'r dulliau synthesis dichonadwy ar gyfer sesquihydrate hydroclorid cycloheptadine yn cynnwys y camau canlynol: '' lorem ipsum dolor eistedd, amet consectetur adipisicing elit.
Paratoi deilliadau acetylacetone:
Yn gyntaf, roedd bensaldehyd ac aseton yn ychwanegiad niwcleoffilig i gynhyrchu deilliadau asetylaceton.
Synthesis bensidin:
Mae'r anilin yn adwaith cyddwysiad gyda deilliadau acetylaceton i gynhyrchu bensidin.
Synthesis o p - bromocresol:
React p - cresol gyda bromin o dan amodau alcalïaidd i gynhyrchu p - bromocresol.
Cenhedlaeth o gyfansoddyn heterocyclaidd:
Adwaith cyddwysiad oedd Benzidine gyda p - bromophenol i ffurfio cyfansoddyn heterocyclaidd.
Amination:
Mae'r cyfansoddyn heterocyclaidd wedi'i aminateiddio i gynhyrchu'r cyfansoddyn amino cyfatebol.
Paratoi ffurf hydroclorid:
Yn olaf, mae'r cyfansoddyn amin yn cael ei ymateb ag asid hydroclorig i ffurfio ffurf hydroclorid sesquihydrate hydroclorid cycloheptadine.
Dim ond trosolwg symlach o'r broses synthesis yw hwn, a gall y dull synthesis gwirioneddol fod yn fwy cymhleth ac yn cynnwys canolradd ac adweithyddion eraill. Yn ogystal, mae yna wahanol ddulliau synthesis eraill i ddewis ohonynt, a gall y dulliau penodol amrywio yn dibynnu ar ymchwilwyr a chwmnïau fferyllol.
Sylwch fod y wybodaeth uchod ar gyfer cyfeirio yn unig. Os oes angen i chi gael dealltwriaeth ddyfnach o ddulliau synthesis sesquihydrate hydroclorid cycloheptadine, argymhellir ymgynghori â llenyddiaeth gemegol broffesiynol neu ymgynghori ag arbenigwyr yn y maes perthnasol. Cydymffurfiwch â deddfau a rheoliadau perthnasol a chynnal unrhyw weithrediadau synthesis cemegol o dan amodau arbrofol addas.
Hydoddedd:
Mae gan sesquihydrate hydroclorid cycloheptadine hydoddedd da mewn dŵr. Gellir ei doddi hefyd mewn rhai toddyddion organig, fel methanol, ethanol a chlorofform.
01
Asidedd ac alcalinedd:
Mae sesquihydrate hydroclorid cycloheptadine yn gyffur ar ffurf hydroclorid, felly mae ganddo asidedd. Gall ymateb gydag alcali i ffurfio halwynau cyfatebol.
02
Hydrolysis:
O dan amodau asidig neu alcalïaidd, gall sesquihydrate hydroclorid cycloheptadine gael adweithiau hydrolysis. Gall hyn effeithio ar ei metaboledd a'i effeithiolrwydd mewn organebau.
03
Redox:
Hydroclorid cyproheptadine sesquihydratemae ganddo rai grwpiau swyddogaethol ocsid y gellir eu cymryd a gall gymryd rhan mewn rhydocs. Fodd bynnag, mae angen astudio ei ymddygiad penodol mewn rhydocs ymhellach.
04
Ffotosensitifrwydd:
Mae rhai cyffuriau a chyfansoddion yn sensitif i olau, ac efallai y bydd sesquihydrate hydroclorid cycloheptadine hefyd yn cael rhywfaint o ffotosensitifrwydd. Felly, dylid osgoi golau haul uniongyrchol wrth eu storio a'i ddefnyddio.
05
Dylid nodi mai dim ond achosion cyffredin yw'r priodweddau adweithio a ddisgrifir uchod, ac efallai y bydd priodweddau ymateb eraill nad ydynt wedi'u rhestru. Yn ogystal, mae priodweddau adweithio cyffuriau yn aml yn gysylltiedig ag amodau amgylcheddol, presenoldeb cyfansoddion eraill, a dos. Ar gyfer eiddo ac ymddygiadau ymateb penodol, argymhellir ymgynghori â llenyddiaeth gemegol manylach neu ymgynghori ag arbenigwyr yn y maes proffesiynol.
Tagiau poblogaidd: hydroclorid cyproheptadine sesquihydrate CAS 41354-29-4, cyflenwyr, gweithgynhyrchwyr, ffatri, cyfanwerthu, prynu, pris, swmp, ar werth